Amoksisilin

Amoxicillin adalah antibiotik dari kelompok penisilin yang digunakan untuk mengobati berbagai infeksi bakteri. Ini adalah turunan semi-sintetis penisilin dan memiliki aksi antibakteri yang luas.

Amoxicillin bertindak dengan menghambat sintesis dinding sel bakteri. Ia mengikat protein yang digunakan bakteri untuk menjaga dinding selnya tetap hidup dan berlipat ganda (protein pengikat penisilin). Gangguan ini menyebabkan melemahnya struktur dinding sel, yang pada akhirnya menyebabkan lisis (penghancuran) bakteri.

Indikasi Amoksisilin

1. Infeksi saluran pernapasan:

   • Sinusitis akut
   • Bronkitis akut dan eksaserbasi bronkitis kronis
   • Radang paru-paru
   • Tonsilitis (peradangan amandel)

2. Infeksi telinga, tenggorokan dan hidung:

   • Otitis media (peradangan telinga)
   • Faringitis (sakit tenggorokan).

3. Infeksi saluran kemih:

   • Sistitis (peradangan kandung kemih)
   • Pyelonefritis (peradangan ginjal)

4. Infeksi kulit dan jaringan lunak:

   • Selulit
   • Abses
   • Infeksi luka

5. Infeksi gastrointestinal:

   • Tifoid dan Paratyphoid
   • Infeksi Salmonellosis

6. Infeksi ginekologi:

   • Endometritis (peradangan membran lendir rahim)
   • Gonore (saat digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lainnya)

7. Infeksi Lainnya:

   • Sepsis
   • Peritonitis (peradangan peritoneum).
   • Infeksi yang terkait dengan prosedur bedah

Surat pembebasan

1. Pil

• Tablet konvensional: Paling sering mengandung 250 mg atau 500 mg amoksisilin.
• Tablet Dispersible: Tablet ini larut dalam air, yang nyaman untuk anak-anak dan orang dewasa yang mengalami kesulitan menelan.

2. Kapsul

• Kapsul standar: Biasanya mengandung 250 mg atau 500 mg amoksisilin dan dimaksudkan untuk pemberian oral.

3. Serbuk untuk persiapan suspensi oral

• Suspensi: Ditujukan terutama untuk anak-anak, menyederhanakan dosis untuk kelompok usia yang lebih muda. Bubuk diencerkan dalam air dan biasanya tersedia dalam dosis yang menyediakan 125 mg atau 250 mg amoksisilin per 5 mL suspensi jadi.

4. Bubuk untuk Suntikan

• Injeksi: Digunakan untuk infeksi yang lebih serius dan dalam kondisi di mana pemberian oral tidak dimungkinkan. Dosis dapat bervariasi sesuai dengan kebutuhan spesifik dan kondisi perawatan.

Farmakodinamik

1. Mekanisme aksi: Amoksisilin menghambat sintesis dinding sel bakteri, yang menyebabkan kematian bakteri. Ini mengikat protein yang disebut transpeptidase, yang terlibat dalam pembentukan peptidoglikan, komponen utama dinding sel bakteri. Hal ini menyebabkan gangguan sintesis peptidoglikan dan melemahnya dinding sel, yang pada akhirnya menyebabkan kematian sel bakteri.
2. Spektrum aksi: amoksisilin umumnya aktif terhadap berbagai bakteri gram positif, seperti

Bakteri Gram-positif:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Bakteri gram negatif:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria Gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (dalam kombinasi dengan inhibitor pompa proton)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (strain yang peka terhadap metisilin)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Resistensi: Beberapa bakteri mungkin resisten terhadap amoksisilin karena produksi beta-laktamase, suatu enzim yang menghidrolisis cincin beta-laktam amoksisilin dan menjadikannya tidak aktif. Untuk mengatasi masalah ini, inhibitor beta-laktamase seperti asam klavulanat ditambahkan ke beberapa obat, termasuk amoksisilin, untuk melindungi amoksisilin agar tidak dipecah.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: amoksisilin biasanya dengan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Makanan tidak secara signifikan mempengaruhi penyerapannya.
2. Distribusi: Amoxicillin didistribusikan ke dalam jaringan dan cairan tubuh. Itu menembus sebagian besar jaringan dan cairan, termasuk paru-paru, telinga tengah, cairan sinovial, urin dan empedu.
3. Metabolisme: Amoxicillin praktis tidak dimetabolisme dalam tubuh. Ini bertindak sebagai agen antibakteri dengan menghambat sintesis dinding sel bakteri.
4. Ekskresi: Sekitar 60-70% amoksisilin diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk yang tidak berubah. Sisanya diekskresikan melalui usus.
5. Half-life: Waktu paruh amoksisilin dari tubuh adalah sekitar 1 jam. Ini berarti dapat diambil beberapa kali sehari, dengan mempertimbangkan periode ini.

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi

Amoxicillin dapat diambil secara independen dari makanan, tetapi mengambilnya dengan makanan dapat mengurangi risiko iritasi lambung. Penting untuk mengonsumsi amoksisilin secara teratur, secara berkala, untuk mempertahankan tingkat obat yang konstan dalam darah.

• Tablet dan kapsul harus ditelan utuh dengan air.
• Tablet dispersi harus dilarutkan dalam segelas air sebelum digunakan.
• Tespensi harus dikocok secara menyeluruh sebelum mengukur dosis. Gunakan sendok atau cangkir pengukur khusus untuk dosis yang akurat.

Dosis

Dosis amoksisilin tergantung pada jenis dan keparahan infeksi, serta usia pasien dan fungsi ginjal.

Untuk orang dewasa

• Infeksi Umum:

  • 250-500 mg setiap 8 jam atau
  • 500-875 mg setiap 12 jam

• Infeksi yang lebih serius:

  • Dapat ditingkatkan menjadi 1000 mg setiap 8 jam.

• Gonorea:

  • Satu dosis tunggal 3 g.

Untuk anak-anak

• Untuk anak-anak di bawah usia 3 tahun (hanya penangguhan):

  • 20-40 mg amoksisilin per kg berat badan per hari, dibagi menjadi 3 dosis.

• Untuk anak-anak di atas 3 tahun:

  • Dosisnya mirip dengan orang dewasa, tetapi jumlah totalnya tidak boleh melebihi 500 mg sekaligus.

Durasi pengobatan

Durasi pengobatan biasanya 7-14 hari, tergantung pada infeksi. Namun, untuk beberapa jenis infeksi, seperti infeksi tenggorokan streptokokus, setidaknya 10 hari dianjurkan untuk mencegah perkembangan demam rematik.

Instruksi khusus

• Penting untuk menyelesaikan antibiotik penuh, bahkan jika gejala telah membaik, untuk menghindari perkembangan resistensi bakteri.
• Amoxicillin dapat berinteraksi dengan obat-obatan lain, jadi penting untuk memberi tahu dokter Anda tentang obat-obatan yang Anda minum.
• Jika reaksi alergi seperti ruam, gatal, pembengkakan wajah, atau kesulitan bernapas terjadi, Anda harus berhenti mengambil amoksisilin segera dan mencari perhatian medis.

Gunakan Amoksisilin selama kehamilan

Amoxicillin umumnya dianggap sebagai salah satu antibiotik teraman untuk digunakan selama kehamilan. Namun, penggunaan obat apa pun selama kehamilan hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan dokter. Sebelum mulai mengonsumsi amoksisilin selama kehamilan, pastikan untuk berkonsultasi dengan dokter atau dokter kandungan Anda.

Dokter Anda harus mengevaluasi manfaat antibiotik untuk ibu dan risiko potensial untuk bayi. Penting juga untuk mempertimbangkan status kesehatan Anda saat ini, tahap kehamilan, dan faktor lainnya. Dalam beberapa kasus, perawatan alternatif atau antibiotik lain mungkin lebih disukai.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap amoksisilin, penisilin lain, atau antibiotik beta-laktam lainnya harus menghindari penggunaan obat ini.
2. Infeksi tipe mononukleosis: Penggunaan amoksisilin tidak dianjurkan pada infeksi disertai dengan sindrom mononukleosis karena risiko urtikaria.
3. Gangguan hati yang serius: Pasien dengan gangguan hati yang serius harus mengonsumsi amoksisilin dengan hati-hati atau menghindari penggunaannya.
4. Alergi: Pasien dengan riwayat reaksi alergi terhadap antibiotik beta-laktam lainnya (mis., Cephalosporin atau carbapenem) mungkin berisiko lebih tinggi dari reaksi alergi terhadap amoksisilin.
5. Anak-anak dan remaja: Penggunaan amoksisilin pada anak-anak dan remaja membutuhkan perhatian dan pengawasan khusus oleh dokter, terutama yang berkaitan dengan dosis.
6. Kehamilan dan Menyusui: Penggunaan amoksisilin selama kehamilan dan menyusui hanya diizinkan dalam hal kebutuhan ekstrem dan di bawah pengawasan medis.
7. Diare dan superinfeksi: penggunaan antibiotik, termasuk amoksisilin, dapat menyebabkan diare dan meningkatkan risiko superinfeksi.
8. Penggunaan yang berkepanjangan: Penggunaan amoksisilin yang berkepanjangan dapat menyebabkan perkembangan resistensi mikroorganisme, oleh karena itu obat harus digunakan dengan hati-hati dan hanya ketika diresepkan oleh dokter.

Efek samping Amoksisilin

1. Gangguan pencernaan: Misalnya, diare, mual, muntah, nyeri perut, dispepsia dan disbiosis.
2. Reaksi Alergi: Manifestasi kulit seperti urtikaria, pruritus, ruam kulit, angioedema, anapilaksis dapat terjadi.
3. Efek pada hematopoiesis: Gangguan pembentukan darah seperti anemia, leukopenia, trombositopenia dapat diamati.
4. Efek pada hati: Perubahan parameter fungsi hati dapat terjadi, termasuk peningkatan aktivitas enzim hati.
5. Sistem saraf: sakit kepala, pusing, kantuk, kecemasan dan gangguan tidur dapat terjadi.
6. Alergi angiitis: Ini adalah komplikasi yang jarang tetapi serius ditandai dengan peradangan pembuluh darah dan kerusakan pada organ internal.
7. Peningkatan sensitivitas terhadap sinar matahari: Beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan sensitivitas terhadap sinar matahari, yang dapat menyebabkan sinar matahari atau dermatitis matahari.
8. Perubahan komposisi mikroflora usus: penggunaan amoksisilin dapat menyebabkan dysbacteriosis dan perkembangan superinfeksi.

Overdosis

1. Gangguan Gastrointestinal: Peningkatan efek samping yang tiba-tiba karakteristik amoksisilin, seperti mual, muntah, diare dan dispepsia.
2. Reaksi alergi: Kemungkinan pengembangan reaksi alergi seperti urtikaria, gatal, edema wajah, kesulitan bernapas dan syok anafilaksis.
3. Gangguan hati dan ginjal: Efek toksik pada hati dan ginjal, yang dapat bermanifestasi sebagai peningkatan tingkat enzim hati dalam darah dan tanda-tanda gagal ginjal.
4. Gejala Neurologis: Gejala neurotoksik seperti sakit kepala, pusing, gangguan kesadaran dan kejang.

Interaksi dengan obat lain

1. Probenecid: Probenecid dapat memperlambat ekskresi amoksisilin, yang dapat menyebabkan peningkatan kadar darahnya dan meningkatkan durasi aksinya.
2. Antibiotik: Menggabungkan amoksisilin dengan antibiotik lain seperti tetrasiklin atau makrolida dapat mengurangi efektivitas kedua obat.
3. Obat-obatan yang mempengaruhi saluran pencernaan: antasida, obat yang mengandung zat besi, atau obat yang memperlambat peristalsis usus dapat mengurangi penyerapan amoksisilin, yang dapat menyebabkan penurunan efektivitasnya.
4. Anticoagulan: Amoxicillin dapat meningkatkan efek antikoagulan seperti warfarin, yang dapat menyebabkan peningkatan waktu pembekuan dan peningkatan risiko perdarahan.
5. Metotreksat: amoksisilin dapat meningkatkan toksisitas metotreksat, terutama pada dosis tinggi, dengan meningkatkan kadar darahnya dan memperburuk efek sampingnya.