Analgin

Analgin (sodium metamizole) adalah obat analgesik dan antipiretik non-opioid yang banyak digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan menurunkan suhu tubuh. Itu milik kelas turunan pirazolon dan juga memiliki efek antiinflamasi yang lemah. Analgin digunakan secara luas di banyak negara, namun penjualannya dibatasi atau dilarang di beberapa negara karena risiko efek samping yang serius seperti agranulositosis.

Mekanisme kerja Analgin adalah dengan menghambat sintesis prostaglandin, zat yang berperan penting dalam menyebabkan peradangan, nyeri dan demam. Ini memblokir enzim siklooksigenase, yang diperlukan untuk produksi prostaglandin, sehingga mengurangi rasa sakit dan demam.

Indikasi Analgina

1. Anestesi :

   • Sindrom nyeri akut dan kronis dari berbagai asal, misalnya setelah operasi, cedera, pada penyakit pada sistem muskuloskeletal.
   • Kolik (ginjal, bilier).
   • Nyeri tumor dan nyeri dengan metastasis tulang.
   • Nyeri haid.
   • Sakit kepala, sakit gigi.

2. Antipiretik :

   • Kondisi demam pada pilek dan penyakit menular, bila penggunaan obat antipiretik lain tidak efektif atau dikontraindikasikan.

Surat pembebasan

1. Pil

Bentuk analgin yang paling umum adalah tablet oral. Tablet biasanya mengandung:

• 500 mg bahan aktif (metamizole sodium) per unit.

Tablet dapat diminum dengan air dan sebaiknya diminum setelah makan untuk meminimalkan risiko iritasi lambung.

2. Solusi untuk injeksi

Analgin tersedia dalam bentuk larutan injeksi yang dapat diberikan secara intramuskular atau intravena. Ini memberikan bantuan cepat dari rasa sakit atau demam yang parah:

• Konsentrasi larutan biasanya 500 mg/mL.

3. Supositoria (supositoria rektal)

Untuk penggunaan rektal, analgin juga tersedia dalam bentuk supositoria, yang dapat menjadi alternatif yang nyaman bagi anak-anak atau orang dewasa yang mengalami kesulitan meminum pil:

• Dosis supositoria dapat bervariasi, tetapi seringkali juga mengandung 500 mg bahan aktif.

4. Larutan oral (tetes)

Analgin bentuk cair dapat digunakan untuk pemberian oral dalam bentuk tetes, terutama cocok untuk pemberian dosis pada anak-anak:

• Konsentrasi dan dosis dapat bervariasi, petunjuk penggunaan harus dipatuhi dengan ketat.

Farmakodinamik

1. Mekanisme kerja : Mekanisme kerja analgin yang tepat belum sepenuhnya dipahami, namun diperkirakan berikatan dengan reseptor pusat dan perifer untuk membentuk metabolit aktif yang memblokir siklooksigenase (COX) dan menghambat pembentukan prostaglandin, termasuk prostaglandin E2, yang mengurangi terjadinya nyeri dan peradangan.
2. Tindakan analgesik : Analgin memiliki efek analgesik yang kuat dan dapat digunakan untuk mengurangi berbagai jenis nyeri, termasuk sakit kepala, sakit gigi, nyeri otot, serta rematik dan proses inflamasi lainnya.
3. Efek antipiretik : Analgin memiliki efek antipiretik karena pengaruhnya terhadap pusat pengaturan suhu di hipotalamus otak, yang membantu menurunkan suhu tubuh pada demam.
4. Efek anti inflamasi : Meskipun analgin bukan obat anti inflamasi pada umumnya, analgin dapat membantu mengurangi peradangan dengan menghalangi pembentukan prostaglandin dan mengurangi respons inflamasi.
5. Tindakan lainnya : Analgin juga memiliki efek antispasmodik yang membantu meredakan kejang otot polos organ dalam.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Setelah pemberian metamizole oral dari saluran cerna, biasanya metamizole diserap dengan baik dan cepat. Penyerapan mungkin sedikit tertunda bila dikonsumsi bersamaan dengan makanan.
2. Distribusi : Metamizole didistribusikan secara luas ke seluruh jaringan dan organ tubuh. Ini menembus penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI. Pengikatan protein plasma darah rendah.
3. Metabolisme : Metamizole dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, seperti 4-methylaminopyridine, serta metabolit tidak aktif. Metabolit ini mengalami glukuronidasi lebih lanjut.
4. Ekskresi : Metamizole dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal, baik dalam bentuk senyawa tidak berubah maupun dalam bentuk metabolit. Sekitar 70-90% dosis diekskresikan melalui urin dalam 24 jam pertama setelah pemberian.
5. Waktu paruh : Waktu paruh metamizole adalah sekitar 2-3 jam, meskipun dapat diperpanjang pada pasien lanjut usia atau dengan adanya gangguan fungsi ginjal.

Dosis dan administrasi

Pemberian oral (Tablet)

• Dewasa: Dosis biasa adalah 500 mg 2-3 kali sehari. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 3000 mg.
• Anak-anak di atas 10 tahun (atau berat badan lebih dari 32 kg): Dosis dihitung dengan takaran 8-16 mg/kg tubuh 3-4 kali sehari.

Aplikasi rektal (Supositoria)

• Dewasa: Biasanya menggunakan supositoria dengan dosis 500 mg hingga 1.000 mg 2 hingga 3 kali sehari.
• Anak-anak: Dosis juga dihitung berdasarkan berat badan, biasanya tidak melebihi 10-15 mg/kg berat badan 2-3 kali sehari.

Pemberian parenteral (suntikan)

• Dewasa: 500 mg - 1000 mg natrium metamizole diberikan secara intramuskular atau intravena 2-3 kali sehari. Dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 2000-3000 mg.
• Anak-anak: 8-16 mg/kg diberikan secara intravena atau intramuskular, tidak lebih dari 3 kali sehari.

Fitur aplikasi

1. Gunakan dengan hati-hati: Analgin dapat menyebabkan efek samping yang serius termasuk agranulositosis dan reaksi syok, terutama bila diberikan secara intravena.
2. Reaksi alergi: Sebelum memulai pengobatan, penting untuk memastikan bahwa pasien tidak alergi terhadap natrium metamizole atau turunan pirazolon lainnya.
3. Penggunaan pada kehamilan dan menyusui: Analgin tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui tanpa nasihat medis.
4. Interaksi dengan obat lain: Metamizole sodium dapat berinteraksi dengan obat lain, mengubah efektivitasnya atau meningkatkan efek sampingnya.

Gunakan Analgina selama kehamilan

Penggunaan analgin saat hamil dapat menimbulkan efek negatif pada janin dan kehamilan. Berikut beberapa alasan utamanya:

1. Risiko cacat lahir: Beberapa penelitian menunjukkan bahwa mengonsumsi analgin selama kehamilan dapat meningkatkan risiko cacat lahir tertentu pada janin, seperti bibir sumbing dan langit-langit mulut.
2. Risiko pendarahan: Analgin dapat meningkatkan risiko pendarahan pada ibu dan bayi setelah lahir. Hal ini karena kemampuannya menghambat agregasi trombosit dan mengurangi pembekuan darah.
3. Efek toksik pada ginjal janin: Dalam beberapa kasus, penggunaan analgin pada trimester terakhir kehamilan dapat mengakibatkan efek toksik pada ginjal janin.

Secara umum, penggunaan analgin selama kehamilan tidak dianjurkan tanpa berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis kebidanan-ginekologi.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap analgin atau pirazolon lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Sindrom asma : Penggunaan analgin dapat meningkatkan gejala asma pada pasien dengan sindrom asma.
3. Reaksi Alergi : Pasien dengan riwayat reaksi alergi terhadap obat lain, terutama obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), mungkin berisiko mengalami reaksi alergi terhadap analgin.
4. Asma bronkial : Penggunaan analgin dapat menyebabkan bronkospasme pada penderita asma bronkial.
5. Gangguan hematologi : Analgin dapat menyebabkan agranulositosis, trombositopenia, dan gangguan hematologi lainnya; oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk pasien dengan kelainan darah.
6. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan analgin selama kehamilan dan menyusui mungkin dikontraindikasikan karena potensi risiko terhadap perkembangan janin dan bayi.
7. Anak-anak : Penggunaan analgin pada anak-anak mungkin dibatasi karena risiko reaksi darah dan efek samping lainnya.
8. Insufisiensi ginjal : Pasien dengan gangguan fungsi ginjal harus menghindari penggunaan analgin atau menggunakannya dengan hati-hati di bawah pengawasan medis.

Efek samping Analgina

1. Reaksi alergi: Termasuk gatal-gatal, gatal, ruam, bengkak, dan terkadang syok anafilaksis. Reaksi-reaksi ini bisa sangat berbahaya dan memerlukan perhatian medis segera.
2. Kerusakan sumsum tulang: Efek samping yang jarang namun serius yang dikenal sebagai agranulositosis, yang ditandai dengan penurunan jumlah sel darah putih dalam darah secara signifikan, sehingga membuat tubuh lebih rentan terhadap infeksi.
3. Gangguan saluran cerna: Meliputi dispepsia (gangguan pencernaan), mual, muntah, sakit perut, dan diare.
4. Reaksi kulit: Mungkin termasuk gatal, kemerahan pada kulit, dan berbagai jenis ruam.
5. Masalah ginjal : Dalam kasus yang jarang terjadi, masalah fungsi ginjal seperti peningkatan kadar kreatinin dan urea dalam darah dapat terjadi.

Overdosis

1. Keracunan parah : Overdosis analgin dapat menyebabkan keracunan parah, yang dimanifestasikan dengan memburuknya kondisi umum, kantuk, penurunan tekanan darah dan pernapasan.
2. Kerusakan ginjal : Kerusakan ginjal akut dapat terjadi, terutama dengan penggunaan dosis tinggi yang berkepanjangan.
3. Kerusakan sumsum tulang : Ada kemungkinan terjadinya anemia aplastik atau agranulositosis, suatu kondisi di mana sumsum tulang tidak menghasilkan cukup sel darah.
4. Kerusakan hati : Overdosis analgin juga dapat menyebabkan kerusakan hati toksik.

Interaksi dengan obat lain

1. Antikoagulan : Analgin dapat meningkatkan efek antikoagulan seperti warfarin, yang dapat menyebabkan peningkatan waktu pembekuan dan peningkatan risiko perdarahan.
2. Obat-obatan yang mempengaruhi saluran pencernaan : Obat-obatan seperti antasida atau sediaan yang mengandung zat besi dapat mengurangi penyerapan analgin dari saluran pencernaan, sehingga dapat mengurangi efektivitasnya.
3. Metotreksat : Analgin dapat meningkatkan toksisitas metotreksat, terutama pada dosis tinggi, dengan meningkatkan kadarnya dalam darah dan memperburuk efek sampingnya.
4. Siklosporin : Analgin dapat meningkatkan toksisitas siklosporin dengan meningkatkan kadarnya dalam darah dan meningkatkan risiko efek samping.
5. Probenecid : Probenecid dapat memperlambat eliminasi analgin dari tubuh, yang dapat menyebabkan peningkatan kadarnya dalam darah dan memperpanjang durasi efeknya.