Anaprilin

Anapriline adalah nama dagang suatu produk obat yang bahan aktif utamanya adalah propranolol. Propranolol termasuk dalam kelas beta-blocker, yang digunakan untuk mengobati berbagai kondisi yang berkaitan dengan sistem kardiovaskular.

Propranolol memiliki beberapa sifat farmakologis termasuk:

1. Tindakan antiaritmia: Mencegah terjadinya atau mengurangi frekuensi aritmia jantung.
2. Tindakan antihipertensi: Mengurangi tekanan darah.
3. Tindakan antiangina: Mengurangi frekuensi dan intensitas serangan angina (nyeri dada akibat suplai darah ke jantung tidak mencukupi).
4. Tindakan anti-stres: Mengurangi respons tubuh terhadap stres, seperti jantung berdebar dan gemetar.
5. Profilaksis migrain : Beberapa pasien migrain mungkin mendapat manfaat dari propranolol.

Anaprilin digunakan untuk pengobatan hipertensi, angina pektoris, aritmia, kardiomiopati hipertrofik, tirotoksikosis (dalam kombinasi dengan obat lain), serta untuk pencegahan migrain. Namun, penggunaan Anaprilin harus dilakukan di bawah pengawasan dokter, karena memiliki efek samping dan kontraindikasi, dan dosisnya harus disesuaikan untuk setiap pasien.

Indikasi Anaprilina

1. Hipertensi: Anapriline digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pasien dengan hipertensi.
2. Angina : Obat ini dapat digunakan untuk mengurangi frekuensi dan intensitas serangan angina (nyeri dada akibat suplai darah ke jantung tidak mencukupi).
3. Aritmia: Anapriline dapat digunakan untuk mengobati berbagai jenis aritmia, termasuk takikardia ventrikel atrium, fibrilasi atrium, dan ekstrasistol.
4. Kardiomiopati hipertrofik: Propranolol dapat digunakan untuk mengurangi gejala dan memperlambat perkembangan kondisi ini.
5. Tirotoksikosis: Jika dikombinasikan dengan obat lain, propranolol dapat membantu mengendalikan beberapa gejala tirotoksikosis, seperti detak jantung cepat dan gemetar.
6. Profilaksis migrain: Anapriline dapat digunakan untuk profilaksis migrain pada beberapa pasien.

Surat pembebasan

1. Pil

Tablet adalah bentuk pelepasan Anaprylin yang paling umum. Mereka dimaksudkan untuk pemberian oral dan tersedia dalam dosis berbeda:

• Tabel reguler ts: Biasanya mengandung 10 mg, 40 mg, atau 80 mg propranolol. Tablet ini diminum beberapa kali sehari, tergantung dosis dan resep dokter Anda.

2. Kapsul pelepasan jangka panjang

Kapsul pelepasan berkepanjangan dirancang untuk mempertahankan kestabilan kadar obat dalam darah untuk waktu yang lama:

• Kapsul pelepasan berkepanjangan : Seringkali mengandung 80 mg atau 160 mg propranolol. Bentuk pelepasan ini memungkinkan Anda mengurangi berapa kali Anda meminum obat di siang hari, biasanya menjadi sekali sehari.

3. Solusi untuk injeksi

Meski tidak umum, Anapriline juga tersedia dalam bentuk larutan suntik yang digunakan dalam kondisi klinis:

• Solusi suntik : Digunakan untuk meredakan gejala jantung dengan cepat ketika pemberian oral tidak memungkinkan atau tidak efektif.

4. Solusi untuk pemberian oral

Dalam beberapa kasus, larutan oral mungkin tersedia, yang nyaman digunakan pada pasien yang mengalami kesulitan menelan tablet.

Farmakodinamik

1. Blokade reseptor beta-adrenoreseptor : Propranolol adalah penghambat langsung reseptor beta-adrenoreseptor, terutama adrenoreseptor beta-1 dan beta-2. Memblokir reseptor ini mengakibatkan penurunan respons terhadap adrenalin dan norepinefrin, yang merupakan neurotransmiter sistem saraf simpatis.
2. Penurunan curah jantung : Memblokir reseptor adrenergik beta-1 di jantung menyebabkan penurunan curah jantung dan penurunan denyut jantung. Hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah dan penurunan beban kerja jantung.
3. Penurunan tekanan darah : Propranolol juga memiliki efek vasokonstriktor langsung dengan memblokir adrenoreseptor beta-2 pada pembuluh darah. Hal ini menyebabkan vasokonstriksi perifer dan penurunan tekanan darah.
4. Tindakan antiaritmia : Propranolol memiliki tindakan antiaritmia karena pengurangan otomatisme jantung, penghambatan konduksi dan penurunan rangsangan miokard.
5. Profilaksis migrain : Propranolol dapat digunakan untuk profilaksis serangan migrain karena pengaruhnya terhadap tonus pembuluh darah dan penurunan rangsangan struktur saraf yang terkait dengan asal usul migrain.
6. Efek anti-kecemasan : Propranolol kadang-kadang digunakan untuk mengurangi gejala kecemasan, karena dapat mengurangi respons fisiologis tubuh terhadap stres.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Anapriline biasanya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Penyerapan dapat dikurangi dengan pemberian bersamaan dengan makanan.
2. Distribusi : Propranolol menembus dengan baik melalui sawar darah otak dan memasuki otak. Ini juga didistribusikan ke jaringan tubuh, termasuk hati, ginjal, paru-paru, dan jantung.
3. Metabolisme : Propranolol mengalami metabolisme ekstensif di hati, terutama melibatkan isoenzim sitokrom P450 2D6. Metabolit utama propranolol adalah asam alfa-naftoksiasetat dan 4-hidroksipropranolol.
4. Ekskresi : Propranolol dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal. Sekitar 90% dari dosis diekskresikan dalam waktu 4 hari, terutama sebagai metabolit.
5. Waktu paruh : Waktu paruh propranolol dalam darah adalah sekitar 3-6 jam, tetapi dapat diperpanjang pada pasien lanjut usia dan pasien dengan gangguan fungsi hati.

Dosis dan administrasi

Metode penerapan

• Pemberian oral: Anapriline diminum secara oral, sebaiknya pada waktu yang sama setiap hari untuk memastikan konsentrasi obat yang seragam dalam darah.
• Suntikan: Bentuk propranolol yang dapat disuntikkan digunakan di rumah sakit untuk menstabilkan kondisi pasien dengan cepat.

Dosis

Dosis Anaprylin tergantung pada penyakit spesifik, tingkat keparahannya, dan respon pasien terhadap pengobatan. Berikut adalah rekomendasi umum:

Untuk orang dewasa

1. Hipertensi:

   • Dosis awal: 40 mg dua kali sehari.
   • Dosis pemeliharaan: 120-240 mg per hari, dibagi dalam beberapa dosis.

2. Angina:

   • Dosis awal: 40 mg tiga kali sehari.
   • Dosis pemeliharaan: 120-240 mg per hari.

3. Aritmia:

   • Dosis awal: 10-40 mg tiga atau empat kali sehari.

4. Migrain (pencegahan):

   • Dosis awal: 40 mg dua atau tiga kali sehari.
   • Dosis pemeliharaan: 80-240 mg per hari.

5. Getaran:

   • Dosis awal: 40 mg dua sampai tiga kali sehari.
   • Dosis pemeliharaan: hingga 120 mg per hari.

6. Bantuan untuk penarikan dari kecanduan alkohol:

   • Dosis: 10-40 mg tiga atau empat kali sehari.

Untuk anak-anak

• Aritmia, hipertensi dan kondisi kardiovaskular lainnya:
  • Dosis awal: 0,5-1 mg/kg per hari, dibagi dalam beberapa dosis.
  • Dosis pemeliharaan: Dosis ditingkatkan secara bertahap sesuai dengan respon klinis dan tolerabilitas.

Instruksi Khusus

• Propranolol harus diminum sebelum atau sesudah makan untuk meningkatkan penyerapan.
• Saat menghentikan Anapriline, dosis harus dikurangi secara bertahap untuk menghindari risiko penarikan.
• Propranolol dapat menutupi gejala hipoglikemia pada pasien diabetes.
• Perhatian harus diberikan pada pasien dengan asma bronkial, karena propranolol dapat meningkatkan bronkospasme.

Gunakan Anaprilina selama kehamilan

Penggunaan anapriline (propranolol) selama kehamilan sebaiknya hanya dilakukan di bawah pengawasan ketat dokter, karena dapat menimbulkan konsekuensi serius bagi ibu dan janin.

Propranolol, sebagai beta-blocker, dapat menembus penghalang plasenta dan mempengaruhi perkembangan janin. Berikut beberapa kemungkinan risiko penggunaan anaprylin selama kehamilan:

1. Detak jantung janin melambat: Propranolol dapat menyebabkan detak jantung janin melambat.
2. Tekanan darah rendah: Obat ini dapat menurunkan tekanan darah ibu dan janin, yang dapat menyebabkan hipoksia dan komplikasi lainnya.
3. Risiko persalinan prematur: Penggunaan propranolol pada ibu hamil dapat meningkatkan risiko persalinan prematur.
4. Cacat lahir: Beberapa penelitian menunjukkan kemungkinan risiko cacat lahir dengan penggunaan beta-blocker, seperti propranolol, pada trimester pertama kehamilan.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap anapriline atau salah satu bahan obat harus menghindari penggunaannya.
2. Gagal jantung : Anapriline dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal jantung berat atau pasien dengan gejala dekompensasi jantung yang signifikan.
3. Blok jantung : Anapriline dikontraindikasikan dengan adanya blokade konduksi AV (derajat kedua dan ketiga).
4. Sindrom sinus bradikardia : Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan sindrom sinus bradikardia, karena dapat memperburuk bradikardia.
5. Asma dan penyakit saluran napas obstruktif : Pasien dengan asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik harus menggunakan anapriline dengan hati-hati karena kemungkinan peningkatan bronkospasme.
6. Sindrom Reiter : Penggunaan anaprylin mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan sindrom Reiter karena risiko memperburuk kondisi.
7. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan anapriline selama kehamilan dan menyusui mungkin dikontraindikasikan karena kurangnya data mengenai keamanannya bagi janin dan anak.
8. Pediatrik : Keamanan dan efektivitas anaprylin pada anak-anak belum diketahui, sehingga umumnya tidak direkomendasikan untuk anak-anak.

Efek samping Anaprilina

1. Kelelahan dan kelemahan: Beberapa pasien mungkin mengalami kelelahan, kelemahan, atau perasaan lelah secara umum.
2. Penurunan tekanan darah: Propranolol, sebagai beta-blocker, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, yang dapat menyebabkan pusing atau bahkan kehilangan kesadaran, terutama jika terjadi perubahan posisi tubuh secara tiba-tiba.
3. Bradikardia: Ini adalah penurunan detak jantung hingga di bawah normal. Hal ini dapat menyebabkan pasien merasa jantung berdebar, lemas, atau pusing.
4. Masalah tidur: Propranolol dapat menyebabkan insomnia atau perubahan kualitas tidur pada beberapa pasien.
5. Masalah pencernaan: Gejala dispepsia seperti mual, muntah, sakit perut, atau diare dapat terjadi.
6. Menutupi gejala hipoglikemia: Propranolol memiliki kemampuan untuk menutupi beberapa gejala gula darah rendah pada pasien diabetes.
7. Masalah pernapasan: Beberapa pasien mungkin mengalami gejala asma atau penyakit paru obstruktif yang memburuk.
8. Disfungsi seksual: Propranolol dapat menyebabkan penurunan libido atau masalah ereksi pada beberapa pasien.
9. Penurunan jumlah trombosit darah: Dalam kasus yang jarang terjadi, terutama dengan penggunaan jangka panjang, perubahan hemostasis, termasuk penurunan jumlah trombosit, dapat diamati.

Overdosis

1. Penurunan tekanan darah : Overdosis anaprylin dapat menyebabkan penurunan tekanan darah secara tiba-tiba, yang dapat menyebabkan pusing, pingsan, atau bahkan syok.
2. Bradikardia : Propranolol dapat memperlambat detak jantung dan penggunaan berlebihan dapat menyebabkan jantung berdetak terlalu lambat (bradikardia).
3. Masalah pernafasan : Beberapa orang mungkin mengalami masalah pernafasan seperti apnea berkepanjangan, terutama jika ada asma atau kondisi pernafasan lainnya.
4. Hipoglikemia : Propranolol dapat menutupi gejala hipoglikemia (gula darah rendah), yang bisa berbahaya bagi pasien diabetes.
5. Peningkatan rasa kantuk : Penggunaan anapriline yang berlebihan dapat menyebabkan kantuk atau bahkan koma.
6. Kehilangan kesadaran : Dalam kasus overdosis anapriline yang parah, kehilangan kesadaran atau koma dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Agen antihipertensi : Propranolol dapat meningkatkan efek hipotensi obat antihipertensi lain, seperti diuretik, penghambat ACE, dan penghambat saluran kalsium, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah ke tingkat yang berbahaya.
2. Obat antiaritmia : Kombinasi pemberian propranolol dengan obat antiaritmia lainnya, seperti obat antiaritmia midarone atau obat antiaritmia kelas III, dapat menyebabkan peningkatan kerja antiaritmia dan peningkatan risiko aritmia jantung.
3. Glikosida jantung : Propranolol dapat meningkatkan efek glikosida jantung seperti digoksin, yang dapat menyebabkan peningkatan efek toksik pada jantung.
4. Inhibitor oksidase monoamine (MAOI) : Propranolol dapat meningkatkan efek hipotensi MAOI, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berbahaya.
5. Anestesi : Propranolol dapat meningkatkan efek depresan anestesi dan meningkatkan efek hipotensi dari beberapa anestesi.
6. Bronkodilator : Propranolol dapat memblokir efek bronkodilator beta-agonis dan meningkatkan risiko bronkospasme pada pasien asma atau penyakit paru obstruktif kronik.