Anaprilin

Anapriline adalah nama dagang dari produk obat, bahan aktif utama di antaranya adalah propranolol. Propranolol termasuk dalam kelas beta-blocker, yang digunakan untuk mengobati berbagai kondisi terkait dengan sistem kardiovaskular.

Propranolol memiliki beberapa sifat farmakologis termasuk:

1. Tindakan Antiaritmia: Mencegah kejadian atau mengurangi frekuensi aritmia jantung.
2. Tindakan antihipertensi: mengurangi tekanan darah.
3. Tindakan Antianginal: Mengurangi frekuensi dan intensitas serangan angina (nyeri dada yang disebabkan oleh suplai darah yang tidak memadai ke jantung).
4. Tindakan anti-stres: Mengurangi respons tubuh terhadap stres, seperti palpitasi dan guncangan.
5. Profilaksis Migrain: Beberapa pasien migrain dapat mengambil manfaat dari propranolol.

Anaprilin digunakan untuk pengobatan hipertensi, angina pektoris, aritmia, kardiomiopati hipertrofik, tirotoksikosis (dalam kombinasi dengan obat lain), serta untuk pencegahan migrain. Namun, penggunaan anaprilin harus dilakukan di bawah pengawasan dokter, karena memiliki efek samping dan kontraindikasi, dan dosis harus individual untuk setiap pasien.

Indikasi Anaprilina

1. Hipertensi: Anapriline digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pasien dengan hipertensi.
2. Angina: Obat ini dapat digunakan untuk mengurangi frekuensi dan intensitas serangan angina (nyeri dada yang disebabkan oleh suplai darah yang tidak mencukupi ke jantung).
3. Aritmia: Anapriline dapat digunakan untuk mengobati berbagai jenis aritmia, termasuk takikardia ventrikel atrium, fibrilasi atrium, dan ekstrasystole.
4. Kardiomiopati hipertrofik: propranolol dapat digunakan untuk mengurangi gejala dan memperlambat perkembangan kondisi ini.
5. Tirotoksikosis: Dalam kombinasi dengan obat-obatan lain, propranolol dapat membantu mengendalikan beberapa gejala tirotoksikosis, seperti detak jantung yang cepat dan gemetar.
6. Migrain Profilaksis: Anapriline dapat digunakan untuk migrain profilaksis pada beberapa pasien.

Surat pembebasan

1. Pil

Tablet adalah bentuk pelepasan anaprylin yang paling umum. Mereka dimaksudkan untuk pemberian lisan dan datang dalam dosis yang berbeda:

• Tablet biasa: Biasanya mengandung 10 mg, 40 mg, atau 80 mg propranolol. Tablet ini diambil beberapa kali sehari, tergantung pada dosis dan resep dokter Anda.

2. Kapsul pelepasan berkepanjangan

Kapsul pelepasan yang berkepanjangan dirancang untuk mempertahankan kadar obat yang stabil dalam darah untuk waktu yang lama:

• Kapsul pelepasan yang berkepanjangan: sering mengandung 80 mg atau 160 mg propranolol. Bentuk pelepasan ini memungkinkan Anda untuk mengurangi berapa kali Anda menggunakan obat di siang hari, biasanya sekali sehari.

3. Solusi untuk injeksi

Meskipun tidak biasa, anapriline juga tersedia dalam bentuk larutan injeksi yang digunakan dalam pengaturan klinis:

• Solusi injeksi: Digunakan untuk menghilangkan gejala jantung yang cepat ketika pemberian oral tidak dimungkinkan atau tidak efektif.

4. Solusi untuk pemberian lisan

Dalam beberapa kasus, solusi oral mungkin tersedia, yang nyaman untuk digunakan pada pasien yang mengalami kesulitan menelan tablet.

Farmakodinamik

1. Blokade beta-adrenoreseptor: Propranolol adalah pemblokir langsung beta-adrenoreseptor, terutama adrenoreseptor beta-1 dan beta-2. Memblokir reseptor ini menghasilkan penurunan respons terhadap adrenalin dan norepinefrin, yang merupakan neurotransmiter dari sistem saraf simpatis.
2. Pengurangan Output Jantung: Memblokir adrenoreseptor beta-1 di jantung menyebabkan penurunan output jantung dan penurunan denyut jantung. Hal ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah dan penurunan beban kerja jantung.
3. Pengurangan tekanan darah: Propranolol juga memiliki efek vasokonstriktor langsung dengan memblokir adrenoreseptor beta-2 pada pembuluh darah. Ini menghasilkan vasokonstriksi perifer dan penurunan tekanan darah.
4. Tindakan Antiaritmia: Propranolol memiliki tindakan antiaritmia karena pengurangan otomatisme jantung, penghambatan konduksi dan pengurangan rangsangan miokard.
5. Migrain Profilaksis: Propranolol dapat digunakan untuk profilaksis serangan migrain karena pengaruhnya terhadap nada pembuluh darah dan pengurangan rangsangan struktur neuron yang terkait dengan genesis migrain.
6. Efek anti-kecemasan: Propranolol kadang-kadang digunakan untuk mengurangi gejala kecemasan, karena dapat mengurangi respons fisiologis tubuh terhadap stres.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Anaprilin biasanya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Penyerapan dapat dikurangi dengan pemberian bersamaan dengan makanan.
2. Distribusi: Propranolol menembus dengan baik melalui sawar darah-otak dan memasuki otak. Ini juga didistribusikan dalam jaringan tubuh, termasuk hati, ginjal, paru-paru, dan jantung.
3. Metabolisme: Propranolol mengalami metabolisme yang luas di hati, terutama yang melibatkan sitokrom P450 2D6 isoenzim. Metabolit utama propranolol adalah asam alfa-naphthoxyacetic dan 4-hydroxypropranolol.
4. Ekskresi: propranolol dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal. Sekitar 90% dari dosis diekskresikan dalam waktu 4 hari, terutama sebagai metabolit.
5. Half-life: Waktu paruh darah propranolol adalah sekitar 3-6 jam, tetapi mungkin diperpanjang pada pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi hati.

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi

• Pemberian oral: Anapriline diambil secara oral, lebih disukai pada saat yang sama setiap hari untuk memastikan konsentrasi obat yang seragam dalam darah.
• Suntikan: Bentuk propranolol yang dapat disuntikkan digunakan dalam pengaturan rawat inap untuk dengan cepat menstabilkan kondisi pasien.

Dosis

Dosis anaprylin tergantung pada penyakit spesifik, keparahannya, dan respons pasien terhadap pengobatan. Berikut adalah rekomendasi umum:

Untuk orang dewasa

1. Hipertensi:

   • Dosis Awal: 40 mg dua kali sehari.
   • Dosis Pemeliharaan: 120-240 mg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.

2. Angina:

   • Dosis Awal: 40 mg tiga kali sehari.
   • Dosis Pemeliharaan: 120-240 mg per hari.

3. Arrhythmias:

   • Dosis Mulai: 10-40 mg tiga atau empat kali sehari.

4. Migrain (Pencegahan):

   • Dosis Mulai: 40 mg dua atau tiga kali sehari.
   • Dosis Pemeliharaan: 80-240 mg per hari.

5. Getaran:

   • Dosis Awal: 40 mg dua hingga tiga kali sehari.
   • Dosis Pemeliharaan: Hingga 120 mg per hari.

6. Bantuan dengan penarikan dari kecanduan alkohol:

   • Dosis: 10-40 mg tiga atau empat kali sehari.

Untuk anak-anak

• Aritmia, hipertensi dan kondisi kardiovaskular lainnya:
  • Dosis awal: 0,5-1 mg/kg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.
  • Dosis Pemeliharaan: Dosis secara bertahap meningkat sesuai dengan respons klinis dan tolerabilitas.

Instruksi khusus

• Propranolol harus diambil sebelum atau dengan makanan untuk meningkatkan penyerapan.
• Saat menghentikan anapriline, dosis harus dikurangi secara bertahap untuk menghindari risiko penarikan.
• Propranolol dapat menutupi gejala hipoglikemia pada pasien diabetes.
• Perhatian harus diambil pada pasien dengan asma bronkial, karena propranolol dapat meningkatkan bronkospasme.

Gunakan Anaprilina selama kehamilan

Penggunaan anapriline (propranolol) selama kehamilan hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan ketat seorang dokter, karena dapat memiliki konsekuensi serius bagi ibu dan janin.

Propranolol, sebagai beta-blocker, dapat menembus penghalang plasenta dan mempengaruhi perkembangan janin. Berikut adalah beberapa kemungkinan risiko menggunakan anaprylin selama kehamilan:

1. Perlambatan detak jantung janin: propranolol dapat menyebabkan melambatnya detak jantung janin.
2. Tekanan Darah Rendah: Obat ini dapat menurunkan tekanan darah ibu dan janin, yang dapat menyebabkan hipoksia dan komplikasi lainnya.
3. Risiko persalinan prematur: Penggunaan propranolol pada wanita hamil dapat meningkatkan risiko persalinan prematur.
4. Cacat Lahir: Beberapa penelitian menunjukkan kemungkinan risiko cacat lahir dengan penggunaan beta-blocker, seperti propranolol, pada trimester pertama kehamilan.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap anapriline atau bahan-bahan obat harus menghindari penggunaannya.
2. Gagal Jantung: Anapriline dikontraindikasikan pada pasien dengan gagal jantung parah atau mereka yang memiliki gejala yang signifikan dari dekompensasi jantung.
3. Blok Jantung: Anapriline dikontraindikasikan dengan adanya blokade konduksi AV (tingkat kedua dan ketiga).
4. Sinus Bradikardia Sindrom: Obat tersebut harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan sindrom sinus bradikardia, karena dapat memperburuk bradikardia.
5. Asma dan penyakit jalan napas obstruktif: Pasien dengan asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronis harus menggunakan anapriline dengan hati-hati karena kemungkinan peningkatan bronkospasme.
6. Sindrom Reiter: Penggunaan anaprylin dapat dikontraindikasikan pada pasien dengan sindrom Reiter karena risiko memperburuk kondisi tersebut.
7. Kehamilan dan laktasi: Penggunaan anapriline selama kehamilan dan laktasi dapat dikontraindikasikan karena data yang tidak mencukupi tentang keamanannya untuk janin dan anak.
8. Pediatrik: Keselamatan dan efektivitas anaprylin pada anak-anak belum ditetapkan, sehingga umumnya tidak direkomendasikan untuk anak-anak.

Efek samping Anaprilina

1. Kelelahan dan kelemahan: Beberapa pasien mungkin mengalami kelelahan, kelemahan, atau perasaan lelah secara umum.
2. Penurunan tekanan darah: propranolol, sebagai beta-blocker, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, yang dapat menyebabkan pusing atau bahkan kehilangan kesadaran, terutama dengan perubahan mendadak dalam posisi tubuh.
3. Bradikardia: Ini adalah penurunan denyut jantung ke bawah normal. Ini dapat menyebabkan pasien merasa jantung berdebar, kelemahan, atau pusing.
4. Masalah tidur: Propranolol dapat menyebabkan insomnia atau perubahan kualitas tidur pada beberapa pasien.
5. Masalah pencernaan: Gejala dispeptik seperti mual, muntah, nyeri perut, atau diare dapat terjadi.
6. Gejala masking hipoglikemia: propranolol memiliki kemampuan untuk menutupi beberapa gejala gula darah rendah pada pasien dengan diabetes.
7. Masalah pernapasan: Beberapa pasien mungkin mengalami gejala asma atau penyakit paru obstruktif yang memburuk.
8. Disfungsi seksual: Propranolol dapat menyebabkan penurunan masalah libido atau ereksi pada beberapa pasien.
9. Penurunan jumlah trombosit darah: Dalam kasus yang jarang terjadi, terutama dengan penggunaan yang berkepanjangan, perubahan hemostasis, termasuk penurunan jumlah trombosit, dapat diamati.

Overdosis

1. Penurunan tekanan darah: Overdosis anaprylin dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang tiba-tiba, yang dapat menyebabkan pusing, pingsan, atau bahkan syok.
2. Bradikardia: Propranolol dapat memperlambat detak jantung dan penggunaan yang berlebihan dapat menyebabkan jantung berdetak terlalu lambat (Bradikardia).
3. Masalah pernapasan: Beberapa orang mungkin mengalami masalah pernapasan seperti apnea yang berkepanjangan, terutama jika ada asma atau kondisi pernapasan lainnya.
4. Hipoglikemia: Propranolol dapat menutupi gejala hipoglikemia (gula darah rendah), yang dapat berbahaya bagi pasien dengan diabetes.
5. Peningkatan kantuk: penggunaan anapriline yang berlebihan dapat menyebabkan kantuk atau bahkan koma.
6. Kehilangan kesadaran: Dalam kasus overdosis anapriline yang parah, kehilangan kesadaran atau koma dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Agen antihipertensi: propranolol dapat meningkatkan efek hipotensi dari obat antihipertensi lainnya, seperti diuretik, penghambat ACE dan pemblokir saluran kalsium, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah ke tingkat berbahaya.
2. Obat antiaritmia: Pemberian propranolol gabungan dengan agen antiaritmia lainnya, seperti amidaron atau antiaritmika kelas III, dapat mengakibatkan peningkatan aksi antiaritmia dan peningkatan risiko aritmia jantung.
3. Glikosida jantung: propranolol dapat meningkatkan efek glikosida jantung seperti digoxin, yang dapat menyebabkan peningkatan efek toksik pada jantung.
4. Inhibitor monoamine oksidase (MAOI): Propranolol dapat meningkatkan efek hipotensi MAOI, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berbahaya.
5. Anestesi: Propranolol dapat meningkatkan efek depresi dari anestesi dan meningkatkan efek hipotensi dari beberapa anestesi.
6. Bronkodilator: Propranolol dapat memblokir efek bronkodilator beta-agonis dan meningkatkan risiko bronkospasme pada pasien dengan asma atau penyakit paru obstruktif kronis.