Anastrozol

Anastrozole (Anastrozole) adalah obat yang termasuk dalam golongan penghambat aromatase. Ini digunakan dalam onkologi, terutama dalam pengobatan kanker payudara pada wanita pascamenopause.

Kanker payudara sensitif terhadap estrogen, hormon seks wanita yang dapat merangsang pertumbuhan sel kanker. Anastrozole bekerja dengan menghalangi kerja aromatase enzimase, yang mengubah androgen (hormon seks pria) menjadi estrogen di jaringan, seperti jaringan lemak, yang belum terpapar hormon tersebut. Hal ini mengurangi kadar estrogen dalam tubuh wanita, yang dapat memperlambat pertumbuhan dan penyebaran sel kanker yang sensitif terhadap estrogen.

Anastrozole biasanya diminum dalam bentuk tablet sekali sehari. Penggunaan dan dosis ditentukan oleh dokter tergantung pada situasi spesifik pasien dan sifat kanker payudara.

Perlu diketahui bahwa anastrozole dapat menimbulkan efek samping antara lain nyeri otot, kelelahan, sakit kepala, hipertensi, kemerahan pada kulit, dan lain-lain. Pasien harus mendiskusikan segala efek samping dengan dokter mereka dan memastikan pemantauan medis secara teratur selama perawatan.

Indikasi Anastrozol

1. Kanker payudara yang sensitif terhadap hormon: Anastrozole digunakan sebagai bagian dari pengobatan komprehensif kanker payudara yang bergantung pada hormon pada wanita pascamenopause.
2. Pencegahan kekambuhan: Setelah operasi pengangkatan tumor payudara (mammektomi), anastrozole dapat digunakan pada beberapa pasien untuk mengurangi risiko kekambuhan kanker.
3. Mencegah kanker payudara pada wanita berisiko tinggi: Dalam beberapa kasus, anastrozole mungkin direkomendasikan bagi wanita yang berisiko tinggi terkena kanker payudara untuk mengurangi kemungkinan terkena kanker payudara.

Surat pembebasan

Tablet bersalut: Anastrozole paling umum tersedia dalam bentuk tablet oral 1 mg. Ini adalah dosis standar yang digunakan untuk pemberian harian sebagai bagian dari terapi antihormonal untuk kanker payudara.

Farmakodinamik

1. Penghambatan aromatase : Tindakan utama anastrozole adalah menghambat enzim aromatase, yang bertanggung jawab untuk mengubah androgen (seperti testosteron) menjadi estrogen. Hal ini menyebabkan penurunan kadar estrogen dalam darah.
2. Mengurangi kadar estrogen : Dengan menghambat aromatase, anastrozole mengurangi tingkat sirkulasi estrogen dalam tubuh. Hal ini sangat berguna terutama jika peningkatan kadar estrogen mungkin menjadi penyebab penyakit atau komplikasi tertentu, seperti kanker payudara atau tumor yang bergantung pada estrogen.
3. Penggunaan dalam Onkologi : Anastrozole banyak digunakan dalam pengobatan kanker payudara pada wanita pascamenopause, terutama pada pasien yang tumornya positif reseptor estrogen.
4. Penggunaan Ginekologi : Anastrozole kadang-kadang digunakan untuk mengobati kondisi ginekologi tertentu yang berhubungan dengan hiperestrogenemia atau kadar estrogen yang tinggi.
5. Penggunaan Olahraga : Anastrozole kadang-kadang digunakan dalam pengobatan olahraga untuk menurunkan kadar estrogen pada pria, terutama bila menggunakan steroid anabolik, yang dapat menyebabkan peningkatan kadar estrogen dalam tubuh.
6. Efek Samping : Meskipun anastrozole secara umum dapat ditoleransi dengan baik, namun dapat menyebabkan efek samping seperti sakit kepala, hipertensi, nyeri otot, arthralgia, nyeri tulang, dan kesehatan tulang yang buruk (terutama pada wanita pascamenopause).

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Anastrozole diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Biasanya diminum setiap hari dalam bentuk tablet.
2. Distribusi : Anastrozole memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma darah (sekitar 40%), terutama terhadap albumin. Ini menembus dengan baik ke dalam jaringan tubuh, termasuk tumor payudara.
3. Metabolisme : Anastrozole dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hydroxyanastrozole dan triazolanastrozole. Jalur utama metabolisme adalah hidroksilasi cincin aromatik.
4. Ekskresi : Mekanisme utama ekskresi anastrozole dan metabolitnya adalah ekskresi ginjal, terutama dalam bentuk metabolit. Sekitar 10% dari dosis diekskresikan tidak berubah melalui urin.
5. Waktu paruh : Waktu paruh anastrozole dari plasma adalah sekitar 50 jam. Artinya konsentrasinya di dalam tubuh berkurang setengahnya sekitar 50 jam setelah pemberian.

Dosis dan administrasi

Metode penerapan

Anastrozole diminum secara oral, terlepas dari asupan makanannya. Dianjurkan untuk meminum tablet pada waktu yang sama setiap hari untuk menjaga kestabilan konsentrasi zat aktif dalam darah.

• Tablet harus ditelan utuh, minum air secukupnya.
• Tidak disarankan untuk mengunyah atau menghancurkan tablet.

Dosis

Dosis standar anastrozole adalah 1 mg sekali sehari. Rekomendasi dosis untuk situasi klinis yang berbeda diberikan di bawah ini:

Kanker payudara dini

• Ambil 1 mg sekali sehari.
• Biasanya pengobatan berlangsung selama 5 tahun, namun dapat diperpanjang hingga 10 tahun tergantung pada penilaian dokter dan faktor risiko individu.

Kanker payudara yang menyebar

• Ambil 1 mg sekali sehari.
• Pengobatan dilanjutkan selama ada respon klinis positif atau sampai ada tanda-tanda perkembangan penyakit.

Pencegahan kanker payudara

• Dalam beberapa kasus, anastrozole mungkin diresepkan untuk mencegah kanker payudara pada wanita yang berisiko tinggi terkena penyakit ini.
• Ambil 1 mg sekali sehari untuk jangka waktu yang ditentukan oleh dokter Anda.

Instruksi Khusus

• Pada insufisiensi ginjal: Penyesuaian dosis biasanya tidak diperlukan.
• Pada insufisiensi hati: Perhatian harus dilakukan saat meresepkan anastrozole, terutama pada disfungsi hati yang parah.
• Overdosis: Kasus overdosis jarang terjadi, namun jika timbul gejala, pengobatan simtomatik diperlukan.

Gunakan Anastrozol selama kehamilan

Obat ini ditujukan hanya untuk digunakan pada wanita pascamenopause dan dapat membahayakan kehamilan jika digunakan selama kehamilan.

Berikut beberapa potensi risiko penggunaan anastrozole selama kehamilan:

1. Cacat lahir: Penggunaan anastrozole selama kehamilan dapat meningkatkan risiko cacat lahir pada janin.
2. Keterlambatan Janin: Anastrozole dapat berdampak buruk pada perkembangan janin dan menyebabkan keterlambatan janin.
3. Aborsi: Penggunaan anastrozole pada trimester pertama kehamilan dapat meningkatkan risiko aborsi.
4. Risiko komplikasi ibu: Anastrozole juga dapat berdampak negatif pada kesehatan ibu selama kehamilan sehingga menyebabkan sejumlah komplikasi.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas : Orang yang diketahui hipersensitif terhadap anastrozole atau salah satu bahan obat harus menghindari penggunaannya.
2. Kehamilan : Penggunaan anastrozole dikontraindikasikan pada wanita hamil, karena dapat menyebabkan kelainan kongenital pada janin. Pada wanita selama pengobatan dengan anastrozole perlu menggunakan metode kontrasepsi yang efektif.
3. Menyusui : Anastrozole juga tidak dianjurkan selama menyusui karena efeknya pada bayi belum diteliti.
4. Usia anak : Keamanan dan kemanjuran anastrozole pada anak-anak belum diketahui, oleh karena itu tidak dianjurkan untuk anak-anak.
5. Hal-hal yang memerlukan perhatian : Pasien harus berhati-hati saat mengoperasikan mesin dan berpartisipasi dalam aktivitas yang memerlukan peningkatan konsentrasi, karena anastrozole dapat menyebabkan kantuk atau kelelahan.
6. Penyakit tulang dan tulang : Pada pasien dengan osteoporosis atau penyakit tulang lainnya, anastrozole harus digunakan dengan hati-hati karena dapat memperburuk kesehatan tulang.
7. Penyakit jantung dan pembuluh darah : Anastrozole juga dapat meningkatkan risiko komplikasi kardiovaskular, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit jantung dan pembuluh darah.

Efek samping Anastrozol

1. Nyeri otot dan sendi: Ini adalah salah satu efek samping anastrozole yang paling umum. Pasien mungkin mengalami nyeri dan ketidaknyamanan pada otot dan persendian.
2. Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala saat menggunakan anastrozole.
3. Hipertensi: Beberapa pasien mungkin mengalami tekanan darah tinggi.
4. Hiperkolesterolemia: Peningkatan kadar kolesterol darah mungkin merupakan efek samping dari anastrozole.
5. Osteoporosis: Penggunaan anastrozole dalam jangka panjang dapat meningkatkan risiko osteoporosis dan patah tulang.
6. Kelelahan yang cepat: Beberapa pasien mungkin mengalami kelelahan dan kelemahan selama pengobatan dengan anastrozole.
7. Ginekomastia: Pria mungkin mengalami pembesaran kelenjar susu.
8. Peningkatan risiko penyakit kardiovaskular: Beberapa pasien, terutama mereka yang memiliki kecenderungan, mungkin mengalami masalah jantung dan pembuluh darah.
9. Gangguan psiko-emosional: Termasuk depresi, kecemasan, gangguan tidur dan gejala kejiwaan lainnya.
10. Perdarahan vagina: Dapat terjadi pada beberapa pasien.

Overdosis

Informasi tentang overdosis anastrozole terbatas, karena kasus overdosis yang serius biasanya tidak dijelaskan dalam literatur karena rendahnya toksisitas obat.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat yang mempengaruhi sitokrom P450 : Anastrozole dimetabolisme di hati dengan partisipasi enzim sistem sitokrom P450, terutama CYP3A4 dan CYP2D6. Oleh karena itu, obat yang menginduksi atau menghambat enzim ini dapat mengubah konsentrasi anastrozole dalam darah. Misalnya, inhibitor CYP3A4 (misalnya ketoconazole, itraconazole) dapat meningkatkan konsentrasi anastrozole, dan penginduksi (misalnya rifampisin, fenitoin) dapat menurunkannya.
2. Obat hiperestrogenik: Obat yang mengandung estrogen (misalnya terapi hormon atau kontrasepsi) dapat mengurangi kemanjuran anastrozole karena bertentangan dengan mekanisme kerjanya.
3. Obat hipoestrogenik : Obat yang dapat menyebabkan hipoestrogenisme (misalnya agonis hormon pelepas gonadotropin atau obat endometriosis) dapat meningkatkan efek anastrozole.
4. Obat-obatan yang mempengaruhi hematopoiesis : Beberapa obat, seperti sitostatika atau obat yang digunakan dalam pengobatan kanker, dapat meningkatkan risiko anemia bila digunakan bersama dengan anastrozole.
5. Obat yang mempengaruhi jaringan tulang : Obat yang mempengaruhi resorpsi tulang atau pembentukan tulang (misalnya bifosfonat atau raloksifen) dapat meningkatkan efek anastrozole dalam mencegah osteoporosis akibat pemberiannya.