Anastrozol

Anastrozole (Anastrozole) adalah obat yang termasuk dalam kelas inhibitor aromatase. Ini digunakan dalam onkologi, terutama dalam pengobatan kanker payudara pada wanita pascamenopause.

Kanker payudara dapat sensitif terhadap estrogen, hormon seks wanita yang dapat merangsang pertumbuhan sel kanker. Anastrozole bekerja dengan memblokir aksi enzim aromatase, yang mengubah androgen (hormon seks pria) menjadi estrogen dalam jaringan, seperti jaringan berlemak, yang belum terpapar hormon. Ini mengurangi kadar estrogen dalam tubuh wanita, yang dapat memperlambat pertumbuhan dan penyebaran sel kanker sensitif estrogen.

Anastrozole biasanya diambil dalam bentuk tablet sekali sehari. Penggunaan dan dosis ditentukan oleh dokter tergantung pada situasi spesifik pasien dan sifat kanker payudara.

Penting untuk dicatat bahwa anastrozole dapat menyebabkan efek samping termasuk nyeri otot, kelelahan, sakit kepala, hipertensi, kemerahan kulit, dan lainnya. Pasien harus mendiskusikan efek samping apa pun dengan dokter mereka dan memastikan pemantauan medis secara teratur selama perawatan.

Indikasi Anastrozol

1. Kanker payudara hormon-sensitif: Anastrozole digunakan sebagai bagian dari pengobatan komprehensif kanker payudara yang bergantung pada hormon pada wanita pascamenopause.
2. Pencegahan kekambuhan: Setelah pengangkatan bedah tumor payudara (mamektomi), anastrozole dapat digunakan pada beberapa pasien untuk mengurangi risiko kekambuhan kanker.
3. Mencegah kanker payudara pada wanita pada risiko tinggi: dalam beberapa kasus, anastrozole mungkin direkomendasikan untuk wanita dengan risiko tinggi terkena kanker payudara untuk mengurangi kemungkinan mengembangkannya.

Surat pembebasan

Tablet yang dilapisi: Anastrozole paling sering tersedia sebagai tablet oral 1 mg. Ini adalah dosis standar yang digunakan untuk pemberian sehari-hari sebagai bagian dari terapi antihormonal untuk kanker payudara.

Farmakodinamik

1. Penghambatan aromatase: Tindakan utama anastrozole adalah untuk menghambat enzim aromatase, yang bertanggung jawab untuk mengubah androgen (seperti testosteron) menjadi estrogen. Hal ini menyebabkan penurunan tingkat estrogen dalam darah.
2. Mengurangi kadar estrogen: Dengan menghambat aromatase, anastrozole mengurangi tingkat estrogen yang bersirkulasi dalam tubuh. Ini sangat berguna dalam kasus di mana peningkatan kadar estrogen dapat menjadi penyebab penyakit atau komplikasi tertentu, seperti kanker payudara atau tumor yang bergantung pada estrogen.
3. Penggunaan dalam onkologi: Anastrozole banyak digunakan dalam pengobatan kanker payudara pada wanita pascamenopause, terutama pada pasien yang tumornya adalah estrogenreceptor-positif.
4. Penggunaan ginekologis: Anastrozole kadang-kadang digunakan untuk mengobati kondisi ginekologis tertentu yang terkait dengan hiperestrogenemia atau kadar estrogen yang tinggi.
5. Penggunaan Olahraga: Anastrozole kadang-kadang digunakan dalam kedokteran olahraga untuk menurunkan kadar estrogen pada pria, terutama ketika menggunakan steroid anabolik, yang dapat menyebabkan peningkatan kadar estrogen dalam tubuh.
6. Efek samping: Meskipun anastrozole umumnya ditoleransi dengan baik, itu dapat menyebabkan efek samping seperti sakit kepala, hipertensi, nyeri otot, arthralgia, nyeri tulang, dan kesehatan tulang yang buruk (terutama pada wanita pasca-menopause).

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Anastrozole dengan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Biasanya diambil setiap hari dalam bentuk tablet.
2. Distribusi: Anastrozole memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma darah (sekitar 40%), terutama terhadap albumin. Itu menembus dengan baik ke jaringan tubuh, termasuk tumor payudara.
3. Metabolisme: Anastrozole dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hydroxyanastrozole dan triazolanastrozole. Rute utama metabolisme adalah hidroksilasi cincin aromatik.
4. Ekskresi: Mekanisme utama ekskresi anastrozole dan metabolitnya adalah ekskresi ginjal, terutama dalam bentuk metabolit. Sekitar 10% dari dosis diekskresikan tidak berubah dalam urin.
5. Half-Life: Waktu paruh anastrozole dari plasma adalah sekitar 50 jam. Ini berarti bahwa konsentrasinya dalam tubuh berkurang setengahnya sekitar 50 jam setelah pemberian.

Dosis dan administrasi

Metode aplikasi

Anastrozole diambil secara oral, terlepas dari asupan makanan. Dianjurkan untuk mengambil tablet secara bersamaan setiap hari untuk mempertahankan konsentrasi stabil dari zat aktif dalam darah.

• Tablet harus ditelan utuh, minum air yang cukup.
• Tidak disarankan untuk mengunyah atau menghancurkan tablet.

Dosis

Dosis standar anastrozole adalah 1 mg sekali sehari. Rekomendasi dosis untuk berbagai situasi klinis diberikan di bawah ini:

Kanker payudara dini

• Ambil 1 mg sekali sehari.
• Perawatan yang biasa berlangsung 5 tahun, tetapi dapat diperpanjang hingga 10 tahun tergantung pada penilaian dokter dan faktor risiko individu.

Kanker payudara yang disebarluaskan

• Ambil 1 mg sekali sehari.
• Pengobatan berlanjut selama ada respons klinis yang positif atau sampai ada tanda-tanda perkembangan penyakit.

Pencegahan Kanker Payudara

• Dalam beberapa kasus, anastrozole dapat diresepkan untuk mencegah kanker payudara pada wanita yang berisiko tinggi untuk penyakit ini.
• Ambil 1 mg sekali sehari untuk jangka waktu tertentu yang ditentukan oleh dokter Anda.

Instruksi khusus

• Dalam insufisiensi ginjal: penyesuaian dosis biasanya tidak diperlukan.
• Dalam Insufisiensi Hepatik: Perhatian harus dilakukan ketika meresepkan anastrozole, terutama dalam bentuk disfungsi hati yang parah.
• Overdosis: Kasus overdosis jarang terjadi, tetapi jika gejala terjadi, pengobatan simtomatik diperlukan.

Gunakan Anastrozol selama kehamilan

Ini dimaksudkan semata-mata untuk digunakan pada wanita pascamenopause dan dapat mengakibatkan membahayakan kehamilan jika digunakan selama kehamilan.

Berikut adalah beberapa risiko potensial menggunakan anastrozole selama kehamilan:

1. Cacat lahir: Penggunaan anastrozole selama kehamilan dapat meningkatkan risiko cacat lahir pada janin.
2. Penundaan janin: Anastrozole dapat mempengaruhi perkembangan janin dan menyebabkan penundaan janin.
3. Aborsi: Penggunaan anastrozole pada trimester pertama kehamilan dapat meningkatkan risiko aborsi.
4. Risiko komplikasi ibu: Anastrozole juga dapat berdampak negatif pada kesehatan ibu selama kehamilan, menyebabkan sejumlah komplikasi.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap anastrozole atau ke salah satu bahan obat harus menghindari penggunaannya.
2. Kehamilan: Penggunaan anastrozole dikontraindikasikan pada wanita hamil, karena dapat menyebabkan anomali bawaan pada janin. Pada wanita selama perawatan dengan anastrozole perlu menggunakan metode kontrasepsi yang efektif.
3. Menyusui: Anastrozole juga tidak direkomendasikan selama menyusui karena efeknya pada bayi belum dipelajari.
4. Usia anak: Keamanan dan kemanjuran anastrozole pada anak-anak belum ditetapkan, oleh karena itu tidak direkomendasikan untuk anak-anak.
5. Item yang membutuhkan kehati-hatian: Pasien harus berhati-hati ketika mengoperasikan mesin dan berpartisipasi dalam kegiatan yang membutuhkan peningkatan konsentrasi, karena anastrozole dapat menyebabkan kantuk atau kelelahan.
6. Penyakit tulang dan kerangka: Pada pasien dengan osteoporosis atau penyakit tulang lainnya, anastrozole harus digunakan dengan hati-hati karena dapat memperburuk kesehatan tulang.
7. Penyakit jantung dan pembuluh darah: Anastrozole juga dapat meningkatkan risiko komplikasi kardiovaskular, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit jantung dan pembuluh darah.

Efek samping Anastrozol

1. Otot dan Nyeri Sendi: Ini adalah salah satu efek samping yang paling umum dari anastrozole. Pasien mungkin mengalami rasa sakit dan ketidaknyamanan pada otot dan sendi.
2. Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala saat menggunakan anastrozole.
3. Hipertensi: Beberapa pasien mungkin mengalami tekanan darah tinggi.
4. Hiperkolesterolemia: Peningkatan kadar kolesterol darah mungkin merupakan efek samping dari anastrozole.
5. Osteoporosis: Penggunaan anastrozole jangka panjang dapat meningkatkan risiko osteoporosis dan patah tulang.
6. Kelelahan cepat: Beberapa pasien mungkin mengalami kelelahan dan kelemahan selama perawatan dengan anastrozole.
7. Gynecomastia: Pria mungkin mengalami pembesaran kelenjar susu.
8. Peningkatan risiko penyakit kardiovaskular: Beberapa pasien, terutama mereka yang memiliki kecenderungan, mungkin mengalami masalah jantung dan pembuluh darah.
9. Gangguan psiko-emosional: Termasuk depresi, kecemasan, gangguan tidur dan gejala kejiwaan lainnya.
10. Pendarahan vagina: dapat terjadi pada beberapa pasien.

Overdosis

Informasi tentang overdosis anastrozole terbatas, karena kasus overdosis serius biasanya tidak dijelaskan dalam literatur karena toksisitas obat yang rendah.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat yang mempengaruhi sitokrom P450: Anastrozole dimetabolisme di hati dengan partisipasi enzim sistem sitokrom P450, terutama CYP3A4 dan CYP2D6. Oleh karena itu, obat yang menginduksi atau menghambat enzim ini dapat mengubah konsentrasi darah anastrozole. Sebagai contoh, inhibitor CYP3A4 (mis. Ketoconazole, Itraconazole) dapat meningkatkan konsentrasi anastrozole, dan penginduksi (mis. Rifampisin, fenitoin) dapat menguranginya.
2. Obat hiperestrogenik: Obat yang mengandung estrogen (mis., Terapi hormon atau kontrasepsi) dapat mengurangi kemanjuran anastrozole karena mereka bertentangan dengan mekanisme tindakannya.
3. Obat hipoestrogenik: Obat yang dapat menyebabkan hipoestrogenisme (mis., Agonis hormon pelepas gonadotropin atau obat endometriosis) dapat meningkatkan efek anastrozole.
4. Obat yang mempengaruhi hematopoiesis: Beberapa obat, seperti sitostatik atau obat yang digunakan dalam pengobatan kanker, dapat meningkatkan risiko anemia ketika digunakan bersama dengan anastrozole.
5. Jaringan Tulang yang Mendapatkan Obat: Obat-obatan yang mempengaruhi resorpsi tulang atau pembentukan tulang (mis., Bisfosfonat atau raloksifen) dapat meningkatkan efek anastrozole dalam mencegah osteoporosis yang disebabkan oleh pemberiannya.