Antigrippin

Antigrippin adalah obat kombinasi yang ditujukan untuk pengobatan simtomatik pilek dan flu. Obat ini mengandung tiga komponen aktif: parasetamol, klorfenamin maleat, dan asam askorbat. Masing-masing komponen ini memiliki tindakan spesifiknya sendiri, yang bersama-sama memberikan pengobatan yang komprehensif.

1. Parasetamol:

   • Khasiat: Memiliki sifat analgesik dan antipiretik. Membantu mengurangi rasa sakit dan demam.
   • Mekanisme: Menghambat sintesis prostaglandin dalam sistem saraf pusat, yang mengurangi rasa sakit dan menurunkan suhu tubuh.

2. Klorfenamin maleat:

   • Tindakan: Antihistamin yang menghilangkan gejala alergi seperti pilek, mata berair, dan gatal.
   • Mekanisme: Memblokir reseptor histamin H1, yang mengurangi manifestasi reaksi alergi.

3. Asam askorbat (vitamin C):

   • Tindakan: Memperkuat sistem kekebalan tubuh, meningkatkan daya tahan tubuh terhadap infeksi, meningkatkan regenerasi jaringan.
   • Mekanisme: Berpartisipasi dalam proses oksidasi-reduksi, sintesis kolagen, metabolisme karbohidrat dan lipid.

Indikasi Antigrippina

Antigrippin digunakan untuk meredakan gejala pilek dan flu seperti:

• Sakit kepala.
• Suhu tinggi.
• Pilek.
• Nyeri pada otot dan persendian.
• Bersin dan mata berair.

Surat pembebasan

1. Tablet effervescent:
   • Tablet yang larut dalam air untuk dijadikan minuman.
   • Nyaman untuk penyerapan bahan aktif yang cepat dan efektif.
2. Bubuk untuk persiapan larutan:
   • Bubuk yang dilarutkan dalam air untuk membuat minuman.
   • Ia juga memberikan penyerapan cepat dan meredakan gejala.

Farmakodinamik

Parasetamol

• Mekanisme kerja: Parasetamol memiliki efek analgesik (pereda nyeri) dan antipiretik dengan cara menghambat sintesis prostaglandin di sistem saraf pusat (SSP). Obat ini menghambat enzim siklooksigenase (COX), yang menyebabkan penurunan pembentukan prostaglandin, yang bertanggung jawab atas nyeri dan peradangan.
• Khasiat: Menurunkan suhu tubuh dan meredakan nyeri saat pilek dan flu.

Klorfenamin maleat

• Mekanisme kerja: Klorfenamin adalah antihistamin yang memblokir reseptor histamin H1. Ini mencegah kerja histamin, yang merupakan mediator reaksi alergi.
• Efek: Mengurangi gejala alergi seperti hidung meler, bersin, hidung dan mata gatal, serta mata berair. Klorfenamin juga memiliki efek sedatif ringan, yang dapat membantu meningkatkan kualitas tidur saat pilek.

Asam askorbat (vitamin C)

• Mekanisme kerja: Asam askorbat terlibat dalam berbagai proses metabolisme. Asam askorbat merupakan antioksidan penting yang melindungi sel dari kerusakan akibat radikal bebas. Asam askorbat juga berperan penting dalam sintesis kolagen, meningkatkan kekuatan dan integritas dinding dan jaringan pembuluh darah.
• Khasiat: Memperkuat sistem imun, meningkatkan daya tahan tubuh terhadap infeksi, mempercepat proses penyembuhan dan pemulihan jaringan.

Efek sinergis

Kombinasi ketiga komponen ini memungkinkan Antigrippin untuk secara efektif mengatasi berbagai gejala flu dan pilek. Parasetamol mengurangi rasa sakit dan demam, klorfenamin mengurangi reaksi alergi dan meningkatkan kesehatan secara keseluruhan, dan asam askorbat mendukung kekebalan tubuh dan mempercepat pemulihan.

Pendekatan multi-komponen ini membantu meringankan kondisi pasien dan mempercepat pemulihan dari pilek dan flu.

Farmakokinetik

Parasetamol

• Penyerapan: Parasetamol diserap dengan cepat dan tuntas dari saluran pencernaan. Konsentrasi plasma maksimum tercapai 0,5-2 jam setelah pemberian.
• Distribusi: Didistribusikan secara merata ke seluruh jaringan, menembus sawar plasenta, dan masuk ke dalam ASI. Ikatan protein plasma rendah — sekitar 10-25%.
• Metabolisme: Dimetabolisme di hati melalui konjugasi dengan asam glukuronat dan asam sulfat. Kurang dari 5% dosis mengalami hidroksilasi untuk membentuk metabolit aktif, yang kemudian dikonjugasi dengan glutathione.
• Ekskresi: Diekskresikan oleh ginjal, terutama sebagai metabolit; sekitar 3% diekskresikan tanpa perubahan. Waktu paruhnya adalah 1-4 jam.

Klorfenamin maleat

• Penyerapan: Klorfenamin cepat diserap dari saluran pencernaan, mencapai konsentrasi plasma maksimum dalam 2-6 jam.
• Distribusi: Menembus dengan baik ke dalam jaringan, termasuk sistem saraf pusat. Ikatan protein plasma sekitar 70%.
• Metabolisme: Dimetabolisme di hati melalui demetilasi dan oksidasi. Metabolit utamanya adalah desmetilklorfenamin dan dihidroksiklorfenamin.
• Ekskresi: Diekskresikan oleh ginjal sebagai metabolit dan tidak berubah. Waktu paruhnya adalah 12-15 jam.

Asam askorbat

• Penyerapan: Asam askorbat cepat diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 2-3 jam.
• Distribusi: Didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh, dengan konsentrasi tinggi di kelenjar endokrin, hati, leukosit, dan lensa mata. Ikatan protein plasma sekitar 25%.
• Metabolisme: Dimetabolisme di hati menjadi asam dihidroaskorbat dan metabolit lainnya.
• Ekskresi: Diekskresikan oleh ginjal, baik dalam bentuk tidak berubah maupun sebagai metabolit. Waktu paruhnya sekitar 16 hari pada dosis tinggi dan 3-4 jam pada dosis normal.

Aksi gabungan

Kombinasi parasetamol, klorfenamin, dan asam askorbat dalam Antigrippin memberikan kelegaan yang cepat dan efektif terhadap gejala flu dan pilek. Masing-masing zat saling melengkapi, membantu memperbaiki kondisi umum pasien dan mempercepat proses pemulihan.

Dosis dan administrasi

Pil:

• Dewasa dan anak-anak di atas 15 tahun: 1 tablet setiap 4-6 jam sesuai kebutuhan. Dosis harian maksimum adalah 4 gram (8 tablet).
• Anak-anak usia 10 hingga 15 tahun: ½-1 tablet setiap 6-8 jam sesuai kebutuhan. Dosis harian maksimum adalah 2 gram (4 tablet).
• Anak-anak berusia 5 hingga 10 tahun: ½ tablet setiap 6-8 jam sesuai kebutuhan. Dosis harian maksimum adalah 1 gram (2 tablet).
• Anak-anak berusia 3 hingga 5 tahun: ¼-½ tablet setiap 6-8 jam sesuai kebutuhan. Dosis harian maksimum adalah 500 mg (1 tablet).

Bubuk untuk persiapan larutan:

• Dewasa dan anak-anak di atas 15 tahun: 1-2 sachet 2-3 kali sehari.
• Anak-anak berusia 10 hingga 15 tahun: 1 sachet 2-3 kali sehari.
• Untuk anak usia 5 sampai 10 tahun: ½-1 sachet 2-3 kali sehari.
• Untuk anak usia 3 sampai 5 tahun: ½ sachet 2-3 kali sehari.

Bentuk cair (sirup):

Dosis sirup biasanya diberikan dalam mililiter, bukan miligram. Ikuti petunjuk pada kemasan atau petunjuk dokter untuk menentukan dosis yang tepat dalam mililiter, tergantung pada usia anak atau anjuran untuk orang dewasa.

Semprotan untuk penggunaan topikal:

• Dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun: 1-2 semprotan di setiap lubang hidung 3-4 kali sehari.
• Anak-anak usia 6 hingga 12 tahun: 1 semprotan di setiap lubang hidung 3-4 kali sehari.
• Anak-anak usia 3 hingga 6 tahun: 1 semprotan di setiap lubang hidung 1-2 kali sehari.

Gunakan Antigrippina selama kehamilan

1. Parasetamol (asetaminofen):

   • Parasetamol banyak digunakan untuk mengatasi nyeri dan demam pada ibu hamil. Penelitian menunjukkan bahwa obat ini dianggap relatif aman jika dikonsumsi dalam dosis yang dianjurkan. Namun, beberapa penelitian telah mengaitkan penggunaan parasetamol jangka panjang selama kehamilan dengan peningkatan risiko masalah perilaku dan perkembangan saraf pada anak-anak, seperti ADHD dan gangguan spektrum autisme (Liew et al., 2014), (Thiele et al., 2015).

2. Klorfenamin maleat:

   • Klorfenamin adalah antihistamin yang digunakan untuk mengurangi gejala alergi dan pilek. Meskipun data mengenai keamanannya selama kehamilan masih terbatas, obat ini biasanya digunakan dalam dosis rendah dan dianggap relatif aman untuk penggunaan jangka pendek. Namun, penggunaan antihistamin pada trimester pertama memerlukan kehati-hatian karena potensi risiko pada janin (Sun et al., 2006).

3. Asam askorbat:

   • Asam askorbat (vitamin C) aman digunakan selama kehamilan jika dikonsumsi dalam dosis yang dianjurkan. Vitamin ini penting untuk menjaga kesehatan sistem kekebalan tubuh dan tidak membahayakan janin (Garmonov & Salakhov, 2009).

Kontraindikasi

Kontraindikasi umum untuk semua komponen

1. Hipersensitivitas terhadap salah satu komponen obat.
2. Usia hingga 15 tahun (untuk formulir pelepasan dewasa) atau hingga 12 tahun (untuk formulir anak-anak), kecuali dinyatakan lain dalam petunjuk.

Kontraindikasi yang berhubungan dengan parasetamol

1. Penyakit hati yang parah (termasuk gagal hati akut).
2. Gagal ginjal berat.
3. Hiperbilirubinemia kongenital (sindrom Gilbert, sindrom Dubin-Johnson, dll.).
4. Alkoholisme.
5. Defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase.

Kontraindikasi yang terkait dengan klorfenamin maleat

1. Glaukoma sudut tertutup.
2. Hipertrofi prostat dengan retensi urin.
3. Penyakit kardiovaskular yang parah.
4. Tukak lambung dan duodenum pada tahap akut.

Kontraindikasi yang terkait dengan asam askorbat

1. Hiperoksaluria (peningkatan ekskresi oksalat dalam urin).
2. Penyakit ginjal parah.
3. Tromboflebitis dan kecenderungan terjadinya trombosis.
4. Defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase (dapat menyebabkan anemia hemolitik).

Kontraindikasi tambahan

1. Kehamilan dan menyusui: Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan tanpa berkonsultasi dengan dokter, karena keamanan penggunaan selama periode ini belum ditetapkan.
2. Diabetes melitus: Karena obat tersebut mungkin mengandung gula atau pemanis lainnya, faktor ini harus diperhitungkan bila digunakan pada pasien dengan diabetes melitus.

Efek samping Antigrippina

Efek samping yang umum:

1. Mengantuk atau pusing: Terutama umum terjadi pada formula yang mengandung klorfenamin maleat.
2. Mulut kering: Karena sifat antikolinergik klorfenamin.
3. Gangguan perut: Mungkin termasuk mual, muntah, diare, atau gangguan pencernaan.
4. Reaksi alergi: Meliputi ruam kulit, gatal, biduran, atau pembengkakan pada wajah, bibir, lidah, dan tenggorokan.

Terkait dengan parasetamol:

1. Kerusakan hati: Jika dosis parasetamol yang dianjurkan terlampaui, hepatotoksisitas, termasuk gagal hati akut, dapat berkembang.
2. Reaksi alergi: Mungkin meliputi gatal-gatal, rasa gatal, ruam kulit, atau angioedema.

Terkait dengan klorfenamin maleat:

1. Mengantuk dan menurunnya kewaspadaan: Efek ini dapat mengakibatkan terganggunya koordinasi motorik dan terganggunya waktu reaksi.
2. Stenosis uretra: Kemungkinan memburuknya perjalanan kondisi disurik pada pria dengan hipertrofi prostat.

Terkait dengan asam askorbat:

1. Gangguan perut: Meliputi mual, muntah, nyeri ulu hati, atau diare, terutama jika dikonsumsi dalam dosis tinggi.
2. Batu Ginjal: Penggunaan vitamin C jangka panjang dan/atau berlebihan dapat meningkatkan risiko batu ginjal pada beberapa orang.

Overdosis

1. Gejala parasetamol:

   • Mual.
   • Muntah.
   • Sakit perut.
   • Kehilangan selera makan.
   • Mengantuk atau lemas.
   • Meningkatnya aktivitas enzim hati dalam darah (menurut hasil tes).
   • Kerusakan hati, termasuk gagal hati akut (dalam kasus yang parah).

2. Gejala Klorfenamin Maleat:

   • Kantuk.
   • Penglihatan kabur.
   • Mulut kering.
   • Menurunkan tekanan darah.
   • Takikardia (peningkatan denyut jantung).

3. Gejala asam askorbat:

   • Meningkatnya keasaman lambung.
   • Diare.
   • Risiko batu ginjal (dengan penggunaan jangka panjang dan/atau berlebihan).

Interaksi dengan obat lain

1. Obat-obatan yang mengandung parasetamol:

   • Mengonsumsi beberapa obat yang mengandung parasetamol secara bersamaan dapat mengakibatkan overdosis dan kerusakan hati.
   • Hal ini terutama penting untuk dipertimbangkan saat mengonsumsi obat pereda nyeri, obat sakit kepala, atau antipiretik secara bersamaan.

2. Obat-obatan yang mempunyai efek hepatotoksik:

   • Penggunaan kombinasi Antigrippin dengan obat lain yang dapat merusak hati dapat meningkatkan risiko timbulnya efek hepatotoksik.
   • Obat-obatan ini dapat mencakup antibiotik tertentu, obat antivirus, dan obat yang digunakan untuk mengobati kejang.

3. Obat yang mempunyai efek sedatif:

   • Antigrippin mengandung klorfenamin, yang memiliki efek sedatif. Penggunaan bersama dengan obat lain yang juga memiliki efek sedatif (misalnya, pil tidur, obat penenang, antidepresan) dapat meningkatkan efek ini dan menyebabkan peningkatan rasa kantuk dan inhibisi.

4. Obat yang mempunyai aksi antikolinergik:

   • Klorfenamin maleat, yang terkandung dalam Antigrippin, memiliki sifat antikolinergik. Penggunaan bersama dengan obat lain yang memiliki efek antikolinergik (misalnya obat pereda nyeri, antihistamin) dapat menyebabkan peningkatan efek ini, seperti mulut kering, konstipasi, dan retensi urin.

5. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem peredaran darah:

   • Klorfenamin maleat dapat meningkatkan efek hipotensi dari obat antihipertensi dan juga dapat meningkatkan takikardia yang disebabkan oleh amina simpatomimetik.

6. Olahan yang mengandung vitamin C:

   • Penggunaan obat yang mengandung vitamin C jangka panjang dan/atau berlebihan bersama dengan Antigrippin dapat meningkatkan risiko batu ginjal.