Asitral

Azitral adalah obat antibakteri sistemik dengan komponen aktif azitromisin. Termasuk dalam kategori macrolides.

Indikasi Asitrala

Hal ini digunakan untuk menghilangkan penyakit menular yang dipicu oleh bakteri yang peka terhadap efek azitromisin:

• penyakit di daerah saluran pernafasan - alveolitis, pneumonia tipe interstisial, dan bentuk bakteri bronkitis;
• penyakit organ THT - tonsilitis dengan sinusitis, dan sebagai tambahan radang telinga tengah dan faringitis;
• patologi infeksius di daerah jaringan lunak dengan kulit - erisipelas, pyodermatosis tipe sekunder, serta impetigo dan eritema migrasi tipe kronis (tahap awal perkembangan borreliosis bawaan);
• ZPPP - cervicitis, serta bentuk uretritis yang tidak rumit;
• Patologi di daerah duodenum atau perut disebabkan oleh bakteri Helicobacter pylori.

[1], [2],

Surat pembebasan

Pelepasannya dilakukan di tablet.

Azitral 250 - blister mengandung 6 tablet. Di dalam paket terpisah 1 piring melepuh, dalam kotak - 10 bungkus obat.

Azitral 500 - di dalam strip berisi 3 tablet. Dalam kemasan terpisah - 1 piring dengan pil, di dalam kotak - 5 bungkus obat.

[3], [4]

Farmakodinamik

Azitromisin termasuk dalam subkelompok baru dari makrolida - zat azalida. Ini disintesis dengan subunit ribosom (70S) dari bakteri sensitif 50S, menekan ikatan protein, yang bergantung pada RNA. Selain itu, zat ini menghambat reproduksi dan pertumbuhan mikroba, dan pada konsentrasi tinggi dapat memiliki efek bakterisida.

Azitromisin memiliki spektrum efek antimikroba yang besar. Di antara bakteri yang sensitif terhadapnya adalah:

• Gram positif - pneumococcus, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactia, streptococci tipe C dan F, dan G, dan selain S.viridans dan staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertusis bacillus, bacillus parakoklyusha, legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonococcus dan Gardnerella vaginalis;
• beberapa anaerob - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, spesies Peptostreptococcus, dan di samping itu Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, pucat treponema dan Borrelia Burgdorfera.

Obat tersebut tidak mempengaruhi bakteri gram positif yang resisten terhadap eritromisin.

[5], [6]

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, penyerapan zat dari saluran pencernaan terjadi dengan cepat. Tingkat bioavailabilitas sekitar 37% (mengalami bagian hepatik pertama). Setelah konsumsi 500 mg obat, nilai puncak dalam plasma mencapai 2,5-3 jam, yaitu 0,4 mg / l.

Zat ini terdistribusi dengan baik di dalam sistem pernapasan, jaringan dengan organ sistem genitourinari (di antaranya prostat), dan selain jaringan lunak dan kulit. Tingkat konsentrasi obat di dalam sel dengan jaringan melebihi indeks analognya di dalam serum (sekitar 10-100 kali). Nilai ekuilibrium plasma mencapai 5-7 hari kemudian. Sejumlah besar obat terakumulasi di dalam fagosit, memindahkannya ke daerah peradangan, dan juga infeksi (ada secara bertahap dilepaskan oleh fagositosis).

Sintesis dengan protein berbanding terbalik dengan konsentrasi darah (7-50% obat). Sekitar 35% zat terkena metabolisme hati dengan proses demethylation. Dalam kasus ini, azitromisin kehilangan aktivitasnya.

Lebih dari 50% obat diekskresikan tidak berubah dengan empedu, dan 4,5% lainnya - dengan urin, dalam periode 72 jam.

Waktu paruh 14-20 jam (dalam interval 8-24 jam setelah penggunaan obat terlarang), serta jam ke 41 (dalam interval 24-72 jam). Penggunaan makanan secara signifikan mempengaruhi sifat farmakokinetik obat tersebut.

Pada pria usia lanjut (di atas 65-85 tahun), tidak ada perubahan pada farmakokinetik obat-obatan terlarang, dan pada wanita lanjut usia, tingkat puncaknya meningkat 30-50%. 

[7], [8]

Dosis dan administrasi

Azitral harus dikonsumsi 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan, karena bila dikombinasikan dengan asupan makanan, ada pelanggaran penyerapan bahan aktif. Tablet harus diminum sekali sehari.

Untuk remaja dengan berat 45 kg dan dewasa:

• untuk pengobatan infeksi pada sistem pernapasan, organ THT, jaringan lunak dan kulit (tidak termasuk eritema migrasi tipe kronis), 500 mg obat harus diambil selama periode 3 hari;
• Ketika eritema yang bermigrasi dari tipe kronis dieliminasi, pengobatan diminum sekali sehari selama 5 hari: dosis pada hari pertama adalah 1 g, dan pada hari berikutnya - 500 mg;
• untuk pengobatan PMS, dosis tunggal 1 g obat diperlukan;
• Dalam pengobatan ulkus peptik ulkus duodenum atau perut, diperlukan untuk mengambil 1 g obat (kombinasi pengobatan) selama periode 3 hari;
• Untuk menghilangkan jerawat vulgaris itu diperlukan untuk mengambil 6 g obat per mata kuliah. Skema perawatan ini diusulkan: dalam 3 hari pertama, minum 500 mg sekali sehari, dan selama 9 minggu ke depan - gunakan 500 mg LS seminggu sekali.

Jika Anda melewatkan obat, tablet yang tidak terjawab harus diminum sesegera mungkin, lalu diminumnya dengan selang waktu 24 jam.

[16]

Gunakan Asitrala selama kehamilan

Penggunaan pil selama kehamilan hanya diperbolehkan dengan indikasi ketat, jika kemungkinan manfaatnya pada pasien lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin.

Zat aktif menembus ke dalam susu ibu, yang berarti selama pengobatan dengan Azitral perlu untuk membatalkan pemberian ASI.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap unsur obat, dan selain makrolida lainnya;
• gangguan dalam pekerjaan ginjal atau hati, serta pelanggaran keseimbangan elektrolit dalam bentuk parah (khususnya kasus hypomagnesemia atau hipokalemia);
• dinyatakan dengan gejala klinis bradikardi, gagal jantung dalam bentuk parah atau aritmia;
• penerimaan simultan dengan obat alkaloid ergot;
• Penunjukan kepada anak dengan berat kurang dari 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Efek samping Asitrala

Penggunaan tablet dapat menyebabkan efek samping berikut:

• reaksi sistem hematopoietik: perkembangan trombositopenia atau neutropenia sementara dengan tingkat keparahan ringan;
• manifestasi dari NA: perkembangan sakit kepala, astenia, dan vertigo / vertigo. Selain itu, rasa kantuk atau insomnia, paresthesia, kejang atau pingsan bisa terjadi, dan penciuman atau persepsi rasa mungkin terganggu;
• Gangguan mental: kadang ada perasaan cemas, gelisah, agresif, gugup dan hiperaktif;
• respon pendengaran: pendengaran telinga, perkembangan tuli atau gangguan pendengaran (sebagian besar gangguan semacam itu dapat disembuhkan);
• pelanggaran CAS: pengembangan detak jantung, dan selain aritmia (karena takikardia ventrikel). Kadang-kadang perpanjangan interval QT, fibrilasi ventrikel, nyeri sternal dan penurunan tekanan darah diamati;
• Reaksi gastrointestinal: diare, mual, ketidaknyamanan perut, muntah, dispepsia, tinja longgar atau konstipasi, pembengkakan dan perubahan di bawah naungan lidah. Anoreksia, gastritis dengan pankreatitis dan kadang-kadang bentuk kolitis pseudomembran bisa berkembang;
• Kelainan pada sistem hepatobiliary: kadang ada hepatitis, cholestasis intrahepatik, serta peningkatan aktivitas transaminase hati yang dapat disembuhkan. Disfungsi hepatik berkembang (kadang menyebabkan kematian) dan hepatitis tipe nekrotik;
• Reaksi kulit: munculnya edema Quincke, ruam dengan gatal dan gatal-gatal, dan sebagai tambahan perkembangan fotosensitifitas, sindrom Lyell atau Stevens-Johnson, serta eritema multiformis;
• Gangguan fungsi ODA: terjadinya nyeri pada persendian;
• manifestasi pada bagian sistem buang air kecil: ketidakcukupan ginjal dalam bentuk akut atau nefritis tubulointerstitial;
• Reaksi dari bagian organ reproduksi: perkembangan vaginitis;
• Lain: terjadinya anafilaksis (ini termasuk pembengkakan, yang kadang menyebabkan kematian) atau kandidiasis.

[13], [14], [15]

Overdosis

Dalam kasus overdosis, ada gejala seperti diare, muntah dan mual berat, serta hilangnya pendengaran sementara.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, lavage lambung diperlukan dengan menggunakan probe.

[17], [18], [19]

Interaksi dengan obat lain

Diperlukan untuk memperhatikan penggunaan Azithril secara gabungan dengan zat-zat seperti warfarin, digoxin, teofilin dengan ergotamin dan karbamazepin, dan selain itu terfenadin dan fenitoin dengan siklosporin dan triazolam. Hal ini diperlukan, karena makrolida dapat meningkatkan sifat obat di atas.

Azitromisin tidak disintesis dengan enzim sistem hemoprotein 450, yang berbeda dari kebanyakan antibiotik macrolide.

Linkomycin mengurangi sifat azitromisin, dan kloramfenikol dengan tetrasiklin sebaliknya - meningkat. Obat ini tidak memiliki kompatibilitas farmasi dengan zat heparin.

Hal ini diperlukan untuk menggunakan dengan hati-hati obat dalam kombinasi dengan cara lain yang dapat memperpanjang QT-interval.

Studi tentang efek antasida pada parameter farmakokinetik azitromisin tidak menunjukkan perubahan bioavailabilitas, namun penurunan kadar puncak zat di dalam plasma (sekitar 30%) diamati. Dalam kasus pengambilan simetidin 2 jam sebelum penggunaan azitromisin, farmakokinetik yang terakhir tidak berubah. Antasida dapat menghambat penyerapan azitromisin. Hal ini diperlukan untuk menahan selisih minimal 2 jam antara penggunaan Azitral dan antasida.

Kombinasi obat dengan warfarin atau dengan jumlah coumarinovogo antikoagulan (bentuk oral) meningkatkan kemungkinan pendarahan. Oleh karena itu, selama masa terapi, diharuskan untuk terus memantau indeks PTV.

Kombinasi dosis tunggal zidovudine dengan dosis 1000 mg dan penggunaan azitromisin 600 atau 1200 mg secara berulang tidak mempengaruhi farmakokinetik zidovudin di dalam plasma atau ekskresi produk glukosa glukuroniknya dengan urin. Namun, penggunaan azitromisin meningkatkan zidovudine terfosforilasi (produk degradasi obat-aktif) di dalam sel mononuklear di aliran darah perifer.

Mengambil Azitral dengan rifabutin tidak mengubah indeks obat ini di dalam plasma. Namun, orang yang menggunakannya bersama terkadang mengembangkan neutropenia. Tapi harus diperhitungkan bahwa kelainan ini disebabkan oleh penggunaan rifabutin, tidak dapat dikaitkan dengan penggunaan azitromisin.

[20], [21], [22]

Kondisi penyimpanan

Azitral harus disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak kecil. Kondisi suhu - tidak lebih dari 25 °

[23], [24]

Kehidupan rak

Azitral bisa digunakan selama 3 tahun sejak pelepasan obat.