Azaleptin

Azaleptin adalah obat antipsikotik yang bahan aktifnya clozapine.

[1], [2], [3], [4]

Indikasi Azaleptin

Indikasi penggunaan Azaleptin adalah pengobatan kronis, dan sebagai tambahan bentuk akut sindrom skizofrenia, sindrom maniak, dan psikosis tipe manik-depresif.

Selain itu, obat ini bisa digunakan jika terjadi agitasi psikomotor, atau pada keadaan psikotik yang berkembang akibat overexcitation.

Dalam beberapa kasus, ini mungkin diresepkan untuk pasien yang memiliki ketahanan terhadap neuroleptik lain.

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet. Dalam satu gelas atau botol polimer dengan tutup berisi 50 tablet. Satu paket berisi 1 botol tersebut.

[5]

Farmakodinamik

Azaleptin memiliki perbedaan dari antipsikotik standar. Setelah menggunakan clozapine, tidak ada perkembangan gejala katalepsi, serta penindasan perilaku standar, dipicu oleh pengenalan apomorphine atau amfetamin ke dalam tubuh.

Azaleptin bertindak sebagai penghambat lemah D1-3, dan juga reseptor D5, dan sebagai tambahan, sebagian besar mempengaruhi reseptor tipe D4. Zat aktif obat ini memiliki sifat adrenolitik, antikolinergik, dan antihistamin yang manjur, dan juga menekan reaksi aktivasi dan memiliki sifat antiserotonergik moderat.

Dalam kondisi uji klinis, Azaleptin memiliki efek sedatif yang cepat dan diucapkan, dan selain itu memiliki efek antipsikotik yang kuat. Properti terakhir obat ini juga diamati pada pasien dengan sindrom skizofrenia, yang resisten terhadap pengobatan dengan obat lain. Dalam kasus tersebut, obat tersebut bekerja efektif baik dengan adanya gejala skizofrenia yang kuat, dan dengan adanya prolaps.

Setelah menggunakan obat-obatan, dinamika positif dijelaskan pada pasien dengan gangguan kognitif. Juga, pada orang-orang yang menderita skizofrenia dan diobati dengan Azaleptin, frekuensi usaha untuk bunuh diri dan bunuh diri sangat berkurang (dibandingkan dengan pasien yang tidak minum obat). Data epidemiologi menunjukkan bahwa frekuensi upaya tersebut dengan clozapine menurun> 7 kali dibandingkan pasien yang tidak diobati dengan Azaleptin.

Obat ini hampir tidak berpengaruh pada indeks prolaktin dan, secara umum, dapat ditoleransi dengan baik. Penggunaan clozapine kadang-kadang menyebabkan perkembangan reaksi merugikan yang parah pada pasien.

Farmakokinetik

Azaleptin cepat terserap dari usus. Konsentrasi aktif maksimal mencapai 2,5 jam kemudian. Indeks ekuilibrium konsentrasi dalam plasma darah ditetapkan pada hari ke 8-10 pengobatan. Indeks bioavailabilitas clozapine sekitar 27-60%. Akumulasinya terjadi di dalam organ parenkim (di paru-paru, dan di samping ginjal dengan hati). Sekitar 95% bahan aktif disintesis dengan protein dalam plasma.

Metabolisme clozapine dilakukan di hati. Dalam prosesnya, produk peluruhan tingkat rendah atau tidak aktif terbentuk.

Ekskresi terutama dilakukan melalui ginjal, sekitar 35% diekskresikan bersama empedu. Waktu paruh berlangsung 4-12 jam setelah satu dosis obat (75 mg) atau 4-66 jam bila terjadi obat dengan dosis 100 mg 2 kali sehari.

[6],

Dosis dan administrasi

Azaleptin digunakan secara lisan. Biasanya diambil setelah makan. Dosis harian umumnya dibagi menjadi 2-3 dosis. Untuk perawatan perawatan dalam jumlah tidak lebih dari 50 mg obat, dosis harian ditentukan oleh dosis tunggal (di malam hari). Durasi kursus pengobatan, serta ukuran dosis, ditentukan secara eksklusif oleh dokter.

Untuk orang dewasa, obat ini biasanya diresepkan dalam dosis tunggal 50-200 mg. Pemilihan dosis terjadi secara individu, dan dimulai dengan 25-100 mg, dengan peningkatan ukuran bertahap sampai efek obat yang diinginkan. Dosis biasanya meningkat selama 1-2 minggu (25-50 mg per hari).

Sehari diperbolehkan mengkonsumsi tidak lebih dari 600 mg obat.

Bila perbaikan dalam kesehatan pasien tercapai, dosis dukungan harus diaktifkan. Rata-rata, dosis pemeliharaan per hari adalah 150-200 mg. Terkadang angka ini bisa kurang - untuk 25-100 mg obat.

Pasien memiliki bentuk yang mudah patologi, dan selain dari ini orang tua atau orang-orang dengan berat massa miskin serta dalam kasus gangguan di jantung atau ginjal dan pada patologi serebrovaskular - tidak dapat ditugaskan lebih dari 200 mg per hari.

Hal ini diperlukan untuk membatalkan pengobatan dengan secara bertahap mengurangi dosis.

Gunakan Azaleptin selama kehamilan

Azaleptin dilarang meresepkan selama kehamilan. Saat merawat dengan clozapine, wanita yang berada di usia subur sebaiknya menggunakan alat kontrasepsi yang andal.

Selama masa menyusui, tidak disarankan minum obat. Ini bisa diangkat hanya setelah berkonsultasi dengan dokter yang merawat, dan juga setelah penghapusan menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi utama:

• Obat ini dilarang bagi pasien yang sensitif terhadap zat aktif atau unsur tambahan obat;
• Hal ini tidak mungkin digunakan dalam pengobatan pasien yang memiliki riwayat kemungkinan perubahan jumlah darah (terutama bila dikaitkan dengan penggunaan obat neuroleptik atau trisiklik);
• dilarang menggunakan dalam proses mengobati pasien yang menderita psikosis toksik (termasuk alkohol), patologi dari sistem kardiovaskular dalam bentuk yang parah (serta gejala gagal jantung dan gangguan dari proses peredaran darah), myasthenia gravis, dan di samping itu, hati atau ginjal penyakit dengan gangguan dalam fungsi badan-badan ini ;
• Kontraindikasi untuk memakai Azaleptin dan di hadapan epilepsi, glaukoma, hipertrofi prostat, dan sebagai tambahan atonia atau infeksi usus;
• Obat juga dilarang untuk anak-anak.

Selama perawatan dengan penggunaan Azaleptin dilarang mengendarai mobil, dan juga mengoperasikan mesin yang dapat menimbulkan bahaya potensial bagi kehidupan dan kesehatan.

Efek samping Azaleptin

Pada dasarnya, pasien menoleransi Azaleptin dengan baik. Tapi dalam kasus mengkonsumsi obat ini dalam dosis harian lebih dari 450 mg, kemungkinan efek samping meningkat.

Diantara kemungkinan reaksi samping:

• organ sistem hematopoietik: pengembangan eosinofilia, granulositopenia dan leukositosis yang tidak diketahui asalnya. Selain itu, agranulositosis dapat berkembang, yang dapat dicegah dengan pemantauan jumlah darah secara konstan (selama 18 minggu pertama pengobatan - setiap hari, dan kemudian pada interval yang panjang). Jika pasien memiliki agranulositosis, perlu untuk membatalkan pengambilan obat dan mentransfernya ke terapi intensif;
• organ-organ Majelis Nasional: munculnya sakit kepala atau pusing, perasaan kantuk atau kelelahan parah, gangguan ekstrapiramidal (sebagian besar dinyatakan lemah), atau gangguan termoregulasi, akomodasi, dan berkeringat. Selain itu, burung atau hipertermia. Ada satu penampilan tremor tungkai, akathisia, kekakuan, dan disamping bentuk sindrom neuroleptik ganas ini;
• organ sistem pencernaan: terjadinya gangguan muntah atau tinja, serta perkembangan kekeringan selaput lendir di dalam rongga mulut. Selain itu, perkembangan kolestasis atau peningkatan aktivitas transaminase hati;
• organ sistem kardiovaskular: perkembangan takikardia atau keruntuhan ortostatik, dan sebagai tambahan meningkatkan tingkat tekanan darah atau hilangnya kesadaran. Individu pada pasien mengalami keruntuhan dengan pelanggaran proses pernafasan, miokarditis, aritmia, serta perubahan EKG;
• Lain-lain: buang buang air kecil atau sebaliknya, inkontinensinya, perkembangan alergi pada kulit. Tiba-tiba, pasien meninggal mendadak. Penggunaan obat yang terlalu lama dapat menyebabkan kenaikan berat badan.

[7], [8]

Overdosis

Dalam kasus penggunaan Azaleptin dalam dosis besar, pasien mungkin mengalami kebingungan, keadaan gembira atau kantuk, perkembangannya bersifat refleks, atau, sebaliknya, terjadi peningkatan refleks. Selain itu, halusinasi atau konvulsi dapat terjadi, takikardia, mydriasis berkembang, perubahan suhu, penurunan tingkat tekanan darah, konduksi di dalam miokardium atau irama detak jantung. Mungkin juga ada pentavalisme dan kemerosotan ketajaman penglihatan. Pada kasus yang paling parah, masalah dengan proses pernafasan berkembang, dan di samping kolaps koma.

Tidak ada obat penawar khusus untuk menghilangkan gejala. Jika terjadi overdosis, perlu segera membuat lavage lambung dan memberi enterosorben kepada pasien. Hal ini juga diperlukan untuk memantau berfungsinya sistem kardiovaskular dan pernafasan. Dokter mungkin meresepkan terapi simtomatik.

[9]

Interaksi dengan obat lain

Azaleptin dilarang meresepkan kepada pasien yang diobati dengan obat yang memiliki efek depresi pada sumsum tulang.

Obat ini tidak bisa digabungkan dengan NSAID, tapi selain turunan obat pyrazolone, thyreostatic dan antimalaria, dan alat emas.

Azaleptin harus dilakukan dengan hati-hati bersamaan dengan antipsikotik, antidepresan, obat antimikroba dan antikonvulsan, dan sebagai tambahan turunan sulfonilurea dan agen antidiabetes.

Bila bahan aktif digabungkan dengan inhibitor MAO, benzodiazepin, sediaan narkosis, etanol, obat antihistamin, dan sebagai tambahan zat penekan SSP lainnya, efek utamanya dari obat ini ditingkatkan. Dengan sangat hati-hati, Anda perlu menerapkan Azaleptin pada orang-orang yang mengkonsumsi benzodiazepin atau obat psikotropika lainnya, karena dalam kasus ini kemungkinan berkembang keruntuhan meningkat (dengan depresi pada proses pernafasan dan penghentian jantung).

Obat antihipertensi dan antikolinergik, serta obat-obatan yang menekan fungsi pernafasan, harus dikombinasikan dengan hati-hati dengan clozapine.

Sebagai hasil dari kombinasi Azaleptin dengan obat-obatan yang secara signifikan mengikat protein plasma, risiko efek samping dapat meningkat (karena perpindahan unsur-unsur dari hubungan dengan protein plasma, serta peningkatan konsentrasi plasma komponen tak terikat).

Sehubungan dengan obat-obatan yang dimetabolisme terutama melalui hemoprotein P450 1A2, dan juga P450 2D6, konsentrasi plasma komponen aktif Azaleptin dapat meningkat. Tes tersebut tidak menunjukkan peningkatan efek pengobatan clozapine karena kombinasi dengan tricyclics, phenothiazines, serta obat antiaritmia dari kategori IC (dimetabolisme dengan bantuan hemoprotein P450 2D6). Ada kemungkinan bahwa konsentrasi obat-obatan ini dalam plasma meningkat di bawah pengaruh clozapine, oleh karena itu ketika terhubung, Anda perlu memantau kondisi pasien dan menyesuaikan dosis fenotiazin dan obat lain yang melewati hemoprotein P450 2D6 jika perlu.

Azaleptin memperlemah efek obat levodopa, serta dopaminimulan lainnya.

Simetidin dengan eritromisin, serta obat-obatan yang menekan proses penangkapan serotonin balik (seperti paroxetine dan fluvoxamine), dalam kasus senyawa dengan Azaleptin, meningkatkan zat aktif yang terakhir dalam plasma.

Dalam hubungannya dengan induser hemoprotein P450 (misalnya karbamazepin), konsentrasi clozapine dalam plasma menurun, dan tindakan obatnya juga melemah.

Sebagai hasil kombinasi Azaleptin dengan obat lithium, risiko pengembangan bentuk ganas sindrom neuroleptik meningkat.

Zat aktif Azaleptin mengurangi keparahan efek hipertensi norepinephrine, serta obat lain yang memiliki sifat adrenergik terutama, dan secara signifikan mengurangi efek penekanan adrenalin.

Penyerapan obat dari usus melambat saat dikombinasikan dengan bentuk gel mirip antasida, serta kolestiramin.

[10], [11]

Kondisi penyimpanan

Azaleptin harus disimpan dalam kondisi yang dapat diterima sebagian besar obat - tempat kering, tertutup dari sinar matahari, tidak dapat diakses oleh anak-anak. Suhu harus tetap dalam 15-30 derajat.

[12]

Kehidupan rak

Azaleptin dapat digunakan paling lama 3 tahun setelah pelepasan obat.

[13],