Asit

Asit adalah obat sistemik antibakteri. Berisi bahan aktif azitromisin. Termasuk dalam kategori lincomycins, streptogramin dan antibiotik macrolide.

[1]

Indikasi Asita

Ini digunakan untuk pengobatan patologi infeksius, yang dipicu oleh bakteri yang peka terhadap azitromisin:

• penyakit organ THT (sinusitis, radang telinga tengah, serta tonsilitis atau faringitis bakteri);
• patologi pada sistem pernafasan (pneumonia yang didapat masyarakat, serta bronkitis tipe bakteri);
• proses infeksi pada jaringan lunak dan kulit (erysipelas, eritema yang bermigrasi (tahap awal dari tick borreliosis), serta piodermatosis tipe sekunder dan impetigo);
• PMS: cervicitis atau uretritis dengan tipe yang rumit atau tidak rumit, dipicu oleh Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Surat pembebasan

Rilis di tablet: volume 250 mg - 6 buah per blister. Di dalam paket berisi 1 piring blister. Volume 500 mg - 3 buah per blister. Di dalam kemasan individu - 1 piring melepuh.

Farmakodinamik

Azitromisin termasuk dalam kategori macrolides - azalides, yang memiliki berbagai macam efek antimikroba. Sifat-sifat zat tersebut disebabkan oleh penghambatan proses pengikatan protein bakteri (dalam hal ini, sintesis terjadi dengan subunit 50 S ribosom), serta menghambat migrasi peptida karena tidak ada efek pada pengikatan polinukleotida.

Ketahanan terhadap azitromisin didapat dan bawaan. Penuh Cross-resistance terjadi pada pneumokokus, streptokokus β-hemolitik dari kategori A enterococci tinja dan Staphylococcus aureus (di sini juga termasuk methicillin resistant Staphylococcus aureus) - eritromisin sehubungan dengan azitromisin dan macrolide lain dan lincomycin.

Kisaran aktivitas antimikroba dari komponen obat aktif meliputi:

• Aerobes Gram positif: Staphylococcus aureus peka-methicillin, pneumococcus peka sensitif penisilin, dan streptococcus pyogenic (dari kategori A);
• Aerobes gram negatif: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis dan multicide pasteurella;
• anaerob: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella dan Porphyromonas spp.;
• mikroba lainnya: Chlamydia trachomatis.

Diantara bakteri (anaerob) resistensi yang melekat pada obat tersebut memiliki fragigis bakteri.

[5], [6]

Farmakokinetik

Dengan penggunaan obat secara internal, indeks bioavailabilitas sekitar 37%. Tingkat serum puncaknya mencapai 2-3 jam setelah penggunaan tablet.

Setelah minum pil, zat aktif didistribusikan ke dalam semua jaringan dan organ. Tes farmakokinetik menunjukkan bahwa indeks azitromisin dalam jaringan lebih tinggi dari nilai plasma analognya (sebanyak 50 kali). Ini adalah konfirmasi bahwa obat tersebut memiliki sintesis yang kuat dengan jaringan.

Indeks sintesis dengan protein plasma bervariasi tergantung pada tingkat kandungan di dalam plasma dan dapat berkisar dari 12% (dalam kasus asupan 0,5 μg / ml) sampai 52% (dalam kasus 0,05 μg / ml) di dalam serum darah. Volume distribusi kesetimbangan (VVss) adalah 31,1 l / kg.

Waktu paruh akhir dari plasma benar-benar sesuai dengan waktu paruh jaringan selama periode 2-4 hari.

Sekitar 12% dari dosis azitromisin diekskresikan tidak berubah bersamaan dengan urin selama 3 hari berikutnya. Nilai tertinggi zat yang tidak berubah diamati di dalam empedu. Sebagai tambahan, 10 produk peluruhan yang dibentuk oleh proses-N dan juga demitilasi O, serta hidroksilasi cincin aglikon dan dezosamin, ditemukan di empedu. Juga, konjugat pembelahan dibelah.

[7], [8]

Dosis dan administrasi

Tablet harus dikonsumsi 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan. Regimen semacam itu diperlukan, karena asupan azitromisin gabungan dengan makanan menyebabkan pelanggaran penyerapan zat. Obatnya dikonsumsi sehari sekali - pil harus ditelan tanpa dikunyah.

Untuk orang dewasa dan remaja dengan berat lebih dari 45 kg:

• untuk menghilangkan penyakit menular di sistem pernapasan, organ THT, dan sebagai tambahan jaringan lunak dan kulit (tidak termasuk eritema yang bermigrasi): 500 mg sekali sehari untuk jangka waktu 3 hari;
• untuk pengobatan eritema yang bermigrasi: minum obat ini sekali sehari selama 5 hari. Dalam kasus ini, 1 g harus diambil pada hari pertama, dan pada hari berikutnya dosis harus dikurangi menjadi 500 mg;
• untuk menghilangkan PMS: dengan tipe cervicitis atau uretritis tidak memerlukan komplikasi memerlukan 1 gram obat.

Jika salah satu tekniknya tidak terjawab, Anda perlu menggunakan dosis secepat mungkin, lalu gunakan tablet dengan selang waktu 24 jam.

Gunakan Asita selama kehamilan

Azitromisin mampu melewati penghalang plasenta, namun tidak ada efek buruk dari zat ini pada janin. Uji coba paparan obat-obatan terlarang dan terkontrol dengan seksama terhadap wanita hamil belum dilakukan, dan oleh karena itu dianjurkan untuk menggunakan Azit secara eksklusif jika tidak ada alternatif yang memadai untuk obat ini.

Tes yang bisa menentukan berlalunya zat ke dalam susu ibu belum dilakukan, jadi gunakan azitromisin selama menyusui hanya diperlukan dengan tidak adanya obat serupa lainnya.

Kontraindikasi

• intoleransi komponen aktif obat atau unsur penyusunnya dan makrolida lainnya;
• Karena secara teori, jika iazitromisin dikombinasikan dengan turunan ergot, ergotisme dapat berkembang, obat ini tidak dapat digunakan dalam kombinasi;
• Jika hati tidak kekurangan, obat ini tidak digunakan, karena komponen aktif Azith melewati metabolisme di dalam hati dan diekskresi dengan empedu;
• Selain itu, jangan meresepkan obat dalam bentuk tablet ke anak dengan berat kurang dari 45 kg (dalam hal ini sebaiknya gunakan suspensi).

[9], [10], [11],

Efek samping Asita

Mengambil tablet dapat menyebabkan efek samping berikut:

• Reaksi aliran limfatik dan darah: trombositopenia berkembang sesekali. Tes klinis saja memberikan informasi mengenai perkembangan periode neutropenia sementara (tingkat keparahan ringan), namun tidak mungkin menemukan hubungan dengan penggunaan azitromisin dalam kasus ini;
• Manifestasi mental: kadang ada perasaan cemas, agresif, gugup dan cemas;
• reaksi dari Majelis Nasional: dalam beberapa kasus, mengembangkan mengantuk, sinkop, sakit kepala dan pusing atau vertigo, dan di samping itu ada kejang (mampu mengidentifikasi bahwa mereka mampu untuk memprovokasi dan makrolida lainnya) dan ada gangguan dari penciuman dan reseptor gustatory. Terkadang ada insomnia, astenia dan paresthesia;
• Kelainan dalam pekerjaan organ pendengaran: kadang muncul informasi tentang kerusakan pendengaran saat menggunakan macrolides. Pasien individu yang menggunakan azitromisin mengembangkan gangguan pendengaran - telinga berdenging, munculnya tuli. Pada dasarnya, kasus seperti itu dicatat dalam tes eksperimental, bila obat tersebut digunakan dalam dosis tinggi untuk waktu yang lama. Laporan pemeriksaan kesehatan lanjutan yang ada memastikan bahwa seringkali kelainan ini dapat disembuhkan;
• manifestasi pada bagian CAS: kadang ada informasi tentang perkembangan detak jantung, serta aritmia karena takikardia ventrikel (ternyata bisa menyebabkan makrolida lainnya). Jarang, perpanjangan interval QT, penurunan tingkat tekanan darah, dan juga fibrilasi ventrikel dilaporkan;
• Reaksi saluran pencernaan: sering ada diare, muntah, kram perut atau sakit perut, dan mual. Jarang, kembung, tinja kendur, anoreksia, gangguan pencernaan, dan dispepsia bisa terjadi. Terkadang ada pankreatitis dan konstipasi atau perubahan di bawah naungan lidah. Ada bukti munculnya bentuk kolitis pseudomembran;
• kantong empedu dan hati: kadang-kadang kolestasis intrahepatik atau hepatitis berkembang, dan nilai patologis juga diamati saat menjalani tes hati fungsional. Jarang terjadi disfungsi hepar (kadangkala mengakibatkan kematian) dan hepatitis tipe nekrotik;
• Reaksi kulit: dalam beberapa kasus, ada manifestasi alergi, di antaranya ruam dan gatal. Kadang terjadi urtikaria, edema Quincke dan fotofobia. Ada informasi tentang perkembangan manifestasi kulit yang serius - seperti eritema multiforme, serta sindrom Stevens-Johnson atau Lyell;
• Kelainan dalam kerja otot dan tulang: kadang artralgia timbul;
• Kelainan pada pekerjaan uretra dan ginjal: kadang ada bentuk akut gagal ginjal dan nefritis tubulointerstitial;
• Reaksi organ reproduksi: dalam beberapa kasus, vaginitis muncul;
• Kelainan umum: kadang ada anafilaksis (dengan edema yang menyebabkan kematian), dan selain itu kandidiasis.

[12], [13], [14]

Overdosis

Di antara manifestasi karakteristik overdosis: gangguan pendengaran yang bisa ditangani, diare berat dan muntah dengan mual.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, perlu menggunakan arang aktif dan melakukan perawatan simtomatik untuk menunjang aktivitas organ vital.

Interaksi dengan obat lain

Azitromisin digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan obat lain yang dapat memperpanjang interval QT.

Selama studi tentang efek obat antasida pada sifat farmakokinetik azitromisin, pemberian kombinasi mereka pada umumnya tidak mengubah bioavailabilitas, namun penurunan nilai plasma puncak azitromisin (sekitar 30%) diamati. Akibatnya, diperlukan azitromisin paling sedikit 1 jam sebelum minum obat antasid atau 2 jam sesudahnya.

Beberapa partikel makro terkait mempengaruhi proses metabolisme zat siklosporin. Karena uji klinis dan farmakokinetik untuk kemungkinan interaksi dengan kombinasi penggunaan azitromisin dengan siklosporin belum dilakukan, gambaran klinis sebelum pengangkatan terapi gabungan dengan menggunakan agen ini harus dievaluasi secara hati-hati. Jika dokter menemukan kombinasi ini dapat dibenarkan, pemantauan berkala secara hati-hati terhadap nilai siklosporin diperlukan untuk menyesuaikan dosisnya jika diperlukan.

Ada bukti peningkatan tingkat perdarahan dalam kasus bersamaan dengan obat warfarin atau antikoagulan oral coumarinovogo nomor. Karena itu, sekaligus menerima obat tersebut maka diharuskan untuk terus memantau tingkat PTV.

Pada beberapa pasien, perkembangan efek macrolides tertentu pada metabolisme usus digoksin telah diamati. Karena itu, bila digoksin digabungkan dengan Azith, maka diperlukan untuk terus memantau pencernaan digoksin dalam tubuh, karena tingkatnya bisa meningkat.

Azitromisin tidak berpengaruh pada sifat farmakokinetik teofilin dalam hal penggunaan obat ini secara bersamaan oleh sukarelawan. Pada periode pemberian teofilin secara bersamaan dengan makrolida lainnya, nilai serum zat ini kadang meningkat.

Kombinasi AZT (single penerima 1000 mg) dengan azitromisin (reusable penerimaan 600 atau 1200 mg) tidak menyebabkan perubahan dalam farmakokinetik AZT dalam plasma, dan ekskresi penambahan glukuronat bahan atau produk pemecahan dalam urin. Tetapi penggunaan azitromisin menyebabkan peningkatan kadar AZT terfosforilasi (produk aktif obat disintegrasi di dalam sel mononuklear darah perifer). Nilai obat dari informasi ini tidak diketahui.

Penggunaan gabungan azitromisin dosis harian (1200 mg) dengan ddI pada 6 orang tidak menyebabkan perubahan karakteristik farmakokinetik yang kedua (dibandingkan dengan plasebo).

Penggunaan gabungan obat dengan rifabutin tidak berpengaruh pada indeks obat-obatan ini di dalam plasma. Beberapa pasien kadangkala mengembangkan neutropenia, namun penampilannya terkait dengan penggunaan rifabutin, dan hubungannya dengan kombinasi penggunaan azitromisin belum terbentuk.

[15], [16], [17], [18]

Kondisi penyimpanan

Jaga obat di tempat yang tidak terjangkau anak. Tingkat suhu tidak lebih dari 25 ° C.

[19], [20], [21]

Kehidupan rak

Asit bisa digunakan dalam kurun waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan tablet.

[22]