Azithro

Azitro adalah obat antibakteri sistemik, merupakan bagian dari kelompok obat macrolide.

[1],

Indikasi Azithro

Dalam dosis 100 mg / 5 ml, serta 200 mg / 5 ml digunakan untuk menghilangkan penyakit menular yang dipicu oleh bakteri yang rentan dengan azitromisin:

• patologi organ THT (otitis media dengan tonsilitis atau faringitis bakteri, serta sinusitis);
• penyakit pada sistem pernafasan (pneumonia non-rumah sakit, serta bronkitis tipe bakteri);
• patologi sifat menular pada kulit, dan juga di dalam jaringan lunak (eritipelas, eritema kronis tipe migrain (tahap awal dari borreliosis tick-borne), dan juga pyodermatosis tipe sekunder).

Obat dalam dosis 200 mg / 5 ml digunakan untuk mengobati PMS (cervicitis atau uretritis tidak rumit, yang disebabkan oleh bakteri Chlamydia trachomatis).

[2], [3]

Surat pembebasan

Ini diproduksi dalam bentuk bubuk (16,5 g zat) dalam botol untuk membuat 20 ml suspensi. Di dalam satu bungkus 1 botol, yang ditempelkan semprit dosis dan adaptor khusus.

[4], [5], [6],

Farmakodinamik

Azitromisin termasuk dalam kategori macrolides. Apakah azalide dengan berbagai aktivitas antimikroba. Aktivitas zat ini disebabkan oleh penghambatan pengikatan protein mikroba dengan sintesis dengan subunit 50 S ribosom, dan sebagai tambahan untuk mencegah migrasi peptida (jika tidak ada efek pada pengikatan polinukleotida). Pada dasarnya, efek bakteriostatik berkembang.

Resistensi terhadap azitromisin dapat memiliki karakter bawaan dan yang diakuisisi. Penuh Cross-resistensi terhadap pneumokokus, Staphylococcus aureus (di sini termasuk dan bakteri methicillin-resistant) enterococci dan fecal β-hemolitik jenis Streptococcus A berkembang antara zat berikut: azitromisin, eritromisin dan makrolida lainnya dan lincomycin.

Sensitivitas terhadap azitromisin dimiliki oleh mikroba semacam itu:

• aerob gram negatif: Haemophilus parainfluenzae dan batang influenza, serta moraxella catarrhis;
• bakteri lainnya: legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, pneumonia klamidia dan pneumonia mycoplasma, dan juga Mycobacterium avium.

Jenis bakteri yang memperoleh ketahanan terhadap obat secara individu - aerob gram positif: Streptococcus agalactia, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes dan Pneumococci.

Bakteri yang memiliki ketahanan melekat pada zat:

• Aerob gram positif: epidermis epidermis dan staphylococci tahan-methicillin, dan sebagai tambahan enterococcus fecal;
• Aerobes Gram-negatif: Klebsiella, E. Coli, serta Pseudomonas aeruginosa;

Anaerob gram negatif: sekelompok bakteri rapuh.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Setelah penggunaan obat-obatan, bioavailabilitas zat ini mencapai sekitar 37%. Tingkat serum puncak diamati 2-3 jam setelah penggunaan suspensi.

Zat tersebut cepat terdistribusi di dalam cairan tubuh dan jaringan. Melewati dengan sempurna di dalam jaringan dan organ saluran kemih, saluran pernafasan dan jaringan lunak dengan kulit. Mengakumulasi di dalam sel, akibatnya indeks obat di dalam jaringan secara signifikan melebihi nilai plasma analog (sampai 50 kali). Ini menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki afinitas tinggi di jaringan karena sintesis zat yang lemah dengan protein plasma.

Indeks bahan aktif di dalam organ target (ini adalah tenggorokan dengan paru-paru dan prostat) lebih tinggi daripada MIC 90 untuk zat patogen dengan dosis 500 mg tunggal. Sejumlah besar azitromisin bermuara di dalam fibroblas dengan fagosit. Yang terakhir melakukan gerakan obat ke tempat peradangan.

Obat dalam nilai bakterisidanya terus berlanjut di tempat peradangan dalam periode 5-7 hari setelah penggunaan dosis terakhir, yang memungkinkannya untuk mengobati dengan kursus singkat - selama 3 atau 5 hari. Waktu paruh terakhir dari zat ini mirip dengan waktu paruhnya dari jaringan, dan 2-4 hari.

Sekitar 12% obat diekskresikan tidak berubah dalam urine dalam kurun waktu 3 hari. Konsentrasi substansi besar yang tidak berubah diamati dalam empedu. Sepuluh produk peluruhan ditentukan, yang dibentuk oleh proses hidroksilasi, serta N-dan O-demetilasi, serta transformasi metabolik lainnya. Produk disintegrasi azitromisin tidak memiliki sifat antimikroba.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Dosis dan administrasi

Durasi terapi dan ukuran dosis diresepkan oleh dokter. Suspensi diambil sekali sehari - 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah itu. Hal ini diperlukan, karena penggunaan simultan dengan makanan melanggar penyerapan zat aktif.

Untuk meningkatkan rasa setelah menggunakan suspensi diperbolehkan minum obat dengan jus buah apapun. Jika Anda melewatkan satu dosis, Anda harus mencoba untuk mengambilnya secepat mungkin, dan semua yang berikutnya harus dikonsumsi pada interval 24 jam.

Untuk orang dewasa (azitromisin dalam proporsi 200 mg / 5 ml):

• pengobatan penyakit menular pada sistem pernapasan dan organ THT, serta jaringan lunak dengan kulit (menghilangkan jenis migrasi eritema kronis) - dosis total obat adalah 1500 mg. Obatnya diminum 500 mg sekali sehari selama 3 hari;
• Penghapusan PMS yang diprovokasi oleh bakteri Chlamydia trachomatis - penggunaan tunggal 1000 mg Azitro;
• Pengobatan jenis migrasi eritema - kursus berlangsung selama 5 hari. Ukuran dosis total obat adalah 3 g. Untuk 1 hari dibutuhkan untuk mengkonsumsi 1 g obat, dan pada hari berikutnya untuk mengambil 500 mg suspensi sekali sehari.

Karena pasien lansia dapat masuk dalam kategori orang yang berisiko terkena gangguan konduksi jantung, perawatan harus dilakukan saat azitromisin digunakan, karena dapat memicu aritmia atau takikardia pirouette.

Untuk anak-anak:

• pengobatan penyakit menular pada sistem pernafasan, organ THT, serta jaringan lunak dengan kulit (tidak termasuk eritema jenis migrasi dalam bentuk kronis) - dosis total obat adalah 30 mg / kg untuk jangka waktu 3 hari terapi (satu hari sehari Dosis dalam kasus ini adalah 10 mg / kg);
• ketika menghilangkan jenis migrasi erythema - ukuran total dosis obat adalah 60 mg / kg selama 5 hari dari masa terapeutik. Regimen pengobatan adalah sebagai berikut: pada hari pertama, 20 mg / kg obat diminum, dan kemudian pada hari berikutnya diperlukan 10 mg / kg sehari sekali.

Ternyata Azitro efektif beroperasi dalam proses menghilangkan faringitis dari anak-anak penderita streptokokus. Asupan obat satu kali sehari 10 atau 20 mg / kg diberikan setiap 3 hari. Perbandingan dosis ini selama uji klinis menunjukkan bahwa khasiat obatnya sangat mirip, namun tetap saja penghancuran bakteri dalam kasus pemberian dosis harian 20 mg / kg lebih signifikan. Tapi sering untuk pencegahan faringitis, dipicu oleh streptococcus pyogenic, serta jenis rematik polyarthritis yang berkembang dalam bentuk patologi sekunder, penisilin dianggap sebagai obat pilihan pertama.

Anak berat 5-15 kg (menggunakan azitromisin dalam jumlah 100 mg / 5 ml). Pada parameter berat yang ditentukan, skema khusus dari dosis yang digunakan diperlukan:

• berat 5 kg - dosis harian suspensi adalah 2,5 ml (kadar azitromisin dalam dosis ini adalah 50 mg);
• berat 6 kg - dosis harian adalah 3 ml (azitromisin - 60 mg);
• berat 7 kg - ukuran dosis harian adalah 3,5 ml (kadar azitromisin - 70 mg);
• Berat 8 kg - dosis harian adalah 4 ml (azitromisin - 80 mg);
• Berat badan 9 kg - dosis harian adalah 4,5 ml (kadar azitromisin - 90 mg);
• Bobot 10-14 kg - dosis harian adalah 5 ml (kandungan zat aktif - 100 mg).

Anak dengan berat lebih dari 15 kg (menggunakan azitromisin dengan perbandingan 200 mg / 5 ml). Dengan memperhitungkan berat anak, skema dosis semacam itu ditawarkan:

• berat dalam dosis 15-24 kg - dosis harian adalah 5 ml (azitromisin - 200 mg);
• berat 25-34 kg - dosis harian adalah 7,5 ml (kandungan bahan aktif 300 mg);
• berat dalam 35-44 kg - dosis harian sama dengan 10 ml (kandungan zat - 400 mg);
• berat ≥45 kg - dosis harian adalah 12,5 ml (kadar azitromisin - 500 mg).

[26], [27], [28], [29],

Gunakan Azithro selama kehamilan

Obat tersebut bisa melewati penghalang plasenta, namun obat ini tidak memiliki efek negatif pada janin. Perlu dicatat bahwa penggunaan obat-obatan terlarang yang dikontrol secara ketat pada wanita hamil belum dilakukan. Akibatnya, diharuskan untuk memberi resep Azitro hanya dalam kasus bila bantuan darinya untuk wanita akan lebih tinggi daripada probabilitas komplikasi pada janin.

Azitromisin masuk ke dalam susu ibu, karena itu diperlukan untuk membatalkan pemberian ASI selama masa pengobatan saja, dan juga 2 hari setelah selesai.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya hipersensitivitas terhadap komponen aktif atau unsur obat lainnya atau makrolida dan antibiotik ketoid lainnya;
• gangguan di hati dalam derajat yang parah;
• Karena azitromisin dalam kombinasi dengan turunan ergot mampu menyebabkan ergotisme secara teori, tidak mungkin menggabungkan obat-obatan ini.

[18], [19], [20], [21]

Efek samping Azithro

Penerimaan suspensi dapat menyebabkan perkembangan efek samping seperti:

• reaksi sistem hematopoietik: kadang-kadang mengembangkan bentuk hemolitik anemia, leuko atau trombositopenia, serta eosinofilia. Tes klinis saja mencatat terjadinya neutropenia transien dengan tingkat keparahan ringan, namun hubungan antara penggunaan azitromisin dan perkembangan gangguan ini tidak dapat dideteksi;
• gangguan jiwa: kadang ada perasaan cemas, agresif, gugup atau kegembiraan, dan di samping ada halusinasi dan delusi berkembang;
• manifestasi organ-organ Majelis Nasional: dalam beberapa kasus, sakit kepala dan vertigo / vertigo timbul, dan selain parestesi disertai konvulsi, sinkop, dysgeusia, hypoesthesia atau asthenia, rasa lelah, insomnia atau mengantuk yang parah. Kadang parasymia, anosmia, miastenia gravis atau agevia berkembang;
• pelanggaran dalam karya organ visual: kadang-kadang mengembangkan kelainan penglihatan;
• manifestasi dari sisi organ pendengaran: kadang ada bunyi dering telinga, tuli atau gangguan pendengaran. Seringkali, masalah ini berkembang selama uji klinis dengan penggunaan obat yang terlalu lama dalam dosis tinggi. Secara umum, manifestasi semacam itu bisa disembuhkan;
• pelanggaran dalam pekerjaan SSS: kadang-kadang ada takikardia atau aritmia (ini termasuk takikardia ventrikel). Perpanjangan interval QT, pengembangan aritmia tipe pirouette, penurunan tingkat tekanan darah dan fibrilasi ventrikel dilaporkan secara terpisah;
• manifestasi dari saluran pencernaan: sering ada ketidaknyamanan di perut, mual, diare dan muntah. Kurang sering ada pembengkakan, tinja longgar, anoreksia dan gastritis dengan dispepsia. Terkadang, warna lidah dan gigi berubah dan konstipasi berkembang. Pankreatitis tunggal atau bentuk kolitis pseudomembran diamati;
• reaksi organ dari sistem hepatobiliari: kadang-kadang ada kolestasis intrahepatik atau hepatitis (juga ada data tentang perubahan patologis pada nilai tes fungsional hati). Single melaporkan perkembangan disfungsi hepar dan hepatitis dalam bentuk nekrotik atau fulminan;
• proses menular dan invasif: jarang ada kandidiasis (juga bentuk oralnya), patologi vagina, infeksi bakteri dan jamur, serta pneumonia, gastroenteritis, pilek dengan gangguan fungsi faringitis dan pernafasan;
• Manifestasi kutaneous: jarang terjadi gejala alergi, termasuk ruam gatal. Terkadang, hives berkembang, fotofobia dan edema Quincke. Selain itu, ada juga sindrom eritema multiforme dan Stevens-Johnson / Lyell;
• Kelainan dalam kerja sistem otot dan tulang: kadang ada nyeri di persendian;
• Reaksi dari sistem buang air kecil: kadang-kadang ada kekurangan ginjal yang bersifat akut, nyeri ginjal, serta disuria dan nefritis tubulointerstitial;
• Kelainan pada kelenjar susu dan organ reproduksi: kadang ada perdarahan dari rahim, vaginitis dan gangguan testis;
• Reaksi umum: kadang ada anafilaksis, yang meliputi nyeri pada sternum dan pembengkakan;
• Hasil tes laboratorium: sering terjadi penurunan jumlah bikarbonat atau limfosit, dan sebagai tambahan, peningkatan tingkat eosinofil. Kadang-kadang urea, serta kreatinin dengan bilirubin di dalam plasma dan aktivitas elemen AST dan ALT, dapat meningkat, dan indeks potassium juga mungkin berubah. Semua pelanggaran ini bisa dibatalkan;
• proses keracunan dan lesi: disebabkan oleh prosedur komplikasi.

[22], [23], [24], [25]

Overdosis

Manifestasi overdosis obat: diare, muntah dan mual, yang memiliki karakter yang jelas, dan juga gangguan pendengaran yang dapat disembuhkan.

Untuk mengatasi gangguan, diperlukan lavage lambung, serta terapi yang ditujukan untuk menjaga kesehatan pasien dan menghilangkan tanda gangguan.

[30], [31]

Interaksi dengan obat lain

Hal ini diperlukan untuk menggabungkan dengan hati-hati azitromisin dengan obat lain yang dapat memperpanjang interval QT (seperti ketoconazol dengan lithium, dan sebagai tambahan quinidine bersama dengan terfenadine, serta siklofosfamid dengan zat haloperidol).

Dalam proses mempelajari interaksi obat dengan antasida, tidak ada perubahan bioavailabilitas azitromisin, walaupun tingkat puncak zat di dalam plasma mengalami penurunan sebesar 25%. Hal ini diperlukan untuk menggunakan azitromisin paling sedikit 1 jam sebelum menggunakan antasida atau 2 jam setelahnya.

Pemberian obat kombinasi dengan cetirizine (dosis 20 mg) selama 5 hari tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik pada indeks ekuilibrium, namun secara signifikan mengubah nilai interval QT.

Kombinasi Azitra dengan alkaloid ergot atau dihydroergotamine dapat memicu perkembangan tindakan vasokonstriksi disertai gangguan perfusi, yang mengakibatkan kekalahan jari pada kaki dan tangan. Karena itu, perlu untuk menghindari kombinasi semacam itu.

Dalam kasus penggunaan simetidin 2 jam sebelum minum azitromisin, parameter farmakokinetik yang terakhir tidak ditemukan berubah.

Hiposida perorangan dapat mempengaruhi metabolisme siklosporin. Karena itu, dengan penggunaan dana gabungan ini, diharuskan untuk terus memantau parameter siklosporin dan untuk mengubah dosis yang sesuai sesuai dengan mereka.

Kombinasi obat dengan warfarin dapat meningkatkan efek antikoagulan, dan oleh karena itu perlu dipantau indeks PTV selama masa pengobatan.

Ada informasi bahwa makrolida mampu mempengaruhi metabolisme usus digoksin, sehingga penggunaan gabungan obat-obatan ini memerlukan pemantauan secara teratur terhadap nilai-nilai digoksin.

Obat ini tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik teofilin dalam hal penggunaan gabungannya. Tetapi dalam kasus ini, pemberian teofilin secara simultan dengan makrolida lain menyebabkan peningkatan indeks serum zat ini.

Pemberian AZT sekali dalam jumlah 1000 mg dalam kombinasi dengan azitromisin (penggunaan berulang 600 atau 1200 mg dosis) tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik, serta ekskresi zidovudin urin atau produk degradasi glukuroniknya. Namun penggunaan azitromisin menyebabkan peningkatan kadar jenis terfosforilasi zidovudin di dalam sel mononuklear dalam sistem aliran darah tepi.

Azithra gabungan dengan rifabutin tidak berpengaruh pada nilai obat ini di dalam plasma. Orang yang menggunakan obat ini pada saat bersamaan mengembangkan neutropenia, namun harus diperhitungkan bahwa tidak mungkin menghubungkan kejadian kelainan ini dengan penggunaan azitromisin.

Masuk bersama dengan cisapride mampu memperpanjang perpanjangan interval QT, dan selain meningkatkan aritmia ventrikel atau sindrom fibrilasi. Karena itu, dianjurkan untuk tidak menggabungkan zat ini.

Penggunaan gabungan dengan alfentanil atau astemizole harus dilakukan dengan hati-hati, karena dalam kombinasi dengan eritromisin, terjadi peningkatan eksposur.

Dengan penerimaan simultan dengan nelfinavir, nilai azitromisin serum kesetimbangan meningkat. Meskipun tidak disarankan untuk mengubah dosis obat dalam kasus kombinasi dengan nelfinavir, pemantauan yang cermat terhadap perkembangan efek negatif azitromisin akan dibenarkan.

Hal ini diperlukan untuk mengingat kemungkinan mengembangkan resistensi silang antara azitromisin, serta makrolida lainnya (misalnya eritromisin) dan klindamisin dengan linkomisin.

[32], [33], [34]

Kondisi penyimpanan

Azitro harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau anak-anak. Kondisi suhu untuk bedak tidak lebih dari 30 ° C, namun suspensi siap pakai dapat disimpan pada indeks tidak lebih dari 25 ° C.

[35], [36], [37], [38]

Kehidupan rak

Azitro cocok untuk digunakan dalam waktu 3 tahun sejak tanggal pelepasan obat. Pada saat bersamaan, suspensi jadi bisa disimpan dalam jangka waktu tidak lebih dari 5 hari.

[39], [40], [41]