Azithrox

Azitroxy adalah obat antibakteri untuk penggunaan sistemik. Ini adalah kelompok lincomycins, macrolides dan streptogramins.

Indikasi Azithrox

Hal ini digunakan untuk menghilangkan berbagai infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang peka terhadap tindakan zat azitromisin. Diantaranya adalah:

• infeksi pada lapisan lembut jaringan dan kulit: folikulitis, erysipelas, dan selain itu furunculosis dengan impetigo dan pioderma, serta luka infeksius;
• Patologi yang mempengaruhi organ sistem urogenital: cervicitis (termasuk bentuk bakteri) dan prostatitis. Obatnya bisa digunakan untuk bakteri uretritis (termasuk gonorrhea berupa uretritis dan PMS lainnya);
• infeksi pada sistem pernafasan: bronkitis dalam bentuk akut atau kronis, serta pneumonia (ini termasuk bentuknya yang tidak lazim);
• penyakit organ THT: tonsilitis dengan sinusitis, faringitis dengan sinusitis, tonsilitis, otitis media dan demam scarlet;
• Patologi menular lainnya: tahap awal perkembangan borreliosis yang tertunda, serta terapi gabungan untuk penyakit ulseratif di daerah duodenum dengan perut (dipicu oleh aksi mikroba Helicobacter pylori).

[1], [2], [3],

Surat pembebasan

Pelepasan obat ini dilakukan di tablet.

Azitrox 250 tersedia dalam 3 atau 6 tablet per blister. Di dalam paket - 1 piring melepuh dengan tablet.

Azitrox 500 diproduksi dalam jumlah 3 tablet di dalam blister. Dalam kemasan terpisah berisi 1 piring melepuh.

[4], [5]

Farmakodinamik

Zat aktif obat adalah azitromisin, yang memiliki berbagai macam efek antimikroba. Obat ini termasuk dalam subkelompok azalida dari kategori antibiotik macrolide.

Azitromisin adalah zat semi-sintetis yang mengandung struktur beranggota 15 dari jenis makrosiklik, yang dibentuk oleh penggabungan atom nitrogen ke dalam skema cincin lakton beranggota 14. Modifikasi semacam itu menghilangkan sifat laktat individu, namun pada saat bersamaan memberikan kontribusi pada peningkatan ketahanan asam zat (angka azitromisin ini melebihi nilai eritromisin analog sebanyak 300 kali).

Azitroxy memiliki efek bakteriostatik pada kebanyakan mikroba, namun mungkin juga memiliki efek bakterisidal terhadap strain individu (dalam kasus penggunaan konsentrasi obat yang tinggi). Efek obat terjadi dengan cara ini: molekul zat bereaksi dengan zat ribosom 50S, dan sebagai akibat dari proses ini, yang terakhir mulai berubah. Reaksi semacam itu menyebabkan penekanan peptidranslokase dan penghancuran pengikatan protein (proses ini diperlukan untuk bakteri untuk reproduksi dan pertumbuhan normal).

Azitromisin sangat kuat pada infeksi yang disebabkan oleh bakteri di luar sel dan patogen yang ada di dalamnya.

Obat ini memiliki berbagai aktivitas antimikroba. Misalnya, bahan aktif memiliki sifat bakteriostatik dan mempengaruhi strain berikut:

• Aerobes Gram positif (ini termasuk bakteri yang memproduksi β-laktamase): streptococcus agalactia, Streptococcus viridans, pneumococcus dan streptococcus pyogenic. Selain itu, juga streptococci dari kelompok C, G dan F, epidermis dan staphylococci emas;
• Gram negatif aerob: bacillus influenza, bacillus Dyukreya, Campylobacter eyuni dan Haemophilus parainfluenzae, dan selain E. Coli, Gardnerella vaginalis, legionella pnevmofila, pertusis bacillus coli dan parakoklyusha dan Moraxella catarrhalis, dan gonococcus.

Obat ini aktif dalam patologi yang dipicu oleh anaerob individu, di antaranya adalah peptostreptococci, clostridium perfringence dan Bacteroides bivius.

Sensitivitas terhadap azitromisin dimiliki oleh mikroba seperti ureaplasma urealitikum, Chlamydia trachomatis, pneumonia klamidia dan pneumonia mycoplasma, dan juga treponema pucat, Borrelia Burgdorfer dan listeria monocytogenes.

Strain berikut tahan terhadap efek obat: acinetobacter, pseudomonas dan mikroba dari kelompok enterobacteria.

Azitromisin juga memiliki resistensi silang dengan eritromisin.

[6]

Farmakokinetik

Bila diambil secara internal, bioavailabilitas zat kira-kira 37%. Tingkat puncak dalam serum diamati 2-3 jam setelah penggunaan narkoba.

Setelah digunakan, azitromisin didistribusikan ke seluruh tubuh. Tes farmakokinetik telah menunjukkan bahwa tingkat materi di dalam jaringan secara signifikan melebihi indeks plasma (sebanyak 50 kali). Hal ini menunjukkan bahwa zat tersebut memiliki sintesis tinggi dengan jaringan.

Sintesis dengan protein plasma bervariasi sesuai dengan nilai di dalam plasma dan dapat mencapai minimal 12% dalam kasus 0,5 μg / ml dan maksimum 52% pada 0,05 μg / ml dalam serum. Volume distribusi dalam nilai ekuilibrium adalah 31,1 l / kg.

Waktu paruh komponen dari plasma sepenuhnya sesuai dengan waktu paruhnya dari jaringan dalam periode 2-4 hari.

Sekitar 12% zat tersebut diekskresikan tidak berubah dalam urine dalam kurun waktu 3 hari. Azitromisin yang tidak berubah dalam konsentrasi sangat tinggi diamati pada empedu. Di tempat yang sama, 10 dari produk pembusukannya, yang diperoleh dengan proses N dan juga demethylation, juga ditemukan, dan bersamaan dengan ini, selama pembelahan konjugat cladinosa dan hidroksilasi cincin aglikon dan dezosamin.

[7]

Dosis dan administrasi

Tablet diambil secara oral - baik 1 jam sebelum makan, atau 2 jam setelah makan. Dosis harian diambil untuk 1 resepsi. Obatnya harus ditelan, dicuci dengan air, tidak mungkin mengunyah pilnya. Lama pengobatan dan ukuran dosis diberikan secara terpisah oleh dokter yang hadir.

Dosis dewasa Dimensi:

• untuk menghilangkan infeksi pada organ pernafasan dan THT: diperlukan 500 mg obat sekali sehari selama periode 3 hari;
• Penghapusan patologi infeksius di dalam jaringan lunak dan pada kulit: dosis awal adalah dosis tunggal 1000 mg, dan kemudian, dari hari ke 2 kursus, dosis dikurangi menjadi 500 mg (asupan satu kali per hari). Durasi terapi tersebut adalah 5 hari (untuk keseluruhan program Anda perlu minum 3 g obat);
• infeksi di daerah sistem urogenital: asupan satu kali 1.000 mg obat;
• pada tahap pertama dari borreliosis tick-borne: dosis awal harian adalah 1000 mg (dosis tunggal), dan selanjutnya sepanjang kursus, 500 mg Azitrox harus diminum sekali sehari. Secara umum, kursusnya adalah 5 hari (selama ini dibutuhkan secara umum untuk minum 3 g obat);
• dengan terapi gabungan untuk menghilangkan borok di daerah duodenum atau perut (terkait dengan mikrobial Helicobacter pylori): dosis tunggal 1000 mg per hari selama 3 hari.

Dosis untuk anak di atas 12 tahun: mereka dihitung dengan mempertimbangkan berat pasien. Secara umum, dosis harian adalah 10 mg / kg untuk 1 dosis. Durasi pengobatan dalam kasus ini adalah 3 hari.

Dalam terapi, rejimen berikut juga dapat digunakan: pada hari pertama, 10 mg / kg obat diperlukan, dan kemudian, selama 4 hari, 5 mg / kg sehari sekali. Dalam kasus ini, terlepas dari skema yang digunakan, dosis total untuk kursus tidak boleh melebihi 30 mg / kg.

Saat merawat tahap awal borreliosis yang tertunda, anak-anak diberi dosis awal 20 mg / kg (sekali per hari), dan dari hari ke 2 menguranginya menjadi 10 mg / kg. Durasi terapi adalah 5 hari (dosis total untuk keseluruhan pengobatan bisa maksimal 60 mg / kg).

[10], [11]

Gunakan Azithrox selama kehamilan

Azitroxy hanya bisa digunakan oleh wanita hamil jika ada kemungkinan manfaat bagi wanita melebihi kemungkinan janin mengalami berbagai komplikasi. Resep obat hanya bisa menjadi dokter yang bertugas.

Komponen aktif obat ini dapat menembus susu ibu, karena, dalam kasus penggunaan obat selama menyusui, diperlukan waktu pengobatan untuk menolak menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi relatif terhadap unsur obat, serta obat lain dari kategori makrolides;
• Kelainan dalam pekerjaan ginjal atau hati (ini termasuk gagal ginjal / hati);
• anak di bawah usia 12 tahun

Perhatian diperlukan saat menggunakan pada orang dengan aritmia.

Obatnya tidak bisa diberikan bersamaan dengan turunan ergot, karena kombinasi teori semacam itu bisa memancing perkembangan ergotisme.

[8], [9]

Efek samping Azithrox

Penggunaan tablet dapat menyebabkan perkembangan efek samping berikut:

• reaksi dari CCC: pengembangan kardialgia atau takikardia;
• manifestasi dari PSC dan SSP: munculnya pusing, sakit kepala, rasa kelelahan dan kecemasan yang parah, dan sebagai tambahan, gangguan keseimbangan dan masalah dengan terjaga dan tidur;
• Gangguan pada sistem GI dan hepatobiliari: muntah, sakit perut, mual, gangguan tinja, nyeri epigastrik dan kembung. Selain itu, mungkin ada kelainan pada proses aliran empedu, sakit kuning, kehilangan nafsu makan dan peningkatan aktivitas enzim hati. Pasien individu (dengan penggunaan tablet yang berkepanjangan) mengembangkan candidomycosis pada mukosa oral;
• manifestasi alergi: munculnya gatal dan ruam, perkembangan fotosensitifitas, urtikaria, edema Quincke dan bentuk alergi konjungtivitis;
• Lain-lain: beberapa individu terkadang mengembangkan sariawan dan giok.

Overdosis

Dalam uji klinis efek azitromisin pada tubuh, ditemukan bahwa reaksi negatif yang terjadi akibat overdosis sama dengan efek samping yang berkembang saat bentuk sediaan standar diminum. Di antara mereka: kehilangan pendengaran yang dapat diobati, serta mual, diare dan muntah.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, perlu dilakukan arang aktif, dan juga untuk melakukan prosedur medis pendukung dan simtomatik secara umum.

Interaksi dengan obat lain

Sebagai hasil kombinasi Azitrox dengan antasida, yang mengandung magnesium atau aluminium hidroksida, dan sebagai tambahan pada makanan dan etanol, tingkat penyerapan azitromisin menurun.

Saat mengkombinasikan obat dengan warfarin, tidak ada perubahan nilai PTV, namun bagaimanapun juga, perlu menggabungkan obat ini dengan hati-hati, karena agen dari kategori makrolida dapat mempotensiasi sifat antikoagulan warfarin.

Gabungan obat dengan digoksin meningkatkan kadar darah.

Kombinasi obat dengan dihydroergotamine dan ergotamine menyebabkan peningkatan sifat toksiknya.

Karena proses oksidasi mikrosom di dalam hati, sifat toksik azitromisin meningkat, dan indeks obat individual dalam plasma juga meningkat. Diantaranya: terfenadine dengan siklosporin dan bromokriptin, dan sebagai tambahan asam valproik, karbamazepin dengan teofilin, disopyramide dan alkaloid ergot dengan heksobarbital dan fenitoin.

Bila dikombinasikan dengan azitromisin, peningkatan kadar plasma obat-obatan tertentu diamati: metilprednisolon dengan triazolam, dan tambahan felodipin, sikloserin dan antikoagulan tidak langsung. Sebagai konsekuensinya, diperlukan pemantauan indeks obat ini dalam darah dengan pengobatan gabungan, dan juga untuk menyesuaikan dosis sesuai dengan mereka.

Linkomycins dalam kombinasi dengan azitromisin melemahkan sifat obat dari yang terakhir.

Efek obat azitromisin diperkuat oleh kombinasi dengan zat kloramfenikol dan tetrasiklin.

Penggunaan azitromisin oleh orang yang menggunakan obat antidiabetik oral dapat menyebabkan krisis hipoglikemik.

Zat aktif obat memiliki ketidakcocokan dengan heparin.

[12], [13]

Kondisi penyimpanan

Azitroxy harus diisi di tempat di mana kelembaban dan sinar matahari tidak tembus, dan juga anak-anak yang tidak dapat diakses. Batas suhu - 15-25 ^tentang C.

Kehidupan rak

Azitroxy dibiarkan digunakan selama 3 tahun sejak pembuatan tablet.