Beta-Clatinol

Beta-Clatinol memiliki efek antibakteri terhadap Helicobacter pylori dan merangsang manifestasi pil anti-Helicobacter obat lain.

[1], [2]

Indikasi Beta-Clathinol

Ini digunakan dalam pengobatan lesi ulseratif yang berkembang di saluran gastrointestinal, dan berhubungan dengan aktivitas H. Pylori.

Surat pembebasan

Pelepasan obat dilakukan dalam bentuk tablet - masing-masing terdiri dari 2 bagian dari masing-masing unsur (pantoprazole, klaritromisin, dan amoksisilin), yang umumnya terdiri dari 6 bagian di dalam strip. Kotak berisi 7 strip tersebut.

[3]

Farmakodinamik

Pantoprazol.

Elemen memiliki efek antiulcer. Terakumulasi di dalam tabung parietal glandulotsitov lambung dan diubah ke bentuk aktif - sulfenamide alam siklik, yang secara selektif bereaksi (membentuk ikatan kovalen) dengan H ⁺ -K ^- ATPase.

Zat ini memperlambat H ⁺ -K ^- -ATPase kelenjar parietal dan mengganggu pergerakan ion hidrogen dari mereka ke dalam lumen lambung, dan selain itu menghambat tahap akhir pelepasan hidroklorida hidrofilik. Tingkat keparahan depresi basal dan penghambatan (jenis rangsangan tidak diperhitungkan - dapat berupa histamin, asetilkolin atau gastrin), pelepasan elemen ini ditentukan oleh ukuran dosis pantoprazol.

Tingkat porsi efektif rata-rata selama tes in vivo berkisar antara 0,2-2,4 mg / kg. Paparan maksimum berkembang secara eksklusif dalam media yang sangat asam (seperti pH3) (jika pHnya lebih tinggi - zatnya tetap hampir tidak aktif).

Unsur ini memiliki efek antibakteri pada Helicobacter pylori. Minimal melambatnya indeks kandungannya adalah 128 g / l. Efek obat dengan aplikasi satu kali berkembang dengan cepat dan terus aktif selama 24 jam. Komponen ini membantu memberikan kelegaan cepat dari gejala penyakit dan mendorong regenerasi borok di area usus 12. Jika digunakan dalam dosis 40 mg, pH> 3 dipertahankan selama lebih dari 19 jam.

Klaritromisin

Unsur ini adalah makrolida dengan sifat antibakteri terhadap banyak anaerob dan aerob, serta mikroba gram negatif dan positif, di antaranya Helicobacter pylori.

Efek antibakteri klaritromisin diberikan oleh penekanan sintesis protein - oleh keterkaitan dengan membran ribosom (subunit tipe 50S) di dalam sel bakteri. Indeks retardasi efektif dari klaritromisin, serta produk metabolik aktifnya (unsur 14-hidroksiklaritromisin) melawan Helicobacter pylori sama dengan 0,06 μg / ml.

Amoksisilin.

Zat ini bersifat bakterisida. Ini memperlambat aktivitas transpeptidase, menghancurkan ikatan peptidoglikan (ini adalah protein pendukung membran sel) pada tahap pertumbuhan dan pembelahan, dan pada saat yang sama mendorong lisis bakteri.

[4], [5]

Farmakokinetik

Pantoprazol.

Pantoprazol mampu larut di dalam usus, sehingga penyerapannya dimulai setelah tablet meninggalkan perut. Penyerapan cepat dan lengkap. Tingkat bioavailabilitas adalah 70-80% (rata-rata - sekitar 77%). Nilai puncak di dalam plasma dicatat setelah 2-4 jam (nilai rata-rata - sekitar 2,7 jam). Sintesis plasma protein adalah 98%. Waktu paruh sekitar 0,9-1,9 jam, volume distribusi adalah 0,15 l / kg, dan tingkat clearance adalah 0,1 l / h / kg.

Zat tersebut secara lemah menembus BBB, dan juga ekskresi dengan susu ibu. Konsumsi makanan atau antasida tidak mempengaruhi nilai AUC, bioavailabilitas, dan Cmax. Parameter farmakokinetik linier dalam batas dosis 10-80 mg (sebanding dengan kenaikan dosis, parameter Cmax dan AUC meningkat). Tingkat pembersihan dan waktu paruh tergantung pada ukuran porsi.

Proses metabolisme terjadi di hati (seperti dealkilasi, oksidasi, dan konjugasi). Memiliki afinitas yang lemah untuk sistem hemoprotein P450, dalam proses metabolisme, terutama isoenzim CYP3A4, dan sebagai tambahan 2C19. Produk utama metabolisme adalah demethylpantoprazole (half-life - 1,5 jam) dan 2 konjugasi karakter sulfat.

Ekskresi terutama dilakukan dengan urine (82%), zat tersebut berupa produk peluruhan. Sebagian kecil obat ini juga tercatat di tinja. Obat itu tidak menumpuk.

Waktu paruh pasien dengan sirosis hepatik meningkat menjadi 9 jam, dan jika insufisiensi hati meningkat sedikit, meskipun waktu paruh produk utama metabolisme mencapai 3 jam.

Klaritromisin

Setelah pemberian oral, ia menyerap dengan cepat dan hampir seluruhnya. Makanan menghambat penyerapan, namun hanya sedikit mempengaruhi bioavailabilitas. Dengan aplikasi satu kali, ada 2 puncak nilai serum zat. Puncak kedua adalah karena kemampuan klaritromisin untuk berkonsentrasi di dalam kantong empedu dengan pelepasan lebih cepat atau bertahap.

Sintesis plasma dengan protein whey lebih dari 90%. Sekitar 20% bagian yang dikonsumsi mengalami oksidasi hati, setelah itu produk utama metabolisme, unsur 14-hidroksiklaritromisin, terbentuk. Proses metabolisme mengkatalisis enzim kompleks hemoprotein P450. Zat tersebut lewat dengan baik di dalam jaringan dan cairan, membentuk konsentrasi melebihi nilai plasma dengan faktor 10.

Waktu paruh zat setelah menerapkan dosis 0,5 g mencapai 7-9 jam. Ekskresi komponen yang tidak berubah terjadi dengan urin - sampai 30%, dan sisanya - dalam bentuk produk metabolik.

Amoksisilin.

Setelah pemberian oral, diserap hampir seluruhnya dan sangat cepat, membentuk konsentrasi puncak setelah 1-2 jam. Menunjukkan stabilitas di dalam lingkungan asam, dan makan tidak mempengaruhi penyerapannya. Sintesis plasma dengan protein sekitar 17%.

Mudah menembus rintangan histohematologis (tidak termasuk BBB yang tidak berubah), dan disamping itu ada di dalam jaringan dengan organ tubuh. Karakteristik obat dari unsur tersebut dikumpulkan di dalam urin, paru-paru, cairan peritoneum, mukosa usus, kandungan hidrotoraks atau lepuhan yang terbentuk pada kulit, dan juga di telinga tengah, alat kelamin wanita, jaringan janin dan empedu dengan kantong empedu (dengan fungsi hati yang sehat).

Waktu paruh eliminasi adalah 1-1,5 jam. Jika pasien memiliki masalah dengan fungsi ginjal, periode ini berkepanjangan menjadi 12,6 jam, dengan mempertimbangkan nilai QC. Sebagian substansi dimetabolisme dengan formasi berikutnya dari produk metabolik yang tidak aktif. Sekitar 50-70% komponen yang tidak berubah diekskresikan melalui ginjal dengan ekskresi tubular (80%), dan filtrasi glomerulus (20%), dan 10-20% melalui hati. Sejumlah kecil amoksisilin masuk ke dalam susu ibu.

Dosis dan administrasi

Beta-Clatinol harus dikonsumsi setiap hari, dua kali sehari (di pagi hari dan di malam hari) sebelum makan, dalam jumlah 3 tablet (1 di setiap kategori). Untuk memudahkan penggunaannya, obat ini diproduksi dengan lecet, masing-masing mengandung bagian obat harian yang diperlukan - sesuai dengan tablet pertama dari masing-masing komponen. Terapi biasanya berlangsung selama 1-2 minggu.

Gunakan Beta-Clathinol selama kehamilan

Pada kehamilan, Beta-Clatinol tidak diperbolehkan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hipersensitivitas terhadap amoksisilin dan pantoprazol dengan klaritromisin;
• penyakit hati yang serius;
• Kehadiran di anamnesis patologi yang menyentuh area saluran pencernaan (khususnya, ini mengacu pada kolitis yang disebabkan oleh asupan antibiotik);
• gangguan aktivitas ginjal;
• porfiria;
• diatesis dari sifat alergi;
• asma bronkial;
• mononukleosis asal infeksi;
• polinosis;
• leukemia limfositik;
• menyusui;
• anak di bawah usia 18 tahun

[6]

Efek samping Beta-Clathinol

Penggunaan obat bisa menyebabkan munculnya efek samping tertentu.

Pantoprazol:

• gangguan aktivitas pencernaan: mulut kering mukosa, eruktasi, diare, kembung, muntah, nafsu makan meningkat, sakit perut, mual, sembelit, dan sebagai tambahan peningkatan aktivitas transaminase dan munculnya GISO;
• tanda-tanda gangguan dalam pekerjaan Majelis Nasional dan indera: terjadinya pusing, susah tidur, sakit kepala, berkembangnya perasaan gugup dan kantuk, dan di samping astenia, tremor, suara telinga, depresi dan paresthesia. Mungkin juga ada fotofobia, halusinasi, gangguan penglihatan, rasa keterikatan dan disorientasi (terutama pada orang-orang yang memiliki kecenderungan untuk perilaku semacam itu), dan sebagai tambahan, memperburuk manifestasi ini saat mereka hadir sebelum minum obat;
• masalah dengan sistem limfatik dan hematopoietik: perkembangan trombosit atau leukopenia;
• Gangguan hati: peningkatan nilai enzim hati (seperti transaminase dan γ-HT), serta trigliserida. Selain itu, gangguan hepatoseluler berkembang, dimana ada kelainan hati atau penyakit kuning;
• lesi yang mempengaruhi sistem buang air kecil dan ginjal: munculnya nefritis tubulointerstitial;
• tanda-tanda sistem urogenital: munculnya edema, perkembangan hematuria atau impotensi;
• gejala kekebalan: tanda anafilaksis, di antaranya anafilaksis;
• reaksi yang mempengaruhi struktur tulang dan otot, serta kulit: munculnya jerawat, artralgia, alopesia, eritema multiforme, dermatitis eksfoliatif, fotosensitifitas, sindrom Stevens-Johnson dan SEPULUH;
• tanda alergi: urtikaria, ruam, edema Quincke dan gatal;
• Lain: perkembangan mialgia, hiperglikemia, hiperkolesterolemia, demam atau hiperlipoproteinemia.

Clarithromycin:

• Kelainan fungsi pencernaan dan hepatobiliari: munculnya kekeringan pada mukosa mulut, nyeri epigastrik, muntah, kembung, perkembangan stomatitis, glossitis, konstipasi, dan mual. Ada juga perubahan warna lidah, kelainan selera, perkembangan diare, kolitis pseudomembran, gejala dispepsia, kandidiasis oral, dan juga bentuk candidor stomatitis dan munculnya bintik-bintik di lidah. Mungkin ada perubahan pada bayangan gigi, penyakit kuning, hepatitis, pankreatitis dan kolestasis, dan selain itu, kegagalan hati bersifat mematikan;
• manifestasi yang mempengaruhi pekerjaan Majelis Nasional: rasa kebingungan, disorientasi atau kegelisahan, dan sebagai tambahan munculnya vertigo dan pusing, insomnia, sakit kepala, mimpi cemas, halusinasi, serta bunyi dan suara telinga. Selain itu, ada parestesia, psikosis dengan depersonalisasi, dyspnea, kejang dan uveitis. Ada pelanggaran fungsi penciuman dan gangguan pendengaran (gangguan ini pulih setelah penghentian pengobatan);
• gangguan fungsi CCC: fluttering atau fibrilasi ventrikel, perpanjangan interval QT, takikardia ventrikel dan aritmia tipe piruette;
• gangguan kekebalan: tanda anafilaksis;
• Gangguan mental: perasaan cemas dan depresi;
• indikasi uji laboratorium: peningkatan aktivitas transaminase hati, leuko dan trombositopenia, hipoglikemia, dan peningkatan kadar urea di dalam darah dan nilai kreatinin dalam darah secara sementara;
• masalah dengan fungsi ODA: perkembangan mialgia atau artralgia;
• Kelainan yang mempengaruhi fungsi saluran kemih: gagal ginjal atau nefritis tubulointerstitial;
• Gejala alergi: Edema quincke, ruam dan gatal-gatal. Terkadang ada anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson atau SEPULUH.

Ada informasi tentang munculnya toksisitas colchicine (juga fatal) akibat penggunaan klaritromisin bersamaan dengan colchicine, terutama pada orang tua, serta dengan gagal ginjal.

Amoksisilin:

• Kelainan pada organ pencernaan: perkembangan glossitis, kandidiasis oral, stomatitis, disbiosis, dan selain itu muntah, diare, mual dan nyeri pada anus. Juga dapat mengembangkan kolitis dari hemoragik atau sifat pseudomembran dan kandidiasis usus, dan disamping ini adalah perubahan warna pada email gigi yang dangkal;
• masalah yang mempengaruhi indera dan NA: perasaan cemas, bingung atau gairah, perkembangan sakit kepala, kejang, insomnia atau pusing, dan juga munculnya perubahan perilaku. Kejang biasanya dicatat pada orang dengan gagal ginjal atau bila menggunakan sebagian besar obat;
• pelanggaran di bidang CAS: pengembangan takikardia;
• masalah dengan hemostasis, getah bening dan sistem darah: peningkatan moderat dalam nilai-nilai transaminase dalam darah, anemia transient, leukopenia, neutropenia, dan trombotsito-, eosinofilia, agranulositosis, penyakit thrombocytopenic purpura, anemia hemolitik, karakter, dan di samping ekstensi ini indikator PTV dan perdarahan;
• gangguan hati dan ZHVP: peningkatan aktivitas transaminase secara moderat dan sementara;
• masalah fungsi ginjal dan aktivitas kencing: munculnya kristalografi;
• gejala gangguan fungsi pernafasan: masalah dengan aktivitas pernafasan;
• gangguan pada kerja sistem urogenital: kandidiasis vagina atau nefritis tubulointerstitial;
• gangguan otot dan tulang: nyeri pada persendian, dan sebagai tambahan manifestasi kejang;
• lesi yang mempengaruhi lapisan subkutan dan kulit: eritema poliforma, dermatitis eksfoliatif, ruam tipe makulopapular, sindrom Stevens-Johnson, ruam kulit dan tahap akut pustula exanthematous yang bersifat umum;
• Tanda-tanda kekebalan: perkembangan anafilaksis;
• terjadinya infeksi atau invasi: kandidiasis kutaneous;
• Gejala hipersensitivitas: gatal dengan ruam dan urtikaria (jika setelah menggunakan obat segera ada urtikaria, ini menunjukkan adanya alergi, karena obat apa yang perlu dibatalkan). Kadang ada karakter bulosa dermatitis, serum sickness, dan selain vaskulitis dari jenis alergi. SEPULUH dan angioedema dicatat secara tunggal;
• Kelainan sistemik: ada informasi terisolasi mengenai perkembangan demam akibat obat. Dengan penggunaan Beta-Clatinol yang berulang atau berkepanjangan, superinfeksi mungkin terjadi, begitu juga kolonisasi ragi tahan atau mikroba yang menyebabkan munculnya kandidiasis vagina / vagina.

[7], [8], [9]

Overdosis

Intoksikasi dapat menyebabkan potensiasi efek samping.

Jika pasien dicurigai melakukan tindakan overdosis, simtomatik dan suportif diperlukan.

[10], [11], [12], [13]

Interaksi dengan obat lain

Pantoprazol.

Zat ini dapat mengurangi keparahan penyerapan ketokonazol dan obat lain yang bergantung pada pH.

Memiliki kompatibilitas dengan obat yang metabolisme terjadi melalui hemoprotein sistem enzim P450 (seperti digoxin dengan Phenazepamum, karbazepinom dan diazepam, dan penambahan teofilin dan diklofenak, piroksikam dengan naproxen, warfarin dan fenitoin metoprolol, nifedipine dan etil alkohol).

Tidak mempengaruhi khasiat kontrasepsi hormonal.

Klaritromisin

Kombinasi klaritromisin dengan teofilin dapat menyebabkan peningkatan parameter plasma yang terakhir.

Terapi kombinasi dengan terfenadine meningkatkan nilai-nilainya di dalam plasma, yang dapat menyebabkan perpanjangan interval QT, dan sebagai tambahan terhadap denyut rangsangan detak jantung.

Penggunaan simultan suatu zat dengan antikoagulan oral (misalnya, dengan warfarin) dapat meningkatkan aktivitas pengaruhnya.

Kombinasi unsur dengan siklosporin, disopramid, karbazepin, dan selain itu lovastatin, fenitoin, cisapride, valproate, astemizole dan pimozide dengan digoxin dapat meningkatkan nilai plasma obat ini.

Substansi meningkatkan nilai-nilai darah obat metabolisme yang dilakukan di dalam hati melalui hemoprotein kompleks enzim P450: seperti warfarin dan koagulan tidak langsung lainnya, teofilin, digoksin, midazolam carbamazepine, cisapride, siklosporin dengan astemizol dan triazolam, alkaloid carob dan sebagainya.

Klaritromisin menurunkan tingkat keparahan penyerapan AZT.

Amoksisilin.

Substansi melemahkan sifat kontrasepsi oral yang mengandung estrogen, dan di samping itu mengurangi tingkat pembersihan dan meningkatkan efek toksik metotreksat.

Amoksisilin diperkaya penyerapan digoksin.

Proses ekskresi diperlambat bila dikombinasikan dengan indometasin, probenesid, aspirin, sulfinpyrazone dan di samping itu, oxyphenbutazone dan fenilbutazon, dan obat-obatan lainnya menekan ekskresi tubular.

Sifat antibakteri komponen berkurang bila dikombinasikan dengan antasida, serta obat bakteriostatik tipe kemoterapi; Potensiasi sifat terjadi bila dikombinasikan dengan metronidazol atau aminoglikosida.

[14], [15], [16]

Kondisi penyimpanan

Beta-Clatinol diizinkan untuk disimpan di tempat yang gelap, terlindungi dari akses anak-anak. Suhu tidak lebih dari 25 ° C.

[17]

Kehidupan rak

Beta-Clatinol dapat digunakan selama 2 tahun setelah pelepasan obat.

[18]

Ulasan

Beta-clathinol efektif dalam pengobatan penyakit maag. Kajian tersebut menunjukkan bahwa obat tersebut mampu menghilangkan sepenuhnya gangguan tersebut bahkan dengan bentuk ulkus yang cukup parah.