Betacor

Betacor adalah obat yang secara selektif memblokir aktivitas reseptor β-adrenergik.

Indikasi Betacore

Obat ini digunakan untuk menurunkan tekanan darah tinggi. Obat ini juga digunakan untuk mencegah serangan angina pektoris.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet. Kemasan blister berisi 10 tablet obat; terdapat 3 kemasan seperti itu di dalam kotak.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Di antara khasiat obat yang tercatat dalam Betaxolol:

• efek penghambatan β-adrenergik yang bersifat kardioselektif;
• tidak mempunyai efek simpatomimetiknya sendiri (tidak mempunyai efek agonis parsial);
• efek stabilisasi membran yang lemah (mirip dengan quinidine atau anestesi lokal) bila digunakan dalam konsentrasi yang melebihi ukuran dosis obat standar.

Farmakokinetik

Pengisapan.

Obat ini diserap secara lengkap dan cepat setelah pemberian oral. Efek dari lintasan hati pertama sangat lemah, dan indeks bioavailabilitas zat tersebut sekitar 85%, sehingga nilainya dalam plasma darah orang yang berbeda atau pada satu pasien dengan penggunaan obat yang berkepanjangan tidak berbeda secara signifikan. Elemen betaxolol disintesis dengan protein darah dalam plasma sekitar 50%.

Proses pertukaran.

Volume distribusinya sekitar 6 l/kg. Di dalam tubuh, sebagian besar betaxolol diubah menjadi produk peluruhan yang tidak aktif, dan hanya 10-15% dari unsur ini yang ditemukan dalam urin dalam keadaan tidak berubah. Eliminasi terjadi terutama melalui ginjal.

Pengeluaran.

Waktu paruh unsur aktifnya sekitar 15-20 jam.

Dosis dan administrasi

Dosis standar untuk mengurangi tekanan darah tinggi atau mencegah perkembangan angina adalah 1 tablet (20 mg) per hari.

Ukuran porsi untuk orang dengan gangguan ginjal.

Seiring dengan melemahnya aktivitas ginjal, laju klirens betaxolol juga menurun. Oleh karena itu, dosis obat harus disesuaikan dengan aktivitas ginjal pasien: pada kadar CC 20 ml/menit, tidak perlu menyesuaikan dosis.

Namun, perlu dilakukan pemeriksaan klinis, mulai dari minggu ke-1 terapi, hingga tercapai kadar keseimbangan obat dalam darah (ini membutuhkan waktu rata-rata 4 hari).

Pada orang dengan gangguan ginjal berat (nilai CrCl <20 ml/menit), terapi harus dimulai dengan 10 mg/hari (jadwal dan frekuensi dialisis tidak penting pada orang yang menjalani hemodialisis).

[ 3 ]

Gunakan Betacore selama kehamilan

Efek teratogenik.

Saat ini, tidak ada informasi tentang perkembangan gejala teratogenik pada manusia atau terjadinya anomali kongenital pada janin.

Pengaruh neonatal.

Jika seorang wanita hamil mengonsumsi Betacor, efek β-blocker akan terus berlanjut pada bayi baru lahir selama beberapa hari setelah lahir. Meskipun gejala sisa ini mungkin bukan penyebab komplikasi klinis, kemungkinan gagal jantung tetap ada. Jika gangguan seperti itu terjadi, bayi baru lahir perlu dikirim ke perawatan intensif, dan sebagai tambahan, menolak penggunaan pengganti plasma (karena ada kemungkinan edema paru akut).

Selain itu, ada data tentang kasus hipoglikemia, bradikardia, dan RDSN. Oleh karena itu, perlu untuk memantau kondisi bayi baru lahir dengan saksama, sambil menjaganya dalam kondisi khusus (selama 3-5 hari pertama kehidupan, perlu untuk memantau kadar glukosa darah dan denyut jantung).

Karena semua faktor di atas, betaxolol dilarang selama kehamilan. Satu-satunya pengecualian adalah kasus-kasus ketika kemungkinan manfaat dari penggunaan obat tersebut lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin.

Periode laktasi.

Telah ditemukan bahwa β-blocker dapat diekskresikan dalam ASI. Pemberian ASI harus dihentikan selama terapi dengan Betacor, karena kemungkinan terjadinya bradikardia atau hipoglikemia pada bayi baru lahir belum diteliti.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• asma bronkial parah, serta patologi paru kronis yang bersifat obstruktif;
• syok kardiogenik;
• gagal jantung yang tidak terkontrol oleh terapi;
• memiliki 2-3 derajat keparahan blok AV;
• bradikardia (denyut jantung <45-50 denyut/menit);
• angina spontan (monoterapi tidak dapat digunakan jika pasien memiliki bentuk penyakit ini yang khas atau terisolasi);
• masalah dengan fungsi simpul sinus (ini termasuk blok sinoatrial);
• Penyakit Raynaud, yang memiliki tingkat ekspresi yang parah (atau gangguan lain pada fungsi aliran darah perifer);
• feokromositoma yang tidak dapat diobati;
• penurunan nilai tekanan darah;
• intoleransi terhadap betaxolol;
• riwayat gejala anafilaksis;
• bentuk metabolik dari asidosis.

Betacor tidak boleh dikombinasikan dengan obat-obatan seperti sultopride dan floctafenine. Dilarang juga menggabungkan obat dengan diltiazem, verapamil, dan juga amiodarone dan bepridil.

Karena obat ini mengandung laktosa, obat ini tidak diresepkan kepada orang dengan galaktosemia kongenital, hipolaktasia, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Efek samping Betacore

Mengonsumsi obat ini dapat menyebabkan terjadinya efek samping tertentu:

• gangguan yang memengaruhi lapisan subkutan dan epidermis: manifestasi kulit, termasuk eksaserbasi psoriasis atau munculnya ruam seperti psoriasis. Gatal, urtikaria, atau hiperhidrosis juga dapat terjadi;
• gangguan sistem saraf: sakit kepala atau pusing, kelesuan dan parestesia distal;
• masalah yang mempengaruhi fungsi organ penglihatan: selaput lendir mata kering, gangguan ketajaman penglihatan;
• gangguan mental: munculnya rasa lelah, perkembangan insomnia atau astenia. Munculnya mimpi buruk, depresi, halusinasi, perasaan bingung;
• gangguan gastrointestinal: gangguan pada saluran gastrointestinal (seperti diare, nyeri perut, dan muntah disertai mual);
• gangguan nutrisi dan metabolisme: perkembangan hiperglikemia atau hipoglikemia, serta bradikardia (mungkin pada tingkat yang parah). Penghambatan konduksi AV atau potensiasi blok AV yang ada dapat diamati, serta penurunan tekanan darah dan gagal jantung;
• gejala yang memengaruhi sistem vaskular: peningkatan klaudikasio intermiten atau penyakit Raynaud. Ekstremitas dingin juga dapat diamati;
• masalah pada fungsi organ pernafasan dan sternum dengan mediastinum: munculnya dispnea atau kejang bronkial;
• gangguan reproduksi: timbulnya impotensi;
• perubahan data laboratorium: jarang terjadi, terjadinya antibodi antinuklear dicatat, kadang-kadang disertai gejala klinis mirip SLE, yang menghilang setelah penghentian terapi.

[ 2 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan Betacor: bradikardia atau penurunan tekanan darah yang sangat kuat. Dengan gejala seperti itu, pasien harus diberi beberapa obat:

• suntikan intravena 1-2 mg atropin;
• pemberian glukagon 1 mg (ulangi suntikan ini jika perlu);
• jika perlu, lakukan infus (dengan kecepatan lambat) 25 mcg isoprenalin atau berikan dosis dobutamin yang setara dengan 2,5-10 mcg/kg/menit.

Jika bayi baru lahir yang ibunya menggunakan beta-blocker selama kehamilan mengalami dekompensasi jantung, prosedur berikut diperlukan:

• pemberian glukagon 0,3 mg/kg;
• rujukan ke perawatan intensif;
• penggunaan dobutamin dengan isoprenalin: sering kali dalam dosis yang cukup besar dan untuk jangka waktu yang lama. Prosedur dilakukan di bawah pengawasan dokter.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini memperkuat efek obat antihipertensi lainnya. Bila dikombinasikan dengan obat antihipertensi yang memiliki efek terapeutik tipe sentral (seperti metildopa dan klonidin dengan moksonidin, dll.), sebaiknya hindari penghentian penggunaan obat tersebut secara tiba-tiba, karena dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang signifikan.

Bila dikombinasikan dengan diltiazem, reserpin, SG, amiodaron, dan juga quinidine, verapamil, dan metildopa, risiko timbulnya gangguan otomatisme jantung, kontraktilitas, dan konduksi meningkat.

Kombinasi dengan antagonis kalsium dari seri dihidropiridina (terutama pada orang dengan gagal jantung laten) meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah dan perkembangan dekompensasi jantung, itulah sebabnya dianjurkan untuk menghindari suntikan intravena obat antiaritmia dan antagonis kalsium selama terapi dengan Betacor.

Estrogen, antasida, NSAID, obat pembungkus dan GCS mengurangi efek antihipertensi obat, sedangkan trisiklik, sebaliknya, meningkatkannya (dapat terjadi kolaps ortostatik).

Obat ini meningkatkan sifat obat relaksan otot non-depolarisasi dan, sebagai tambahan, memperlambat metabolisme zat lidokain di hati.

Fenotiazin dengan simetidin meningkatkan kadar unsur betaxolol dalam plasma darah.

Dengan penurunan tekanan darah dan perkembangan gejala anafilaksis yang disebabkan oleh penggunaan agen kontras yang mengandung yodium, obat-obatan yang memblokir aktivitas reseptor β-adrenergik mengurangi keparahan gejala kompensasi dari sistem kardiovaskular.

Dilarang menggabungkan Betacor dengan MAOI, karena dapat menyebabkan peningkatan efek antihipertensi secara signifikan.

Alergen atau ekstraknya yang digunakan untuk pengujian kulit meningkatkan kemungkinan gejala sistemik yang parah atau anafilaksis pada orang yang menggunakan Betacor.

[ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Betacor harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Nilai suhu tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Betacor dapat digunakan hingga 4 tahun sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data tentang kemanjuran terapi dan keamanan obat ini pada anak-anak, oleh karena itu obat ini tidak dapat diresepkan kepada mereka.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Enzix Duo, Atenolol dan Captopril dengan Panavital dan Metoprolol, serta Corvitol dengan Bisoprolol dan Cordaflex dengan Biprol.

Ulasan

Betacor menerima ulasan positif dari pasien. Setelah menyelesaikan pengobatan yang diresepkan oleh dokter, banyak pasien merasakan tekanan darahnya stabil.