Bidop

Bidop memiliki sifat antiaritmia, antiangina, dan antihipertensi.

Indikasi Bidopa

Digunakan pada kasus berikut:

• pencegahan eksaserbasi serangan angina (bentuk patologi stabil);
• peningkatan pembacaan tekanan darah.

Surat pembebasan

Pelepasan produk obat dilakukan dalam bentuk tablet, sebanyak 14 buah di dalam pelat sel. Di dalam kotak terpisah terdapat 1, 2 atau 4 kemasan sel.

Farmakodinamik

Obat ini merupakan penghambat β1-adrenoblocker selektif yang tidak memiliki aktivitas simpatomimetik; selain itu, obat ini tidak memiliki efek menstabilkan membran. Obat ini mengurangi aktivitas renin, mengurangi kebutuhan oksigen sel miokard, serta kontraktilitasnya.

Dengan menghambat reseptor β1-adrenergik dalam porsi kecil di dalam miokardium, obat ini melemahkan ikatan cAMP yang distimulasi katekolamin dari elemen ATP. Pada saat yang sama, obat ini mengurangi pengangkutan ion kalsium intraseluler, memiliki efek bathmo-, ino-, krono- dan dromotropik negatif, dan sebagai tambahan, memperlambat proses konduksi yang sedang berlangsung dengan rangsangan.

Jika dosis yang dianjurkan terlampaui, obat tersebut juga menimbulkan efek penghambatan β2-adrenergik.

Pada tahap awal penggunaan obat, pada hari pertama, resistensi yang diberikan oleh dinding pembuluh darah perifer meningkat, mendekati level awal setelah 1-3 hari. Dalam kasus terapi jangka panjang, indikator ini menurun.

Aktivitas antihipertensi terjadi karena penurunan volume menit, melemahnya fungsi RAS, stimulasi simpatis pembuluh darah perifer, serta karena pemulihan respons terhadap penurunan nilai tekanan darah dan efeknya pada kerja sistem saraf. Dengan peningkatan nilai tekanan darah, efek terapeutik berkembang selama periode 5 hari, dan efek yang stabil dicatat setelah 2 bulan.

Efek antiangina berkembang dengan mengurangi kebutuhan oksigen jaringan miokard, memperlambat denyut jantung dan mengurangi kontraktilitasnya, dan sebagai tambahan, meningkatkan proses suplai darah miokard dan memperpanjang diastol. Peningkatan nilai tekanan diastolik ventrikel, serta peregangan otot ventrikel, meningkatkan kebutuhan oksigen.

Efek antiaritmia berkembang setelah menghilangkan penyebab yang memprovokasi munculnya aritmia (peningkatan tekanan darah, takikardia, aktivasi sistem simpatik dan peningkatan kadar cAMP), mengurangi kecepatan alat pacu jantung dan memperlambat proses konduksi AV.

Obat ini berbeda dari subtipe non-selektif β-adrenoblocker karena pemberian dosis obat rata-ratanya tidak memiliki efek yang kuat pada organ dengan β2-adrenoreseptor (pankreas, rahim, otot rangka dan otot arteri perifer dengan bronkus) dan metabolisme karbohidrat. Selain itu, obat ini tidak menahan ion natrium. Kekuatan efek aterogeniknya sebanding dengan aksi propranolol.

Farmakokinetik

Penyerapan obat adalah 80-90%, penggunaan produk makanan tidak mempengaruhi kadarnya. Nilai Cmax darah dicatat setelah 2-3 jam. Sintesis dengan protein darah berada dalam kisaran 28-32%.

Sulit menembus sawar darah-otak dan plasenta. 50% mengalami transformasi intrahepatik; dalam hal ini, produk metabolisme yang hampir tidak aktif terbentuk.

Waktu paruhnya mencapai 12 jam. 98% diekskresikan melalui ginjal; kurang dari 2% zat diekskresikan bersama empedu.

[ 1 ], [ 2 ]

Dosis dan administrasi

Tablet diminum secara oral di pagi hari. Ini harus dilakukan saat perut kosong, tanpa mengunyah obat. Porsi dipilih secara terpisah untuk setiap pasien - oleh dokter yang merawat.

Jika terjadi peningkatan tekanan darah, dan juga untuk mencegah eksaserbasi serangan angina (bentuk penyakit yang stabil), dosis awal 5 mg digunakan sekali sehari. Jika perlu, dapat ditingkatkan menjadi 10 mg (frekuensi pemberian yang sama). Maksimum yang diizinkan per hari adalah 20 mg zat tersebut.

Bagi penderita gangguan ginjal atau hati berat, dosis harian maksimum adalah 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Gunakan Bidopa selama kehamilan

Pemberian Bidop selama kehamilan hanya diperbolehkan jika ada indikasi vital. Semua risiko yang ada juga harus diperhitungkan.

Jangan berikan saat menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• keadaan syok atau kolaps;
• gagal jantung akut;
• edema paru;
• blok sinoatrial;
• Blok AV 2-3 derajat (tanpa alat pacu jantung);
• CHF yang bersifat dekompensasi pada tahap kronis, yang memerlukan pengobatan inotropik;
• SSSU;
• penurunan tekanan darah;
• kombinasi dengan MAOI (kecuali zat tipe B);
• asma atau PPOK parah;
• kardiomegali yang tidak disertai gagal jantung;
• memiliki bentuk bradikardia yang jelas;
• fase akhir perubahan dalam proses aliran darah perifer;
• pheochromocytoma (pemberian bersamaan dengan α-blocker tidak dilakukan);
• sindrom Raynaud;
• asidosis metabolik;
• intoleransi terhadap komponen obat atau β-blocker lainnya;
• hipolaktasia, defisiensi laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Perhatian harus diberikan bila digunakan pada penderita gagal hati atau ginjal kronik, psoriasis, diabetes melitus, miastenia, serta blok AV derajat pertama, depresi, hipertiroidisme, riwayat reaksi alergi, dan angina spontan. Selain itu, perhatian harus diberikan pada lansia dan mereka yang sedang diet.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Efek samping Bidopa

Pemberian obat dapat menimbulkan beberapa efek samping:

• gangguan pada fungsi organ sensorik: penurunan air liur, mukosa mata kering, konjungtivitis dan gangguan penglihatan;
• Masalah pada fungsi sistem saraf: perasaan bingung, cemas, lemah atau lelah, depresi, astenia, pusing, halusinasi, dan sakit kepala. Selain itu, kejang, mimpi buruk, tremor, parestesia pada anggota badan, dan gangguan tidur dapat terjadi;
• gangguan peredaran darah: penurunan tajam tekanan darah, kolaps ortostatik, gangguan konduksi di area jaringan miokard, sinus bradikardia, terjadinya gejala CHF, blok AV, angiospasme dan aritmia, serta nyeri di sternum dan penurunan kontraktilitas miokardium;
• lesi yang mempengaruhi aktivitas pernafasan: kesulitan bernafas saat menggunakan obat dalam dosis besar atau pada orang dengan kecenderungan bronkospasme dan laringospasme, serta dengan hidung tersumbat;
• gangguan pencernaan: sembelit, mual, diare, mulut kering, nyeri perut, muntah. Selain itu - hepatitis, gangguan pengecap atau hati, hiperbilirubinemia, peningkatan kadar enzim hati dan hipertrigliseridemia;
• gangguan hormonal: hiperglikemia, manifestasi hipotiroid dan hipoglikemia (pada orang yang menggunakan insulin);
• lesi dermatologis: alopecia, gejala seperti psoriasis, hiperhidrosis, psoriasis pada fase akut, hiperemia kulit dan eksantema;
• masalah dengan proses hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia dan agranulositosis;
• tanda-tanda alergi: ruam, gatal-gatal atau gatal;
• gejala lainnya: potensi menurun, sindrom penarikan, libido menurun, artralgia, dan juga dada atau pinggang;
• efek pada janin: bradikardia, hipoglikemia, dan juga perlambatan proses pertumbuhan intrauterin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Overdosis

Gejala keracunan: aritmia, penurunan tekanan darah yang tajam, ekstrasistol ventrikel, bradikardia dengan blok AV dan gagal jantung kongestif. Sianosis di area tangan, kesulitan bernapas, kejang, kejang bronkial, hipoglikemia, dan pusing disertai pingsan juga dicatat.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, dilakukan lavage lambung, diikuti dengan penggunaan enterosorben, dan kemudian dilakukan prosedur simtomatik.

Jika terjadi blok AV, hingga 2 mg epinefrin atau atropin harus diberikan secara intravena. Alat pacu jantung juga dapat dipasang sementara.

Untuk ekstrasistol ventrikel, lidokain digunakan;

Bila tekanan darah menurun (asalkan tidak ada tanda-tanda edema paru), cairan pengganti plasma diberikan secara intravena. Bila perlu, dobutamin, dopamin, atau epinefrin dapat digunakan.

Dalam kasus gagal jantung, CG, diuretik dan glukagon digunakan.

Untuk meredakan kejang, diazepam digunakan secara intravena.

Kejang bronkial diredakan dengan menghirup stimulan β2-adrenergik.

[ 13 ], [ 14 ]

Interaksi dengan obat lain

Agen radiokontras yang mengandung yodium dan diberikan secara intravena meningkatkan risiko timbulnya gejala anafilaksis.

Alergen dan ekstrak alergen yang digunakan dalam imunoterapi untuk uji skarifikasi meningkatkan kemungkinan timbulnya reaksi alergi sistemik yang parah (pada individu yang menggunakan Bisoprolol).

Fenitoin intravena, serta obat-obatan untuk anestesi inhalasi, meningkatkan aktivitas kardiodepresan obat dan risiko penurunan tekanan darah.

Bidop dapat menutupi tanda-tanda timbulnya hipoglikemia.

Obat ini meningkatkan kadar xantin (kecuali teofilin) dan lidokain dalam darah.

Reserpin, SG, amiodaron, guanfasin dengan metildopa, agen yang memblokir saluran Ca lambat, dan obat antiaritmia lainnya meningkatkan kemungkinan berkembangnya atau memburuknya perjalanan bradikardia dengan blok AV atau henti jantung.

Simpatolitik, klonidin dengan nifedipin dan hidralazin, serta diuretik bersama dengan obat antihipertensi lainnya bila dikombinasikan dengan Bidop dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang tajam.

Obat ini memperpanjang efek relaksan otot non-depolarisasi, dan pada saat yang sama efek antikoagulan agen kumarin.

Tetrasiklik dan trisiklik, etil alkohol, obat tidur atau obat penenang dan antipsikotik - memperkuat efek supresi pada fungsi sistem saraf.

Rifampisin mengurangi waktu paruh bisoprolol.

Dilarang menggabungkan obat dengan MAOI (kecuali untuk zat golongan B), karena hal ini menyebabkan stimulasi aktivitas antihipertensi yang signifikan. Setidaknya harus ada jeda 14 hari antara mengonsumsi Bidopa dan menggunakan MAOI.

Ergotamin meningkatkan kemungkinan terjadinya perubahan dalam proses aliran darah perifer.

Sulfasalazine meningkatkan kadar plasma bisoprolol.

[ 15 ]

Kondisi penyimpanan

Bidop harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu adalah standar.

[ 16 ]

Kehidupan rak

Bidop disetujui untuk digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak untuk digunakan pada anak-anak (orang di bawah usia 18 tahun).

[ 17 ], [ 18 ]

Analogi

Analog dari obat terapeutik tersebut adalah obat-obatan seperti Aritel Cor, Biprol, Bisomor dengan Aritel, Bisogamma dan Bidop Cor, dan sebagai tambahan Concor Cor, Biol, Corbis dengan Bisoprolol, Bisocard dan Bisoprolol-Teva. Yang juga ada dalam daftar adalah Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm dan Coronal dengan Niperten.

[ 19 ], [ 20 ]

Ulasan

Bidop mendapat ulasan yang cukup bagus dari komentator forum. Obat ini efektif menurunkan tekanan darah dan secara signifikan mengurangi manifestasi penyakit jantung koroner. Namun perlu dicatat bahwa tanda-tanda negatifnya sebanding dengan tingkat keparahan efek terapeutiknya dan cukup umum terjadi.

Perlu juga diperhitungkan bahwa 20% penderita angina pektoris tidak mengalami efek apa pun dari penggunaan β-blocker (akibat peningkatan volume diastolik ventrikel kiri dan aterosklerosis koroner yang parah).