Bikalan

Bicalan adalah obat antiandrogenik.

Indikasi Bikalana

Ini digunakan untuk bentuk umum karsinoma prostat (fase akhir), bersama dengan analog dari elemen LHRH atau dengan pengebirian bedah bersamaan.

[1]

Surat pembebasan

Pelepasan unsur obat dibuat dalam bentuk pil, dalam jumlah 10 buah di dalam kemasan seluler. Di dalam paket - 3 paket tersebut.

Farmakodinamik

Bicalutamide adalah anti-androgen non-steroid dan tidak memiliki pengaruh hormonal lainnya.

Obat ini adalah campuran rasemat, di mana hanya enansiomer (R) yang memiliki efek antiandrogenik. Komponen ini disintesis dengan ujung androgenik, tanpa menyebabkan ekspresi gen - dengan cara ini menghambat aktivitas androgen. Karena penindasan ini, tumor di prostat mulai mengalami kemunduran.

Farmakokinetik

Bicalutamide memiliki penyerapan yang baik di dalam saluran pencernaan setelah penggunaan obat-obatan di dalamnya. Informasi tentang pengaruh signifikan secara klinis makanan terhadap nilai ketersediaan hayati tidak tersedia.

Elemen (S) -enansiomer memiliki lebih tinggi dari (R) -enansiomer, tingkat ekskresi dari tubuh; waktu paruh dari yang terakhir adalah sekitar 7 hari.

Setelah penggunaan bicalutamide setiap hari, level plasma dari (R) -enansiomer meningkat sekitar sepuluh kali lipat, karena waktu paruh yang panjang. Dalam hal ini, obat harus diminum hanya 1 kali lipat per hari.

Setelah pemberian harian bicalutamide dalam dosis 50 mg, nilai-nilai plasma dari enansiomer (R) sekitar 9 μg / ml. Pada saat yang sama, hingga 99% dari semua enansiomer yang bergerak di dalam darah jatuh pada (R) -enansiomer yang memiliki aktivitas.

Karakteristik farmakokinetik dari (R) -enansiomer tidak tergantung pada usia pasien atau tingkat gangguan hati (sedang atau ringan).

Ada informasi bahwa pada orang dengan tahap parah gangguan hati, eliminasi plasma (R) -enansiomer melambat.

Bicalutamide disintesis dalam jumlah besar dengan protein (untuk rasemat, indikatornya adalah 96%, dan untuk R-bicalutamide, 99,6%), dan di samping itu mengalami proses metabolisme intensif (oksidasi dan pembentukan asam glukuronat dengan konjugat).

Produk-produk metabolik diekskresikan dengan empedu dan urin di sekitar bagian yang sama.

Dosis dan administrasi

Pasien pria (juga lansia) harus minum 50 mg obat per hari (1 tablet). Terapi dengan penggunaan Bicalan diperlukan untuk memulai bersamaan dengan inisiasi LHRH atau prosedur pengebirian bedah. Durasi siklus terapeutik ditentukan oleh dokter.

Orang dengan gangguan hati yang parah atau sedang, untuk menghindari risiko penumpukan obat, itu harus diresepkan dengan sangat hati-hati.

[3]

Gunakan Bikalana selama kehamilan

Bicalan tidak diresepkan untuk wanita.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya kepekaan yang kuat terhadap unsur-unsur obat;
• gunakan bersama dengan astemizol, terfenadine, dan cisapride.

Efek samping Bikalana

Bicalutamide ditoleransi dalam banyak kasus tanpa komplikasi. Hanya kadang-kadang, selama pengembangan gejala samping berikut, penghapusan penggunaan obat diperlukan:

• kelainan yang mempengaruhi kelenjar susu dan organ reproduksi: ginekomastia ¹ atau nyeri di area kelenjar susu ¹;
• gangguan pada saluran pencernaan: mual atau diare sering terjadi; muntah tunggal;
• masalah dengan fungsi sistem hepatobilier: penyakit kuning sering berkembang ² atau nilai transaminase meningkat. Ada satu kekurangan aktivitas hati ³;
• manifestasi imun: kadang-kadang tanda-tanda intoleransi muncul, termasuk urtikaria dan angioedema;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: kekeringan kulit jarang terjadi;
• kelainan toraks, pernapasan, dan mediastinum: jarang ada patologi interstitial paru;
• gangguan sistemik: hot flashes paling sering terjadi (perasaan panas) ¹. Terjadinya gatal atau asthenia sering dicatat.

^{1, tingkat} keparahan dapat dikurangi dengan melakukan prosedur pengebirian yang menyertainya.

² perubahan yang mempengaruhi aktivitas hepar biasanya bersifat sementara dan hilang sepenuhnya atau melemah dengan kelanjutan dari siklus terapeutik atau setelah itu berakhir.

³ kekurangan fungsi hati berkembang hanya sekali, dan itu tidak mungkin untuk membuat koneksi dengan penggunaan Bicalan. Diperlukan untuk memantau kinerja hati secara berkala.

[2]

Overdosis

Tidak ada informasi tentang Bikalanom keracunan.

Obat tidak memiliki penawar racun, sehingga pasien perlu meresepkan prosedur simtomatik. Dialisis tidak dilakukan, karena bicaloutamide memiliki tingkat sintesis protein yang tinggi dan tidak terdeteksi di dalam urin dalam keadaan tidak berubah. Kegiatan dukungan umum juga dilakukan dan pekerjaan sistem kritis kehidupan dimonitor.

Interaksi dengan obat lain

Tidak ada informasi mengenai interaksi obat bicalutamide dengan analog LHRH.

Tes in vitro telah menunjukkan bahwa R-bikalutamid menghambat elemen CYP 3A4, dan di samping itu, komponen CYP 2C9 dengan 2C19, serta 2D6, kurang jelas.

Meskipun pengujian dengan antipyrine, yang menandai aktivitas elemen P450 (CYP), tidak membuktikan kemungkinan zat berinteraksi dengan bicalutamide, penggunaan obat selama 28 hari selama penggunaan midazolam menyebabkan nilai AUC dari yang terakhir meningkat sebesar 80%. Peningkatan indikator semacam itu mungkin penting untuk obat dengan indeks obat yang sempit. Karena itu, obat ini tidak dapat dikombinasikan dengan cisapride, terfenadine atau astemizole.

Diperlukan untuk sangat hati-hati menggabungkan Bicalan dengan obat-obatan yang menghalangi saluran Ca, atau dengan cyclosporine. Mungkin perlu untuk mengurangi porsi dana ini, terutama jika ada kecurigaan gejala yang merugikan (atau mereka akan berkembang). Orang yang menggunakan siklosporin membutuhkan pemantauan yang cermat, terutama pada tahap awal terapi dan saat terminasi.

Sangatlah penting untuk menggabungkan obat dengan sangat hati-hati dengan zat yang menghambat oksidasi obat (misalnya, simetidin atau ketokonazol). Secara teori, kombinasi seperti itu dapat memicu peningkatan nilai-nilai bicalutamide, yang akan meningkatkan timbulnya gejala negatif.

Pengujian in vitro mengungkapkan bahwa bicalutamide mampu menggantikan warfarin (coumarin anticoagulant) dari area sintesis proteinnya. Karena itu, ketika digunakan pada pasien yang menggunakan antikoagulan kumarin, perlu untuk terus memantau kinerja PTV.

[4], [5]

Kondisi penyimpanan

Bicalan harus disimpan di tempat yang tertutup untuk mencegah akses oleh anak kecil. Tanda suhu - dalam jarak 25 ° С.

Kehidupan rak

Bicalan dapat digunakan dalam waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Anda tidak dapat menggunakan obat ini di pediatri.

Analog

Analogi obat adalah obat Apo-flutamide, Fluutan, Frugil, Xtandi dengan Bicalutamide, dan selain itu Flutazine, Bicalutera, Flutamide dengan Calumid dan Flucin dengan Casodex. Juga dalam daftar adalah Flülem, Flutpharm dengan Flumid dan Flutaplex dengan Flutamide.