Bikotrim

Bikotrim adalah zat antibakteri buatan dari kategori sulfonamida. Ini adalah agen gabungan yang mengandung trimethoprim serta sulfamethoxazole.

Sulfamethoxazole serupa dalam strukturnya dengan PABA, ia menghancurkan pengikatan asam dihydrofolic di dalam sel mikroba, mencegah penggabungan PABA ke dalam molekulnya.

Trimethoprim mempotensiasi aktivitas sulfametoksazol, mencegah pemulihan asam dihidrofolat dengan konversi menjadi asam tetrahidrofolat (sejenis vitamin B9 dengan aktivitas), yang bertanggung jawab untuk metabolisme protein dan pembelahan sel bakteri.

Indikasi Bikotrima

Ini digunakan untuk infeksi berikut:

• infeksi pada saluran urogenital: sistitis, prostatitis dengan uretritis, pielonefritis dan pielitis, dan selain itu chancroid, gonore (pria dan wanita), epididimitis, granuloma selangkangan, dan donovanosis;
• lesi pada saluran pernapasan: bronkopneumonia, serta radang paru-paru kelompok, bronkitis (fase aktif dan kronis), radang paru-paru, dan bronkiektasis;
• penyakit yang mempengaruhi organ-organ THT: sinusitis dengan sakit tenggorokan, dan pada saat yang sama otitis media, demam berdarah atau radang tenggorokan;
• infeksi gastrointestinal: demam paratifoid, kolesistitis, salmonellosis dengan demam tifoid, dan juga kolangitis, disentri, kolera, dan gastroenteritis, dipicu oleh aksi strain enterotoksik E. Coli;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: pioderma, jerawat, infeksi yang bersifat traumatis dan furunculosis;
• osteomielitis (dalam fase kronis atau aktif) dan infeksi lain dari karakter osteoartritik, tahap aktif brucellosis, paracoccidioidosis, malaria (plasmodium falciparum) dan toxoplasmosis (terapi kombinasi).

Surat pembebasan

Pelepasan obat dibuat dalam bentuk suspensi oral anak (0,24 g / 5 ml) - di dalam botol dengan kapasitas 60 atau 100 ml. Kit ini juga berisi gelas ukur.

Farmakodinamik

Obat bakterisida dengan berbagai pengaruh sehubungan dengan bakteri tersebut:

• streptokokus (strain hemolitik yang sensitif terhadap penisilin), stafilokokus, pneumokokus, dan gonokokus dengan meningokokus;
• Salmonella (di antaranya Salmonella paratyphi dengan Salmonella typhi), stik usus (ini termasuk strain enterotoksinat), Listeria, Vibrio cholerae, stik hemofilik (strain yang menunjukkan sensitivitas sehubungan dengan ampisilin), Klebsiella dan Bacillus anthrax;
• Tongkat pertusis, asteroid Nocardia, proteas, enterococci tinja, pasteurella, brucella, dan tongkat tularemia;
• mycobacteria (di antaranya Bacillus Hansen), enterobacteria dengan citrobacteria, Providencia, morganella dan legionella pneumophilus;
• gerigi marzescense, beberapa varietas pseudomonad (tidak termasuk Pseudomonas bacilli), Yersinia dengan shigella, Pneumocystis carinii dan chlamydia (ini termasuk chlamydophilia psittaci dan Chlamydia trachomatis);
• sederhana: coccidioides immitis, jamur patogen, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces Israel dan Leishmania.

Perlawanan ditunjukkan oleh: Aseptic bacilli basil, treponemas, Corynebacteriums, Koch sticks, virus, dan Leptospira spp.

Melemahkan aktivitas Escherichia coli, berkat indeks riboflavin dengan timin, vitamin B dan niasin berkurang di dalam usus. Efek obat berlangsung 7 jam.

Farmakokinetik

Penyerapan setelah pemberian oral adalah 90%. Nilai TCmax adalah 1-4 jam. Ketika diberikan sekali, obat mempertahankan konsentrasi terapeutik selama 7 jam.

Obat ini mengalami distribusi seragam dalam tubuh, mengatasi hambatan histohematogen. Di dalam urin dan paru-paru, indikator terbentuk yang melebihi level plasma. Volume obat yang lebih kecil terakumulasi di dalam cairan vagina, jaringan dan sekresi prostat, cairan serebrospinal, sekresi bronkial, cairan sredneuschnaya, saliva dengan empedu, ASI, tulang, dan kelembaban mata dengan cairan interstitial. Ikatan protein intraplasmik adalah 66% (untuk sulfametoksazol) dan 45% (untuk trimetoprim).

Proses pertukaran sulfametoksazol terutama dilanjutkan dengan pembentukan turunan asetil. Komponen metabolisme tidak memiliki efek antimikroba.

Diekskresikan oleh ginjal - dalam bentuk elemen metabolik (80% dalam 72 jam), serta dalam keadaan tidak berubah (20% sulfametoksazol dan 50% trimetoprim); sisanya diekskresikan oleh usus.

Istilah paruh sulfamethoxazole adalah 9-11 jam, dan trimethoprim adalah 10-12 jam. Pada anak-anak, indikator ini hampir tidak terlihat dan tergantung pada usia; hingga 12 bulan - 7-8 jam; dalam 1-10 tahun - 5-6 jam.

Pada orang dengan masalah ginjal dan orang tua, istilah paruh meningkat.

Dosis dan administrasi

Ketika infeksi terjadi tanpa komplikasi:

• bayi usia 2-5 bulan - 2,5 ml zat 2 kali sehari;
• anak-anak berusia 0,5-5 tahun - 5 ml obat 2 kali sehari;
• Anak-anak usia 6-12 tahun - 10 ml obat 2 kali sehari.

[1]

Gunakan Bikotrima selama kehamilan

Dilarang menggunakan obat ini selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas pribadi yang kuat (juga dalam kaitannya dengan sulfonamid);
• kurangnya fungsi ginjal atau hati;
• anemia yang bersifat aplastik atau merusak;
• leukopenia atau agranulositosis;
• kurangnya komponen G6FD.

Efek samping Bikotrima

Di antara efek samping:

• disfungsi NA: pusing atau sakit kepala. Mungkin perkembangan depresi, tremor, serta memiliki sifat aseptik meningitis, neuritis perifer dan apatis;
• masalah dengan pekerjaan sistem pernapasan: infiltrat di dalam paru-paru dan kejang bronkial;
• gangguan pencernaan: diare, sakit perut, muntah, stomatitis, kehilangan nafsu makan, glositis dan mual. Selain itu, hepatitis, kolestasis, enterokolitis yang bersifat pseudomembran, peningkatan aktivitas transaminase intrahepatik dan hepatonekrosis;
• lesi pada organ pembentuk darah: trombosit, leukemia, atau neutropenia, anemia yang bersifat megaloblastik dan agranulositosis;
• infeksi sistem kemih: kristaluria, poliuria, hematuria, nefritis tubulointerstitial, peningkatan urea, gangguan ginjal, nefropati toksik (dengan anuria dan oliguria) dan hiperkreatininemia;
• masalah yang terkait dengan kerja sistem muskuloskeletal: mialgia atau arthralgia;
• tanda-tanda alergi: ruam, angioedema, demam, gatal, IEE (ini termasuk SSD), fotosensitifitas, miokarditis yang bersifat alergi, PET, jenis dermatitis dan hiperemia eksfoliatif, yang mempengaruhi sklera;
• gejala lain: hipoglikemia.

Overdosis

Ketika keracunan terjadi, kebingungan, muntah atau mual.

Hal ini diperlukan untuk menghentikan penerapan Bicotrim, untuk melakukan lavage lambung (maksimal setelah 2 jam dari saat keracunan) dan memberi korban minum banyak cairan. Diuresis intensif juga dilakukan, dan Ca folinate diresepkan (5-10 mg per hari).

Interaksi dengan obat lain

Ini memiliki kompatibilitas obat dengan zat-zat seperti: 5% dan 10% dekstrosa (infus intravena), 5% levulosa (infus intravena), 0,9% NaCl (infus b / b), dan kombinasi 0, 18% NaCl dengan 4% Dextrose (infus b / b). Masih dalam daftar adalah 6% dekstran 70 atau 10% dekstran 40 (dengan infus intravena) dalam kombinasi dengan 5% dekstrosa atau 0,9% NaCl, dan selain itu, larutan injeksi Ringer.

Obat meningkatkan efek antikoagulan antikoagulan tidak langsung dan aktivitas metotreksat dan agen antidiabetes.

Melemahkan keparahan metabolisme fenitoin intrahepatik (39% memperpanjang masa paruh) dan warfarin, mempotensiasi efeknya.

Mengurangi keandalan kontrasepsi oral (menekan flora usus dan mengurangi sirkulasi unsur hormon di dalam hati dan usus).

Istilah paruh trimethoprim berkurang jika dikombinasikan dengan rifampisin.

Pirimetamin dalam porsi lebih dari 25 mg per minggu meningkatkan kemungkinan anemia yang bersifat megaloblastik.

Zat diuretik (terutama tiazid) meningkatkan risiko trombositopenia.

Kemanjuran terapi berkurang ketika dikombinasikan dengan procainum, benzocaine atau procainamide (dan obat-obatan lain, selama hidrolisis yang membentuk PABK).

Antara obat diuretik (furosemide, tiazid, dll.), Serta obat anti-diabetes oral (turunan sulfonylurea) di sisi 1, dan di samping sulfonamida antimikroba dengan ke-2, bisa ada efek alergi lintas.

Barbiturat dengan fenitoin dan PASK mempotensiasi gejala defisiensi vitamin B9.

Turunan asam salisilat mempotensiasi efek Bicotrim.

Vitamin C dan hexamethylenetetramine (dan zat lain yang memberi asam urin) meningkatkan kemungkinan kristaluria.

Melemahnya penyerapan obat diamati ketika dikombinasikan dengan Kolestiramine - karena ini, yang terakhir digunakan setelah 1 jam setelah atau 4-6 jam sebelum pengenalan kotrimoksazol.

Obat-obatan menekan proses hematopoietik di dalam sumsum tulang, meningkatkan kemungkinan myelosupresi.

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Bikotrim perlu disimpan di dalam botol yang tertutup rapat. Suhu - tidak lebih dari 25 ° Dilarang untuk membekukan suspensi.

Kehidupan rak

Bikotrim dapat diterapkan dalam jangka waktu 2 tahun sejak saat pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak diresepkan untuk anak-anak jika mereka didiagnosis dengan hiperbilirubinemia.

Analog

Analoginya adalah obat Bakteptol, Groseptol, Biseptol dengan Bactrim, dan di samping itu, Oriprim, Bel-septol, Solyuceptole dengan Bi-septa, Biseptrim dan Trisptol. Juga dalam daftar adalah Bi-tol, Raseptol, Blepeseptol dengan Sumetrolim dan Co-Trimoxazole.