Chloe

Chloe adalah obat antiandrogen.

Indikasi Chloe

Ini digunakan untuk menghilangkan patologi androgen pada wanita:

• jerawat, terutama diucapkan alam, dan juga disertai dengan perkembangan proses inflamasi atau seborrhea, serta pembentukan nodul (jerawat papulyzno-pustular atau jerawat nodular-cystic);
• alopesia androgenik;
• hirsutisme sampai tingkat mudah.

Hal ini juga dapat digunakan sebagai alat kontrasepsi (namun obat ini tidak digunakan hanya sebagai alat kontrasepsi, hanya ditentukan untuk terapi dengan keadaan androgen pada wanita).

Surat pembebasan

Rilis di tablet, menurut 21 atau 7 buah (plasebo tablet) pada blister. Di dalam paket - 1 atau 3 piring melepuh.

[1]

Farmakodinamik

Asetat cyproterone adalah komponen aktif obat. Ini memperlambat aksi androgen yang diproduksi oleh tubuh wanita. Obat ini memungkinkan Anda untuk mengobati patologi, dipicu oleh pengikatan androgen atau penyakit akibat hipersensitivitas terhadap hormon ini.

Selama periode penggunaan Chloe, aktivitas intens kelenjar sebaceous melambat, yang merupakan faktor penting dalam perkembangan seborrhea dan jerawat. Berkat obatnya, ruam yang ada hilang dalam 3-4 bulan saja. Kenaikan kandungan lemak rambut dengan kulit menurun lebih cepat. Biasanya terjadi penurunan atau kerontokan rambut, yang sering diamati pada seborrhea.

Terapi diresepkan untuk wanita yang berusia subur, yang memiliki kadar hirsutisme sedang (terutama, ini berlaku untuk rambut wajah yang sedikit diperkuat). Namun, hasilnya menjadi terlihat setelah minimal beberapa bulan menjalani terapi.

Selain efek anti-androgenik, komponen aktif telah menunjukkan sifat gestagenik. Inilah keadaan yang bisa memicu gangguan siklus. Anda dapat menghindari hal ini dengan menggabungkan zat dengan etinil estradiol (seperti kombinasi yang diamati di Chloe). Kombinasi ini cukup efektif, asalkan penggunaan obat secara siklis sesuai dengan petunjuknya.

Efek kontrasepsi obat akibat aksi gabungan berbagai faktor, yang terpenting adalah penghambatan proses ovulasi, serta perubahan ekskresi serviks. Selain mencegah kehamilan, kombinasi estrogen / progestogen relatif terhadap antiandrogen memiliki kelebihan tambahan yang dapat membantu dalam proses memutuskan apakah akan menggunakan metode kontrasepsi ini atau tidak. Pengobatan membantu membuat siklus lebih teratur, melemahkan rasa sakit pada menstruasi dan mengurangi perdarahan. Hal ini memungkinkan untuk mengurangi kejadian anemia defisiensi besi.

Ada informasi bahwa penggunaan kontrasepsi oral kombinasi dalam dosis besar (0,05 mg etinil estradiol) menyebabkan penurunan kemungkinan kista ovarium, serta pembengkakan pada organ panggul, kehamilan ektopik dan neoplasma jinak di kelenjar toraks. Efek yang sama dari penggunaan dosis obat yang lebih rendah harus dikonfirmasi.

[2], [3], [4], [5],

Farmakokinetik

Asetat cyproterone.

Dengan penggunaan zat secara internal, penyerapannya cepat dan lengkap terjadi. Di dalam serum, tingkat puncak diamati sekitar 1,6 jam setelah aplikasi dan sama dengan 15 ng / ml. Indikator bioavailabilitas adalah 88%.

Zatnya hampir sepenuhnya disintesis hanya dengan albumin plasma. Sekitar 3,5-4% dari total komponen serum komponen memiliki bentuk bebas. Ethinyl estradiol menyebabkan peningkatan indeks globulin, ia disintesis dengan hormon seks, namun tidak mempengaruhi ikatan protein sipruset asetat dengan cara apapun. Volume distribusi komponen adalah 986 ± 437 liter.

Ciproterone acetate hampir sepenuhnya dimetabolisme. Produk degradasi plasma utama adalah 15β-OH-CPA, yang dibentuk dengan partisipasi enzim CYP3A4 dari hemoprotein P450. Pembersihan serum zat adalah 3,6 ml / menit / kg.

Indeks serum cyproterone acetate menurun dalam 2 periode eliminasi dimana waktu paruh substansinya adalah 0,8 jam, dan juga 2,3-3,3 hari. Sebagian substansinya tidak berubah. Produk peluruhan diekskresikan dengan empedu dan urin dengan perbandingan 2k1. Waktu paruh produk peluruhan sekitar 1,8 hari.

Sifat farmakokinetik cyproterone acetate tidak berubah di bawah pengaruh globulin, yang mensintesis hormon seks. Dengan asupan obat sehari-hari, rasionya meningkat sekitar 2,5 kali, dan pada tahap kedua siklus pengobatan mencapai stabilitas.

Etinilestradiol.

Dengan penggunaan oral etinil estradiol, diserap dengan sempurna dan cepat. Tingkat puncak di dalam serum diamati setelah 1,6 jam dan sekitar 71 pg / ml. Selama penyerapan dan selama periode hepatik pertama, zat tersebut menjalani metabolisme, akibatnya jumlah bioavailabilitas rata-rata sekitar 45% dengan variabilitas individu yang signifikan (dalam 20-65%).

Ethinyl estradiol cukup aktif, namun pada saat yang sama sangat spesifik disintesis dengan albumin serum (sebesar 98%), dan juga merangsang peningkatan kadar globulin serum, yang mensintesis hormon seks. Volume distribusi sekitar 2,8-8,6 l / kg.

Zat tersebut mengalami konjugasi umum di dalam dinding usus halus, dan juga di dalam hati. Metabolisme terjadi terutama melalui proses hidroksilasi aromatik, namun sejumlah besar produk degradasi terdistilasi dan terdegradasi terdistribusi terikat, yang memiliki bentuk bebas atau dikonjugasikan ke asam sulfat dan glukuronat. Indikator faktor pembersihan metabolik adalah 2,3-7 ml / menit / kg.

Indikator etinil estradiol menurun dalam 2 segmen masa paruh, yaitu sekitar 10-20 jam. Ekskresi zat yang tidak berubah tidak terjadi, dan produk pembusukan diekskresikan dengan empedu, dan urin dalam proporsi 6k4. Waktu paruh produk peluruhan sekitar 1 hari.

Nilai stabil dapat dicapai pada tahap ke-2 dari siklus perlakuan. Nilai serum 60% lebih tinggi dari dosis individu.

[6], [7], [8],

Dosis dan administrasi

Obat tersebut harus diminum secara teratur untuk mencapai hasil yang diinginkan dan memberikan efek kontrasepsi. Pada saat pengobatan, perlu untuk membatalkan asupan obat hormonal lainnya.

Regimen Chloe serupa dengan kontrasepsi oral. Anda perlu minum tablet setidaknya selama 3-4 siklus menstruasi setelah manifestasi penyakit hilang. Dengan perkembangan gejala kembali, diperbolehkan mengulangi terapi selama beberapa minggu atau beberapa bulan setelah selesainya yang pertama. Dengan penggunaan obat yang tidak teratur, mungkin ada perdarahan pada periode antara menstruasi, dan melemahnya sifat kontrasepsi dan obatnya.

Tablet diambil setiap hari, selalu pada waktu yang hampir bersamaan. Jika perlu, Anda bisa meminumnya dengan air. Dosisnya 1 tablet per hari, dan durasi kursus adalah 28 hari. Untuk memulai paket pil baru diperlukan setelah 7 hari penggunaan tablet plasebo, selama pendarahan yang berkembang karena pembatalan dimulai sekitar 2-3 hari setelah penggunaan obat aktif yang ekstrem. Setelah memulai paket baru, pendarahan pasien berlanjut.

Panjang kursus tergantung pada tingkat keparahan patologi. Biasanya berlangsung selama beberapa bulan.

Dianjurkan untuk menghentikan penggunaan obat setelah 3-4 siklus setelah tanda-tanda penyakit benar-benar hilang.

Terlepas dari kenyataan bahwa Chloe memiliki efek kontrasepsi, Anda tidak dapat terus menggunakan tablet hanya untuk kontrasepsi.

[14], [15]

Gunakan Chloe selama kehamilan

Hamil untuk mengambil Chloe dilarang. Pada permulaan kehamilan selama menjalani pengobatan, perlu segera batalkan obatnya.

Jangan gunakan tablet dan saat menyusui. Asetat cyproterone menembus ke dalam susu ibu, dan melalui itu ditularkan ke bayi (sekitar 0,2% dari dosis yang diambil oleh ibu - sekitar 1 μg / kg). Selama masa menyusui, sekitar 0,02% dosis harian zat ethinylestradiol yang diambil oleh ibu dapat ditularkan melalui susu ke bayi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi komponen aktif obat atau unsur pelengkapnya;
• adanya anamnesis patologi trombotik / tromboembolik arterial atau vena (seperti DVT, infark miokard, dan emboli paru) atau stroke;
• riwayat tanda-tanda prodromal trombosis (misalnya angina atau kelainan sirkulasi transisional di otak);
• Kehadiran di anamnesis serangan migrain disertai manifestasi neurologis tipe fokus;
• diabetes mellitus, di mana kerusakan vaskular diamati;
• adanya beberapa faktor atau beberapa faktor kemungkinan terjadinya trombosis tipe arteri atau vena;
• riwayat pankreatitis yang berkembang dengan latar belakang hipertrigliseridemia dalam bentuk parah;
• Kehadiran di anamnesis kelainan hati fungsional pada tingkat yang parah (sampai saat dimana hati dinormalisasi);
• Hadir dalam sejarah tumor hati (tipe ganas atau jinak);
• dugaan kehadiran neoplasma ganas (misalnya, di wilayah kelenjar susu atau alat kelamin), tergantung pada hormon seks;
• memiliki asal pendarahan yang tidak diketahui dari vagina;
• Obatnya tidak diberikan pada pria.

[9], [10], [11], [12],

Efek samping Chloe

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya efek samping seperti:

• kesaksian studi: perubahan indeks berat;
• manifestasi dari NA: sering ada sakit kepala, kadang-kadang - serangan migrain;
• organ visual: kadang-kadang mungkin ada hipersensitivitas terhadap lensa kontak;
• Gangguan gastrointestinal: sering ada sakit perut dan mual; jarang mungkin ada diare dan muntah. Kelainan lain dari proses pencernaan juga dimungkinkan;
• Lapisan dan kulit subkutan: mungkin ada berbagai reaksi kulit (seperti eritema nodular atau poliformis, serta ruam);
• gangguan proses metabolisme: kadang-kadang retensi cairan;
• manifestasi imun: hipersensitivitas kadang-kadang diamati;
• kelenjar susu dan organ reproduksi: seringkali ada rasa sakit di daerah kelenjar susu, juga ketegangannya; kurang mungkin untuk meningkatkan mereka; Sangat jarang muncul debit dari payudara atau vagina;
• Gangguan mental: sering ada perubahan mood, sekaligus suasana hati yang tertekan; Terkadang mungkin ada gangguan hasrat seksual.

Pada pasien dengan bentuk herediter edema Quinck, estrogen eksternal dapat meningkatkan manifestasi penyakit atau menyebabkan kemunculannya.

[13]

Overdosis

Tidak ada informasi tentang perkembangan manifestasi negatif akibat overdosis obat. Tanda-tanda muntah dengan mual; Gadis muda memiliki pendarahan yang lemah dari vagina.

Antidot tidak memiliki pengobatan, terapi simtomatik.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi obat yang mengandung estrogen / progestogen, dengan obat lain dapat menyebabkan penurunan efektivitas kontrasepsi atau terjadinya perdarahan terobosan. Dasar-dasar interaksi diuraikan di bawah ini.

Proses metabolisme di dalam hati: adalah mungkin untuk mengembangkan interaksi dengan obat induksi enzim mikrosomal, yang meningkatkan tingkat koefisien pemurnian hormon seks. Diantaranya adalah barbiturat dan rifampisin dengan primidon, fenitoin dan karbamazepin, dan sebagai tambahan, mungkin topiramate dengan griseofulvin, serta oxcarbazepine dengan felbamate dan sarana yang mengandung St John's Wort.

Selain itu, ada informasi bahwa obat yang memperlambat protease HIV (seperti ritonavir), dan dengan itu NRTI (misalnya nevirapine), atau kombinasi dari obat ini, dapat mempengaruhi metabolisme hati.

Portal-bilier sirkulasi. Menurut hasil uji klinis individu, dapat diketahui bahwa proses sirkulasi empedu portal-empedu dapat menurun karena penggunaan antibiotik tertentu (yang dapat mengurangi kinerja etinilestradiol: tetrasiklin dan penisilin).

Jika Anda menggunakan obat-obatan di atas, seorang wanita harus menggunakan metode kontrasepsi penghalang (atau lainnya) selain Chloe selama masa perawatan. Selama penerapan inducer enzim mikrosomal, diperlukan penggunaan metode penghalang selama periode pengobatan keseluruhan dengan obat yang sesuai, dan kemudian 28 hari setelah penarikannya. Dalam kasus penggunaan antibiotik (kecuali griseofulvin dan rifampisin), metode penghalang harus diterapkan selama minggu pertama setelah obat ditarik. Dalam situasi di mana kontrasepsi penghalang masih digunakan, dan satu pak tablet Chloe telah berakhir, Anda bisa mulai minum obat dari paket baru tanpa interval yang biasa.

Kontrasepsi oral bisa mempengaruhi metabolisme obat-obatan lainnya. Pada saat yang sama parameter plasma dan jaringan komponen aktif obat dapat meningkat (dalam siklosporin) atau penurunan (pada lamotrigin).

Dampak pada data uji laboratorium. Penggunaan Chloe dan obat serupa dapat mempengaruhi data beberapa tes laboratorium. Di antaranya adalah karakteristik biokimia dari fungsi hati, serta kerja kelenjar adrenal dengan ginjal dan kelenjar tiroid. Sebagai tambahan, tingkat plasma protein (pembawa) - globulin kortikosteroid-sintesis. Bersama fraksi lipid / lipoprotein ini, karakteristik fibrinolisis dengan koagulasi, serta metabolisme karbohidrat. Seringkali, perubahan semacam itu tidak melampaui norma yang diijinkan.

Kondisi penyimpanan

Tablet harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Suhu maksimum adalah 25 ° C.

Kehidupan rak

Chloe cocok untuk digunakan dalam waktu 3 tahun sejak tanggal pelepasan produk obat.