Deksametason

Obat Dexamethasone merupakan salah satu perwakilan khas hormon korteks adrenal, yang berhasil digunakan dalam pengobatan sebagai agen antiinflamasi yang kuat. Dexamethasone termasuk dalam kategori obat kortikosteroid untuk penggunaan sistemik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasi Deksametason

Deksametason dapat diresepkan oleh dokter dalam kasus berikut:

• dalam patologi sistem endokrin, yaitu: dalam kasus fungsi korteks adrenal yang tidak mencukupi, dalam kasus hiperplasia herediter korteks adrenal, pada tahap subakut tiroiditis;
• untuk berbagai jenis kondisi guncangan;
• dalam kasus edema serebral yang disebabkan oleh proses tumor, cedera otak traumatis, pembedahan, pendarahan, proses inflamasi, paparan radiasi;
• dalam kasus status asma, bronkospasme;
• dalam proses alergi parah, anafilaksis;
• dalam patologi reumatologi;
• dalam proses autoimun;
• dalam onkologi;
• untuk penyakit darah;
• sebagai bagian dari terapi kompleks untuk proses infeksi yang parah;
• untuk pengobatan penyakit mata (keratokonjungtivitis, blepharitis, skleritis, dll.);
• untuk penggunaan lokal.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Surat pembebasan

• Deksametason diproduksi sebagai cairan untuk injeksi, yang merupakan larutan bening dan agak kekuningan. Satu ampul berisi 1 dan 2 ml obat, masing-masing berisi 4 dan 8 mg natrium fosfat deksametason. Ampul terbuat dari kaca gelap. Kemasannya terbuat dari kardus, dengan petunjuk di dalamnya.
• Deksametason juga dapat diproduksi dalam bentuk tablet silinder putih dengan takik dosis di bagian tengah. Tablet tersebut memiliki dosis 0,5 mg. Kemasannya berisi 5 atau 10 blister sel, masing-masing berisi 10 tablet.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodinamik

Hormon glukokortikosteroid sintetis Dexamethasone adalah preparat fluoroprednisolon yang termetilasi. Khasiat utamanya adalah antiradang, antialergi, imunosupresif, antisyok, dan antitoksik.

Deksametason mengaktifkan sistem saraf, mengurangi jumlah limfosit dan eosinofil, dan meningkatkan sintesis eritropoietin.

Deksametason memengaruhi proses metabolisme:

• mengurangi persentase protein dalam plasma, mempercepat produksi albumin dan katabolisme protein dalam jaringan otot;
• mempercepat produksi asam lemak dan trigliserida, memulai redistribusi jaringan adiposa, meningkatkan kadar kolesterol dalam darah;
• meningkatkan penyerapan karbohidrat dalam sistem pencernaan, mempercepat aliran glukosa dari hati ke sistem peredaran darah, merangsang glukoneogenesis;
• mempertahankan natrium dan kelembaban dalam tubuh, memperkuat pembuangan kalium dan kalsium dari tubuh.

Deksametason secara signifikan menekan fungsi hipofisis dengan sedikit aktivitas mineralokortikosteroid.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokinetik

Bila diminum secara internal, Dexamethasone diserap dengan cepat dan sempurna di saluran pencernaan. Jumlah maksimum obat dalam serum darah terdeteksi dalam waktu sekitar satu setengah jam. Dalam sistem peredaran darah, komponen aktif obat mengikat protein tertentu - transkortin.

Deksametason mudah menembus penghalang fisiologis (plasenta, penghalang darah-otak).

Obat ini dimetabolisme di hati, membentuk sejumlah metabolit tidak aktif.

Komponen aktifnya dikeluarkan oleh ginjal. Waktu paruhnya rata-rata 4 jam.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dosis dan administrasi

Pengobatan dengan Deksametason diresepkan secara individual.

Dosis harian rata-rata Dexamethasone untuk pemberian oral mungkin sekitar 9 mg, dengan dosis maksimum yang diizinkan sebesar 15 mg. Setelah mencapai efek yang diinginkan, jumlah obat dikurangi secara bertahap, beralih ke dosis pemeliharaan (dari 2 hingga 4 mg per hari).

Diperbolehkan menyuntikkan 4 hingga 20 mg Dexamethasone per hari. Obat ini dapat diberikan secara intravena, intramuskular, atau lokal (langsung ke fokus patologis). Larutan fisiologis atau larutan glukosa 5% dapat digunakan sebagai pelarut.

Jika memungkinkan, setelah 3-4 hari penyuntikan Dexamethasone, beralihlah ke pemberian internal bentuk tablet obat.

[ 32 ], [ 33 ]

Gunakan Deksametason selama kehamilan

Deksametason dapat diresepkan kepada wanita hamil hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat obat tersebut jauh lebih tinggi daripada kemungkinan risiko masalah pada bayi yang belum lahir.

Dengan pengobatan jangka panjang dengan Dexamethasone, berbagai gangguan pada perkembangan janin dapat terjadi. Jika obat ini digunakan selama trimester ketiga kehamilan, ada risiko yang cukup tinggi bahwa janin akan mengalami perubahan atrofi pada korteks adrenal, yang selanjutnya akan menyebabkan terapi penggantian hormon bagi anak yang dilahirkan.

Jika Deksametason diresepkan kepada wanita yang sedang menyusui, menyusui dihentikan selama pengobatan.

Kontraindikasi

Berikut ini dianggap kontraindikasi yang jelas terhadap penggunaan Dexamethasone:

• sensitivitas alergi terhadap bahan obat;
• anak di bawah usia 3 tahun.

Kontraindikasi relatif mungkin termasuk:

• infeksi virus, jamur dan mikroba, tuberkulosis, mikosis;
• periode 2 bulan sebelum dan 2 minggu setelah vaksinasi;
• keadaan defisiensi imun;
• penyakit inflamasi dan ulseratif pada saluran pencernaan;
• infark miokard, gagal jantung pada tahap dekompensasi, hipertensi;
• penyakit tiroid, diabetes;
• fungsi ginjal dan hati yang tidak mencukupi;
• osteoporosis, polio, peningkatan tekanan intraokular;
• kehamilan dan menyusui.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Efek samping Deksametason

Semakin lama pengobatan dan semakin tinggi dosis Dexamethasone, semakin tinggi kemungkinan timbulnya efek samping.

Secara umum, obat ini diterima dengan baik oleh tubuh, tetapi dalam beberapa kasus muncul gejala yang tidak diinginkan berikut ini:

• diabetes melitus steroid, penghambatan fungsi adrenal, sindrom Itsenko-Cushing, keterlambatan perkembangan seksual pada anak-anak;
• dispepsia, radang pankreas, bentuk steroid dari tukak lambung, perubahan nafsu makan, peningkatan pembentukan gas;
• gangguan irama jantung, perubahan EKG, perubahan tekanan darah, peningkatan pembekuan darah;
• perubahan suasana hati, disorientasi, kejang, halusinasi, psikosis, depresi, mudah tersinggung, sakit kepala;
• peningkatan tekanan intraokular, kerusakan saraf optik, distrofi kornea, katarak;
• hipokalsemia, keringat berlebihan;
• pembengkakan pada ekstremitas, penambahan berat badan;
• osteoporosis, kerusakan otot dan tendon;
• perubahan distrofik pada kulit, kelainan pigmentasi, jerawat, peningkatan risiko lesi kulit bernanah dan jamur;
• proses alergi;
• perkembangan sindrom penarikan obat.

[ 31 ]

Overdosis

Gejala overdosis Deksametason meliputi peningkatan efek samping.

Pengobatan overdosis selalu bersifat simtomatik, dengan pengurangan jumlah obat. Tidak mungkin untuk menghentikan penggunaan Dexamethasone secara tiba-tiba, karena dapat terjadi "sindrom putus obat".

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaksi dengan obat lain

Deksametason tidak diresepkan:

• dengan glikosida jantung (meningkatkan risiko timbulnya gangguan jantung);
• dengan vaksin antivirus hidup (aktivasi infeksi mungkin terjadi);
• dengan parasetamol (meningkatkan efek toksik pada hati);
• dengan pelemas otot (tingkat blokade otot meningkat);
• dengan somatotropin (efektivitas yang terakhir menurun);
• dengan antasida (penyerapan Dexamethasone berkurang);
• dengan obat hipoglikemik (efeknya berkurang);
• dengan siklosporin dan ketokonazol (meningkatkan efek toksik);
• dengan thiazide, inhibitor karbonat anhidrase, kortikosteroid lain dan amfoterisin (meningkatkan risiko timbulnya hipokalemia);
• dengan obat antiinflamasi nonsteroid dan etil alkohol (meningkatkan risiko timbulnya tukak di saluran pencernaan);
• dengan indometasin (meningkatkan kemungkinan timbulnya efek samping);
• dengan penghambat karbonat anhidrase dan amfoterisin (meningkatkan risiko osteoporosis);
• dengan hormon tiroid (meningkatkan pembersihan kortikosteroid);
• dengan imunosupresan (risiko infeksi dan perkembangan limfoma meningkat);
• dengan estrogen (mengurangi pembersihan kortikosteroid);
• dengan steroid lain (hirsutisme dan jerawat dapat berkembang);
• dengan antidepresan trisiklik (manifestasi depresi diperburuk);
• dengan glukokortikosteroid lain, obat antipsikotik, azatioprin dan karbutamida (meningkatkan risiko katarak);
• dengan m-antikolinergik (tekanan intraokular meningkat).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Kondisi penyimpanan

Deksametason dalam ampul atau tablet dapat disimpan pada suhu ruangan normal, jauh dari jangkauan anak-anak.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Kehidupan rak

Larutan dalam ampul dapat disimpan hingga 3 tahun. Tablet deksametason dapat disimpan hingga 4 tahun.

[ 45 ], [ 46 ]