Dexamethasone

Obat Dexamethasone adalah contoh khas hormon korteks adrenal, yang berhasil digunakan dalam pengobatan sebagai obat antiinflamasi yang kuat. Dexamethasone termasuk dalam kategori sediaan kortikosteroid untuk pemberian sistemik.

[1], [2], [3], [4]

Indikasi Dexamethasone

Dexamethasone dapat diresepkan oleh dokter dalam kasus berikut:

• dengan patologi sistem endokrin, yaitu: dengan fungsi korteks adrenal yang tidak mencukupi, dengan hiperplasia herediter korteks adrenal, pada tahap subakut tiroiditis;
• dengan berbagai tipe shock state;
• dengan edema otak, yang disebabkan oleh proses tumor, cedera traumatik kraniocerebral, intervensi bedah, perdarahan, proses inflamasi, paparan radiasi;
• dengan status asma, bronkospasme;
• pada proses alergi yang parah, anafilaksis;
• dengan patologi reumatologis;
• pada proses autoimun;
• dengan onkologi;
• dengan penyakit darah;
• sebagai bagian dari terapi kompleks untuk proses infeksi yang parah;
• untuk pengobatan penyakit mata (keratoconjunctivitis, blepharitis, skleritis, dll);
• untuk penggunaan lokal

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11],

Surat pembebasan

• Dexamethasone diproduksi sebagai cairan untuk injeksi, yang merupakan solusi yang jelas dan agak kekuningan. Satu ampul dengan 1 dan 2 ml obat mengandung 4 dan 8 mg natrium dexamethasone phosphate. Ampul terbuat dari kaca hitam. Packing adalah karton, dengan instruksi bersarang di dalamnya.
• Dexamethasone dapat diproduksi dalam bentuk tablet putih bentuk silinder, dengan takik di tengahnya. Tablet memiliki dosis 0,5 mg. Kemasan mengandung 5 atau 10 lepuh sel, 10 tablet masing-masing.

[12], [13], [14], [15], [16], [17],

Farmakodinamik

Hormon glukokortikosteroid sintetis Dexamethasone adalah obat methylated prednisolon fluorida. Sifat utamanya adalah antiinflamasi, antiallergic, immunosuppressive, antishock dan antitoxic.

Deksametason mengaktifkan kerja sistem saraf, mengurangi jumlah limfosit dan eosinofil, mempotensiasi sintesis eritropoinsin.

Dexamethasone memiliki efek pada proses metabolisme:

• mengurangi persentase protein dalam plasma, mempercepat produksi albumin dan katabolisme protein dalam jaringan otot;
• mempercepat produksi asam lemak dan trigliserida, memicu redistribusi jaringan adiposa, meningkatkan kandungan kolesterol dalam darah;
• Meningkatkan penyerapan karbohidrat dalam sistem pencernaan, mempercepat aliran glukosa dari hati ke dalam sistem peredaran darah, merangsang glukoneogenesis;
• mempertahankan sodium dan kelembaban dalam tubuh, mempotensiasi ekskresi kalium dan kalsium dari tubuh.

Deksametason menghambat fungsi hypophyseal sebagian besar dengan sedikit manifestasi aktivitas mineralokortikosteroid.

[18], [19], [20], [21], [22]

Farmakokinetik

Dengan pemberian internal, Dexamethasone cepat dan sepenuhnya terserap di saluran cerna. Jumlah maksimum obat dalam serum darah terdeteksi setelah sekitar satu jam setengah. Dalam sistem peredaran darah, komponen aktif obat berhubungan dengan protein spesifik - transkortin.

Dexamethasone menembus tanpa kesulitan melalui rintangan fisiologis (plasenta, sawar darah otak).

Metabolisme obat terjadi di hati dengan terbentuknya sejumlah metabolit yang tidak aktif.

Ekskresi komponen aktif dilakukan oleh ginjal. Masa paruh tinggal rata-rata 4 jam.

[23], [24], [25], [26], [27],

Dosis dan administrasi

Pengobatan dengan Dexamethasone diresepkan secara terpisah.

Rata-rata jumlah harian Deksametason untuk pemberian oral mungkin sekitar 9 mg, dengan dosis maksimum yang diijinkan 15 mg. Setelah mencapai efek yang diperlukan, jumlah obat dikurangi secara bertahap, diteruskan ke dosis pemeliharaan (dari 2 sampai 4 mg per hari).

Injeksi diperbolehkan dari 4 sampai 20 mg Deksametason per hari. Obat ini dapat diberikan secara intravena, intramuskular atau lokal (langsung ke fokus patologis). Sebagai pelarut, larutan garam atau larutan glukosa 5% dapat digunakan.

Jika memungkinkan, setelah injeksi 3-4 hari, Dexamethasone beralih ke penerimaan internal dari bentuk tablet obat tersebut.

[32], [33]

Gunakan Dexamethasone selama kehamilan

Dexamethasone dapat diresepkan untuk wanita hamil hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat obat tersebut jauh lebih tinggi daripada potensi risiko pelanggaran pada bayi yang belum lahir.

Dengan pengobatan yang berkepanjangan dengan Dexamethasone, berbagai kelainan pada perkembangan janin bisa terbentuk. Jika obat tersebut digunakan selama trimester ketiga kehamilan, maka ada risiko signifikan bahwa janin akan mengalami perubahan atrofi pada korteks adrenal, yang nantinya akan menyebabkan anak diberi terapi sulih hormon.

Jika Dexamethasone diresepkan untuk wanita menyusui, maka selama masa pengobatan, menyusui dihentikan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi yang tidak ambigu untuk penggunaan deksametason adalah:

• sensitivitas alergi terhadap ramuan obat;
• anak sampai usia 3 tahun

 Kontraindikasi relatif meliputi:

• infeksi virus, jamur dan mikroba, tuberkulosis, mikosis;
• periode 2 bulan sebelum dan 2 minggu setelah vaksinasi;
• keadaan imunodefisiensi;
• penyakit inflamasi dan ulseratif pada saluran pencernaan;
• infark miokard, gagal jantung pada tahap dekompensasi, hipertensi;
• penyakit kelenjar tiroid, diabetes mellitus;
• fungsi ginjal dan hati yang tidak mencukupi;
• osteoporosis, poliomielitis, peningkatan tekanan intraokular;
• kehamilan dan menyusui.

[28], [29], [30]

Efek samping Dexamethasone

Kemungkinan efek samping lebih tinggi semakin lama pengobatan dan semakin tinggi dosis Deksametason.

Secara umum, obat itu dirasakan oleh tubuh tidak buruk, namun dalam beberapa kasus gejala yang tidak diinginkan seperti itu muncul:

• bentuk steroid diabetes mellitus, penghambatan fungsi kelenjar adrenal, sindrom Itenko-Cushing, perkembangan seksual pada anak;
• dispepsia, radang pankreas, bentuk steroid ulkus peptikum, perubahan nafsu makan, pembentukan gas yang meningkat;
• gangguan irama jantung, perubahan EKG, perubahan tekanan darah, peningkatan koagulilitas darah;
• perubahan mood, kehilangan orientasi, sindrom kejang, halusinasi, psikosis, depresi, mudah tersinggung, sakit kepala;
• tekanan intraokular meningkat, kerusakan saraf optik, distrofi kornea, katarak;
• hipokalsemia, berkeringat berlebihan;
• pembengkakan ekstremitas, penambahan berat badan;
• osteoporosis, kerusakan otot dan tendon;
• perubahan kulit dystrophic, gangguan pigmentasi, erupsi jerawat, peningkatan risiko lesi kulit purulen dan jamur;
• proses alergi;
• pengembangan "sindrom penarikan" obat.

[31],

Overdosis

Gejala overdosis Dexamethasone meningkat efek sampingnya.

Pengobatan overdosis selalu simtomatik, dengan latar belakang penurunan jumlah obat. Penarikan obat tidak bisa dibatalkan secara tiba-tiba, karena memungkinkan untuk mengembangkan "sindrom penarikan".

[34], [35], [36], [37]

Interaksi dengan obat lain

Dexamethasone tidak diresepkan:

• dengan glikosida jantung (peningkatan risiko aritmia jantung);
• dengan vaksin antiviral hidup (kemungkinan aktivasi infeksi);
• dengan parasetamol (efek toksik meningkat pada hati);
• dengan relaksan otot (tingkat blokade otot meningkat);
• dengan somatotropin (menurunkan keefektifan yang terakhir);
• dengan antasida (penurunan penyerapan Deksametason);
• dengan obat hipoglikemik (efeknya berkurang);
• dengan siklosporin dan ketokonazol (efek toksik meningkat);
• dengan thiazides, penghambat anhidrida karbonat, kortikosteroid dan amfoterisin lainnya (peningkatan risiko hipokalemia);
• dengan obat antiinflamasi non steroid dan etil alkohol (risiko ulserasi saluran pencernaan meningkat);
• dengan indometasin (risiko timbulnya efek samping meningkat);
• dengan inhibitor karbonat anhidrase dan amfoterisin (peningkatan risiko osteoporosis);
• dengan hormon tiroid (meningkatkan pembersihan kortikosteroid);
• dengan imunosupresan (risiko bergabung dengan infeksi dan perkembangan limfoma meningkat);
• dengan estrogen (pembersihan kortikosteroid menurun);
• dengan steroid lain (mungkin mengalami hirsutisme dan jerawat);
• dengan antidepresan trisiklik (memperburuk manifestasi depresi);
• dengan glukokortikosteroid lain, obat antipsikotik, azatioprin dan karbutamid (peningkatan risiko katarak);
• dengan m-holinoblokatorami (meningkatkan tekanan intraokular).

[38], [39], [40]

Kondisi penyimpanan

Dexamethasone dalam ampul atau tablet dapat disimpan pada suhu kamar normal, di tempat-tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak.

[41], [42], [43], [44]

Kehidupan rak

Solusinya dalam ampul disimpan sampai 3 tahun. Tablet dexamethasone disimpan sampai 4 tahun.

[45], [46]