Dexter

Obat khusus Dexdor (nama non-eksklusif internasional - Dexmedetomidine) adalah preparasi terkonsentrasi untuk pembuatan larutan infus, yang diperlukan untuk anestesi intravena. Dexdor dianggap sebagai alat penenang penggunaan medis.

[1]

Indikasi Dexter

Dexdor digunakan sebagai obat penenang pada orang berusia di atas 18 tahun yang sedang dirawat di unit perawatan intensif.

Kedalaman sedasi sebaiknya tidak melebihi kebangkitan karena respons terhadap stimulasi verbal, yang khas untuk rentang dari nol sampai -3 poin sesuai dengan Skala Agitasi dan Sedasi Richmond (RASS).

[2]

Surat pembebasan

Dexdor adalah zat terkonsentrasi untuk pembuatan larutan infus, dengan bahan aktif dexmedetomidine g / x.

Sebagai komponen tambahan dalam preparasi adalah natrium klorida dan air injeksi.

Konsentrat memiliki bentuk cairan transparan-tidak berwarna. Dilepaskan dengan ampul transparan 2 ml, atau dalam botol kaca transparan 4 ml dan 10 ml.

Kemasan karton bisa berisi 5 atau 25 ampul, atau 1 botol obat.

Dexdor bisa diresepkan dan diterapkan hanya oleh dokter di rumah sakit, jadi Anda bisa membeli obat di apotek hanya jika Anda memiliki resep obat.

[3], [4], [5]

Farmakodinamik

Bahan aktif Dexdor adalah agonis selektif reseptor alpha2-adrenergik, yang memiliki sejumlah besar efek farmasi.

Dexmedetomidine memiliki sifat sympatholytic, yang dimanifestasikan oleh penurunan pelepasan noradrenalin oleh endapan neuron simpatis.

Properti obat penenang ini dijelaskan oleh penurunan rangsangan di tempat kebiruan, dengan dominasi sel saraf noradrenergik yang terletak di batang otak.

Selain itu, Dexdor memiliki efek analgesik dan dapat mempengaruhi pengurangan dosis anestesi dan analgesik. Sifat-sifat yang terkait dengan sistem kardiovaskular bergantung pada dosis obat yang diberikan:

• Dengan pengantar kecil, adalah mungkin untuk mengamati efek utama yang mengarah pada bradikardia dan hipotensi;
• dengan jumlah obat yang lebih tinggi, efek vasoconstrictive yang dominan diamati yang memprovokasi perkembangan resistensi vaskular umum dan peningkatan tekanan darah (dengan bradikardi hanya meningkat).

Depresi fungsi pernafasan dengan pengenalan Dexdor tidak terjadi.

[6],

Farmakokinetik

Sifat kinetik Dexdor diselidiki oleh infus tunggal individu sehat dan infus pasien yang berkepanjangan di unit perawatan intensif.

Distribusi obat adalah metode dua kamar. Pada kelompok orang pertama, tahap distribusi sangat cepat: waktu paruh distribusi adalah 6 menit.

Indeks rata-rata waktu paruh terminal kira-kira 1,35-3,68 jam. Indeks distribusi ekuilibrium rata-rata adalah sekitar 90 sampai 151 liter per kg. Pembersihan di plasma adalah dari 35,7 menjadi 51,1 liter per jam.

Bobot rata-rata pasien pada indikasi di atas sama dengan 69 kg.

Perkiraan rentang kinetik parametrik:

• istilah setengah umur adalah satu setengah jam;
• distribusi kesetimbangan ~ 93 L;
• tingkat pembersihan ~ 43 liter per kilogram.

Tidak ada akumulasi dalam pemberian infus selama periode hingga 2 minggu.

Pengikatan bahan aktif dengan protein plasma sekitar 94%.

Kualitas pengikatan dengan protein dianggap konstan dalam gap konsentrasi 0,85-85 ng per ml.

Bahan aktif Dexdor dapat mengikat serum albumin dan alpha-1-acid glycoprotein.

Metabolisme obat ini terjadi di hati dan terdiri dari oksidasi n-glukuronasi langsung, n-metilasi dan sitokrom P450.

Produk utama metabolisme dianggap sepasang isomer n-glukuronida.

Setelah infus intravena obat berlabel setelah 9 hari, sekitar 95% label terdeteksi pada cairan kemih dan sekitar 4% pada tinja.

Produk metabolik utama dalam cairan kencing adalah isomer n-glukuronida (34%) dan o-glukuronida (14,5%). Produk metabolisme yang bersifat sekunder bisa berkisar antara 1,11 sampai 7,66% dari dosis.

Sampai 1% dari bahan aktif yang tidak berubah, Dexdor ditemukan dalam cairan kencing. Sekitar 28% produk metabolik dalam cairan kemih dikenali sebagai sekunder: karakter mereka tidak terbentuk.

Informasi tentang sifat kinetik Dexdor, yang digunakan pada masa kanak-kanak, relatif kecil. Periode paruh waktu, mungkin, disamakan dengan indeks dewasa. Pembersihan di plasma pada anak-anak sampai usia 2 bulan mungkin dianggap remeh.

Dosis dan administrasi

Dexdor hanya bisa digunakan oleh spesialis yang berkualitas dengan pengetahuan yang memadai dalam arah yang relevan.

Pasien intubasi dipindahkan ke Dexdor dengan tingkat infus awal 0,7 μg per kg per jam, dengan perubahan dosis lebih lanjut di koridor 0,2-1,4 μg per kg per jam, dengan mempertimbangkan reaksi pasien. Untuk pasien lemah yang awalnya kekurangan gizi, tingkat awal seringkali berkurang.

Dexdor dianggap sebagai obat yang kuat - pendahuluannya dilakukan selama tidak beberapa menit, dan berjam-jam. Biasanya satu jam infus tidak cukup untuk mencapai kualitas sedasi yang diperlukan.

Jangan gunakan dosis yang lebih dari 1,4 mcg per kg per jam. Jika sedasi yang dibutuhkan belum tercapai, maka pasien harus dipindahkan ke obat penenang lain.

Tidak ada informasi tentang penggunaan Dexdor yang terus berlanjut - lebih dari 2 minggu.

Bagi orang tua, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Tujuan Dexdor di masa kanak-kanak praktis tidak dipelajari.

 Dexdor dibesarkan dalam 5% r-dekstrosa, ringer kembali, garam atau manitol. Untuk pembibitan, skema berikut biasanya digunakan:

• 2 ml konsentrat medperate - 48 ml larutan infus - 50 ml volume total;
• 4 ml obat pekat - 96 ml larutan infus - 100 ml volume total;
• 10 ml konsentrat - 240 ml larutan infus - 250 ml volume total;
• 20 ml obat pekat - 480 ml larutan infus - 500 ml volume total yang diberikan.

Cairan yang telah disiapkan dicampur dengan baik, homogenitas dan warnanya dievaluasi.

Solusi yang tidak terpakai tidak disimpan dan harus dibuang.

[11], [12],

Gunakan Dexter selama kehamilan

Tidak ada informasi terpercaya tentang penggunaan obat Deksdor pada kehamilan.

Saat menguji hewan, efek racun reproduksi obat ditemukan, namun tingkat toksisitas pada tubuh manusia tidak didefinisikan. Untuk alasan ini, spesialis medis menyarankan agar menghindari penunjukan Dexdor selama masa melahirkan anak, kecuali bila ini penting.

Penelitian telah menunjukkan bahwa Dexdor dan bahan aktifnya memasukkan ASI dari hewan. Karena itu, tingkat risiko tertentu untuk anak-anak yang disusui tidak bisa dikesampingkan. Jika ada kebutuhan untuk menggunakan Dexdor pada menyusui wanita, dianjurkan untuk berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Dexdor tidak digunakan untuk pasien:

• dengan kemungkinan mengembangkan reaksi hipersensitivitas;
• dengan blokade atrioventrikular yang ada pada derajat ketiga-ketiga (jika tidak ada IVR);
• dengan hipotensi yang tidak terkendali;
• dengan gangguan serebrovaskular akut;
• di bawah usia 18;
• selama kehamilan dan menyusui.

[7], [8], [9], [10]

Efek samping Dexter

Efek samping yang paling umum saat Dexdor diberikan adalah fluktuasi tekanan darah dan bradikardia. Namun, dalam beberapa kasus, manifestasi lain yang tidak sering dan tidak diinginkan dijelaskan:

• hipo- dan hiperglikemia;
• tanda-tanda asidosis metabolik;
• agitasi emosi yang kuat (agitasi);
• halusinasi;
• peningkatan aktivitas jantung;
• kerusakan miokard;
• pengurangan ejeksi jantung;
• kesulitan bernafas;
• serangan mual dan muntah, haus;
• perut kembung;
• delirium;
• demam.

Overdosis

Spesialis melaporkan beberapa kasus overdosis dengan obat Dexdor. Menurut informasi yang tersedia, tingkat infus pada pasien adalah 60 μg per kg berat badan per jam selama 36 menit, atau 30 μg per kg berat badan per jam selama 15 menit (pada pasien berusia 20 bulan dan dewasa dewasa).

Pada kebanyakan kasus, tanda overdosis adalah bradikardia, hipotensi, sedasi dalam, kantuk berlebihan dan henti jantung.

Jika Anda mencurigai jumlah obat yang lebih banyak, infus dexdorum harus dikurangi atau dihentikan. Jika perlu, sediakan bantuan resusitasi.

Perlu dicatat bahwa pada saat ini tidak ada kasus kematian pasien dari overdosis Dexdor yang telah didaftarkan.

[13], [14], [15]

Interaksi dengan obat lain

Interaksi Dexdor dengan obat lain telah dipelajari pada pasien dewasa.

Kombinasi Dexdor dengan anestesi, obat penenang, barbiturat dan obat-obatan narkotika dapat menyebabkan peningkatan efeknya. Studi serupa dilakukan dengan infus isofluran, midazolam, propofol, alfentanil. Dengan mempertimbangkan data yang diterima, Anda dapat menyesuaikan dosis Dexdor.

Penelitian mikrosomal hati dilakukan untuk mempelajari kemampuan ramuan aktif Dexdor untuk menghambat sitokrom P450, termasuk isozim CYP2B6. Penelitian in vitro telah mengindikasikan kemungkinan interaksi obat Dexdor dengan substrat in vivo.

Ada kemungkinan bahan aktif dapat menginduksi pembuatan isozim CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Orang yang diobati dengan obat-obatan yang menurunkan tekanan darah atau memprovokasi bradikardi (misalnya beta-blocker), perlu memperhatikan kemungkinan peningkatan efek ini.

[16], [17], [18]

Kondisi penyimpanan

Dexdor disimpan dalam kisaran suhu dari + 8 ° C sampai + 25 ° C, di ruangan dengan akses terbatas untuk anak-anak.

Larutan infus encer hanya ditahan di kulkas dengan suhu + 2 ° C sampai + 8 ° C.

[19]

Kehidupan rak

Ampul dan botol dengan obat Dexdor bisa disimpan hingga 3 tahun.

Obat yang diencerkan disimpan tidak lebih dari satu hari, asalkan kondisi penyimpanan yang dijelaskan di atas diamati.

[20], [21]