Dilasid

Dilasidom adalah obat antiangina yang termasuk dalam subkelompok sydnone imine.

Bahan aktifnya adalah molsidomin, dan elemen metabolisme aktifnya adalah linsidomin (SIN1A). Yang terakhir memiliki aktivitas antiplatelet dan mengurangi nada otot polos dinding pembuluh darah. Efek antiplatelet molsidomine memiliki signifikansi klinis dalam pengobatan penyakit arteri koroner. Molsidomin tidak mengarah pada perkembangan takikardia, yang membedakannya dari nitrat. [1]

Indikasi Dilasid

Ini digunakan untuk mengobati CHF (dalam kombinasi dengan diuretik dan SG), serta untuk mencegah perkembangan serangan angina .

Surat pembebasan

Pelepasan obat dijual dalam bentuk tablet - masing-masing 30 buah di dalam paket sel; di dalam kotak - 1 paket.

Farmakodinamik

Ketika otot polos rileks, volume vena meningkat, karena itu kapasitas tempat tidur vaskular meningkat dan aliran balik vena menurun - akibatnya, tekanan pengisian kedua ventrikel jantung menurun. Pada saat yang sama, beban jantung melemah dan sifat hemodinamik dalam aliran darah koroner ditingkatkan.

Dengan dilatasi arteri koroner besar, melemahnya resistensi vaskular sistemik terjadi, ketegangan dinding miokard dan penurunan beban jantung, yang mengurangi kebutuhan oksigen miokard. Pada saat yang sama, molsidomin melebarkan cabang besar arteri koroner dan melemahkan kejangnya. [2]

Efek molsidomine berkembang setelah kira-kira 20 menit dari saat pemberian oral; efek maksimum mencapai setelah 0,5-1 jam. Durasi efek terapeutik adalah dalam 4-6 jam. [3]

Farmakokinetik

Proses penyerapan dan distribusi.

Ketika diberikan secara oral, molsidomin diserap dari saluran pencernaan sekitar 90%. Indeks bioavailabilitas sekitar 65%. Sintesis protein adalah 11%.

Tidak ada informasi apakah molsidomin atau komponen metaboliknya dapat diekskresikan dalam ASI. Molsidomin tidak menumpuk di dalam tubuh.

Proses pertukaran.

Biotransformasi intrahepatik molsidomine terjadi dengan metode enzimatik, dengan pembentukan elemen metabolik aktif sydnoneimine-1 (SIN-1); darinya SIN-1A - linsidomin terbentuk secara non-enzimatik.

Pengeluaran.

Molsidomin terutama diekskresikan melalui ginjal (90-95%; 2% diekskresikan tidak berubah) dan usus (3-4%). Tingkat pembersihan sistemik molsidomine adalah 40-80 l / jam, dan elemen SIN-1 adalah 170 l / jam. Waktu paruh molsidomine adalah 1,6 jam, dan linsidomine dalam 1-2 jam.

Dengan gagal hati pada tingkat yang parah, jangka waktu paruh molsidomine meningkat - dengan sirosis hati, misalnya, kira-kira 13,1 jam. Waktu paruh linsidomine juga meningkat menjadi sekitar 7,5 jam.

Dosis dan administrasi

Untuk mencegah perkembangan angina pektoris, Anda perlu menggunakan 2-4 mg obat, 1-2 kali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 12-16 mg per hari (1 tablet 4 mg, 3-4 kali per hari).

Orang tua, mereka yang memiliki fungsi hati / ginjal yang tidak mencukupi atau tekanan darah rendah, dosis obat harus dikurangi.

Tablet diminum secara berkala dengan air biasa (sekitar 0,5 gelas). Obat ini digunakan terlepas dari asupan makanan.

• Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang meresepkan anak di bawah usia 18 tahun, karena tidak ada data tentang keamanan dan efek terapeutik obat untuk kelompok ini.

Gunakan Dilasid selama kehamilan

Anda tidak dapat menggunakan Dilasid selama kehamilan (terutama pada trimester pertama), serta menyusui.

Jika diharuskan menggunakan obat untuk HB, menyusui harus ditinggalkan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• runtuh atau syok;
• penurunan tekanan darah yang kuat (indikator tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg);
• penurunan nilai tekanan sentral vena;
• tekanan pengisian ventrikel kiri yang lemah;
• bentuk aktif infark miokard;
• gunakan bersama dengan zat yang memperlambat PDE-5, termasuk tadalafil dan sildenafil dengan vardenafil (karena ini meningkatkan kemungkinan menurunkan tekanan darah);
• intoleransi berat terhadap molsidomine.

Perhatian diperlukan saat menggunakan obat dalam kasus glaukoma (terutama sudut tertutup), gangguan aliran darah otak, peningkatan nilai ICP, dan selain orang dengan kecenderungan untuk menurunkan tingkat tekanan darah, orang tua, dengan gagal hati / ginjal dan setelahnya. Bentuk aktif dari infark miokard.

Efek samping Dilasid

Diantara efek sampingnya:

• disfungsi CVS: penurunan tekanan darah yang kuat, terkadang mencapai kolaps, serta hipotensi ortostatik;
• masalah dengan kerja sistem saraf pusat: pada awal terapi, cephalalgia kadang-kadang berkembang, kadang-kadang pusing diamati. Reaksi motorik dan mental dapat melambat (terutama pada awal terapi);
• gangguan pencernaan: mual;
• gejala alergi: gatal, hiperemia wajah, bronkospasme. Erupsi epidermal dan syok anafilaksis bersifat sporadis.

Overdosis

Manifestasi keracunan: takikardia, cephalalgia parah dan penurunan tajam dalam nilai tekanan darah.

Jika kurang dari 60 menit telah berlalu sejak penggunaan dosis obat yang meningkat, pilihan dengan bilas lambung harus dipertimbangkan. Selain itu, prosedur simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Dengan kombinasi molsidomine dan obat-obatan yang memblokir saluran Ca lambat, vasodilator perifer, etil alkohol dan zat antihipertensi, efek hipotensi diperkuat.

Kombinasi Dilasidom dan aspirin mempotensiasi efek antiplatelet.

Ada kemungkinan besar penurunan nilai tekanan darah ketika obat tersebut dikombinasikan dengan inhibitor PDE-5 (misalnya, tadalafil, sildenafil atau vardenafil), sehingga tidak dapat digunakan bersama-sama.

Kondisi penyimpanan

Dilasidom harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu berada di kisaran 15-25 ° C.

Kehidupan rak

Dilasidom dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Sidocard, Advocaard, Sidnopharm dengan Molsikor, Solmidon dan Sidnokard.