Doksisiklin

Doksisiklin adalah antibiotik spektrum luas yang termasuk dalam kelas tetrasiklin. Ini digunakan untuk mengobati berbagai penyakit menular, termasuk infeksi pernafasan, infeksi saluran kemih, infeksi kulit, dan penyakit menular seksual seperti klamidia dan gonore. Doxycycline juga digunakan untuk mencegah dan mengobati malaria, serta mencegah infeksi setelah gigitan kutu.

Doksisiklin bekerja dengan menghambat sintesis protein dalam sel mikroba, sehingga mencegah pertumbuhan dan reproduksinya. Antibiotik ini dikonsumsi secara oral dan dikenal karena efektivitas dan kemampuannya melawan berbagai organisme bakteri.

Namun, seperti antibiotik apa pun, doksisiklin harus dikonsumsi secara ketat sesuai resep dokter Anda untuk menghindari berkembangnya resistensi bakteri terhadap antibiotik dan meminimalkan risiko efek samping.

Indikasi Doksisiklin

1. Infeksi saluran pernapasan: Pengobatan bronkitis, pneumonia, dan infeksi saluran pernapasan lainnya.
2. Infeksi saluran kemih: Pengobatan sistitis, uretritis, dan infeksi saluran kemih lainnya.
3. Infeksi kulit dan jaringan lunak: Pengobatan jerawat, rosacea, impetigo, dan infeksi kulit lainnya.
4. Infeksi menular seksual: Pengobatan klamidia, gonore, dan sifilis.
5. Infeksi saluran cerna: Pengobatan beberapa bentuk diare, termasuk yang disebabkan oleh bakteri.
6. Malaria: Pencegahan dan pengobatan malaria yang dikombinasikan dengan obat lain.
7. Pencegahan infeksi: Pencegahan infeksi setelah gigitan hewan atau kutu.
8. Penyakit Lyme: Pengobatan penyakit Lyme tahap awal.
9. Infeksi tropis: Pengobatan infeksi tropis seperti tipus, brucellosis, dan lainnya.

Surat pembebasan

1. Kapsul: Salah satu bentuk yang paling umum, biasanya mengandung 100 mg zat aktif. Kapsul ditelan utuh dan dicuci dengan air.
2. Tablet: Juga merupakan bentuk yang umum digunakan, yang mungkin lebih disukai bagi mereka yang kesulitan mengonsumsi kapsul.
3. Tablet larut: Tablet ini dilarutkan dalam air sebelum digunakan, sehingga nyaman bagi pasien yang mengalami kesulitan menelan bentuk sediaan padat.
4. Solusi injeksi: Doxycycline juga tersedia dalam bentuk injeksi, yang dapat digunakan dalam kondisi klinis, terutama untuk infeksi parah.
5. Suspensi oral: Bentuk ini cocok untuk anak-anak dan orang dewasa yang mengalami kesulitan mengonsumsi tablet atau kapsul.

Farmakodinamik

1. Penghambatan sintesis protein bakteri: Doxycycline berikatan dengan ribosom bakteri dan menghambat fungsi sistem ribosom, yang menyebabkan gangguan sintesis protein dan penghambatan pertumbuhan dan reproduksi bakteri.
2. Efek bakteriostatik: Artinya doksisiklin menghentikan pertumbuhan dan reproduksi bakteri, namun tidak menghancurkannya sepenuhnya. Tubuh punya waktu untuk melawan infeksi.
3. Efek pada parasit intraseluler: Doxycycline efektif melawan bakteri intraseluler, seperti Chlamydia dan Mycoplasma, karena kemampuannya untuk menembus dan terakumulasi dalam sel.
4. Efek anti-inflamasi: Selain efek antibakteri, doksisiklin memiliki beberapa efek anti-inflamasi, yang mungkin berguna dalam pengobatan infeksi yang disertai peradangan.
5. Waktu paruh yang panjang: Doxycycline memiliki waktu paruh yang panjang, sehingga memungkinkannya mencapai konsentrasi obat yang efektif dalam tubuh bahkan ketika diminum sekali sehari.

Doksisiklin memiliki aktivitas melawan berbagai macam bakteri, termasuk banyak organisme gram positif dan gram negatif:

• Staphylococci: Termasuk Staphylococcus aureus, termasuk strain yang resisten terhadap methisilin (MRSA).
• Streptococci: Termasuk Streptococcus pneumoniae dan Streptococcus pyogenes (streptococci beta-hemolitik grup A).
• Enterococcus faecalis: Namun, beberapa strain Enterococcus faecalis mungkin resisten terhadap doksisiklin.
• Neisseria gonorrhoeae: Namun, dalam beberapa tahun terakhir, resistensi telah muncul pada beberapa strain.
• Haemophilus influenzae: Termasuk strain beta-laktamase positif.
• Moraxella catarrhalis: Doxycycline mungkin efektif melawan beberapa strain.
• Mycoplasma dan Chlamydia: Bakteri intraseluler ini biasanya sensitif terhadap doksisiklin.
• Rickettsia, Borrelia, dan lainnya: Doxycycline juga digunakan untuk mengobati penyakit rickettsial, borreliosis (termasuk Lyme borreliosis), dan infeksi lain yang disebabkan oleh organisme anaerobik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Doksisiklin biasanya diberikan secara oral dalam bentuk tablet atau kapsul. Setelah mengonsumsi obat, obat ini diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya dari saluran pencernaan, meskipun penyerapannya dapat berkurang jika bersamaan dengan mengonsumsi makanan, terutama makanan yang kaya kalsium.
2. Distribusi: Doksisiklin didistribusikan secara luas di jaringan dan organ tubuh, termasuk kulit, paru-paru, hati, ginjal, limpa, tulang, dan lain-lain. Obat ini juga melewati sawar plasenta dan diekskresikan ke dalam ASI.
3. Metabolisme: Doksisiklin sedikit dimetabolisme di hati. Obat ini sebagian besar diekskresikan tanpa diubah dari tubuh melalui ginjal dan, dalam jumlah yang lebih sedikit, melalui usus.
4. Eliminasi: Waktu paruh plasma doksisiklin sekitar 12-25 jam, sehingga dapat diberikan sebagai dosis tunggal atau sekali sehari untuk banyak penyakit menular.
5. Pengikatan protein: Doksisiklin mengikat protein plasma dalam jumlah yang kecil, sekitar 80-90%.

Dosis dan administrasi

Rekomendasi umum:

1. Dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun:

   • Untuk infeksi umum, dosis awal yang biasa adalah 200 mg pada hari pertama pengobatan (dibagi menjadi dua dosis, 100 mg setiap 12 jam), diikuti 100 mg setiap hari selama pengobatan. Dalam beberapa kasus, dosisnya mungkin tetap 200 mg per hari, tergantung anjuran dokter.
   • Untuk infeksi yang lebih parah, dosis mungkin perlu ditingkatkan menjadi 200 mg per hari selama pengobatan.

2. Anak-anak di bawah 12 tahun:

   • Doksisiklin umumnya tidak direkomendasikan untuk anak di bawah usia 12 tahun karena potensi efek negatif pada perkembangan gigi dan tulang.

Kondisi khusus:

• Pencegahan malaria: Doxycycline digunakan dengan dosis 100 mg per hari, dimulai 1-2 hari sebelum memasuki wilayah malaria, selama masa tinggal dan berlanjut selama 4 minggu setelah keberangkatan.
• Pengobatan jerawat: Dosis biasa adalah 100 mg per hari, durasi pengobatan dapat bervariasi tergantung pada rekomendasi dokter.
• Infeksi atipikal seperti klamidia atau mikoplasma: pengobatan yang lebih lama dengan doksisiklin 100 mg dua kali sehari mungkin diperlukan.

Kiat penerimaan:

• Doksisiklin harus diminum dengan banyak air untuk menghindari iritasi esofagus.
• Yang terbaik adalah meminum obat bersama atau segera setelah makan untuk mengurangi iritasi lambung, namun hindari meminumnya dengan produk susu karena kalsium dapat berinteraksi dengan doksisiklin sehingga mengurangi efektivitasnya.
• Jangan meminum doksisiklin segera sebelum tidur.

Gunakan Doksisiklin selama kehamilan

Penggunaan doksisiklin selama kehamilan secara tradisional tidak direkomendasikan karena potensi risiko terhadap perkembangan janin yang terkait dengan tetrasiklin lain, seperti gangguan pembentukan tulang dan pewarnaan gigi. Namun, penelitian terkini mulai mempertimbangkan kembali posisi ini:

1. Sebuah artikel tinjauan tahun 2016 menyoroti bahwa doksisiklin memiliki bioavailabilitas yang signifikan dan spektrum terapeutik yang luas, dan manfaatnya mungkin lebih besar daripada risiko potensial, terutama dalam pengobatan penyakit seperti tifus dan tifus murine, yang dapat secara serius memengaruhi hasil kehamilan di Asia Tenggara. Studi ini tidak menemukan hubungan langsung antara penggunaan doksisiklin dan efek teratogenik atau pewarnaan gigi pada anak-anak, yang membuatnya berbeda dari tetrasiklin lainnya (Cross et al., 2016).
2. Studi lain dari tahun 2022 menggunakan basis data efek samping FDA untuk menggambarkan kasus penggunaan doksisiklin selama kehamilan. Hasilnya menunjukkan data terbatas tentang keamanan doksisiklin untuk infeksi riketsia selama kehamilan, tetapi mendukung perlunya penelitian tambahan untuk menilai keamanannya secara lebih akurat (Kaundinnyayana & Kamath, 2022).

Jadi, meskipun doksisiklin secara tradisional dianggap sebagai kontraindikasi selama kehamilan karena potensi risiko pada janin, bukti baru menunjukkan bahwa penggunaannya dapat dibenarkan dalam situasi klinis tertentu di mana manfaatnya lebih besar daripada potensi risikonya. Selalu konsultasikan dengan dokter Anda sebelum memulai pengobatan dengan doksisiklin selama kehamilan.

Kontraindikasi

1. Alergi terhadap doksisiklin atau tetrasiklin lainnya. Reaksinya mungkin berupa ruam kulit, gatal, angioedema, dan dalam kasus yang jarang terjadi, syok anafilaksis.
2. Kehamilan, terutama pada trimester kedua dan ketiga. Doksisiklin dapat mempengaruhi perkembangan tulang dan gigi janin, yang dapat menyebabkan perubahan warna gigi menjadi kuning abu-abu atau coklat secara permanen dan memperlambat pertumbuhan tulang.
3. Masa menyusui. Doksisiklin dapat masuk ke dalam ASI dan dapat berdampak buruk pada pertumbuhan dan perkembangan gigi dan tulang pada bayi.
4. Anak-anak hingga usia 8 tahun. Sama seperti pada wanita hamil, penggunaan doksisiklin pada anak-anak dapat menyebabkan noda permanen pada gigi dan masalah perkembangan tulang.

Doksisiklin juga harus digunakan dengan sangat hati-hati pada kondisi seperti:

• Gagal hati. Gangguan fungsi hati dapat mempengaruhi metabolisme doksisiklin sehingga memerlukan penyesuaian dosis.
• Mikosis (infeksi jamur). Doksisiklin dapat memperburuk kondisi ini dengan menekan mikroflora normal.

Efek samping Doksisiklin

1. Gangguan saluran cerna: Mual, muntah, diare, dan mulas adalah efek samping yang umum. Gejala-gejala ini dapat diatasi dengan meminum obat bersama makanan.
2. Fotosensitifitas: Doxycycline dapat meningkatkan sensitivitas kulit terhadap sinar matahari, menyebabkan kulit terbakar ringan bahkan dengan paparan sinar matahari jangka pendek.
3. Infeksi jamur: Seperti antibiotik lainnya, doksisiklin dapat mengganggu flora normal tubuh, sehingga memicu perkembangan kandidiasis (sariawan), terutama pada wanita.
4. Perubahan warna gigi: Penggunaan doksisiklin dalam jangka panjang dapat menyebabkan noda pada gigi, terutama pada anak-anak.
5. Reaksi alergi: Ruam kulit, gatal-gatal, angioedema (pembengkakan pada lapisan dalam kulit, terkadang disertai kesulitan bernapas) dan reaksi alergi serius lainnya mungkin terjadi.
6. Peningkatan tekanan intrakranial: Ini adalah efek samping yang kurang umum namun serius yang dapat menyebabkan sakit kepala, gangguan penglihatan, dan bahkan gangguan saraf optik.
7. Efek pada hati: Dalam kasus yang jarang terjadi, doksisiklin dapat menyebabkan peningkatan enzim hati, yang menunjukkan ketegangan atau kerusakan hati.

Overdosis

1. Gangguan Gastrointestinal: Peningkatan dosis doksisiklin dapat meningkatkan efek samping gastrointestinal seperti mual, muntah, diare, dan ketidaknyamanan perut.
2. Hepatotoksisitas: Kemungkinan berkembangnya gagal hati, terutama jika terdapat masalah hati yang sudah ada sebelumnya.
3. Fotosensitifitas: Hipersensitivitas terhadap sinar matahari dapat menyebabkan luka bakar parah jika terkena kulit dalam jangka waktu lama.
4. Efek pada ginjal: Overdosis dapat berdampak negatif pada fungsi ginjal, terutama pada orang yang sudah memiliki masalah ginjal sebelumnya.
5. Efek hipertoksik: Efek samping yang serius seperti krisis hipertensi intraserebral atau aritmia jantung dapat terjadi.
6. Dysbacteriosis: Overdosis dapat mengganggu mikroflora usus, menyebabkan dysbiosis dan meningkatkan risiko infeksi usus.

Interaksi dengan obat lain

1. Antasida, obat yang mengandung kalsium, magnesium, zat besi atau aluminium: Obat ini dapat mengurangi penyerapan doksisiklin dari saluran pencernaan. Oleh karena itu, sebaiknya diminum minimal 2 jam sebelum atau sesudah mengonsumsi doksisiklin.
2. Obat-obatan yang mengandung vitamin, mineral, atau elemen lainnya: Mirip dengan antasida, obat yang mengandung elemen ini dapat mengganggu penyerapan doksisiklin.
3. Obat-obatan yang mempengaruhi pembentukan darah (antikoagulan): Doksisiklin dapat meningkatkan efek antikoagulan, yang dapat menyebabkan peningkatan risiko perdarahan. Dalam kasus seperti itu, penyesuaian dosis antikoagulan mungkin diperlukan.
4. Obat yang meningkatkan fotosensitifitas: Doksisiklin dapat meningkatkan fotosensitifitas kulit bila digunakan bersamaan dengan obat-obatan seperti retinoid, tetrasiklin, dan lain-lain. Hal ini dapat menyebabkan peningkatan risiko sengatan matahari dan reaksi kulit.
5. Obat yang mempengaruhi hati: Doksisiklin dapat meningkatkan hepatotoksisitas beberapa obat yang mempengaruhi hati. Oleh karena itu, Anda perlu berhati-hati saat menggunakan obat tersebut secara bersamaan.
6. Obat yang mempengaruhi sistem saraf pusat: Doxycycline dapat meningkatkan efek sedatif obat lain yang mempengaruhi sistem saraf pusat, seperti benzodiazepin, hipnotik, atau alkohol.