Ahli medis artikel
Publikasi baru
Obat-obatan
Drop
Terakhir ditinjau: 23.04.2024
Semua konten iLive ditinjau secara medis atau diperiksa fakta untuk memastikan akurasi faktual sebanyak mungkin.
Kami memiliki panduan sumber yang ketat dan hanya menautkan ke situs media terkemuka, lembaga penelitian akademik, dan, jika mungkin, studi yang ditinjau secara medis oleh rekan sejawat. Perhatikan bahwa angka dalam tanda kurung ([1], [2], dll.) Adalah tautan yang dapat diklik untuk studi ini.
Jika Anda merasa salah satu konten kami tidak akurat, ketinggalan zaman, atau dipertanyakan, pilih dan tekan Ctrl + Enter.
Obat untuk menstabilkan tekanan darah Tarka mengacu pada penghambat saluran kalsium - obat-obatan berdasarkan verapamil.
Indikasi Drop
Penggunaan obat Tark sangat tepat untuk memperbaiki kondisi orang dengan hipertensi esensial jika tekanan darah mereka stabil setelah mengalami trandolapril dan / atau verapamil.
Surat pembebasan
Tarka diproduksi dalam bentuk kapsul dan mengacu pada persiapan pemaparan yang berkepanjangan.
Dalam satu kapsul, Tarka menyajikan dua bahan aktif:
- trandolapril dalam jumlah 2 mg;
- verapamil g / x dalam jumlah 180 mg.
Kapsul Tarka adalah bentuk gelatin ringan berwarna merah muda, di dalamnya terdapat massa trandolapril dan tablet verapamil g / x.
Pelat blister mengandung sepuluh kapsul obat. Di dalam kotak kardus, ada dua piring pelepah dan petunjuk penggunaan Tark.
Farmakodinamik
Kapsul Tarka adalah kombinasi farmasi verapamil antagonis kalsium dengan penghambat ACE trandolapril.
Efek farmakologis verapamil disebabkan oleh penghambatan aliran kalsium-ion melalui tubulus kalsium yang tertunda pada dinding sel struktur otot polos pembuluh darah dan otot jantung.
Verapamil memiliki kemampuan seperti itu:
- menurunkan indeks tekanan dalam keadaan tenang atau selama beban fisik (dengan vasodilatasi);
- mengurangi tingkat resistensi pembuluh perifer dan mengurangi kebutuhan akan otot jantung dalam oksigen;
- mengurangi fungsi kontraktil dari otot jantung, tanpa mempengaruhi pengaturan simtomatik aktivitas jantung.
Orientasi fungsional trandolapril adalah untuk memblokir kompleks renin-angiotensin-aldosteron serum, untuk menurunkan tingkat angiotensin II dalam serum, untuk mengurangi aktivitas vasopressor dan menormalkan produksi aldosteron. Trandolapril di Tarka memperbaiki vasodilatasi perifer dengan merangsang sistem prostaglandin. Mungkin, mekanisme serupa terjadi di bawah efek hipotensi dari inhibitor ACE, dan juga bertanggung jawab atas munculnya efek samping tertentu.
Pada pasien dengan tekanan darah tinggi, pengobatan dengan ACE inhibitor menyebabkan penurunan tekanan darah, terlepas dari posisi tubuh. Kompensasi akselerasi aktivitas jantung pada latar belakang ini tidak diamati. Resistensi arteri perifer menurun: curah jantung tetap tidak berubah atau meningkat.
Mungkin ada peningkatan sirkulasi ginjal. Meski demikian, laju filtrasi tidak berubah. Untuk mencapai penurunan tekanan darah yang terus-menerus, beberapa orang harus menjalani perawatan selama beberapa minggu. Dalam kasus ini, efek mengkonsumsi Tark diawetkan bahkan dengan perawatan yang berkepanjangan. Ke depan, tekanan darah tidak naik bahkan dengan gangguan tajam dalam perawatan kapsul Tark.
Selama percobaan, tidak ada interaksi negatif yang ditemukan antara bahan aktif Tark. Oleh karena itu, diasumsikan bahwa efek sinergis verapamil dan trandolapril disebabkan oleh sifat farmakologis gabungan. Kombinasi ini dianggap lebih efektif daripada mengonsumsi masing-masing obat secara terpisah.
Farmakokinetik
Kapsul Tark mengandung verapamil g / x, yang memiliki pelepasan tertunda, serta trandolapril dengan pelepasan yang dipercepat.
Verapamil diserap sekitar 90%. Indeks bioavailabilitas rata-rata adalah 22%, dan dengan penerimaan jangka panjang dapat meningkat menjadi 30%.
Kehadiran massa makanan di perut tidak mencegah tingkat bioavailabilitas verapamil.
Durasi rata-rata mendapatkan konsentrasi serum maksimum adalah 4 jam. Equilibrium dengan jangka panjang masuk obat dengan frekuensi sekali sehari terdeteksi setelah 3-4 hari.
Asosiasi verapamil dengan albumin plasma bisa 90%.
Waktu paruh setelah perawatan yang panjang dengan Tark sekitar delapan jam. Sekitar 3,5% dari jumlah obat yang digunakan diekskresikan oleh filtrasi ginjal tidak berubah. Metabolit dalam 70% diekskresikan dengan cairan kemih, dan 16% - dengan massa kalori.
Ketersediaan biologis dapat meningkat pada pasien dengan sirosis. Dalam kasus ini, sifat kinetik verapamil tetap tidak berubah.
Trandolapril diserap relatif cepat, penyerapan bisa 30 sampai 60%, terlepas dari kehadiran massa makanan di perut.
Tingkat batas obat terdeteksi setelah setengah jam setelah konsumsi.
Trandolapril dari kapsul Tarka cepat meninggalkan serum, dengan waktu paruh rata-rata kurang dari 60 menit. Obat tersebut menjalani proses hidrolisis dalam plasma dengan pembentukan trandolaprilate.
Durasi konsentrasi serum rata-rata bisa berkisar antara 3 sampai 8 jam. Ketersediaan bioavailabilitas penuh adalah 13%.
Hubungan antara trandolaprilat dan plasma albumin mendekati 80%. Sambungan dengan ACE dianggap jenuh. Sebagian besar trandolaprilate merujuk juga dikaitkan dengan menciptakan ikatan protein tak jenuh. Equilibrium dapat dicapai setelah 4 hari penerimaan konstan Tark.
Waktu paruh trandolaprilate diperkirakan 15 dan 23 jam.
Dari 9 sampai 14% dari jumlah yang dikonsumsi, trandolapril meninggalkan tubuh dengan cairan kemih dalam bentuk trandolaprilate yang tidak berubah.
Nilai clearance trandolaprilate menunjukkan korelasi linier dengan klirens kreatinin, dan berada pada kisaran 0,15-4 L / jam, yang bergantung pada dosisnya. Tingkat trandolaprilate serum sangat meningkat pada pasien dengan klirens kreatinin kurang dari 30 ml per menit. Setelah berulang kali menerima pasien dengan bentuk kronis gagal ginjal, keadaan ekuilibrium diamati selama empat hari.
Tingkat trandolapril dalam serum pada pasien dengan sirosis hati, dibandingkan dengan orang sehat, biasanya sekitar sepuluh kali lebih tinggi.
Karena jenis interaksi farmakokinetik komponen individu verapamil dan trandolapril belum dipelajari, nilai kinetik obat pertama dan kedua diterapkan pada obat Tark.
Gunakan Drop selama kehamilan
Penerimaan Tark oleh pasien hamil dilarang.
Para spesialis gagal membuktikan keamanan penggunaan Tark selama kehamilan. Sebaliknya, kasus hipoplasia paru intrauterine, penghambatan pertumbuhan intrauterin pada janin, gangguan hipoplastik perkembangan tengkorak didokumentasikan.
Wanita usia subur, sebelum memulai pengobatan dengan Tark, harus yakin tidak adanya kehamilan, dan juga menggunakan metode kontrasepsi yang andal.
Bahan utama Tark diekskresikan dalam ASI, jadi pengobatan dengan obat selama menyusui juga dikontraindikasikan.
Kontraindikasi
Kapsul Tark tidak diresepkan untuk kondisi yang menyakitkan seperti itu:
- kecenderungan alergi terhadap obat ini, atau obat lain-inhibitor ACE;
- sebuah episode blokade antrioventrikular derajat II atau III, dengan tidak adanya IWR yang berfungsi;
- bentuk herediter atau idiopatik angioedema;
- syok kardiogenik;
- bentuk infark miokard akut, disertai komplikasi;
- kelemahan simpul sinus pada pasien dengan tidak adanya fungsi IWR;
- ketidakcukupan aktivitas jantung pada tahap dekompensasi;
- flutter dan / atau atrial fibrilasi;
- masa gestasi dan menyusui anak.
Efek samping Drop
Paling sering, resepsi Tark disertai gejala-gejala yang tidak diinginkan seperti batuk, sakit kepala, sulit buang air besar, pusing, hot flashes.
Efek samping lainnya juga sering terjadi:
- trombositopenia, leucopenia;
- alergi;
- perubahan berat badan ke arah penurunan;
- gangguan tidur, kecemasan, apatis;
- gemetar di tungkai, gangguan sensitivitas tungkai, gangguan vestibular;
- kemunduran penglihatan;
- blokade atrioventrikular pada derajat pertama;
- bronkitis, stagnasi di paru-paru;
- nyeri di perut, diare atau konstipasi, haus, radang pankreas;
- penyakit kuning, hepatitis;
- edema pada wajah, ruam kulit, hiperhidrosis, kemerahan pada kulit;
- nyeri pada otot, persendian;
- peningkatan volume urin harian;
- pembesaran payudara, disfungsi ereksi;
- merasa lelah
Overdosis
Penerimaan dosis meningkat dari Tark dapat disertai dengan tanda-tanda tersebut:
- Penekanan tekanan darah berlebihan;
- gangguan metabolisme elektrolit;
- memperlambat atau meningkatkan denyut jantung;
- kehilangan kesadaran;
- shock state;
- blok atrioventrikular;
- serangan jantung
Ada kasus kematian pasien akibat overdosis Tark.
Jika overdosis, bantuan harus diarahkan pada pemeliharaan fungsi tubuh yang vital. Gunakan infus obat-obatan dengan kalsium, stimulasi β-adrenergik, pemurnian lambung dan usus.
Karena sifat pengobatan Tark yang berkepanjangan, perlu dilakukan pengaturan medis selama kondisi minimal 2 hari.
Hemodialisis dalam kasus tersebut tidak diterapkan.
[5]
Interaksi dengan obat lain
Tarka + antiaritmia dan β-blocker |
Efek samping pada aktivitas jantung |
Tarka + quinidine |
Peningkatan efek antihipertensi |
Tarka + antihipertensi, diuretik dan vasodilator |
Peningkatan efek antihipertensi |
Targa + Prazosin, terazosin |
Peningkatan efek antihipertensi |
Tarka + obat yang digunakan dalam terapi HIV (misalnya ritonavir) |
Peningkatan konsentrasi verapamil dalam serum |
Tarka + karbamazepin |
Peningkatan kandungan karbamazepin dalam darah dan peningkatan efek samping karbamazepin |
Persiapan + litium Tarka + |
Peningkatan efek neurotoxic dari lithium |
Tarka + rifampisin |
Pengurangan efek hipotensi verapamil |
Berdifusi sulfinpirazon |
Pengurangan efek hipotensi verapamil |
Berdifusi miorelaksantı |
Memperkuat relaksan otot |
Tarka + aspirin |
Meningkatnya kemungkinan pendarahan |
Tarka + etil alkohol |
Kenaikan konsentrasi etil alkohol dalam darah |
Tarka + simvastatin dan lovastatin |
Kenaikan konsentrasi plasma obat ini |
Persiapan potasium Tarka + |
Meningkatnya risiko hiperkalemia |
Tarka + obat hipoglikemik |
Peningkatan efek hipoglikemik dan risiko hipoglikemia |
Obat antiinflamasi non-steroid Tarka + |
Turunkan efek hipotensi |
[6]
Kondisi penyimpanan
Kapsul Tarka disimpan, tidak dikeluarkan dari kemasannya, di kamar kering dan hangat. Penyimpanan obat yang optimal pada suhu +18 sampai + 25 ° C, jauh dari akses anak-anak.
Kehidupan rak
Jaga agar kapsul Tark sampai 3 tahun.
Perhatian!
Untuk menyederhanakan persepsi informasi, instruksi ini untuk penggunaan obat "Drop" diterjemahkan dan disajikan dalam bentuk khusus berdasarkan instruksi resmi untuk penggunaan medis obat tersebut. Sebelum digunakan baca anotasi yang datang langsung ke obat.
Deskripsi disediakan untuk tujuan informasi dan bukan panduan untuk penyembuhan diri. Kebutuhan akan obat ini, tujuan dari rejimen pengobatan, metode dan dosis obat ditentukan sendiri oleh dokter yang merawat. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan Anda.