Drop

Obat untuk menstabilkan tekanan darah Tarka mengacu pada penghambat saluran kalsium - obat-obatan berdasarkan verapamil.

Indikasi Drop

Penggunaan obat Tark sangat tepat untuk memperbaiki kondisi orang dengan hipertensi esensial jika tekanan darah mereka stabil setelah mengalami trandolapril dan / atau verapamil.

Surat pembebasan

Tarka diproduksi dalam bentuk kapsul dan mengacu pada persiapan pemaparan yang berkepanjangan.

Dalam satu kapsul, Tarka menyajikan dua bahan aktif:

• trandolapril dalam jumlah 2 mg;
• verapamil g / x dalam jumlah 180 mg.

Kapsul Tarka adalah bentuk gelatin ringan berwarna merah muda, di dalamnya terdapat massa trandolapril dan tablet verapamil g / x.

Pelat blister mengandung sepuluh kapsul obat. Di dalam kotak kardus, ada dua piring pelepah dan petunjuk penggunaan Tark.

Farmakodinamik

Kapsul Tarka adalah kombinasi farmasi verapamil antagonis kalsium dengan penghambat ACE trandolapril.

Efek farmakologis verapamil disebabkan oleh penghambatan aliran kalsium-ion melalui tubulus kalsium yang tertunda pada dinding sel struktur otot polos pembuluh darah dan otot jantung.

Verapamil memiliki kemampuan seperti itu:

• menurunkan indeks tekanan dalam keadaan tenang atau selama beban fisik (dengan vasodilatasi);
• mengurangi tingkat resistensi pembuluh perifer dan mengurangi kebutuhan akan otot jantung dalam oksigen;
• mengurangi fungsi kontraktil dari otot jantung, tanpa mempengaruhi pengaturan simtomatik aktivitas jantung.

Orientasi fungsional trandolapril adalah untuk memblokir kompleks renin-angiotensin-aldosteron serum, untuk menurunkan tingkat angiotensin II dalam serum, untuk mengurangi aktivitas vasopressor dan menormalkan produksi aldosteron. Trandolapril di Tarka memperbaiki vasodilatasi perifer dengan merangsang sistem prostaglandin. Mungkin, mekanisme serupa terjadi di bawah efek hipotensi dari inhibitor ACE, dan juga bertanggung jawab atas munculnya efek samping tertentu.

Pada pasien dengan tekanan darah tinggi, pengobatan dengan ACE inhibitor menyebabkan penurunan tekanan darah, terlepas dari posisi tubuh. Kompensasi akselerasi aktivitas jantung pada latar belakang ini tidak diamati. Resistensi arteri perifer menurun: curah jantung tetap tidak berubah atau meningkat.

 Mungkin ada peningkatan sirkulasi ginjal. Meski demikian, laju filtrasi tidak berubah. Untuk mencapai penurunan tekanan darah yang terus-menerus, beberapa orang harus menjalani perawatan selama beberapa minggu. Dalam kasus ini, efek mengkonsumsi Tark diawetkan bahkan dengan perawatan yang berkepanjangan. Ke depan, tekanan darah tidak naik bahkan dengan gangguan tajam dalam perawatan kapsul Tark.

Selama percobaan, tidak ada interaksi negatif yang ditemukan antara bahan aktif Tark. Oleh karena itu, diasumsikan bahwa efek sinergis verapamil dan trandolapril disebabkan oleh sifat farmakologis gabungan. Kombinasi ini dianggap lebih efektif daripada mengonsumsi masing-masing obat secara terpisah.

Farmakokinetik

Kapsul Tark mengandung verapamil g / x, yang memiliki pelepasan tertunda, serta trandolapril dengan pelepasan yang dipercepat.

Verapamil diserap sekitar 90%. Indeks bioavailabilitas rata-rata adalah 22%, dan dengan penerimaan jangka panjang dapat meningkat menjadi 30%.

Kehadiran massa makanan di perut tidak mencegah tingkat bioavailabilitas verapamil.

Durasi rata-rata mendapatkan konsentrasi serum maksimum adalah 4 jam. Equilibrium dengan jangka panjang masuk obat dengan frekuensi sekali sehari terdeteksi setelah 3-4 hari.

Asosiasi verapamil dengan albumin plasma bisa 90%.

Waktu paruh setelah perawatan yang panjang dengan Tark sekitar delapan jam. Sekitar 3,5% dari jumlah obat yang digunakan diekskresikan oleh filtrasi ginjal tidak berubah. Metabolit dalam 70% diekskresikan dengan cairan kemih, dan 16% - dengan massa kalori.

Ketersediaan biologis dapat meningkat pada pasien dengan sirosis. Dalam kasus ini, sifat kinetik verapamil tetap tidak berubah.

Trandolapril diserap relatif cepat, penyerapan bisa 30 sampai 60%, terlepas dari kehadiran massa makanan di perut.

Tingkat batas obat terdeteksi setelah setengah jam setelah konsumsi.

Trandolapril dari kapsul Tarka cepat meninggalkan serum, dengan waktu paruh rata-rata kurang dari 60 menit. Obat tersebut menjalani proses hidrolisis dalam plasma dengan pembentukan trandolaprilate.

Durasi konsentrasi serum rata-rata bisa berkisar antara 3 sampai 8 jam. Ketersediaan bioavailabilitas penuh adalah 13%.

Hubungan antara trandolaprilat dan plasma albumin mendekati 80%. Sambungan dengan ACE dianggap jenuh. Sebagian besar trandolaprilate merujuk juga dikaitkan dengan menciptakan ikatan protein tak jenuh. Equilibrium dapat dicapai setelah 4 hari penerimaan konstan Tark.

Waktu paruh trandolaprilate diperkirakan 15 dan 23 jam.

Dari 9 sampai 14% dari jumlah yang dikonsumsi, trandolapril meninggalkan tubuh dengan cairan kemih dalam bentuk trandolaprilate yang tidak berubah.

Nilai clearance trandolaprilate menunjukkan korelasi linier dengan klirens kreatinin, dan berada pada kisaran 0,15-4 L / jam, yang bergantung pada dosisnya. Tingkat trandolaprilate serum sangat meningkat pada pasien dengan klirens kreatinin kurang dari 30 ml per menit. Setelah berulang kali menerima pasien dengan bentuk kronis gagal ginjal, keadaan ekuilibrium diamati selama empat hari.

Tingkat trandolapril dalam serum pada pasien dengan sirosis hati, dibandingkan dengan orang sehat, biasanya sekitar sepuluh kali lebih tinggi.

Karena jenis interaksi farmakokinetik komponen individu verapamil dan trandolapril belum dipelajari, nilai kinetik obat pertama dan kedua diterapkan pada obat Tark.

Dosis dan administrasi

Pasien dewasa harus minum satu kapsul Tark setiap hari, sebaiknya di pagi hari, terlepas dari adanya makanan di perut. Kapsul Tarka ditelan dalam keadaan utuh: tidak mungkin mengunyah dan mencurahkan isi kapsul.

[3], [4]

Gunakan Drop selama kehamilan

Penerimaan Tark oleh pasien hamil dilarang.

Para spesialis gagal membuktikan keamanan penggunaan Tark selama kehamilan. Sebaliknya, kasus hipoplasia paru intrauterine, penghambatan pertumbuhan intrauterin pada janin, gangguan hipoplastik perkembangan tengkorak didokumentasikan.

Wanita usia subur, sebelum memulai pengobatan dengan Tark, harus yakin tidak adanya kehamilan, dan juga menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Bahan utama Tark diekskresikan dalam ASI, jadi pengobatan dengan obat selama menyusui juga dikontraindikasikan.

Kontraindikasi

Kapsul Tark tidak diresepkan untuk kondisi yang menyakitkan seperti itu:

• kecenderungan alergi terhadap obat ini, atau obat lain-inhibitor ACE;
• sebuah episode blokade antrioventrikular derajat II atau III, dengan tidak adanya IWR yang berfungsi;
• bentuk herediter atau idiopatik angioedema;
• syok kardiogenik;
• bentuk infark miokard akut, disertai komplikasi;
• kelemahan simpul sinus pada pasien dengan tidak adanya fungsi IWR;
• ketidakcukupan aktivitas jantung pada tahap dekompensasi;
• flutter dan / atau atrial fibrilasi;
• masa gestasi dan menyusui anak.

Efek samping Drop

Paling sering, resepsi Tark disertai gejala-gejala yang tidak diinginkan seperti batuk, sakit kepala, sulit buang air besar, pusing, hot flashes.

Efek samping lainnya juga sering terjadi:

• trombositopenia, leucopenia;
• alergi;
• perubahan berat badan ke arah penurunan;
• gangguan tidur, kecemasan, apatis;
• gemetar di tungkai, gangguan sensitivitas tungkai, gangguan vestibular;
• kemunduran penglihatan;
• blokade atrioventrikular pada derajat pertama;
• bronkitis, stagnasi di paru-paru;
• nyeri di perut, diare atau konstipasi, haus, radang pankreas;
• penyakit kuning, hepatitis;
• edema pada wajah, ruam kulit, hiperhidrosis, kemerahan pada kulit;
• nyeri pada otot, persendian;
• peningkatan volume urin harian;
• pembesaran payudara, disfungsi ereksi;
• merasa lelah

[1], [2],

Overdosis

Penerimaan dosis meningkat dari Tark dapat disertai dengan tanda-tanda tersebut:

• Penekanan tekanan darah berlebihan;
• gangguan metabolisme elektrolit;
• memperlambat atau meningkatkan denyut jantung;
• kehilangan kesadaran;
• shock state;
• blok atrioventrikular;
• serangan jantung

Ada kasus kematian pasien akibat overdosis Tark.

Jika overdosis, bantuan harus diarahkan pada pemeliharaan fungsi tubuh yang vital. Gunakan infus obat-obatan dengan kalsium, stimulasi β-adrenergik, pemurnian lambung dan usus.

Karena sifat pengobatan Tark yang berkepanjangan, perlu dilakukan pengaturan medis selama kondisi minimal 2 hari.

Hemodialisis dalam kasus tersebut tidak diterapkan.

[5]

Interaksi dengan obat lain

Tarka + antiaritmia dan β-blocker	Efek samping pada aktivitas jantung
Tarka + quinidine	Peningkatan efek antihipertensi
Tarka + antihipertensi, diuretik dan vasodilator	Peningkatan efek antihipertensi
Targa + Prazosin, terazosin	Peningkatan efek antihipertensi
Tarka + obat yang digunakan dalam terapi HIV (misalnya ritonavir)	Peningkatan konsentrasi verapamil dalam serum
Tarka + karbamazepin	Peningkatan kandungan karbamazepin dalam darah dan peningkatan efek samping karbamazepin
Persiapan + litium Tarka +	Peningkatan efek neurotoxic dari lithium
Tarka + rifampisin	Pengurangan efek hipotensi verapamil
Berdifusi sulfinpirazon	Pengurangan efek hipotensi verapamil
Berdifusi miorelaksantı	Memperkuat relaksan otot
Tarka + aspirin	Meningkatnya kemungkinan pendarahan
Tarka + etil alkohol	Kenaikan konsentrasi etil alkohol dalam darah
Tarka + simvastatin dan lovastatin	Kenaikan konsentrasi plasma obat ini
Persiapan potasium Tarka +	Meningkatnya risiko hiperkalemia
Tarka + obat hipoglikemik	Peningkatan efek hipoglikemik dan risiko hipoglikemia
Obat antiinflamasi non-steroid Tarka +	Turunkan efek hipotensi

[6]

Kondisi penyimpanan

Kapsul Tarka disimpan, tidak dikeluarkan dari kemasannya, di kamar kering dan hangat. Penyimpanan obat yang optimal pada suhu +18 sampai + 25 ° C, jauh dari akses anak-anak.

Kehidupan rak

Jaga agar kapsul Tark sampai 3 tahun.