Tartseva

Tarceva, obat antitumor dan penghambat tirosin kinase, termasuk dalam kategori agen antineoplastik.

Indikasi Tartsevs

Indikasi utama untuk meresepkan Tarceva adalah sebagai berikut:

• Pengobatan pemeliharaan kanker paru non-sel kecil lokal atau metastasis, jika tidak ada perkembangan penyakit setelah 4 kali kemoterapi.
• Kanker paru-paru, terlokalisasi atau metastasis, jika satu atau lebih rangkaian kemoterapi tidak memberikan efek yang diharapkan.
• Kanker pankreas yang terlokalisasi atau metastasis yang tidak dapat dioperasi (sebagai obat lini pertama, dalam kombinasi dengan Gemcitabine).

[ 1 ]

Surat pembebasan

Tarceva diproduksi dalam bentuk tablet, dengan lapisan pelindung. Bahan aktifnya adalah zat antitumor erlotinib.

Tablet berbentuk bulat, dengan tepi halus, dilapisi dengan lapisan tipis berwarna kuning muda. Di satu sisi terdapat tulisan yang menunjukkan nama dan dosis tablet dalam mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Satu blister berisi sepuluh tablet. Satu kemasan karton berisi tiga blister dan satu lembar kertas petunjuk.

Farmakodinamik

Tarceva, berbahan dasar erlotinib, merupakan obat paling kuat yang menghambat tirosin kinase reseptor EGF (faktor pertumbuhan epidermal manusia).

Kinase tirosin bertanggung jawab atas proses fosforilasi EGF, yang diekspresikan pada permukaan struktur sel sehat dan sel tumor, di dalam sel. Penghambatan aktivitas faktor pertumbuhan fosfotirosin menghambat perkembangan sel kanker dan/atau menyebabkan kematian sel kanker.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Komponen aktif Tarceva diserap dengan baik setelah pemberian oral. Konsentrasi serum maksimum diamati setelah empat jam. Ketersediaan hayati pada orang sehat diperkirakan sebesar 59%. Adanya massa makanan di lambung dapat meningkatkan ketersediaan hayati obat.

Kadar terendah dalam serum adalah 1,995 ng/mL. Keseimbangan diamati setelah 7-8 hari. Sebelum dosis Tarceva berikutnya, kadar terendah dalam serum bahan aktif adalah 1,238 ng/mL.

Dalam sampel jaringan kanker, setelah 9 hari pengobatan, kadar komponen aktif ditemukan rata-rata 1,185 ng/g. Ini sekitar 63% dari kadar maksimum dalam serum pada kesetimbangan. Setelah 60 menit mengonsumsi Tarceva, kadar maksimum obat dalam plasma bisa mencapai 73%. Pengikatan dengan protein plasma adalah 95%.

Metabolisme Tarceva terjadi di hati, dengan melibatkan enzim dalam prosesnya. Proses metabolisme ekstrahepatik diamati di rongga usus, di paru-paru, langsung di jaringan tumor.

Klirens rata-rata mendekati 4,47 l/jam. Waktu paruhnya adalah 36,2 jam. Produk metabolisme dan residu obat yang tidak berubah dikeluarkan terutama melalui feses (lebih dari 90%), dan dalam jumlah yang lebih sedikit melalui ginjal.

Pengobatan bersamaan dengan Tarceva dan Gemcitabine tidak memengaruhi tingkat pembersihan serum erlotinib.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosis dan administrasi

Tarceva diminum secara oral, sekali sehari, 60 menit sebelum makan atau dua jam setelah makan.

• Untuk kanker paru non-sel kecil, dosis yang dianjurkan adalah 150 mg Tarceva per hari.
• Dalam kasus kanker pankreas, dianjurkan untuk mengonsumsi 100 mg Tarceva per hari, dalam jangka panjang, dalam kombinasi dengan Gemcitabine.

[ 10 ], [ 11 ]

Gunakan Tartsevs selama kehamilan

Kemungkinan penggunaan Tarceva pada pasien hamil belum diteliti secara memadai. Pengujian praklinis terhadap efek toksik obat pada dosis standar menunjukkan embriotoksisitas.

Mengingat hal tersebut di atas, Tarceva tidak direkomendasikan untuk terapi pasien hamil. Wanita usia subur harus menyingkirkan kehamilan sebelum memulai terapi, dan juga menggunakan metode kontrasepsi yang andal.

Kemungkinan pengobatan dengan Tarceva selama menyusui belum diteliti, oleh karena itu, tidak disarankan untuk menggunakan obat jenis ini.

Kontraindikasi

Pengobatan Tarceva harus dihindari dalam situasi berikut:

• jika terjadi kerusakan hati dan ginjal yang parah;
• selama kehamilan dan menyusui;
• dalam pediatri;
• jika Anda rentan terhadap alergi terhadap Tarceva.

Kontraindikasi relatif adalah:

• pasien merokok;
• intoleransi galaktosa, defisiensi laktase;
• tukak lambung;
• kemoterapi bersamaan dengan taxanes.

Efek samping Tartsevs

Paling sering, spesialis mendeteksi efek samping berikut saat mengonsumsi obat Tarceva:

• diare, mual, sariawan, nyeri perut, kembung, pendarahan saluran pencernaan (sampai perforasi);
• kekurusan;
• perkembangan gagal hati;
• konjungtivitis, ulkus kornea (kadang-kadang dengan perforasi), keratitis;
• batuk, kesulitan bernafas, pendarahan dari mukosa hidung;
• ruam kulit, kebotakan, kerusakan kulit dan kuku, perubahan pigmentasi;
• sakit kepala, neuropati;
• keadaan depresi;
• perasaan lelah, infeksi (pneumonia, phlegmon, komplikasi septik).

[ 8 ], [ 9 ]

Overdosis

Tidak ada efek khusus yang diamati ketika dosis tunggal Tarceva hingga 1600 mg dikonsumsi secara oral.

Bila mengonsumsi dosis lebih tinggi, gejala berikut mungkin terjadi:

• diare parah;
• ruam kulit;
• peningkatan kadar transaminase hati.

Jika terjadi overdosis, Tarceva dihentikan dan pengobatan dengan obat simptomatik diresepkan sebagai gantinya.

[ 12 ]

Interaksi dengan obat lain

Ketoconazole, Ciprofloxacin mempengaruhi metabolisme Tarceva dan meningkatkan konsentrasinya dalam serum darah.

Rifampisin, obat yang menginduksi isoenzim CYP3A4, meningkatkan metabolisme Tarceva dan menurunkan kadar obat dalam plasma.

Obat-obatan yang menyebabkan perubahan pH pada saluran pencernaan bagian atas dapat memengaruhi kelarutan bahan aktif dalam Tarceva dan tingkat bioavailabilitasnya.

Omeprazole, penghambat pompa proton, ranitidin, penghambat reseptor histamin mengurangi konsentrasi maksimum Tarceva.

Warfarin dan obat kumarin lainnya meningkatkan risiko pendarahan.

Statin yang dikombinasikan dengan Tarceva meningkatkan risiko miopati.

Merokok selama pengobatan dengan Tarceva mengurangi paparan bahan aktif sekitar 2 kali lipat.

Tarceva meningkatkan konsentrasi platinum serum, yang harus diperhitungkan saat mengonsumsi Carboplatin atau Paclitaxel secara bersamaan.

Capecitabine meningkatkan kadar plasma bahan aktif Tarceva.

[ 13 ], [ 14 ]

Kondisi penyimpanan

Tarceva disimpan di ruangan dengan suhu +15 hingga +30°C, jauh dari jangkauan anak-anak.

[ 15 ]

Kehidupan rak

Tarceva dapat disimpan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.