Droperidol

Droperidol adalah obat yang umum digunakan dalam praktik medis untuk mengatasi sejumlah kondisi, termasuk gangguan mental serta mual dan muntah.

Droperidol biasanya digunakan di bawah pengawasan medis dan tersedia dalam bentuk suntikan. Penting untuk diingat bahwa droperidol hanya boleh digunakan sesuai resep dokter, yang akan menentukan dosis dan rejimen pengobatan yang tepat berdasarkan kebutuhan dan kondisi spesifik pasien.

Indikasi Droperidol

1. Kerja Antipsikotik: Droperidol termasuk dalam golongan obat antipsikotik dan sering digunakan untuk mengatasi berbagai gangguan jiwa seperti skizofrenia dan gangguan bipolar. Biasanya obat ini bekerja dengan memblokir reseptor dopamin di otak, sehingga dapat membantu mengurangi gejala psikotik seperti delusi, halusinasi, dan gangguan pikiran.
2. Pencegahan mual dan muntah: Droperidol dapat digunakan untuk mencegah mual dan muntah, terutama yang berhubungan dengan pembedahan atau pengobatan dengan radiasi atau kemoterapi.
3. Efek sedatif: Obat ini mungkin memiliki sifat sedatif, yang dapat membantu meredakan kecemasan dan memberikan ketenangan pada beberapa pasien.
4. Efek antiemetik: Droperidol dapat membantu mengurangi mual dan muntah yang disebabkan oleh berbagai sebab, seperti pembedahan, penyakit, atau pengobatan dengan obat lain.
5. Pencegahan dan pengobatan gangguan pergerakan: Dalam beberapa kasus, droperidol dapat digunakan untuk mencegah dan mengobati gangguan pergerakan seperti tremor atau diskinesia yang berhubungan dengan kondisi neurologis atau kejiwaan tertentu.

Surat pembebasan

Solusi injeksi: Ini adalah solusi yang ditujukan untuk pemberian intravena atau intramuskular. Larutan injeksi biasanya tersedia dalam bentuk ampul atau vial dan harus digunakan di bawah pengawasan tenaga medis.

Farmakodinamik

1. Tindakan: Droperidol adalah obat antipsikotik khas yang bertindak sebagai antagonis reseptor dopamin di otak. Ini memiliki efek antagonis utama pada reseptor dopamin D2, yang membantu mengurangi aktivitas berlebihan sistem dopaminergik yang mungkin terkait dengan gejala skizofrenia dan gangguan mental lainnya.
2. Efek antiemetik: Droperidol juga memiliki efek antiemetik karena efeknya pada reseptor dopamin di pusat muntah di otak. Hal ini membuatnya berguna untuk mengendalikan mual dan muntah, terutama pada kasus prosedur bedah atau kemoterapi.
3. Sedasi: Droperidol dapat menyebabkan sedasi pada beberapa pasien, yang mungkin berguna dalam menangani kondisi cemas atau gelisah.
4. Aktivitas dopaminergik: Droperidol juga dapat bekerja pada reseptor dopamin lain di otak, termasuk reseptor D1 dan D3, namun efek utamanya adalah pada reseptor D2.
5. Efek pada sistem lain: Selain efeknya pada reseptor dopamin, droperidol juga dapat memengaruhi sistem neurotransmitter lain seperti serotonin dan norepinefrin, namun mekanisme kerja utamanya terkait dengan dopamin.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Droperidol dapat diberikan secara intravena, intramuskular, atau oral. Setelah pemberian obat secara oral, penyerapan terjadi di saluran pencernaan, namun karena bioavailabilitas yang rendah (sekitar 50%) metode pemberian lain sering digunakan untuk meringankan keparahan gejala.
2. Distribusi: Droperidol didistribusikan dengan baik ke seluruh tubuh. Ini dapat melewati sawar darah-otak dan membentuk konsentrasi tinggi di sistem saraf pusat.
3. Metabolisme: Droperidol dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif. Metabolit utamanya adalah asam 4-butoksi-4-fluoro-1-piperidinekarboksilat (BHPM). Metabolit ini juga memiliki efek antipsikotik.
4. Ekskresi: Droperidol dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal. Droperidol dan metabolitnya yang dikeluarkan melalui urin biasanya dalam bentuk terkonjugasi.
5. Waktu paruh (t½): Waktu paruh droperidol adalah sekitar 3-4 jam, dan untuk metabolit utamanya BHPM - sekitar 20 jam.
6. Pengikatan protein: Droperidol mengikat protein plasma secara signifikan, sekitar 90%.

Dosis dan administrasi

Droperidol dapat diberikan secara intravena atau intramuskular, biasanya di fasilitas medis di bawah pengawasan tenaga medis. Dosis larutan biasanya ditentukan oleh dokter tergantung pada tingkat keparahan gejala dan kebutuhan pasien. Dosis awal biasanya 2,5-5 mg, namun dapat ditingkatkan atau diturunkan tergantung respon tubuh.

Gunakan Droperidol selama kehamilan

Penggunaan droperidol selama kehamilan sebaiknya dilakukan dengan hati-hati dan hanya dengan resep ketat dari dokter. Penting untuk mengevaluasi manfaat penggunaan obat bagi ibu dan potensi risikonya bagi perkembangan janin.

Meskipun data mengenai keamanan droperidol selama kehamilan terbatas, beberapa penelitian menunjukkan sedikit peningkatan risiko efek buruk pada janin. Ini mungkin termasuk persalinan prematur atau penurunan detak jantung janin. Namun, dalam beberapa kasus, ketika manfaat bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin, dokter mungkin memutuskan untuk meresepkan droperidol.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang yang diketahui memiliki hipersensitivitas atau reaksi alergi terhadap droperidol atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Parkinsonisme: Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan parkinsonisme atau tanda-tanda parkinsonisme, karena dapat meningkatkan gejala kondisi ini.
3. Interval QT yang memanjang: Droperidol dapat menyebabkan pemanjangan interval QT pada EKG, sehingga penggunaannya harus dihindari pada pasien yang diketahui memiliki interval QT yang memanjang atau mereka yang menggunakan obat lain yang dapat memperburuk kondisi ini.
4. Efek depresan sentral: Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan efek depresan sentral atau mereka yang menggunakan obat depresan sentral lainnya, karena dapat meningkatkan depresi pernapasan dan efek sentral.
5. Ileus paralitik: Droperidol mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan ileus paralitik karena kemampuannya memperlambat motilitas usus.
6. Epilepsi: Saat menggunakan droperidol, kehati-hatian harus dilakukan pada pasien dengan riwayat epilepsi atau rentan terhadap serangan epilepsi, karena obat tersebut dapat menurunkan ambang rangsangan.
7. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan droperidol selama kehamilan dan menyusui mungkin dikontraindikasikan karena kurangnya data mengenai keamanannya dalam kondisi ini.
8. Anak-anak: Droperidol harus digunakan dengan hati-hati pada anak-anak karena keamanan dan efektivitasnya belum sepenuhnya diketahui pada kelompok usia ini.

Efek samping Droperidol

1. Sedasi dan kantuk: Droperidol dapat menyebabkan kantuk atau depresi sistem saraf pusat, terutama pada dosis tinggi atau pada pasien sensitif.
2. Gejala ekstrapiramidal: Gejala ini termasuk tremor, gerakan ritme ventrikel, diskinesia, dll. Gejala ini dapat muncul lebih awal atau lebih lambat selama terapi droperidol.
3. Efek antikolinergik: Termasuk mulut kering, sembelit, kesulitan buang air kecil, dan perubahan penglihatan.
4. Tachycardia: Detak jantung yang cepat mungkin merupakan salah satu efek samping droperidol.
5. Hipotensi: Penurunan tekanan darah dapat terjadi dengan penggunaan droperidol, terutama pada individu dengan tekanan darah awal yang rendah.
6. Peningkatan prolaktin: Droperidol dapat menyebabkan peningkatan kadar prolaktin darah, yang dapat menyebabkan hiperprolaktinemia dan efek terkait seperti ginekomastia, galaktorea, dan ketidakteraturan menstruasi pada wanita.
7. Reaksi alergi: Jarang terjadi, reaksi alergi seperti ruam kulit, gatal, atau angioedema dapat terjadi.
8. Efek pada sistem kardiovaskular: Dalam kasus yang jarang terjadi, droperidol dapat menyebabkan interval QT, yang dapat menyebabkan aritmia jantung.

Overdosis

Gejala overdosis dapat berupa kantuk, penurunan kesadaran, agitasi, agitasi, kekakuan otot, tremor, bradikardia, hipotensi, aritmia, hipotermia, depresi pernapasan, koma, dan komplikasi neurologis dan kardiovaskular lainnya.

Interaksi dengan obat lain

1. Analgesik sentral dan obat penenang: Penggunaan droperidol secara bersamaan dengan analgesik dan obat penenang, seperti opioid atau benzodiazepin, dapat meningkatkan kerja sentralnya dan menyebabkan peningkatan sedasi.
2. Antihistamin: Menggunakan droperidol dengan antihistamin seperti dimenhydrinate atau cetirizine dapat meningkatkan efek samping antikolinergik seperti mulut kering, sembelit, dan kesulitan buang air kecil.
3. Obat antiaritmia: Droperidol dapat meningkatkan durasi QT pada elektrokardiogram, sehingga penggunaan bersamaan dengan obat antiaritmia lain seperti midarone atau quinidine dapat meningkatkan risiko terjadinya aritmia jantung.
4. Obat yang memperpanjang interval QT: Penggunaan droperidol secara bersamaan dengan obat lain yang dapat memperpanjang interval QT, seperti antibiotik makrolida atau antimikotik, dapat meningkatkan risiko terjadinya aritmia jantung.
5. Obat yang dimetabolisme oleh hati: Droperidol dimetabolisme oleh hati, sehingga pemberian bersamaan dengan obat lain yang juga dimetabolisme oleh hati melalui sitokrom P450 dapat meningkatkan risiko efek toksik.