Droperidol

Droperidol adalah obat yang umum digunakan dalam praktik medis untuk mengobati sejumlah kondisi, termasuk gangguan mental serta mual dan muntah.

Droperidol biasanya digunakan di bawah pengawasan dokter dan tersedia dalam bentuk larutan suntik. Penting untuk diingat bahwa droperidol hanya boleh digunakan di bawah arahan dokter, yang akan menentukan dosis dan rejimen pengobatan yang tepat berdasarkan kebutuhan dan kondisi spesifik pasien.

Indikasi Droperidol

1. Tindakan antipsikotik: Droperidol termasuk dalam golongan obat yang disebut antipsikotik dan sering digunakan untuk mengobati berbagai gangguan mental, seperti skizofrenia dan gangguan bipolar. Obat ini biasanya bekerja dengan cara memblokir reseptor dopamin di otak, yang dapat membantu mengurangi gejala psikotik seperti delusi, halusinasi, dan gangguan pikiran.
2. Pencegahan mual dan muntah: Droperidol dapat digunakan untuk mencegah mual dan muntah, terutama yang berkaitan dengan pembedahan atau perawatan dengan radiasi atau kemoterapi.
3. Tindakan sedatif: Obat tersebut mungkin memiliki sifat sedatif, yang dapat membantu meredakan kecemasan dan memberikan ketenangan pada beberapa pasien.
4. Tindakan antiemetik: Droperidol dapat membantu mengurangi mual dan muntah yang disebabkan oleh berbagai alasan seperti pembedahan, penyakit, atau pengobatan dengan obat lain.
5. Pencegahan dan pengobatan gangguan pergerakan: Dalam beberapa kasus, droperidol dapat digunakan untuk mencegah dan mengobati gangguan pergerakan seperti tremor atau diskinesia yang terkait dengan kondisi neurologis atau kejiwaan tertentu.

Surat pembebasan

Larutan injeksi: Larutan ini ditujukan untuk pemberian intravena atau intramuskular. Larutan injeksi biasanya tersedia dalam bentuk ampul atau botol kecil dan harus digunakan di bawah pengawasan tenaga medis.

Farmakodinamik

1. Tindakan: Droperidol adalah obat antipsikotik tipikal yang bekerja sebagai antagonis reseptor dopamin di otak. Obat ini memiliki efek antagonis utama pada reseptor dopamin D2, yang membantu mengurangi hiperaktivitas sistem dopaminergik yang dapat dikaitkan dengan gejala skizofrenia dan gangguan mental lainnya.
2. Efek antiemetik: Droperidol juga memiliki efek antiemetik karena efeknya pada reseptor dopamin di pusat muntah di otak. Hal ini membuatnya berguna dalam mengendalikan mual dan muntah, terutama dalam kasus prosedur pembedahan atau kemoterapi.
3. Efek sedatif: Droperidol dapat menyebabkan sedasi pada beberapa pasien, yang mungkin berguna dalam mengelola kecemasan atau agitasi.
4. Aktivitas dopaminergik: Droperidol juga dapat bekerja pada reseptor dopamin lain di otak, termasuk reseptor D1 dan D3, tetapi tindakan utamanya adalah pada reseptor D2.
5. Efek pada sistem lain: Selain efeknya pada reseptor dopamin, droperidol juga dapat memengaruhi sistem neurotransmitter lain seperti serotonin dan norepinefrin, tetapi mekanisme kerja utamanya terkait dengan dopamin.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Droperidol dapat diberikan secara intravena, intramuskular, atau oral. Setelah pemberian oral, penyerapan terjadi di saluran pencernaan, tetapi karena bioavailabilitasnya rendah (sekitar 50%), rute pemberian lain sering digunakan untuk meredakan keparahan gejala.
2. Distribusi: Droperidol terdistribusi dengan baik ke seluruh tubuh. Obat ini dapat melewati sawar darah-otak dan membentuk konsentrasi tinggi di sistem saraf pusat.
3. Metabolisme: Droperidol dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif. Metabolit utamanya adalah asam 4-butoksi-4-fluoro-1-piperidinkarboksilat (BHPM). Metabolit ini juga memiliki aktivitas neuroleptik.
4. Ekskresi: Droperidol dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal. Droperidol dan metabolitnya yang diekskresikan dalam urin biasanya dalam bentuk terkonjugasi.
5. Waktu setengah terminal (t½): Waktu setengah terminal droperidol sekitar 3-4 jam, dan untuk metabolit utamanya BHPM sekitar 20 jam.
6. Pengikatan protein: Droperidol sangat terikat pada protein plasma, sekitar 90%.

Dosis dan administrasi

Droperidol dapat diberikan secara intravena atau intramuskular, biasanya di fasilitas medis di bawah pengawasan tenaga medis. Dosis larutan biasanya ditentukan oleh dokter tergantung pada tingkat keparahan gejala dan kebutuhan pasien. Dosis awal biasanya 2,5-5 mg, tetapi dapat ditingkatkan atau dikurangi tergantung pada respons tubuh.

Gunakan Droperidol selama kehamilan

Penggunaan droperidol selama kehamilan harus dilakukan dengan hati-hati dan hanya di bawah pengawasan medis yang ketat. Penting untuk mengevaluasi manfaat obat bagi ibu dan potensi risiko terhadap perkembangan janin.

Meskipun data mengenai keamanan droperidol selama kehamilan masih terbatas, beberapa penelitian menunjukkan sedikit peningkatan risiko efek samping pada janin. Risiko ini dapat berupa kontraksi prematur atau penurunan denyut jantung janin. Namun, dalam beberapa kasus, jika manfaat bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko bagi janin, dokter dapat memutuskan untuk meresepkan droperidol.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas atau reaksi alergi yang diketahui terhadap droperidol atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Parkinsonisme: Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan parkinsonisme atau ciri-ciri parkinson, karena dapat memperburuk gejala kondisi ini.
3. Interval QT yang memanjang: Droperidol dapat menyebabkan perpanjangan interval QT pada EKG, sehingga penggunaannya harus dihindari pada pasien dengan interval QT yang diketahui memanjang atau mereka yang mengonsumsi obat lain yang dapat memperburuk kondisi ini.
4. Tindakan depresan sentral: Obat ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan tindakan depresan sentral atau mereka yang mengonsumsi obat depresan sentral lainnya, karena dapat meningkatkan depresi pernapasan dan tindakan sentral.
5. Ileus paralitik: Droperidol mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan ileus paralitik karena kemampuannya memperlambat motilitas usus.
6. Epilepsi: Bila menggunakan droperidol, kehati-hatian harus dilakukan pada pasien dengan riwayat epilepsi atau rentan terhadap kejang epilepsi, karena obat tersebut dapat menurunkan ambang rangsangan.
7. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan droperidol selama kehamilan dan menyusui dapat dikontraindikasikan karena data yang tidak memadai tentang keamanannya dalam kondisi ini.
8. Anak-anak: Droperidol harus digunakan dengan hati-hati pada anak-anak karena keamanan dan kemanjurannya belum sepenuhnya ditetapkan pada kelompok usia ini.

Efek samping Droperidol

1. Sedasi dan kantuk: Droperidol dapat menyebabkan kantuk atau depresi sistem saraf pusat, terutama pada dosis tinggi atau pada pasien yang sensitif.
2. Gejala ekstrapiramidal: Gejala ini meliputi tremor, gerakan ritmik ventrikel, diskinesia, dll. Gejala ini dapat muncul lebih awal atau lebih lambat selama terapi droperidol.
3. Efek antikolinergik: Meliputi mulut kering, sembelit, kesulitan buang air kecil, dan perubahan penglihatan.
4. Takikardia: Detak jantung cepat mungkin merupakan salah satu efek samping droperidol.
5. Hipotensi: Penurunan tekanan darah dapat terjadi dengan droperidol, terutama pada individu dengan tekanan darah awal rendah.
6. Peningkatan Prolaktin: Droperidol dapat menyebabkan peningkatan kadar prolaktin darah, yang dapat menyebabkan hiperprolaktinemia dan efek terkait seperti ginekomastia, galaktorea, dan menstruasi tidak teratur pada wanita.
7. Reaksi alergi: Jarang terjadi, reaksi alergi seperti ruam kulit, gatal-gatal atau angioedema dapat berkembang.
8. Efek pada sistem kardiovaskular: Dalam kasus yang jarang terjadi, droperidol dapat menyebabkan interval QT, yang dapat menyebabkan aritmia jantung.

Overdosis

Gejala overdosis dapat mencakup rasa kantuk, penurunan kesadaran, agitasi, kegelisahan, kekakuan otot, tremor, bradikardia, hipotensi, aritmia, hipotermia, depresi pernapasan, koma, dan komplikasi neurologis dan kardiovaskular lainnya.

Interaksi dengan obat lain

1. Analgesik dan sedatif sentral: Penggunaan droperidol secara bersamaan dengan analgesik dan sedatif seperti opioid atau benzodiazepin dapat meningkatkan aksi sentralnya dan menyebabkan peningkatan efek sedatif.
2. Antihistamin: Menggunakan droperidol dengan antihistamin seperti dimenhidrinat atau cetirizine dapat meningkatkan efek samping antikolinergik seperti mulut kering, sembelit, dan kesulitan buang air kecil.
3. Obat antiaritmia: Droperidol dapat memperpanjang durasi QT pada elektrokardiogram, sehingga pemberian bersama dengan obat antiaritmia lain seperti amidaron atau quinidine dapat meningkatkan risiko timbulnya aritmia jantung.
4. Obat yang memperpanjang interval QT: Penggunaan droperidol secara bersamaan dengan obat lain yang dapat memperpanjang interval QT, seperti antibiotik makrolida atau antijamur, dapat meningkatkan risiko timbulnya aritmia jantung.
5. Obat yang dimetabolisme di hati: Droperidol dimetabolisme di hati, oleh karena itu pemberian bersama dengan obat lain yang juga dimetabolisme di hati melalui sitokrom P450 dapat meningkatkan risiko efek toksik.