Egolanza

Pabrik farmasi Hungaria OJSC Egis dipasok ke pasar modern dengan neuroleptik generasi baru Egolansa, yang memiliki karakteristik antipsikotik tinggi.

Indikasi Egolanza

Obat ini dikembangkan dengan sengaja, oleh karena itu indikasi penggunaan Egolans bersifat otentik dan diarahkan secara sempit, walaupun memberi pengaruh sistemik pada tubuh manusia.

• Skizofrenia adalah gangguan mental polimorfik yang cukup umum yang mempengaruhi sekitar satu persen populasi dunia. Obat ini digunakan baik dalam periode eksaserbasi, dalam peran terapi pemeliharaan, dan dengan pengobatan anti kambuh yang berkepanjangan.
• Manic-depressive psychosis, sebagai monoterapi atau sebagai bagian dari pengobatan kompleks (dikombinasikan dengan asam valproik dan senyawa kimia, yang dasarnya adalah ion lithium). Pada fase akut penyakit, dalam kasus pergantian cepat periode kegembiraan dan apatis.
• Relief gangguan bipolar kambuh.
• Pencegahan kambuhnya gangguan bipolar, jika ada dinamika positif dalam kasus penangkapan fase manik dari patologi.

[1]

Surat pembebasan

Senyawa kimia aktif aktif yang membentuk dasar Egolans adalah olanzapine dihydrochloride trihydrate. Untuk kenyamanan penggunaan dan perawatan tingkat dosis yang dibutuhkan, pabrikan menyajikan beberapa bentuk pelepasan yang berbeda ke pasar farmakologis.

Ini adalah tablet yang memiliki lapisan atas keras berwarna kuning di atas. Bentuk unitnya memiliki garis besar bulat, sedikit lonjong, dengan sisi sedikit cembung. Pada satu bidang tablet, depresi pemisahan dapat diamati, dan di sisi lain, embossing, yang berbeda bergantung pada konsentrasi olanzapine dihydrochloride trihydrate pada unit obat.

1. Ukiran "E 402" diletakkan pada unit obat dimana konsentrasi zat aktif adalah 7,03 mg, yang sesuai dengan 5 mg olanzapinum.
2. Stamping "E 403" ditempatkan pada satu unit obat di mana konsentrasi zat aktif adalah 10,55 mg, yang sesuai dengan 7,5 mg olanzapinum.
3. Bentuk lain dari pelepasan adalah tablet dengan "E 404" timbul pada unit dosis dimana konsentrasi zat aktifnya 14,06 mg, yang sesuai dengan 10 mg olanzapinum.
4. Ukiran "E 405" diletakkan pada unit obat dimana konsentrasi zat aktif adalah 21,09 mg, yang sesuai dengan 15 mg olanzapinum.
5. Embossing "E 406" ditempatkan pada unit obat dimana konsentrasi zat aktif adalah 28,12 mg, yang sesuai dengan 20 mg olanzapinum.

Zat tambahan yang termasuk dalam produk obat dari pelepasan tablet adalah kristal mikroskopis selulosa (dari 40,99 mg sampai 163,94 mg), hidroksipropil selulosa (dari 5 mg sampai 20 mg), laktosa monohidrat (dari 40,98 mg sampai 163,94 mg) magnesium stearat (dari 1 mg sampai 4 mg), crospovidone (dari 5 mg sampai 20 mg).

Lapisan yang menutupi tablet ini terdiri dari pewarna kuning kina, hypromellose, opadar.

Tujuh unit obat terletak pada satu lepuhan. Pabrikan memproduksi kotak kardus dimana ada empat atau delapan lepuh.

[2]

Farmakodinamik

Obat ini dikembangkan sebagai neuroleptik dengan spektrum efek farmakologis yang diperluas. Farmakodinamika Egolansa terutama didasarkan pada sifat kimia dan fisika olanzapine, senyawa kimia yang merupakan dasar obat. Olanzapine selektif dalam pengaruhnya dan hanya memilih beberapa reseptor. Berkat kesamaan farmakodinamika, zat aktif secara efektif menghambat atau, sebaliknya, mengaktifkan aksi serotonin 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C akhiran saraf.

Egolanza efektif dalam mempengaruhi reseptor muscarinic (M1-5), H1 - histamin, α1 - adrenergik. Dalam kasus ini, olanzapine adalah antagonis gigih saraf dopamin (D1, D2, D3, D4, D5), kolinergik dan 5HT-serotonin.

Tindakan obat semakin mengurangi tingkat eksitasi neuron meson A10-meso yang berhubungan dengan reseptor dopaminergik. Tidak ada bukti efek yang signifikan pada jalur impuls saraf A9-striatnyh.

Obat Egolansa aktif dalam proses pengaturan kemampuan motorik pasien. Di bawah pengaruhnya, refleks pertahanan dikurangi secara selektif. Gambar terapi tersebut dapat diperoleh pada dosis yang lebih rendah diberikan obat yang membantu mencegah perkembangan gangguan patologis seperti katalepsi - sebuah gejala dari gangguan gerak yang ditandai dengan tenggelamnya pasien dalam posisi yang sama untuk waktu yang lama atau tiba-tiba kehilangan otot, menyebabkan orang jatuh "sebagai berkas a."

Dalam kasus melewatkan tes kecemasan, yang dilakukan untuk menilai reaksi perilaku emosional terhadap stres dan menilai efek perlindungan stres, olanzapine meningkatkan hasil anti-kecemasan. Obat ini baik untuk gejala negatif maupun produktif, termasuk halusinasi dan sindiran delusional.

[3], [4]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat ini diserap dengan sempurna oleh mukosa saluran pencernaan. Asupan makanan tidak memiliki efek yang signifikan terhadap karakteristik penyerapan dan distribusi. Pharmacokinetics Egolansa menunjukkan konsentrasi maksimum zat aktif Cmax dalam serum darah setelah lima sampai delapan jam setelah pemberian. Mengubah Cmax dalam darah, dengan dosis 1 sampai 20 mg, dilakukan sesuai dengan hukum linier: semakin tinggi jumlah obat yang dimaksud, semakin besar konsentrasi pada plasma.

Olanzapine memiliki persentase pengikatan protein darah yang tinggi (sekitar 93%). Sebagian besar bekerja dengan alpha-acid glycoprotein dan albumin.

Melalui oksidasi dan konjugasi, olanzapine mengalami biotransformasi, yang terjadi di hati. Hasil metabolisme adalah senyawa kimia utama 10-N-glukuronida, yang kemudian beredar melalui sistem tubuh pasien. Glucuronide kehilangan kesempatan untuk menembus sawar darah otak.

Metabolit lain dari obat ini, 2-hidroksimetil dan N-desmetil, adalah biotransformasi dengan partisipasi langsung enzim iso-CYP2D6 dan CYP1A2.

Farmakokinetik dasar Egolans disebabkan olanzapine, tingkat keparahan metabolitnya kurang terlihat. Obat ini diekskresikan dari tubuh terutama dalam bentuk metabolit melalui ginjal, bersama dengan air kencing.

Bergantung pada karakteristik individu organisme pasien, waktu paruh obat rata-rata 33 jam, namun mampu menunjukkan T1 / 2 dari 21 sampai 54 jam. Jarak plasma rata-rata adalah 12 sampai 47 l / jam, rata-rata 26 liter per jam.

Indikator umur paruh T1 / 2 sangat bergantung pada jenis kelamin dan usia pasien, serta status perokok:

• Jika pasien adalah perempuan: pembersihan plasma olanzapine kira-kira menunjukkan angka 18,9 l / jam, waktu paruh eliminasi 36,7 jam.
• Jika pasien laki-laki: pembersihan plasma olanzapine lebih tinggi dan mungkin sesuai dengan angka 27,3 l / jam, waktu paruh rata-rata adalah 32,3 jam.
• Pasien merokok: pembersihan plasma olanzapine kira-kira menunjukkan angka 27,7 l / jam, waktu paruh eliminasi adalah 30,4 jam.
• Pasien tidak merokok: pembersihan plasma olanzapine kira-kira menunjukkan angka 18,6 l / jam, waktu paruh eliminasi 38,6 jam.
• Jika pasien "melintasi" rubicon pada usia 65: pembersihan plasma olanzapine kira-kira menunjukkan angka 17,5 l / jam, waktu paruh 51,8 jam.
• Jika pasien berusia di bawah 65 tahun: pembersihan plasma olanzapine kira-kira mengindikasikan angka 18,2 l / jam, waktu paruh adalah 33,8 jam.

Perbedaan signifikan pada nilai yang sama pada pasien dengan disfungsi ginjal berat dan pada pasien tanpa kelainan patologis di daerah ini belum terbentuk.

[5], [6]

Dosis dan administrasi

Bergantung pada diagnosis, usia pasien dan tingkat keparahan jalannya penyakit, dokter yang merawat memilih metode pemberian dan dosis obat yang akan diberikan, diperlukan untuk mendapatkan efek terapeutik yang diinginkan.

Generasi baru nukileptik Egolansa diperkenalkan ke dalam tubuh secara lisan, yaitu melalui mulut. Asupan obat tidak dikaitkan dengan waktu konsumsi makanan. Obat ini diberikan sekali sehari.

Dosis awal biasanya diresepkan dalam kisaran 5 sampai 20 mg. Dalam kasus mendiagnosis skizofrenia, 10 mg pada awalnya ditentukan.

Jika mania didiagnosis pada tahap akut kursus dan ditetapkan bahwa gangguan mental bipolar adalah penyebab utama perubahan patologis, pasien disarankan olanzapine dengan dosis 15 mg (jika monoterapi direncanakan) atau 10 mg dikombinasikan dengan obat-obatan, unsur dasarnya adalah ion lithium (Li + ). Kombinasi dengan asam valproik juga dipraktekkan dalam situasi ini. Dalam kasus terapi pemeliharaan, persiapan tandem diberikan dengan dosis yang sama.

Jika skizofrenia, terbebani oleh sindrom depresif manik, didiagnosis, maka jumlah awal obat yang diberikan diambil pada tingkat 10 mg per hari. Jika pasien telah menjalani terapi Egolans untuk menghentikan kasus manic, maka dengan tindakan pencegahan kambuh, pengobatan dengan dosis yang sama dianjurkan. Jika terapi primer, maka dosis awal ditentukan, yang disesuaikan selama terapi.

Tidak disarankan Egolans dihentikan secara tiba-tiba agar tidak mendapat sindrom penolakan. Dosis maksimum harian obat yang dimaksud tidak boleh melebihi 20 mg.

Untuk pasien yang sudah "disusul" selama 65 tahun, jika terapi diperlukan, dosis awal harus lebih rendah (5 mg per hari). Pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, jumlah obat diresepkan dalam dosis yang lebih kecil. Jika perlu, dosisnya harus dinaikkan dengan sangat hati-hati.

Koreksi dosis menurut jenis kelamin dan status perokok tidak dilakukan. Jika pasien memiliki lebih dari satu faktor yang menyebabkan penghambatan metabolisme, perlu mempertimbangkan pertanyaan untuk mengurangi jumlah awal obat yang diberikan sampai 5 mg setiap hari.

[10]

Gunakan Egolanza selama kehamilan

Sampai saat ini, penelitian dan data yang dilakukan secara ketat mengenai pemantauan gambaran klinis, karena hasil pengenalan olanzapine pada masa kehamilan oleh bayi perempuan, tidak tersedia. Oleh karena itu, para pengembang obat menggunakan Egolans selama kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan. Pengecualian hanya bisa menjadi keputusan dokter yang hadir, yang setelah menerima gambaran obyektif penyakit ini, dapat menilai situasinya. Dan jika bantuan nyata bagi ibu muda dalam memecahkan masalah kesehatannya lebih penting daripada dugaan bahaya pada janin, obat tersebut diresepkan.

Egolanza tidak menembus sawar darah otak, tapi tidak masuk ke dalam susu ibu, tapi bagaimanapun, sebaiknya tidak dianjurkan untuk menyusui. Jika kebutuhan seperti itu muncul, disarankan untuk periode pengobatan terapeutik, untuk menghentikan menyusui bayi.

Kontraindikasi

Setiap produk obat menunjukkan bagaimana dinamika positif yang diharapkan dari dampaknya, sehingga dapat mempengaruhi organ secara negatif, secara patologis diubah oleh penyakit lain, tersedia dalam riwayat medis pasien. Prosiding dari sini, ada juga kontraindikasi penggunaan Egolans.

• Intoleransi individu terhadap komponen penyusun obat.
• Glaukoma sudut tertutup adalah sejenis glaukoma, dimana tekanan di mata meningkat terlalu cepat.
• Psikosis dari genesis yang berbeda.
• Malabsorpsi glukosa-galaktosa.
• Demensia adalah penurunan perlahan dalam kemampuan mental, di mana gangguan berpikir, ingatan, kemampuan belajar dan konsentrasi perhatian terjadi.
• Kehamilan dan masa menyusui bayi baru lahir dengan ASI.
• Dengan kekurangan laktase di tubuh pasien.
• Usia pasien di bawah usia 18 tahun adalah karena kurangnya data klinis.
• Hipersensitivitas tubuh pasien terhadap laktosa.

Dengan kehati-hatian khusus harus ditunjuk olanzapine:

• Ginjal dan / atau disfungsi hati.
• Hiperplasia (peningkatan jumlah elemen struktural jaringan dengan kelebihan neoplasma mereka) dari prostat.
• Kecenderungan serangan epilepsi.
• Kecenderungan untuk kejang.
• Myelosupresi, termasuk neutropenia dan leukopenia, adalah berkurangnya kandungan konstituen darah yang sesuai.
• Obstruksi paralitik pada usus.
• Hipotensi arteri, termasuk prekursornya: penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular.
• Patologi mieloproliferatif (di sumsum tulang ada peningkatan produksi platelet, leukosit atau eritrosit).
• Patologi bawaan jantung.
• Disfungsi jantung kongestif.
• Sindrom hipereosinofilik
• Imobilisasi - imobilitas bagian manapun dari tubuh dengan beberapa kerusakan pada tubuh.
• Orang tua.

[7], [8]

Efek samping Egolanza

Dalam kasus lewat terapi dengan obat yang bersangkutan, dengan frekuensi kurang atau lebih, efek samping Egolans dapat terjadi.

Reaksi neurologis:

• Mengantuk dan apatis umum.
• Munculnya gerakan tak disengaja dan tak terkendali.
• Pusing.
• Gejala penyakit Parkinson.
• Kelemahan neuropsikiatri.
• Kejang-kejang
• Sindrom ekstrapiramidal ditandai dengan pergerakan rotasi paksa yang tidak berirama di berbagai bagian tubuh.
• Kasus tunggal onset sindrom neuroleptik ganas diamati.
• Meningkatnya suhu tubuh.
• Ketidakstabilan sistem vegetatif.
• Aktivasi kelenjar keringat.
• Kegagalan ritme dan denyut jantung.
• Tremor.
• Gangguan tidur.
• Ketidakstabilan emosional.

Reaksi sistem kardiovaskular:

• Pertumbuhan tekanan darah.
• Bradycardia, yang bisa disertai insufisiensi vaskular akut.
• Kasus tunggal takikardia ventrikel dengan aktivitas listrik atrium yang kacau pada frekuensi atrium dengan frekuensi denyut 350-300 per menit. Gambar seperti itu bisa memicu kematian mendadak.
• Tromboemboli, baik vena pulmonal maupun dalam.

Reaksi sistem pertukaran:

• Penambahan berat badan pasien.
• Rasa lapar yang terus-menerus.
• Hipertrigliseridemia
• Dalam kasus yang jarang terjadi, Anda bisa mengamati hiperglikemia.
• Gejala diabetes mungkin muncul.
• Hiperkolesterolemia.
• Akumulasi kelebihan panas dalam tubuh manusia.
• Hasil yang mematikan adalah mungkin.

Reaksi saluran gastrointestinal:

• Pertumbuhan ALT dan ACT-transaminase hati.
• Sembelit
• Hepatitis.
• Mengurangi kelembaban mukosa oral.
• Kurang sering, seseorang dapat mengamati kekalahan jaringan hati dengan sifat cholestatic dan / atau hepatologis.
• Pankreatitis.

Reaksi sistem tubuh lainnya:

• Pelepasan ke dalam darah mioglobin sebagai akibat kerusakan otot skeletal yang cepat.
• Retensi urin dalam tubuh.
• Menyakitkan buang air kecil.
• Reaksi alergi.
• Terkadang fotosensitifitas diamati.
• Puffiness.
• Asthenia - tubuh bekerja dari usaha terakhir.
• Inkontinensia urin

[9],

Overdosis

Setiap orang adalah individu, oleh karena itu dimungkinkan untuk mengamati berbagai gejala minum obat yang sama. Jika jumlah obat yang ditentukan telah salah dihitung, overdosis obat dapat terjadi, yang memanifestasikan dirinya dengan simtomatologi patologis yang serupa:

• Kegagalan dalam detak jantung.
• Terlalu banyak dan agresi.
• Penghambatan pernapasan.
• Pelanggaran aparatus pidato, dimanifestasikan oleh gangguan artikulasi.
• Pemblokiran kesadaran, yang diungkapkan dengan gejala keparahan yang bervariasi dari sedasi ringan hingga koma.
• Kegagalan ekstrapiramidal.
• Kejang-kejang
• Kegilaan psikologis.
• Masalah dengan tekanan darah: naiknya cepat atau turunnya indikator tekanan darah.
• Sindrom neuroleptik ganas.
• Berhenti bernapas dan / atau jantung.

Cukup sulit untuk menentukan dosis berbahaya bagi kehidupan manusia, karena hasil yang mematikan dicatat setelah mengkonsumsi olanzapine 450 mg. Kemudian, seperti diketahui, saat pasien masuk 1500 mg Egolanza, pasien tetap hidup.

Bila tanda-tanda pertama overdosis muncul, pertama-tama perlu bagi orang yang terkena untuk membilas perut dan menginduksi refleks muntah. Setelah itu, Anda harus mengambil sorbent apapun, misalnya arang aktif. Pengobatan lebih lanjut bersifat simtomatik. Pada periode ini, kontrol medis yang cermat atas kondisi pasien sangat diperlukan.

[11], [12]

Interaksi dengan obat lain

Jauh lebih mudah memprediksi respons tubuh pasien terhadap monoterapi. Tetapi pengenalan jadwal perawatan yang rumit menyembunyikan ketidakpastian tertentu, jika dokter tidak dapat memprediksi hasil dari pengaruh timbal balik dari obat yang ada dalam protokol pengobatan, pada satu sama lain. Oleh karena itu, untuk mencapai efektivitas terapeutik yang diperlukan, sambil menghindari komplikasi patologis, orang harus mengetahui konsekuensi interaksi Egolans dengan obat lain.

Obat yang merangsang enzim iso-enzim CYP1A2 (inducers), mampu mempengaruhi metabolisme zat aktif di tubuh pasien. Dalam kasus ini, pembersihan olanzapine meningkatkan kinerjanya jika pasien "memanjakan" dengan nikotin. Situasi serupa dengan pengenalan bersama Egolans dengan sekelompok obat-obatan, yang meliputi karbamazepin. Kombinasi senyawa kimia ini dapat memicu penurunan jumlah olanzapine dalam plasma darah pasien. Dalam kasus seperti itu, mungkin perlu untuk meningkatkan dosisnya.

Obat yang menghambat enzim iso-enzim CYP1A2 (inhibitor) dapat mempengaruhi metabolisme zat aktif di tubuh pasien.

Reaksi yang sama ditunjukkan oleh tandem masuknya obat dan fluvoxamine. Hal ini mengurangi pembersihan zat aktif, sementara konsentrasi maksimum dalam serum meningkat: 55% untuk non-perokok dari jenis kelamin yang lebih lemah dan 77% untuk pria yang memiliki predileksi nikotin. Berdasarkan indikator tersebut, interaksi Egolans dengan obat lain, khususnya fluvoxamine, atau inhibitor lain dari isoenzyme CYP1A2 (misalnya, ciprofloxacin), perlu mengurangi dosis awal olanzapine.

Pengaruh signifikan terhadap sifat fisiko-kimia obat yang dimaksud tidak diberikan injeksi sendi dengan etanol, hanya peningkatan karakteristik sedatif yang pertama dapat diamati.

Fluoxetine, obat yang menekan aksi enzim CYP2D6, obat antasida, berdasarkan magnesium dan ion aluminium, serta simetidin tidak secara signifikan mempengaruhi farmakodinamik dan farmakokinetik Egolans.

Dengan penggunaan obat secara bersamaan dengan persiapan adsorpsi, misalnya, arang aktif, bioavailabilitas olanzapine berkurang secara signifikan. Perubahan indikator ini bisa berkisar antara lima puluh sampai enam puluh persen. Untuk menghindari situasi seperti ini, perlu dilakukan penyebaran pengenalan dua obat pada waktunya. Interval antara resepsi tidak boleh kurang dari dua jam.

Asam valproik sedikit dapat mengurangi kemampuan olanzapine menjadi biotransform. Sedangkan zat aktif Egolansa menghambat sintesis asam valproik glucuronide. Interaksi farmakodinamik yang sensitif terhadap terapi dari kedua obat ini tidak mungkin terjadi.

Saat mendiagnosis pasien dengan penyakit Parkinson, berikan olanzapine, bila terapi antiparkinson dilakukan, tidak diinginkan.

Dengan sangat hati-hati harus diambil dalam obat paralel seperti amitriptyline, sotalol, sulfamethoxazole, ketoconazole, trimetoprim, chlorpromazine, droperidol, terbutatin, eritromisin, thioridazine, flukonazol, pimozide, efedrin, quinidine, adrenalin, procainamide dan obat lain yang mempengaruhi mereka dapat memperpanjang interval QTc. Fakta ini mengganggu keseimbangan elektrolit di tubuh pasien, menekan biotransformasi olanzapine di hati.

Jangan serentak mengatur olanzapine dengan dopamin atau levodopa. Sejak pertama kali menekan aksi kedua, menjadi antagonis mereka.

Tidak ada saling mempengaruhi signifikan dalam kasus co-administrasi subjek dengan isozim obat CYP1A2 (teofilin), CYP 2D6 (antidepresan trisiklik), CYP 2C9 (warfarin), serta diazepam CYP 2C19 dan CYP 3A4 biperidenom.

[13]

Kondisi penyimpanan

Karakteristik farmakologis tinggi obat sangat bergantung pada ketelitian kondisi penyimpanan Egolange.

• Obat tersebut harus disimpan di ruangan dimana nilai suhu tidak melewati batas 30 ° C.
• Ruangan itu harus kering.
• Lokasi penyimpanan tidak boleh diakses oleh anak-anak.

[14],

Kehidupan rak

Jika semua persyaratan untuk penyimpanan produk obat terpenuhi, masa simpannya tiga tahun. Setelah berakhirnya periode ini, penggunaan Egolans tidak dapat diterima. Kerangka waktu untuk penggunaan obat yang efektif dan aman harus tercermin pada karton dan pada setiap lepuhan obat tersebut.