Eldepril

Eldepril adalah obat antiparkinson yang termasuk dalam kelompok MAO tipe B.

[1], [2]

Indikasi Eldepril

Ini digunakan untuk mengobati kelumpuhan gemetar atau bentuk simtomatik parkinsonisme (sebagai monoterapi pada tahap awal pengembangan patologi atau bersamaan dengan obat-obatan levodopa, dan juga dikombinasikan dengan obat-obatan yang memperlambat aktivitas dekarboksilase tipe perifer, atau tanpa mereka).

Surat pembebasan

Pelepasan obat itu terjadi pada tablet, dalam jumlah 100 buah di dalam botol pertama. Dalam bungkus - 1 botol semacam itu.

[3]

Farmakodinamik

Selegiline adalah obat pilihan dari kategori IMAO-B. Ini juga memiliki kemampuan untuk memperlambat proses pengambilan kembali dopamin bersamaan dengan akhiran presinaptiknya. Efek ini meningkatkan aktivitas dopaminergik di dalam otak.

Selegilin memperpanjang dan mengintensifkan aksi levodopa, sehingga dosisnya bisa dikurangi. Bila dikombinasikan dengan obat-obatan levodopa, obat tersebut memperpanjang periode "on", dan juga memperpendek periode "off", dan di samping mengurangi manifestasi fenomena penipisan yang diamati setelah dosis akhir.

Elemen aktif tidak meningkatkan efek hipertensi zat seperti tyramine, yang disebut "efek tyramine."

[4], [5], [6], [7]

Farmakokinetik

Selegilin mengalami penyerapan yang cepat di saluran cerna. Nilai puncak dicatat setelah selang 30-45 menit setelah pemberian oral. Tingkat bioavailabilitas unsur agak rendah. Sekitar 10% zat yang tidak berubah (rata-rata) mencapai sejumlah besar aliran darah sistemik (namun di antara pasien yang berbeda terdapat perbedaan yang nyata pada komponen ini).

Selegiline adalah elemen lipofilik dan sedikit basa yang mudah masuk ke jaringan, termasuk otak. Proses distribusi zat di dalam tubuh terjadi dengan cepat, dan volume distribusinya sekitar 500 liter dengan asupan 10 mg LS. Setelah menggunakan obat dalam dosis obat, sekitar 75-85% komponen aktifnya disintesis dengan protein plasma darah.

Obat tersebut dengan cepat melewati proses metabolisme, terutama di dalam hati, mengubahnya menjadi desmethylselegiline, dan sebagai tambahan 1-methamphetamine dengan 1-ametamin. Produk metabolik ini muncul di dalam urin dan plasma darah untuk pengobatan satu kali dan beberapa dosis.

Waktu paruh obat adalah 1,5-3,5 jam. Indikator total clearance sekitar 240 liter / jam. Produk metabolisme obat ini terutama diekskresikan dalam urin, dan sekitar 15% ditemukan pada kotoran.

Karena ireversibilitas proses deselerasi MAO-B, durasi paparan obat tidak bergantung pada masa ekskresi zat, yang memungkinkan minum obat satu kali per hari.

[8], [9]

Dosis dan administrasi

Eldepril dalam monoterapi digunakan pada tahap awal patologi, atau dikombinasikan dengan obat-obatan levodopa (bersama-sama dengan obat perifer yang memperlambat aktivitas dekarboksilase, atau tanpa mereka). Ukuran dosis awal untuk setiap skema adalah 5 mg - ambillah di pagi hari. Hal ini diperbolehkan untuk meningkatkan dosis harian obat sampai 10 mg (dapat dibagi menjadi 2 penggunaan atau minum seluruh dosis di pagi hari).

[12]

Gunakan Eldepril selama kehamilan

Karena tidak cukup informasi mengenai keamanan mengkonsumsi Eldepril selama kehamilan atau menyusui, dilarang memberikannya pada kelompok pasien ini.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi sehubungan dengan selegilin atau unsur tambahan obat lainnya;
• borok yang memburuk;
• kombinasi dengan SSRI dan IPI (venlafaxine), serta sympathomimetics, tricyclics, opioid (seperti pethidine) dan MAOI (seperti linezolid).

Bila bersamaan dengan levodopa, perlu juga memperhitungkan kontraindikasinya.

[10]

Efek samping Eldepril

Minum obat bisa menyebabkan munculnya berbagai gejala samping:

• Gangguan mental: sering berhalusinasi dan sensasi kebingungan. Terkadang terjadi perubahan mood. Kemungkinan pelanggaran kontrol di bidang impuls dan dorongan (seperti hypersexuality);
• Masalah dalam pekerjaan Majelis Nasional: sering menandai sakit kepala, dyskinesia, dan juga pusing. Terkadang mengembangkan kelainan tidur sementara (seperti insomnia). Terkadang perasaan gembira muncul;
• Pelanggaran fungsi jantung: sering terjadi bradikardia. Kadang-kadang bentuk tak terduga terjadi supraventrikular. Sesekali, aritmia terjadi;
• lesi yang mempengaruhi sistem vaskular: keruntuhan ortostatik kadang kala berkembang;
• Gangguan fungsi pencernaan: sering ada mual. Terkadang ada kekeringan pada mukosa oral;
• Gejala dari sistem hepatobiliari: aktivitas aksi enzim hati sering meningkat;
• lesi pada lapisan subkutan dan permukaan kulit: kadang ada ruam;
• gangguan ginjal dan masalah dengan fungsi saluran kemih: kadang kencing sedang kesal. Mungkin juga ada penundaan buang air kecil.

Selama penggunaan Eldepril, gejala negatif seperti tremor, vertigo, depresi dan psikosis mungkin muncul, dan tambahan nyeri di punggung, tenggorokan, tulang dada dan persendian, serta muntah, gangguan visual, diare dan konstipasi.

Penggunaan simultan dengan levodopa.

Karena obat mempotensiasi sifat levodopa, manifestasi negatif (termasuk hiperkinesia, agitasi, perasaan cemas atau kebingungan, aritmia dengan gerakan atipikal, dan selain itu disfonia, Hipotensi ortostatik dan halusinasi) dapat semakin diperburuk oleh pengobatan gabungan (disarankan untuk meresepkan levodopa bersama-sama dengan obat yang memperlambat dekarboksilase perifer).

Bila dikaitkan dengan efek samping levodopa yang terkait dengan kombinasi obat semacam itu, perlu mengurangi dosisnya. Misalnya, ketika Anda mulai menggunakan selegilin, ukuran porsi levodopa harus dikurangi rata-rata 30%.

[11]

Overdosis

Tidak ada informasi tentang keracunan yang signifikan secara klinis. Efek selegilin dalam bentuk MAOI-B selektif berkembang dengan menggunakan bagian-bagian yang diperlukan untuk pengobatan kelumpuhan tremor (5-10 mg / hari).

Tanda overdosis mungkin seperti manifestasi keracunan dengan MAOI sembarangan. Di antara perasaan iritabilitas, kantuk, hiperaktif, kegelisahan dan kegembiraan, dan selain pusing, tremor, halusinasi, kejang otot parah dan sakit kepala. Daftar ini juga mencakup rasa sakit di sternum, keruntuhan yang mempengaruhi sistem vaskular, penurunan atau peningkatan tekanan darah, ketidakteraturan dan percepatan denyut nadi, depresi pernapasan, demam atau koma, insufisiensi, kejang dan hiperhidrosis. Gejala keracunan bisa terjadi dalam waktu 24 jam.

Obatnya tidak memiliki obat penawar. Tindakan simtomatik dilakukan.

[13], [14], [15]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat terlarang.

Kombinasi dengan simpatomimetik dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang kuat.

Penggunaan dengan pethidin dilarang, karena diketahui bahwa obat ini dapat menyebabkan kematian selama interaksi, walaupun mekanisme kombinasi ini belum dipelajari.

Tramadol juga bisa masuk ke dalam interaksi obat dengan obat.

Aplikasi yang dikombinasikan dengan fluoxetine menyebabkan munculnya hiperemia, tremor, kejang, hipertermia, hiperhidrosis, ataksia, dan selain sensasi kebingungan atau gairah. Juga, pusing, halusinasi, detak jantung yang cepat, penurunan atau kenaikan kadar tekanan darah, koma dan delirium dapat terjadi. Karena fluoxetine dengan produk metabolik aktifnya memiliki waktu paruh yang lama, antara penghentian penggunaannya dan dimulainya pengobatan dengan Eldepril, harus ada selang minimal 5 minggu. Dengan seleghilin dan produk metabolismenya, waktu paruh yang singkat, itulah sebabnya setelah pembatalan asupannya, penggunaan fluoxetine dapat dimulai setelah 14 hari.

Kombinasi dengan tricyclics menyebabkan munculnya gejala toksik dari sisi sistem saraf pusat (perkembangan tremor, pusing atau kejang). Terkadang ada hiperhidrosis atau peningkatan tekanan darah. Karena mekanisme pengembangan fitur semacam itu kurang dipahami, tidak mungkin menggabungkan obat tersebut.

Penerimaan bersamaan dengan MAOI dapat menyebabkan penurunan atau kenaikan tekanan yang kuat dan dramatis.

Kombinasi obat tidak dianjurkan.

Perhatian harus dikombinasikan dengan kontrasepsi oral Eldepril karakter gabungan (termasuk etinil estradiol dengan progestogen levonorgestrel atau etinilestradiol dengan), karena dana tersebut dapat meningkatkan bioavailabilitas indikator obat.

Makan dengan makanan.

Selegilin adalah MAOI-B spesifik, yang berbeda dengan MAOI standar yang memiliki efek depresi pada elemen MAO-A dan MAO-B.

Penggunaan obat-obatan di bagian yang direkomendasikan setelah konsumsi makanan dengan tingkat tiram yang rendah tidak menyebabkan perkembangan efek hipertensi (efek tiram). Hal ini memungkinkan Anda untuk mengambil obat tanpa mengikuti diet tertentu.

Tetapi dengan kombinasi Eldepril dengan MAOI standar atau IMAO-A, diperlukan diet ketat (perlu untuk meninggalkan asupan makanan yang mengandung sejumlah besar produk tiram yang mengandung ragi dan juga keju matang).

[16], [17]

Kondisi penyimpanan

Eldepril diharuskan untuk tetap berada di luar jangkauan anak-anak. Nilai suhu berada dalam batas 15-25 ° C.

[18]

Kehidupan rak

Eldepril dapat digunakan selama 3 tahun setelah pelepasan agen terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data tentang penggunaan obat untuk anak-anak, karena tidak dapat diberikan ke kelompok pasien ini.

[19],

Analog

Analog obat adalah obat Pronoran dengan Cyclodolum, Neomidantanum, Madopar dan Stalevo, dan selain itu Bromkriptin-kv, Parlodel, Pramipexol Orion dan Azilect dengan Yumeks. Daftar ini juga mencakup Vinpotropil, Bromergon dan Pk-Merz, dan selain Bromocriptine, Midantan dan Amantadine.

[20], [21], [22]