Enap

Enap adalah obat antihipertensi yang mengandung unsur enalapril yang menghambat aktivitas ACE, akibatnya produksi angiotensin-2 berkurang.

[1], [2],

Indikasi Enap

Ini digunakan dalam kondisi berikut:

• hipertensi primer;
• terapi kompleks untuk CHF;
• pencegahan perkembangan gagal jantung yang diekspresikan pada orang yang telah didiagnosis dengan disfungsi ventrikel kiri tanpa gejala (kursus perawatan komprehensif);
• untuk mengurangi insiden  infark miokard ;
• untuk mengurangi insiden rawat inap pada pasien dengan angina tidak stabil.

[3]

Surat pembebasan

Pelepasan obat dijual dalam tablet dengan volume bahan aktif yang berbeda - 2,5, 5, dan juga 10 dan 20 mg. Di dalam kemasan sel berisi 10 tablet tersebut. Dalam kotak - 2, 3 atau 6 paket.

Farmakodinamik

Komponen enalapril adalah turunan dari asam amino (seperti L-prolin dan L-alanin). Setelah menerapkan obat di dalam, komponen terhidrolisis, berubah menjadi enalaprilat, yang memperlambat aksi ACE. Aktivitas komponen menyebabkan penurunan produksi angiotensin-2 dari angiotensin-1. Karena penurunan nilai plasma, ada peningkatan aktivitas renin plasma dan penurunan produksi aldosteron.

Karena ACE mirip dengan kininase-2, enalapril mampu memblokir penghancuran bradikinin (peptida yang memiliki sifat vasopresor). Belum ditentukan secara pasti untuk hasil terapi apa efek yang sama dari arapan enalapril.

Efek hipotensif komponen ini didasarkan pada penekanan aktivitas RAAS, yang sangat penting dalam pengaturan nilai tekanan darah. Tetapi pada individu dengan peningkatan tekanan darah dan kadar renin yang rendah, efek hipotensi enalapril juga dicatat.

Penggunaan obat mengurangi tingkat tekanan darah, tanpa memperhitungkan posisi di mana tubuh pasien berada. Peningkatan signifikan dalam denyut jantung tidak diamati.

Keruntuhan ortostatik simptomatik berkembang hanya sesekali. Dalam beberapa kasus, untuk mendapatkan penurunan tekanan darah yang nyata, Anda perlu minum obat selama beberapa minggu. Pembatalan yang tiba-tiba Enap tidak menyebabkan peningkatan nilai tekanan darah.

Pada pasien dengan hipertensi primer, jika terjadi penurunan tekanan darah, ada melemahnya resistensi pembuluh darah perifer dan peningkatan nilai output jantung. Tetapi perubahan nyata dalam tingkat detak jantung tidak dicatat. Sirkulasi darah di dalam ginjal meningkat, dan laju filtrasi glomeruli tidak berubah. Tetapi pada saat yang sama, indikator ini meningkat pada individu dengan tingkat filtrasi rendah.

Pada orang dengan nefropati dengan sifat diabetes atau nondiabetes, penggunaan enalapril mengakibatkan melemahnya proteinuria atau albuminuria dan penurunan ekskresi IgG ginjal.

Pada pasien yang diobati dengan CHF, pada tahap terapi dengan SG dan obat diuretik, dan dengan enalapril, ada penurunan curah jantung atau BPP dan SDM (biasanya pada orang dengan CHF, angka ini meningkat).

Terjadi penurunan kapiler yang terjepit di dalam paru-paru. Penggunaan obat yang lama meningkatkan toleransi aktivitas fisik dan mengurangi keparahan gejala gagal jantung. Pada pasien dengan CHF sedang atau ringan, obat ini menghambat perkembangan penyakit dan mengurangi laju perkembangan dilatasi ventrikel kiri.

Pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri, obat mengurangi risiko gejala hasil iskemik yang paling sering (penurunan insiden infark miokard bersama dengan jumlah rawat inap yang terkait dengan angina).

[4], [5]

Farmakokinetik

Efek perlambatan yang jelas pada ACE biasanya dicatat setelah 2-4 jam setelah pemberian obat secara oral. Efek hipotensi sering berkembang setelah 60 menit berlalu sejak asupan oral zat, dan nilai Cmax terjadi setelah 4-6 jam. Durasi pengaruh ditentukan oleh ukuran bagian terapeutik. Ketika digunakan sesuai anjuran dokter, efek hipotensi dan hemodinamik dipertahankan setidaknya selama 24 jam.

Elemen aktif yang diterima cepat diserap, dengan tingkat penyerapan sekitar 60%. Parameter darah puncak suatu zat dicatat setelah 60 menit dari saat pemberian; makan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan. Obat ini mengalami hidrolisis aktif, yang dibentuk enalaprilat, memperlambat aktivitas APF. Nilai Cmax enalaprilat dicatat setelah 3-4 jam dari waktu konsumsi. Setelah beberapa dosis, waktu paruh enalapril adalah 11 jam.

Substansi tidak mengalami transformasi signifikan di dalam tubuh, kecuali transformasi menjadi enalaprilat.

Ekskresi sebagian besar terjadi melalui ginjal. Di dalam urin, 40% enalaprilat dicatat, serta 20% enalapril dalam keadaan tidak berubah.

[6]

Dosis dan administrasi

Gunakan obat harus di dalam, tanpa mengacu pada penerimaan makanan. Penting untuk minum obat pada waktu yang sama, minum sedikit cairan apa pun.

Untuk mengurangi indikator tekanan darah tinggi, obat ini pertama kali diresepkan dalam porsi 5-20 mg, 1 kali per hari (jumlah dosis yang lebih akurat ditentukan oleh tingkat keparahan gangguan). Dalam bentuk ringan hipertensi harus dikonsumsi setiap hari selama 5 atau 10 mg zat.

Pada individu dengan peningkatan nyata dalam aktivitas RAAS, tingkat tekanan darah dapat menurun tajam. Dalam kasus seperti itu, diperlukan untuk menggunakan porsi obat kecil - 5 mg per hari. Terapi dilakukan di bawah pengawasan medis.

Sebelum menggunakan Enap, harus diingat bahwa dalam kasus terapi sebelumnya dengan obat diuretik (dalam jumlah besar), dehidrasi dapat berkembang dan kemungkinan penurunan tekanan darah dapat meningkat sudah pada awal kursus perawatan. Anda harus minum obat maksimal 5 mg per hari. Penting untuk menghentikan penggunaan obat diuretik selama 2-34 hari sebelum menggunakan obat. Selama terapi, Anda perlu memantau kerja ginjal dan menentukan parameter darah kalium.

Ukuran dosis pemeliharaan adalah 20 mg, dengan dosis tunggal per hari. Bila diperlukan, peningkatan porsi harian hingga 40 mg diperbolehkan. Ukuran dosis umumnya dipersonalisasi.

Selama pengobatan CHF atau disfungsi ventrikel kiri, Anda harus terlebih dahulu menggunakan 2,5 mg obat per hari. Dalam pengobatan gagal jantung, penggunaan kombinasi kadang-kadang diresepkan dengan hipertensi, obat diuretik, dan β-blocker.

Dengan menyesuaikan nilai tekanan darah yang meningkat, porsinya dapat ditingkatkan secara bertahap - sebesar 2,5-5 mg dengan interval 3-4 hari, hingga dibawa ke level pendukung 20 mg per hari. Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 40 mg.

Karena kenyataan bahwa selama terapi, tingkat tekanan darah dapat sangat berkurang dan defisiensi fungsi ginjal berkembang, selama siklus pengobatan perlu untuk memonitor kerja ginjal dan nilai-nilai tekanan. Jika tekanan turun tajam setelah mengonsumsi kelompok pertama, Anda tidak perlu membatalkan obat.

Orang dengan penyakit ginjal harus meningkatkan interval antara dosis obat atau mengurangi dosisnya.

Pasien lanjut usia harus meminum dosis awal 1,25 mg, karena mereka telah memperlambat ekskresi enalapril.

[8]

Gunakan Enap selama kehamilan

Dilarang meresepkan Enap selama kehamilan, karena ada kemungkinan efek teratogenik. Saat mendiagnosis kehamilan, perlu segera menghentikan penggunaan obat-obatan.

Saat menggunakan inhibitor ACE pada wanita hamil, Anda harus secara berkala menjalani pemeriksaan USG - untuk menilai kinerja cairan ketuban. Selain itu, USG ginjal dan tulang tengkorak janin dilakukan.

Komponen aktif Enapa ditemukan di dalam ASI, oleh karena itu untuk masa terapi diperlukan untuk menolak menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya intoleransi pasien mengenai komponen enalapril, dan sebagai tambahan unsur obat lainnya;
• riwayat angioedema yang muncul selama terapi dengan inhibitor ACE;
• Edema Quincke tentang sifat idiopatik atau keturunan;
• porfiria;
• digunakan dalam kombinasi dengan aliskiren pada orang dengan penyakit ginjal atau diabetes mellitus;
• malabsorpsi defisiensi glukosa-galaktosa, hipolaktasia, dan laktase (karena obat tersebut mengandung laktosa).

Dengan hati-hati, obat ini digunakan dalam kasus-kasus seperti:

• stenosis yang berhubungan dengan arteri di dalam ginjal;
• radang gusi;
• orang yang pernah menjalani transplantasi ginjal;
• Sindrom Conn;
• nilai BCC yang lebih rendah;
• kardiomiopati obstruktif tipe hipertrofik;
• stenosis katup aorta atau mitral;
• diabetes mellitus;
• IBS;
• lesi umum jaringan ikat;
• penekanan proses hematopoietik;
• patologi serebrovaskular;
• gagal ginjal.

Perhatian juga diperlukan ketika digunakan pada individu yang mengikuti rezim diet dengan mengurangi konsumsi garam, dan di samping itu, orang yang menggunakan imunosupresan atau obat diuretik, dan mereka yang menjalani hemodialisis.

Orang yang berusia di atas 65 harus berkonsultasi dengan dokter sebelum mengambil obat.

[7]

Efek samping Enap

Terapi dapat disertai dengan pengembangan efek samping berikut:

• gangguan proses hematopoietik: trombosit, neutro atau pansitopenia, anemia, dan di samping itu, agranulositosis, limfadenopati, penyakit autoimun, penurunan nilai hemoglobin dengan hematokrit dan penekanan pembentukan darah;
• gangguan metabolisme: hipoglikemia;
• masalah dengan pekerjaan NA: sakit kepala, parestesia, vertigo, depresi, insomnia, gangguan kesadaran, perasaan rangsangan yang kuat atau kantuk dan gangguan tidur;
• lesi yang mempengaruhi fungsi sistem kardiovaskular: penurunan tajam dalam tekanan darah, pusing, angina, nyeri di tulang dada, gangguan irama jantung, infark miokard atau stroke, palpitasi dan penyakit Raynaud;
• tanda-tanda yang terkait dengan indera: kebisingan telinga, perubahan selera dan gangguan penglihatan;
• gangguan proses pencernaan: mual, nyeri di daerah perut, sembelit, muntah, kembung, diare, penyumbatan usus, dan juga dispepsia, pankreatitis, mukosa mulut kering dan anoreksia. Selain itu, stomatitis, tukak lambung, glositis, gangguan pada hati dan ekskresi empedu, serta ulkus aftosa, nekrosis hati, hepatitis dan kolestasis;
• masalah dengan aktivitas pernapasan: nyeri pada tenggorokan, dispnea, batuk, suara serak, kejang bronkial, rinore, rinitis, pneumonia eosinofilik dari alveolitis dan sifat alergi;
• lesi epidermis: angioedema, pruritus, gejala intoleransi, ruam, hiperhidrosis, urtikaria, eritroderma, dan selain itu alopecia, erythema polyforma, pemfigus, PET, dan bentuk eksfoliatif dari dermatitis;
• gangguan sistem urogenital: proteinuria, oliguria, gagal ginjal, ginekomastia, gangguan ginjal, dan impotensi;
• Disfungsi ODA: kram otot;
• indikasi tes laboratorium: hiponatremia atau hiperkalemia, peningkatan nilai serum kreatinin, kadar urea dalam darah, aktivitas enzim hati, serta kadar bilirubin dalam darah;
• gejala lain: mialgia, sindrom Parkhon, leukositosis, demam, vaskulitis, dan di samping itu, miositis, serositis, peningkatan LED, artritis dan tanda-tanda fotosensitifitas.

Overdosis

Dengan keracunan setelah sekitar 6 jam ada penurunan kuat dalam nilai tekanan darah. Perkembangan kolaps dan kelainan indikator EBV dimungkinkan, dan selain itu ada kekurangan fungsi ginjal, hiperventilasi, kejang, bradikardia dengan detak jantung yang kuat, takikardia, dan pusing.

Dalam kasus overdosis, diperlukan untuk memposisikan korban secara horizontal sehingga kepala berada pada ketinggian tubuh. Untuk keracunan ringan, bilas lambung dilakukan dan arang aktif diberikan kepada pasien. Untuk gangguan parah, 0,9% NaCl disuntikkan secara intravena, dan di samping itu, katekolamin atau pengganti plasma dapat digunakan di / di.

Enalaprilat dapat diekskresikan melalui hemodialisis dengan kecepatan 62 ml / menit.

Alat pacu jantung dipasang untuk penderita bradikardia. Dalam kasus keracunan, perlu untuk hati-hati memonitor nilai-nilai elektrolit di dalam serum dan nilai-nilai kreatinin.

[9]

Interaksi dengan obat lain

Dalam kasus blokade ganda dari aktivitas RAAS (ketika menggabungkan ACE inhibitor dengan angiotensin-2 end antagonists atau aliskiren), kemungkinan penurunan tingkat tekanan darah meningkat. Jika kombinasi obat seperti itu diperlukan, perlu untuk memonitor nilai-nilai EBV, fungsi ginjal dan indikator tekanan darah.

Anda tidak dapat menggabungkan obat dengan orang-orang aliskiren dengan penyakit ginjal atau penderita diabetes.

Inhibitor ACE mengurangi hilangnya kalium di bawah pengaruh obat diuretik. Penggunaan enalapril bersama dengan pengganti yang mengandung kalium atau diuretik tipe hemat kalium dapat menyebabkan hiperkalemia. Dengan kombinasi ini, Anda perlu melacak nilai-nilai potasium di dalam serum.

Setelah perawatan sebelumnya dengan pemberian obat diuretik, volume BCC dapat menurun dan risiko penurunan tingkat tekanan darah saat menggunakan enalapril dapat meningkat. Efek ini dapat dilemahkan dengan menghapuskan penggunaan diuretik, meningkatkan jumlah garam dan air yang dikonsumsi setiap hari, serta mengurangi jumlah enalapril.

Menggabungkan Enap dengan metildopa, nitrogliserin, α-, serta β-blocker, obat ganglioblokiruyuschimi, BKK atau nitrat lainnya dapat lebih lanjut mengurangi tingkat tekanan darah.

Penggunaan dengan produk lithium mengarah pada peningkatan sementara dalam tingkat lithium, dan di samping keracunan lithium. Pengenalan karakter thiazide diuretik dapat meningkatkan nilai lithium di dalam serum. Lebih baik tidak menggunakan kombinasi seperti itu, dan ketika Anda membutuhkan kombinasi seperti itu, penting untuk memantau dengan hati-hati nilai-nilai lithium di dalam serum.

Pengenalan obat-obatan dengan beberapa anestesi, antipsikotik atau trisiklik selanjutnya dapat mengurangi nilai-nilai tekanan darah.

Penggunaan kombinasi dengan NSAID dapat melemahkan aktivitas antihipertensi obat. Kemungkinan melemahnya aktivitas ginjal (terutama pada individu dengan patologi ginjal). Efek seperti itu bisa disembuhkan.

Penggunaan kombinasi dengan insulin dan obat antidiabetik dapat mengaktifkan aktivitas antidiabetik dan meningkatkan kemungkinan hipoglikemia.

Sifat antihipertensi Enapa diperkuat dengan menggunakan etil alkohol.

Simpatomimetik mengurangi aktivitas hipotensi inhibitor ACE.

Enalapril mengurangi efek obat yang mengandung komponen theophilin.

Pengenalan sitostatik, imunosupresan atau allopurinol bersama dengan obat meningkatkan risiko leukopenia. Pada individu dengan gangguan aktivitas ginjal, penggunaan inhibitor ACE dengan allopurinol meningkatkan kemungkinan alergi.

Siklosporin meningkatkan risiko hiperkalemia.

Tingkat bioavailabilitas inhibitor ACE berkurang dengan pemberian antasida.

[10], [11], [12]

Kondisi penyimpanan

Enap harus disimpan di tempat yang tertutup untuk anak kecil. Tanda suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Enap dapat digunakan dalam periode 36 bulan dari saat pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan dalam pediatri (hingga usia 18 tahun).

[13], [14],

Analog

Analog dari unsur terapeutik adalah obat Renipril, Enap R, Ednit dan Bagopril dengan Invoril, dan selain Berlipril, Enalapril dengan Vasolapril dan sebagainya.

[15]

Ulasan

Enap menerima ulasan positif kebanyakan dari dokter. Dipercaya bahwa dengan penggunaan obat yang tepat, kualitas hidup pasien meningkat secara signifikan. Namun perlu diingat bahwa obat sering menyebabkan munculnya efek samping. Dalam komentar pasien sering dicatat perkembangan batuk tipe kering dan sebagainya. Perlu diingat bahwa jika kondisinya mulai memburuk, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter untuk mengubah dosis obat atau meresepkan obat lain.