Epilepsi

Epileptal adalah subkelompok obat yang digunakan untuk terapi epilepsi. Bahan aktifnya adalah lamotrigin.

Komponen lamotrigin memiliki efek antikonvulsan yang nyata. Obat ini dapat digunakan tidak hanya sebagai monoterapi, tetapi juga dalam kombinasi dengan antikonvulsan lainnya. Obat ini menghambat pelepasan neurotransmitter yang berlebihan, terutama asam glutamat, yang merupakan elemen kunci dalam perkembangan kejang epilepsi. [ 1 ]

Indikasi Epilepsi

Digunakan untuk terapi pada kasus berikut:

• sebagai monoterapi untuk epilepsi;
• pengobatan tambahan untuk epilepsi - misalnya, kejang tonik-klonik, umum atau parsial, serta kejang yang disebabkan oleh LGS;
• monoterapi untuk bentuk khas epilepsi minor;
• pada orang dewasa dalam kasus gangguan bipolar.

Selain itu, obat ini diresepkan untuk mencegah perkembangan gangguan emosional (mania, depresi, hipomania, keadaan campuran) pada orang dengan gangguan bipolar.

Surat pembebasan

Zat terapeutik diproduksi dalam bentuk tablet 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 lembar per kemasan blister.

Farmakodinamik

Lamotrigin mampu memblokir aktivitas saluran Na yang bergantung pada potensial, yang terletak di dalam dinding presinaptik saraf. Dinding neuron berada pada tahap di mana inaktivasi lambat terjadi.

Selain itu, pelepasan asam glutamat secara volumetrik melebihi tingkat normal. [ 2 ]

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, obat diserap sepenuhnya di saluran pencernaan dengan kecepatan tinggi. Kadar Cmax plasma dicatat setelah sekitar 2,5 jam. Jangka waktu pencapaiannya dapat meningkat setelah makan (derajat penyerapan tidak berubah). Bila menggunakan hingga 0,45 g zat, karakteristik farmakokinetik tetap linier.

Sintesis protein – sekitar 55%. Indikator volume distribusi – dalam 0,92-1,22 l/kg. [ 3 ]

Proses metabolisme intrahepatik terjadi dengan bantuan enzim glukuroniltransferase dengan pembentukan N-glukuronida. Pada orang dewasa, nilai klirens rata-rata adalah 39±14 ml per menit. Zat tersebut diekskresikan dalam ASI dalam konsentrasi 40-60% dari nilai plasma.

Waktu paruhnya adalah 29 jam, berapa pun ukuran dosisnya. Ekskresi utamanya dalam bentuk glukuronida; sebagian zat diekskresikan tidak berubah dalam urin (<10%). 2% lainnya diekskresikan dalam tinja.

Dosis dan administrasi

Tablet epileptik harus diminum dengan air putih. Ukuran porsi dipilih dan diubah oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan perkembangan patologi. Dokter juga menentukan bentuk pengobatan - terapi tunggal atau kombinasi. Tablet, jika perlu, dapat dibagi menjadi dua bagian.

Remaja di atas usia 12 tahun dan orang dewasa sering diresepkan dosis 25 mg, diminum sekali sehari, selama 14 hari. Kemudian dosis ditingkatkan menjadi 50 mg, diminum selama 14 hari lagi. Kemudian dosis ditingkatkan dengan interval 1-2 minggu hingga efek obat yang diinginkan tercapai. Dosis pemeliharaan rata-rata adalah 0,1-0,2 g per hari (diminum dalam 1-2 kali pemakaian). Tidak lebih dari 0,5 g obat yang diperbolehkan per hari.

Untuk anak usia 2-12 tahun, dosis dipilih dalam proporsi 0,3 mg/kg per hari. Dosis ditingkatkan dengan menggandakannya setiap 2 minggu. Dosis ditingkatkan sebesar 0,6 mg/kg. Dosis harus dikonsumsi dalam 1-2 kali pemakaian. Dosis pemeliharaan adalah dalam kisaran 1-15 mg/kg per hari. Dosis dapat ditingkatkan jika perlu.

Dalam kasus pengobatan gabungan, dosis awal yang digunakan dalam monoterapi digunakan, tetapi selama 2 minggu pertama diminum dua hari sekali. Kemudian penggunaan dilanjutkan seperti dalam monoterapi - asupan harian 25 mg. Dosis harus ditingkatkan sebesar 25 mg dengan interval 2 minggu, mencapai tingkat pemeliharaan 0,1-0,2 g per hari, yang digunakan dalam 1-2 dosis.

Bila menggunakan antikonvulsan lain atau obat lain yang menginduksi sekresi lamotrigin, dosis dapat ditingkatkan menjadi 50 mg per hari; dengan peningkatan bertahap, dosis dapat mencapai maksimum 0,7 g per hari.

Bagi individu yang menggunakan oxcarbazepine (tanpa inhibitor atau inducer lain dari glukuronidasi lamotrigin), dosis awal adalah 25 mg sekali sehari selama 14 hari; kemudian 50 mg sekali sehari selama 2 minggu berikutnya. Dosis kemudian ditingkatkan (maksimal 0,05-0,1 g per hari) dengan interval 1-2 minggu hingga efek pengobatan optimal tercapai. Dosis pemeliharaan standar adalah 0,1-0,2 g per hari dalam 1-2 kali pemakaian.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini dapat digunakan oleh orang berusia di atas 2 tahun.

Gunakan Epilepsi selama kehamilan

Epileptal tidak diresepkan selama kehamilan.

Jika perlu menggunakan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan selama masa pengobatan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan pada kasus hipersensitivitas parah terhadap salah satu komponen obat.

Efek samping Epilepsi

Efek samping utama:

• ruam epidermis, TEN, SSD;
• gangguan hematologi, termasuk trombositopenia, leuko-, pansitopenia atau neutropenia, agranulositosis dan anemia (juga aplastik);
• limfadenopati, demam, disfungsi hati, perubahan jumlah darah, pembengkakan wajah, sindrom DIC dan kegagalan banyak organ;
• mudah tersinggung, bingung, agresif, halusinasi dan tic;
• pusing, ataksia, kehilangan keseimbangan, tremor, cephalgia, gangguan gerakan, insomnia, nistagmus, koreoatetosis, kecemasan, peningkatan frekuensi serangan, tanda-tanda ekstrapiramidal dan eksaserbasi kelumpuhan gemetar;
• "kerudung" di atas mata, diplopia, konjungtivitis;
• diare, mual dan muntah;
• gagal hati;
• artralgia, kelelahan, nyeri punggung.

Overdosis

Jika terjadi keracunan, dapat terjadi nistagmus, ataksia, koma, dan gangguan kesadaran.

Perlu dilakukan lavage lambung, meresepkan sorben, memantau kondisi pasien dan, jika perlu, melakukan prosedur simtomatik standar.

Interaksi dengan obat lain

Zat asam valproat mengurangi laju proses metabolisme Epileptal, meningkatkan waktu paruhnya menjadi 45-55 jam pada anak-anak dan 70 jam pada orang dewasa.

Karbamazepin, primidon, fenitoin, fenobarbital dan parasetamol meningkatkan laju metabolisme obat, mengurangi waktu paruhnya hingga setengahnya.

Penggunaan bersama dengan karbamazepin meningkatkan kejadian efek samping tertentu (ataksia, penglihatan kabur, pusing, mual, diplopia). Efek samping tersebut hilang bila dosis karbamazepin dikurangi.

Kondisi penyimpanan

Epileptal harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak dan tempat yang lembab. Indikator suhu – tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Epileptal dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal produksi zat terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Lamictal dengan Lamotrine, serta Latrigil dengan Lamitril.