Esomeprazole

Obat Esomeprazol termasuk dalam kategori obat penghambat pompa proton - ini adalah berbagai macam obat yang digunakan dalam terapi tukak ulkus duodenum dan patogen refluks gastroesofagus.

[1], [2], [3],

Indikasi Esomeprazole

Esomeprazole ditunjukkan:

• sebagai obat antisecretory;
• pada patologi refluks gastroesofagus pada orang dengan refluks atau esofagitis yang rumit;
• dengan ulkus gaster yang disebabkan oleh penggunaan obat anti-inflamasi non steroid;
• untuk mencegah perkembangan ulkus peptikum dan bisul duodenum selama pengobatan dengan agen antiinflamasi nonsteroid;
• untuk dukungan jangka pendek hemostasis dan pencegahan perdarahan berulang pada pasien setelah terapi endoskopik pada ulkus perdarahan akut.

Surat pembebasan

Esomeprazol diproduksi sebagai liofilisasi untuk pembuatan larutan injeksi.

Dalam satu flacon dengan lyophilizate mengandung bahan aktif obat - natrium esomeprazol, dalam jumlah esomeprazol alternatif 40 mg.

Dalam kemasan kardus adalah satu botol kaca dengan gabus karet dan penutup aluminium digulung dengan perangkat pembuka "flip". 

[4], [5], [6]

Farmakodinamik

Esomeprazol adalah s-isomer omeprazol, yang mengurangi produksi asam lambung. Ini adalah obat inhibitor pompa proton khusus dengan aktivitas farmakodinamik yang ditargetkan.

Bahan aktif obat Esomeprazol termasuk dalam basa lemah - zat terakumulasi dan diaktifkan dalam media asam dari saluran ekskretoris dari struktur sel parietal, di mana penghambatan pompa asam H + K + ATPase enzim, serta penghambatan produksi asam.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokinetik

Obat ini diserap dengan cepat, mencapai konsentrasi tinggi selama setengah jam setelah penggunaan dosis. Ketersediaan hayati penuh bisa jadi 90%. Hubungan dengan protein plasma adalah 95%.

Makan simultan mengurangi penyerapan dan memperlambat penyerapan esomeprazol.

Obat dimetabolisme dengan partisipasi sistem sitokrom P450. Persentase metabolisme yang lebih tinggi bergantung pada CYP3A4, bertanggung jawab atas pembentukan esomeprazol sulfon, metabolit plasma utama.

Waktu paruh 60-90 menit. Rasio konsentrasi dan waktu plasma meningkat dengan penggunaan berulang obat. Kenaikan ini tergantung pada dosis esomeprazol dan menimbulkan hubungan non linier dengan penerimaan berulang.

Ketergantungan waktu ini disebabkan oleh penurunan proses metabolisme pada bagian pertama, serta indikator pembersihan sistemik karena penghambatan enzim CYP2C19.

Zat aktif sepenuhnya diekskresikan dari aliran darah selama periode antara dosis dosis biasa, tanpa akumulasi, dengan asupan harian esomeprazol 1 kali per hari.

Kehadiran produk metabolik dasar tidak menunjukkan efek apapun pada produksi jus lambung. Sekitar 80% dari jumlah obat yang diambil tersebut meninggalkan tubuh dengan cairan kemih, dan jumlah sisanya - dengan betis.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosis dan administrasi

Individu yang dikontraindikasikan dengan penggunaan internal obat dapat diberikan pemberian parenteral dalam jumlah 20 sampai 40 mg setiap hari. Dengan esofagitis refluks, dibutuhkan 40 mg esomeprazol per hari. Dengan terapi simtomatik penyakit refluks gastroesophageal, 20 mg obat diresepkan setiap hari.

Dengan ulkus lambung dan duodenum yang disebabkan oleh penggunaan obat anti-inflamasi non steroid, dosis standar 20 mg ditentukan setiap hari. Untuk tujuan pencegahan, jumlah obat tidak berubah.

Durasi masa terapi dengan esomeprazol ditentukan oleh dokter dan tidak terjadi lama.

Setelah penghentian endoskopi perdarahan gastrik, 80 mg esomeprazol dalam bentuk infus setengah jam digunakan, dilanjutkan dengan infus intravena (8 jam per jam) berkepanjangan (72 jam).

Setelah pemberian obat parenteral, agen yang menindas pelepasan asam oleh perut, khususnya tablet berbasis esomeprazol, diresepkan.

[23]

Gunakan Esomeprazole selama kehamilan

Esomeprazol obat tidak disarankan untuk pasien hamil dan menyusui, karena tidak ada informasi klinis yang dapat dipercaya mengenai keamanan obat yang diusulkan untuk janin dan bayi yang baru lahir.

Kontraindikasi

Esomeprazol dikontraindikasikan:

• ketika reaksi hipersensitif terhadap bahan obat;
• dalam kombinasi dengan Nelfigavir atau Atazanavir;
• pasien usia anak di bawah 18 tahun);
• selama kehamilan;
• pada masa menyusui.

[19], [20]

Efek samping Esomeprazole

Terapi Esomeprazole dapat disertai dengan:

• penurunan tingkat leukosit dan trombosit dalam darah;
• alergi, sampai anafilaksis;
• edema ekstremitas;
• gangguan tidur;
• depresi, gangguan kesadaran;
• nyeri di kepala, kelelahan;
• gangguan fungsi visual, pendengaran;
• pusing;
• tanda-tanda bronkospasme;
• dispepsia, sakit perut;
• haus;
• penyakit kuning, hepatitis;
• dermatitis, ruam kulit, kebotakan zonal;
• nyeri pada persendian dan otot;
• meningkat berkeringat

[21], [22]

Overdosis

Informasi tentang overdosis esomeprazol tidak cukup. Tanda-tanda overdosis mungkin berhubungan dengan efek samping dan terjadi setelah asupan oral lebih dari 280 mg obat.

Penangkal khusus tidak dipasang.

Hemodialisis dianggap tidak efektif, dan untuk alasan ini, dengan dosis yang berlebihan, dokter dibatasi pada intervensi terapeutik simtomatik dan suportif.

Interaksi dengan obat lain

Mengurangi keasaman lambung saat mengkonsumsi esomeprazol dapat mempengaruhi penyerapan obat-obatan terlarang, jika proses asimilasinya bergantung pada tingkat keasamannya. Perlu dicatat bahwa penggunaan obat lain yang menghambat produksi asam, serta antasida, memicu penurunan penyerapan ketokonazol atau Intraconazole selama periode terapi dengan esomeprazol.

Esomeprazol dikombinasikan dengan obat yang memetabolisme CYP2C19 (diazepam, fenitoin, imipramine) dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi obat ini. Dengan ini, perlu menurunkan dosisnya.

Pemberian masal 30 mg esomeprazol akan menghasilkan pembersihan yang dikurangi dari substansi Diazepam hingga 45%.

Penggunaan bersama esomeprazol akan menyebabkan peningkatan konsentrasi fenitoin dalam serum darah pada orang dengan epilepsi. Ini harus dipantau untuk jumlah obat dalam aliran darah pada saat penunjukan atau penarikan esomeprazol.

Penerimaan Esomeprazol dalam kombinasi dengan obat Warfarin membutuhkan kontrol kualitas pembekuan darah.

Kombinasi dengan Voriconazole dan penghambat CYP2C19 dan CYP3A4 lainnya dapat menyebabkan peningkatan pemaparan komponen aktif esomeprazol lebih dari dua kali, yang bagaimanapun tidak memerlukan koreksi dosis obat.

[24], [25], [26], [27], [28]

Kondisi penyimpanan

Esomeprazol disimpan pada suhu kamar normal, jauh dari akses anak-anak.

[29], [30],

Kehidupan rak

Esomeprazol dalam bentuk lyophilizate disimpan dalam kemasan pabrik yang belum dibuka sampai 2 tahun. Larutan Esomeprazol yang tidak digunakan tidak disimpan - dibuang.

[31], [32], [33], [34]