Fentanil

Fentanyl adalah obat penghilang rasa sakit jenis narkotik.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Fentanil

Digunakan pada situasi berikut:

• pereda nyeri untuk jangka waktu pendek - sebagai anestesi selama induksi atau premedikasi, dan juga sebagai tindakan pemeliharaan pada periode setelah prosedur pembedahan;
• untuk memberikan efek analgesik yang kuat, selain anestesi lokal atau umum;
• dalam kombinasi dengan neuroleptik (misalnya, dengan droperidol) selama premedikasi, dan juga sebagai obat tambahan selama anestesi lokal atau umum;
• sebagai obat bius pada orang dengan risiko komplikasi yang meningkat selama operasi besar (misalnya, di area jantung).

Selain itu, Fentanyl dapat digunakan selama prosedur ortopedi atau neurologis - diresepkan sebagai analgesik tambahan.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk cairan injeksi (botol 50 ml), dan juga dalam bentuk sistem perawatan transdermal - 5 paket khusus di dalam kotak.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

Obat ini memiliki efek sedatif dan analgesik. Selama penggunaan, perlu diingat bahwa perubahan ventilasi alveoli paru dan laju pernapasan mungkin berlangsung lebih lama daripada efek analgesik.

Bila dosisnya ditingkatkan, pertukaran paru-paru akan melemah. Bila dosis yang digunakan terlalu besar, dapat terjadi apnea.

Fentanyl mempunyai efek muntah yang kurang terasa dibandingkan zat seperti meperidin atau morfin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Periode distribusi zat tersebut adalah 1,7 menit, dan periode redistribusi adalah 13 menit. Waktu paruh obat tersebut adalah 219 menit.

Volume distribusi obat adalah 4 l/kg. Kemampuan protein plasma untuk mensintesis menurun seiring dengan peningkatan ionisasi obat. Perubahan nilai pH dapat memengaruhi proses distribusi obat antara sistem saraf pusat dan plasma.

Komponen aktif terakumulasi di dalam otot rangka dan jaringan lemak, lalu dilepaskan dengan kecepatan rendah, menembus ke dalam darah. Obat diubah di dalam hati dengan frekuensi tinggi.

Sekitar 75% dari dosis yang diberikan secara intravena diekskresikan dalam urin (sebagian besar sebagai produk pemecahan). Kurang dari 10% dari unsur yang tidak berubah diekskresikan dalam urin. Sekitar 9% dari dosis obat diekskresikan (sebagai produk pemecahan) dalam tinja.

Efek aktif Fentanyl mulai terlihat segera setelah injeksi intravena. Namun, intensitas maksimum penghilang rasa sakit berlangsung tidak lebih dari beberapa menit. Rata-rata, efek analgesik berlangsung sekitar 0,5-1 jam (dengan injeksi intravena dosis hingga 2 ml larutan (100 mcg)). Dengan injeksi intramuskular, obat mulai bekerja 7-8 menit setelah prosedur, dan total durasi efek obat sekitar 2 jam.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosis dan administrasi

Obat tersebut hanya boleh diresepkan oleh dokter yang memiliki pengetahuan dan pengalaman dalam menangani obat opioid kuat bila digunakan untuk mengobati nyeri kronis.

Karena ada kemungkinan depresi pernapasan, obat ini hanya diresepkan kepada orang yang memiliki toleransi baik terhadap obat tersebut. Selama penggunaan Fentanyl, penggunaan anestesi lain harus dikurangi seminimal mungkin.

Orang yang sebelumnya telah mengonsumsi sedikitnya 60 mg morfin, 30 mg oksikodon, 8 mg hidromorfon, atau obat opioid lainnya setiap hari selama 7 hari atau lebih dianggap resistan terhadap efek opioid.

Pemilihan dosis untuk setiap pasien dilakukan secara individual, dengan mempertimbangkan riwayat penggunaan analgesik yang ada selama terapi, serta faktor risiko perkembangan kecanduan obat pada seseorang.

Setelah meresepkan dosis obat apa pun, dokter harus memantau reaksi pasien dengan saksama, misalnya, penekanan aktivitas pernapasan, terutama selama 24-72 jam pertama sejak dimulainya pengobatan, saat obat mencapai kadar maksimumnya dalam serum.

Ukuran porsi dosis.

Saat mempersiapkan orang dewasa untuk prosedur pembedahan, 0,05-0,1 mg obat diberikan secara intravena (dikombinasikan dengan droperidol (2,5-5 mg)). Ini harus dilakukan sekitar 15 menit sebelum pemberian anestesi. Sebagai anestesi bedah: 0,05-0,2 mg zat diberikan secara intravena setiap 30 menit.

Jika anak akan menjalani prosedur pembedahan, dosis obat yang diberikan adalah 0,002 mg/kg. Untuk anestesi pembedahan, dosis intravena yang diberikan adalah 0,01-0,15 mg/kg atau suntikan intramuskular sebesar 0,15-0,25 mg/kg. Untuk mempertahankan anestesi pembedahan, dosis obat yang diberikan adalah 0,001-0,002 mg/kg.

Plester harus diaplikasikan pada epidermis (area datar) selama 72 jam. Kondisi penting untuk prosedur ini adalah jumlah rambut yang minimal di area perawatan, serta tidak adanya tanda-tanda iritasi alergi yang nyata.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Gunakan Fentanil selama kehamilan

Fentanyl tidak boleh digunakan selama menyusui atau hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap obat opioid;
• asma bronkial;
• kecanduan narkoba;
• kondisi di mana terjadi penekanan fungsi pusat pernafasan;
• melakukan prosedur kebidanan;
• kegagalan pernafasan;
• ada kecurigaan obstruksi usus.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efek samping Fentanil

Obat tersebut dapat menyebabkan berbagai efek negatif:

• jika menggunakan narkoba secara berlebihan atau berkepanjangan dapat menyebabkan kecanduan narkoba;
• bentuk gangguan pernapasan yang parah;
• penurunan nilai tekanan darah;
• bradikardia;
• kekakuan otot jangka pendek;
• bronkokonstriksi sedang.

[ 24 ]

Overdosis

Pada keracunan akut, timbul perasaan mengantuk, penekanan aktivitas pernafasan, kejang otot, keadaan koma atau pingsan, tekanan darah menurun dan bradikardia.

Jarang terjadi, overdosis obat dapat menyebabkan kematian pasien.

[ 30 ], [ 31 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi dengan antidepresan.

Kombinasi dengan obat lain yang memengaruhi sistem saraf pusat (termasuk obat penenang, hipnotik atau sedatif, opioid dan anestesi umum) dapat meningkatkan kemungkinan disfungsi sistem pernapasan, perkembangan sedasi dalam dan koma, dan bahkan kematian. Bila digunakan bersamaan dengan salah satu obat di atas, dosis salah satunya harus dikurangi.

Obat yang menghambat aktivitas CYP3A4.

Karena CYP3A4 merupakan bagian penting dari metabolisme obat, obat yang menghambat aktivitasnya dapat menurunkan nilai klirens Fentanyl, sehingga mengakibatkan peningkatan kadar plasma dan efek opioid yang berkepanjangan. Efek ini mungkin lebih terasa jika dikombinasikan dengan inhibitor 3A4.

Zat yang menginduksi fungsi CYP3A4.

Elemen yang menginduksi CYP450 3A4 mampu menyebabkan proses metabolisme obat, yang menyebabkan klirensnya meningkat, dan sebaliknya, kadarnya dalam plasma menurun. Akibatnya, terjadi kurangnya efektivitas pengobatan atau kemungkinan terjadinya sindrom putus obat pada orang yang kemudian menjadi kecanduan obat.

Kombinasi dengan MAOI.

Kombinasi obat dengan MAOI belum diteliti secara memadai, oleh karena itu penggunaan zat ini secara bersamaan dilarang keras.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Kondisi penyimpanan

Fentanyl harus disimpan di tempat yang kering, gelap, dan jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 36 ]

Kehidupan rak

Fentanyl dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang meresepkan obat kepada anak di bawah usia 2 tahun.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Lunaldin dengan Dolforin, Fentadol dengan Durogesic Matrix, dan Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Ulasan

Fentanyl menerima ulasan yang sangat berbeda mengenai sifat efek obatnya. Seringkali, pasien yang telah menggunakannya tidak dapat menilai efektivitasnya secara memadai, yang disebabkan oleh tingkat keparahan patologi yang menjadi penyebab obat tersebut diresepkan.

Tetapi sebagian besar ahli menilai obat ini cukup ampuh, sebab sangat ampuh menghilangkan rasa nyeri hebat selama masa perawatan, maupun setelah tindakan pembedahan.