Fentanyl

Fentanyl adalah jenis narkotika analgetik.

[1], [2],

Indikasi Fentanyl

Ini digunakan dalam situasi seperti itu:

• anestesi untuk waktu yang singkat - sebagai anestesi selama induksi atau premedikasi, dan juga sebagai agen pendukung dalam periode pasca-operasi;
• untuk memberikan efek analgesik yang kuat, selain anestesi lokal atau umum;
• dalam kombinasi dengan neuroleptik (misalnya, dengan droperidol) selama premedikasi, dan sebagai tambahan sebagai obat tambahan untuk anestesi lokal atau umum;
• sebagai obat bius pada orang dengan kemungkinan peningkatan komplikasi, selama pelaksanaan operasi berat (misalnya, di jantung).

Selain itu, Fentanil dapat digunakan dalam prosedur ortopedi atau neurologis - itu diresepkan sebagai analgesik tambahan.

[3], [4], [5], [6]

Surat pembebasan

Pelepasan berlangsung dalam bentuk cairan injeksi (dalam botol 50 ml), dan juga dalam bentuk sistem terapi transdermal - 5 paket khusus di dalam kotak.

[7], [8], [9]

Farmakodinamik

Obat memiliki efek penenang dan analgesik. Selama aplikasi, harus diingat bahwa perubahan dalam ventilasi alveoli paru dan frekuensi pernafasan mungkin lebih lama daripada efek analgesik.

Ketika porsi meningkat, metabolisme pulmonal melemah. Jika porsi yang terlalu besar digunakan, apnea bisa terjadi.

Fentanyl memiliki efek emetik yang kurang nyata dibandingkan zat seperti meperidine atau morfin.

[10], [11], [12], [13], [14]

Farmakokinetik

Distribusi zat adalah 1,7 menit, dan periode redistribusi adalah 13 menit. Waktu paruh obat-obatan adalah 219 menit.

Indikator volume distribusi obat adalah 4 l / kg. Kemampuan protein plasma untuk mensintesis dilemahkan sebagai ionisasi obat meningkat. Perubahan pH dapat mempengaruhi distribusi obat antara SSP dan plasma.

Bahan aktif berakumulasi di dalam otot rangka, serta jaringan lemak, dan kemudian dilepaskan dengan kecepatan rendah, menembus ke dalam darah. Konversi obat terjadi di dalam hati dengan frekuensi tinggi.

Sekitar 75% dari pemberian dosis intravena diekskresikan bersama dengan urin (sebagian besar produk pembusukan). Dengan urin, kurang dari 10% unsur yang tidak berubah diekskresikan. Sekitar 9% dari bagian obat diekskresikan (sebagai produk peluruhan) dengan feses.

Tindakan aktif Fentanyl mulai terwujud segera setelah injeksi intravena. Namun, intensitas maksimum anestesi berlangsung tidak lebih dari beberapa menit. Rata-rata, efek analgesik berlangsung sekitar 0,5-1 jam (dengan dosis injeksi IV hingga 2 ml larutan (100 μg)). Dengan suntikan / m, obat mulai bertindak 7-8 menit setelah prosedur, dan total durasi efek obat adalah sekitar 2 jam.

[15], [16], [17], [18], [19], [20],

Dosis dan administrasi

Resep dapat diresepkan hanya oleh dokter dengan pengetahuan dan pengalaman penanganan obat opioid dengan efek yang kuat, ketika digunakan untuk mengobati nyeri kronis.

Karena ada kemungkinan penindasan aktivitas pernapasan, obat ini hanya ditentukan untuk orang-orang yang memiliki tolerabilitas yang baik dari solusi tersebut. Pada saat menggunakan Fentanyl, perlu untuk meminimalkan penggunaan anestesi lainnya.

Tahan terhadap efek opioid adalah orang yang disuntikkan setiap hari dengan setidaknya 60 mg morfin, 30 mg oxycodone, 8 mg hydromorphone, atau obat opioid lain selama 7 hari atau lebih lama.

Pemilihan porsi untuk setiap pasien dilakukan secara individual, dengan mempertimbangkan sejarah penggunaan analgesik selama terapi, serta faktor risiko untuk munculnya ketergantungan obat pada seseorang.

Setelah pengangkatan sebagian obat, dokter harus memantau reaksi pasien, misalnya, penekanan aktivitas pernapasan, terutama selama 24-72 jam pertama dari awal kursus, ketika obat mencapai maksimum di dalam serum.

Dimensi porsi dosis.

Selama persiapan dewasa, 0,05-0,1 mg obat diberikan secara intravena ke prosedur bedah (dalam kombinasi dengan droperidol (2,5-5 mg)). Ini harus dilakukan sekitar 15 menit sebelum pengenalan anestesi. Sebagai anestesi bedah: intravena, 0,05-0,2 mg zat diberikan setiap 30 menit.

Dalam kasus persiapan anak untuk prosedur pembedahan, 0,002 mg / kg obat harus diberikan. Anestesi bedah membutuhkan dosis IV 0,01-0,15 mg / kg atau suntikan IM 0,15-0,25 mg / kg. Untuk mempertahankan anestesi bedah, Anda memerlukan suntikan intramuskular 0,001-0,002 mg / kg obat.

Plester perlu diterapkan pada epidermis (daerah datar) selama 72 jam. Kondisi penting untuk prosedur ini adalah jumlah minimal rambut di tempat perawatan, serta tidak adanya tanda-tanda iritasi yang nyata dari sifat alergi.

[26], [27], [28], [29], [30]

Gunakan Fentanyl selama kehamilan

Jangan gunakan Fentanil untuk laktasi atau kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap obat-obatan opioid;
• asma bronkial;
• ketergantungan pada zat narkotika;
• kondisi di mana ada penindasan fungsi pusat pernapasan;
• pelaksanaan prosedur obstetrik;
• ketidakcukupan fungsi pernapasan;
• adanya kecurigaan adanya obstruksi usus.

[21], [22], [23], [24]

Efek samping Fentanyl

Obat dapat menyebabkan berbagai efek negatif:

• dalam kasus penggunaan obat berlebihan atau berkepanjangan dapat mengembangkan ketergantungan obat;
• gangguan fungsi pernapasan berat;
• penurunan tekanan darah;
• bradikardia;
• kekakuan otot pendek;
• bronkokonstriksi sedang.

[25]

Overdosis

Ketika keracunan akut, perasaan kantuk, penindasan aktivitas pernapasan, kejang otot, koma atau pingsan, penurunan tingkat tekanan dan bradikardia dicatat.

Kadang-kadang, overdosis obat dapat menyebabkan kematian pasien.

[31], [32]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi dengan antidepresan.

Kombinasi dengan obat lain yang mempengaruhi fungsi SSP (termasuk obat penenang, hipnotik atau obat penenang, opioid dan anestesi total eksposur) dapat menyebabkan peningkatan kemungkinan kerusakan pada sistem pernapasan, pengembangan sedasi mendalam dan koma, dan kematian. Ketika digunakan secara bersamaan dengan salah satu agen yang dijelaskan di atas, dosis salah satu dari mereka harus dikurangi.

Obat-obatan yang memperlambat aktivitas CYP3A4.

Karena kenyataan bahwa isoenzim CYP3A4 adalah obat metabolisme elemen penting, obat-obat yang memperlambat aktivitas, dapat mengurangi clearance nilai fentanyl, sehingga meningkatkan nilainya dalam plasma dan memperpanjang durasi paparan opioid tersebut. Efek serupa mungkin lebih intens ketika dikombinasikan dengan inhibitor 3A4.

Zat yang menginduksi fungsi CYP3A4.

Unsur-unsur yang menyebabkan CYP450 3A4 mampu menginduksi metabolisme obat, yang menyebabkan pembukaannya meningkat, dan tingkat di dalam plasma, sebaliknya, menurun. Akibatnya, ada kurangnya efektivitas obat atau kemungkinan munculnya sindrom penarikan pada orang yang kemudian memperoleh ketergantungan obat.

Kombinasi dengan MAOI.

Kombinasi obat dengan MAOI belum dipelajari secara memadai, itulah sebabnya mengapa penggunaan simultan zat ini benar-benar dilarang.

[33], [34], [35], [36],

Kondisi penyimpanan

Fentanil harus disimpan di tempat yang kering dan gelap, tertutup dari penetrasi anak-anak. Tingkat suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

[37]

Kehidupan rak

Fentanyl dapat digunakan dalam 24 bulan sejak tanggal dikeluarkannya obat.

[38], [39], [40]

[41], [42], [43]

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang meresepkan obat untuk anak di bawah usia 2 tahun.

Analoginya

Analoginya adalah obat Lunaldin dengan Dolforin, Fentadol dengan Durogesic Matrix, dan juga Fendivia.

[44], [45], [46], [47]

Ulasan

Fentanil menerima ulasan yang sangat berbeda mengenai sifat paparan obat. Seringkali, pasien yang telah menggunakannya, tidak dapat menilai keefektifannya secara memadai, yang disebabkan oleh tingkat keparahan patologi di mana obat tersebut diresepkan.

Tetapi sebagian besar ahli menganggap obat ini cukup efektif, karena obat ini secara kualitatif menghilangkan rasa sakit yang kuat selama perawatan, dan juga setelah prosedur pembedahan.