Finoptin

Finoptin membantu memblokir aktivitas saluran Ca. Bahan aktifnya adalah verapamil, yang menghalangi arus ion kalsium yang menembus dinding kardiomiosit, serta sel-sel di dalam otot vaskular yang halus.

Pengenalan verapamil mengurangi kebutuhan otot jantung untuk menerima oksigen, memiliki efek langsung pada proses metabolisme di dalam sel miokard, dan pada saat yang sama memperlemah afterload.

[1], [2], [3]

Indikasi Finoptina

Ini digunakan untuk pengobatan penyakit arteri koroner, dan sebagai tambahan dengan jenis-jenis angina pectoris:

• bentuk angina pektoris yang tidak stabil - fase progresif atau istirahat;
• exertional angina (stabil);
• tipe vasospastik angina (ini termasuk angina spontan);
• angina, berkembang setelah serangan jantung (tanpa gejala HF), yang membutuhkan pengenalan zat yang menghambat reseptor β-adrenergik.

Mungkin juga diresepkan untuk memiliki berbagai bentuk aritmia (misalnya, atrial fibrilasi, disertai dengan percepatan konduksi AV (kecuali sindrom WPW)) atau takikardia supraventrikular yang bersifat paroksismal.

Gunakan Finoptin dan untuk mengurangi peningkatan tekanan darah.

[4], [5]

Surat pembebasan

Pelepasan obat diimplementasikan dalam bentuk tablet - 30 atau 100 buah di dalam botol; Kotak berisi 1 botol tersebut.

[6]

Farmakodinamik

Verapamil mempotensiasi aliran darah ke daerah miokard (secara langsung mempengaruhi otot polos pembuluh darah, mengurangi tonusnya dan menghilangkan kejang yang mempengaruhi pembuluh koroner), dan di samping zona pasca stenotik.

Efek hipotensi obat berkembang dengan melemahnya resistensi sistemik pembuluh perifer; Namun, detak jantung tidak meningkat.

Obat ini memiliki efek antiaritmia yang intens (juga dalam kasus aritmia tipe supraventrikular). Verapamil menghambat pergerakan impuls di dalam nodus AV, serta, dengan mempertimbangkan jenis aritmia, ini membantu memulihkan irama sinus dan menstabilkan jumlah kontraksi ventrikel.

Verapamil hampir tidak berpengaruh pada tekanan darah dan detak jantung normal (jika denyut nadi normal, maka detak jantung hanya dapat sedikit berubah).

Farmakokinetik

Ketika diminum, sekitar 90% dari obat diserap di dalam usus kecil. Tingkat ketersediaan hayati adalah 22% (karena proses metabolisme yang diucapkan selama lintasan intrahepatik 1). Dalam kasus penggunaan berulang, indikator bioavailabilitas hampir berlipat ganda.

Nilai serum Cmax dari verapamil dicatat setelah 1-2 jam setelah konsumsi. Istilah paruh adalah 3-7 jam. Sekitar 90% dari porsi yang dikonsumsi disintesis dengan protein whey.

Metabolisme verapamil diwujudkan di dalam hati dengan pembentukan sejumlah turunan; Namun, hanya norverapamil yang memiliki efek obat.

Ekskresi verapamil dengan turunannya terjadi melalui ginjal. Jumlah zat tidak berubah yang diekskresikan maksimum 3-4%. Sekitar 16% dari dosis diekskresikan melalui usus.

Dalam jangka waktu 24 jam, sekitar 50% dari obat yang digunakan diekskresikan; sekitar 5% ditampilkan dalam 5 hari.

Pada orang dengan gagal hati, istilah paruh dari zat aktif obat diperpanjang.

[7], [8], [9]

Dosis dan administrasi

Penting untuk menggunakan obat di dalam, mencuci tablet dengan air biasa. Jangan minum jus jeruk. Dianjurkan untuk mengambil verapamil dengan makanan atau segera setelah selesai makan. Jangan gunakan obat dalam posisi horizontal.

Orang yang mengalami infark miokard dapat minum obat setidaknya 7 hari setelah fase akut berakhir.

Bagi orang yang telah menggunakan verapamil untuk jangka waktu yang lama, Anda perlu melakukan penghapusan obat secara bertahap.

Ukuran porsi verapamil dipilih secara pribadi, dengan mempertimbangkan situasi klinis yang ada, karakteristik pribadi pasien dan perawatan tambahan.

Ukuran dosis obat untuk orang dewasa.

Dalam kasus aritmia dan penyakit jantung iskemik, orang dengan berat lebih dari 50 kg sering diberikan 0,12-0,48 g verapamil per hari. Bagian harian dibagi menjadi 3-4 penggunaan pada interval waktu reguler. Pada awal pengobatan harus diterapkan pada dosis minimum, dan peningkatan dalam porsi harus terjadi di bawah pengawasan medis. Pada siang hari, Anda dapat menggunakan maksimal 0,48 g obat.

Orang dengan berat kurang dari 50 kg dalam kasus peningkatan indikator tekanan darah terutama digunakan pada 0,12-0,36 g obat per hari. Bagian yang ditentukan dibagi menjadi 3 penggunaan. Terapi dimulai dengan dosis kecil; peningkatan hanya diizinkan dengan tolerabilitas obat yang baik dan kontrol kadar tekanan darah yang tidak memadai.

Regimen dosis dalam pediatri.

Dimungkinkan untuk meresepkan obat untuk anak-anak hanya untuk gangguan irama detak jantung, untuk pelanggaran lain lebih baik tidak menggunakannya.

Untuk usia 4-6 tahun, gunakan verapamil 0,08-0,12 g per hari (dosis dibagi menjadi 2-3 penggunaan). Anak-anak dari kelompok perawatan prasekolah yang lebih tua hanya dilakukan di bawah pengawasan dokter.

Usia 6-14 tahun - dalam hal semua jenis aritmia per hari, harus diterapkan 0,08-0,36 g obat. Pembagian dosis adalah penggunaan 2-4. Pada awalnya, porsi minimal digunakan, dan perubahan dosis hanya diperbolehkan dengan intensitas efek obat yang rendah dan toleransi yang baik.

Pada orang yang lebih tua dari 14 tahun dengan berat lebih dari 50 kg, Finotypin digunakan dalam porsi yang diresepkan untuk orang dewasa.

Kategori pasien lain.

Orang yang lebih tua harus memulai pengobatan dengan dosis obat yang minimal (pasien dalam kelompok ini mungkin mengalami peningkatan sensitivitas terhadap obat). Mengubah dosis dilakukan hanya di bawah pengawasan dokter yang cermat dan sambil memantau tekanan darah dan nilai EKG.

Orang dengan masalah dalam struktur hepatobilier perlu mengubah dosis obat, dengan mempertimbangkan intensitas disfungsi hati (pada pasien tersebut, proses metabolisme verapamil melambat dan indeks plasma dari komponen yang tidak berubah meningkat). Ukuran porsi awal hari - maksimum 0,08 g. Perubahan dosis harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

[12], [13]

Gunakan Finoptina selama kehamilan

Dilarang menunjuk Finoptin pada trimester ke-1 dan ke-2. Pada trimester ke-3, hanya digunakan dengan indikasi ketat dan di bawah pengawasan medis yang ketat. Unsur obat aktif dapat mengatasi BBB.

Verapamil dapat dikeluarkan dalam jumlah kecil dengan ASI. Dengan tes klinis terbatas, tidak ada efek buruk pada bayi baru lahir yang dicatat, tetapi mengingat sejumlah kecil tes yang dilakukan, disarankan untuk berhenti menyusui selama terapi ketika menggunakan obat-obatan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• insufisiensi parah fungsi ventrikel kiri (indikator tekanan dengan kejang arteri paru -> 20 mm Hg atau fraksi ejeksi ventrikel kiri <20-30%);
• penurunan nilai tekanan darah secara intensif (tingkat tekanan sistolik <90 mmHg) atau adanya syok kardiogenik;
• memiliki blokade kelas 2–3 (tidak ada alat pacu jantung yang berfungsi);
• SSS (tanpa adanya alat pacu jantung yang berfungsi pada pasien);
• fibrilasi atrium, disertai dengan gangguan proses konduksi (misalnya, sindrom WPW atau sindrom LGL);
• intoleransi parah terhadap verapamil hidroklorida;
• takikardia ventrikel luas;
• introduksi dalam kombinasi dengan β-adrenergic blocker untuk injeksi intravena;
• infark miokard pada fase aktif;
• SA blockade;
• bradikardia (dengan nilai denyut jantung <50 denyut per menit);
• CH dalam bentuk yang tidak dikompensasi.

Efek samping Finoptina

Efek samping yang terkait dengan pengobatan diselidiki selama post-marketing dan uji klinis. Di antara pelanggaran yang ditemukan:

• gangguan dalam pekerjaan sistem kardiovaskular: blok AV (grade 1-3), penyumbatan simpul sinus, detak jantung, sinus bradikardia, peningkatan denyut jantung, pembengkakan perifer, penurunan tekanan darah dan pasang surut. Ada informasi tentang penampilan HF dan potensiasi dari manifestasi dari HF yang sudah ada;
• masalah dengan fungsi saluran pencernaan: obstruksi usus, mual, nyeri dan ketidaknyamanan di zona epigastrium dan perut, gangguan tinja, hiperplasia gingiva, dan muntah;
• lesi yang berhubungan dengan sistem saraf pusat: sakit kepala, peningkatan kelelahan, tanda-tanda ekstrapiramidal, pusing, tremor dan parestesia;
• gangguan indera: dering telinga;
• gejala yang berhubungan dengan fungsi reproduksi: galaktorea, ginekomastia atau disfungsi ereksi;
• lesi pada struktur muskuloskeletal: mialgia atau artralgia, serta miastenia;
• bacaan uji laboratorium: hiperprolaktinemia dan peningkatan nilai enzim intrahepatik;
• manifestasi alergi: urtikaria, erythema polyforme, SSD, alopecia, ruam makulopapular, angioedema, purpura, erythromelalgia, dan gatal-gatal epidermal.

Dalam tes pasca-pemasaran, pengembangan tetraparesis terkait dengan penggunaan kombinasi Finoptin dengan colchicine dicatat secara tunggal. Efek seperti itu dapat disebabkan oleh colchicine yang melewati BBB karena penekanan aktivitas P-gp dan CYP3 A4 di bawah pengaruh verapamil.

[10], [11]

Overdosis

Keracunan Verapamil dapat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam tekanan darah, gangguan ginjal, masalah dengan irama detak jantung, serta gangguan pada EBV dan pH.

Dengan mempertimbangkan ukuran porsi Finotypin dan usia pasien, manifestasi tersebut dapat dicatat: penurunan tekanan darah dan aritmia (juga ritme yang memiliki karakter garis batas, dengan disosiasi AV, dan selain itu blokade AV yang signifikan), mencapai kejutan dengan henti jantung dan kematian jantung berikutnya. Seiring dengan ini, mungkin ada asidosis metabolik, hipoksia, hiperglikemia atau hipokalemia, kejang-kejang dan masalah dengan kemampuan filtrasi ginjal. Intoksikasi parah menyebabkan pusing dan kehilangan kesadaran, mencapai koma, dan selain itu syok kardiogenik ini, disertai dengan edema paru.

Overdosis harus dirawat di rumah sakit. Segera setelah pengenalan sebagian besar obat, lavage lambung dan penggunaan sorben dilakukan untuk mengurangi penyerapan verapamil.

Terapi termasuk menghilangkan tanda-tanda keracunan dan mempertahankan aktivitas yang stabil dari sistem kardiovaskular dan sistem pernapasan.

Dalam kasus keracunan parah, tindakan resusitasi dilakukan, termasuk pernapasan buatan, defibrilasi, stimulasi jantung, dan pijatan tidak langsung pada area jantung.

Melakukan hemodialisis dalam kasus keracunan verapamil tidak akan berpengaruh. Ini dapat membantu prosedur plasmapheresis dan hemofiltrasi.

Verapamil memiliki elemen penangkal - Ca. Dalam kasus overdosis, digunakan dalam / dalam pengenalan 10% Ca glukonat (10-20 ml). Jika diperlukan, injeksi intravena dapat diulangi (prosedur intravena tambahan juga dapat dilakukan melalui infus IV - porsi sekitar 5 mmol per jam).

Dalam kasus blok AV, bradikardia sinus atau henti jantung, isoprenalin, atropin, dan orciprenalin digunakan, atau stimulasi jantung dilakukan.

Mengurangi tekanan darah (berhubungan dengan peningkatan vasodilatasi dan pengembangan syok kardiogenik) membutuhkan penggunaan dopamin (per sajian tidak lebih dari 25 ug / kg per menit), norepinefrin atau dobutamin (per sajian maksimum 15 ug / kg per menit).

Vasodilatasi bertulang (fase awal) membutuhkan injeksi larutan Ringer atau cairan fisiologis secara intravena.

Nilai Ca plasma harus dipantau (dengan keracunan verapamil, nilai optimal berada dalam atau sedikit di atas norma atas).

[14]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan bersama dengan obat antiaritmia dan β-blocker menyebabkan potensiasi bersama dari aktivitas kardiovaskular dan peningkatan kemungkinan AV blokade, aritmia, HF dan menurunkan nilai tekanan darah. Penting untuk menggabungkan obat-obatan ini dengan hati-hati dan mengubah dosis sesuai kebutuhan.

Dengan diperkenalkannya verapamil dengan quinidine mengurangi izin yang terakhir. Penggunaan kombinasi obat-obatan ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah dan edema paru (terutama pada orang dengan bentuk kardiomiopati hipertrofi, yang bersifat obstruktif).

Finoptin menyebabkan pengurangan 10% dalam pembersihan fleckinidine, tetapi ini tidak memiliki efek klinis yang signifikan.

Pada orang dengan angina, obat meningkatkan nilai Cmax dan AUC dari metoprolol (masing-masing sebesar 41% dan 32,5%), dan propranolol (masing-masing sebesar 94% dan 65%).

Gunakan dalam kombinasi dengan diuretik, vasodilator dan obat antihipertensi menyebabkan peningkatan aktivitas antihipertensi.

Verapamil meningkatkan Cmax Prazozin sebesar 40%, dan selain itu AUC dan Cmax dari Terazosin (masing-masing sebesar 24% dan 25%). Pemberian bersama obat-obatan ini meningkatkan efek antihipertensi.

Zat antiretroviral, bila dikombinasikan dengan obat, meningkatkan tingkat verapamil di dalam serum. Penting untuk menggunakan kombinasi tersebut dengan sangat hati-hati, menyesuaikan dosis Finoptin.

Obat meningkatkan tingkat AUC carbamazepine, dan pada saat yang sama meningkatkan efek neurotoksiknya, meningkatkan kemungkinan mengembangkan diplopia, pusing, sakit kepala, dan ataksia.

Kombinasi dengan lithium mengarah pada potensiasi sifat neurotoksiknya.

Rifampicin mengurangi nilai Cmax serum verapamil, dan pada saat yang sama melemahkan aktivitas antihipertensi.

Klaritromisin dengan eritromisin, serta telitromisin, meningkatkan indeks obat di dalam serum.

Obat ini meningkatkan tingkat pajanan terhadap colchicine.

Zat yang menghambat impuls neuromuskuler mampu mempotensiasi aktivitas terapi verapamil.

Pengenalan sulfinpirazon menyebabkan melemahnya efek antihipertensi obat.

Menggabungkan obat dengan aspirin meningkatkan kemungkinan perdarahan.

LS meningkatkan nilai plasma etanol.

Obat meningkatkan statin (di antaranya, simvastatin dengan lovastatin dan atorvastatin) di dalam serum, yang mungkin memerlukan perubahan dalam porsi mereka. Pada saat yang sama, kombinasi obat tersebut meningkatkan tingkat AUC verapamil (bila diberikan dengan atorvastatin - sebesar 42,8%, dan juga 2,6 kali dalam kasus kombinasi dengan simvastatin). Metabolisme Verapamil tidak berubah ketika digunakan dengan fluvastatin, lovastatin, pravastatin dan rosuvastatin.

Obat meningkatkan nilai digitoksin dengan digoksin, dan di samping zat hipoglikemik individu ini (glikbidida), imipramine dengan midazolam, theophilin dan buspirone dengan allympriptan di dalam serum darah.

Kombinasi dengan simetidin menyebabkan peningkatan kadar obat AUC.

Pengenalan obat bersama dengan doxorubicin menyebabkan peningkatan nilai serum pada individu dengan karsinoma paru sel kecil. Pada orang dengan neoplasma lanjut, tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik doxorubicin ketika diberikan bersama Finoptin.

Obat meningkat dengan 45% indikator intraseluler Cmax dan tingkat AUC siklosporin.

Pendahuluan bersamaan dengan tacrolimus atau sirolimus dapat meningkatkan nilai intraplasma mereka.

Ketika mengambil obat dengan jus jeruk bali, indikator verapamil di dalam serum meningkat.

Zat hypericum mengurangi nilai obat di dalam serum.

[15], [16], [17]

Kondisi penyimpanan

Finoptin harus disimpan di tempat tertutup untuk anak kecil pada tanda suhu standar.

Kehidupan rak

Finoptin dapat digunakan selama 5 tahun dari tanggal penjualan produk obat.

Analog

Analogi obat adalah Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril dengan Kapilar, Sulphur dan Anaprilin, dan juga Atacand dan Tivortin dengan Hepar Compositum, Lodoz, Aprovel dan Ionic dengan Glyoxal Compositum. Selain itu, daftar cordipin, Adalat, Bidop dengan Amlotop, Teveten dan Amprilan.

[18], [19], [20]