Firmagon

Firmagon adalah zat dari kategori antagonis hormonal dan obat yang digunakan dalam onkologi.

Bila obat digunakan sesuai dengan semua petunjuk, terjadi penurunan cepat kadar luteotropin dan follitropin, yang akhirnya menurunkan kadar testosteron. Nilai dihidrotestosteron intraplasma juga menurun.

Obat ini menunjukkan kemanjuran dalam menekan sekresi testosteron di bawah tingkat pengebirian medis (0,5 mg/ml) dan mempertahankan tingkat ini. Dosis bulanan standar (diberikan sekali) menyebabkan penekanan sekresi testosteron yang berkelanjutan selama sedikitnya 12 bulan pada 97% pria yang diobati.

Indikasi Firmagona

Obat ini digunakan pada pria dalam kasus karsinoma prostat yang bergantung pada hormon, yang tersebar luas.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk liofilisat untuk injeksi, di dalam vial berkapasitas 0,08 atau 0,12 g. Selain itu, kotak berisi spuit berisi pelarut (cairan injeksi), dengan volume 3 atau 4,2 ml, jarum, adaptor untuk vial, dan batang piston.

Farmakodinamik

Karsinoma yang mempengaruhi prostat sensitif terhadap androgen dan karena itu merespons terapi yang menghilangkan sumber hormon ini.

Obat ini bekerja sebagai antagonis selektif gonadorelin. Obat ini disintesis secara reversibel dan kompetitif dengan ujung gonadorelin hipofisis, yang dengan cepat mengurangi volume luteotropin, gonadotropin, dan folitropin yang dilepaskan, yang menginduksi pelepasan testosteron oleh testis.

Penghambat gonadorelin berbeda dari antagonisnya karena tidak menyebabkan pelepasan luteotropin yang diikuti oleh pelepasan testosteron dan stimulasi pertumbuhan tumor. Semua ini berpotensi menyebabkan eksaserbasi gejala penyakit setelah dimulainya pengobatan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Pengisapan.

Dengan injeksi subkutan 0,24 g degarelix dengan nilai 40 mg/ml pada pasien dengan karsinoma prostat, kadar AUC 0-28 hari adalah 635 (dalam kisaran 602-668) ng/ml; nilai Cmax adalah 66 (dalam kisaran 61-71) ng/ml dan dicatat setelah 40 (dalam kisaran 37-42) jam. Nilai rata-rata adalah 11-12 ng/ml dengan pemberian dosis pertama, serta 11-16 ng/ml saat menggunakan dosis pemeliharaan (80 mg) dengan nilai 20 mg/ml.

Cmax plasma degarelix menurun dalam 2 tahap dengan waktu paruh rata-rata sekitar 29 hari untuk dosis pemeliharaan. Waktu paruh yang lebih lama dengan injeksi subkutan disebabkan oleh tingkat pelepasan degarelix yang sangat rendah dari depot yang terbentuk di lokasi injeksi.

Farmakokinetik obat ditentukan oleh konsentrasinya di dalam cairan injeksi. Karena bioavailabilitas dan nilai Cmax menurun dengan meningkatnya konsentrasi, dilarang menggunakan konsentrasi obat lain yang tidak diresepkan.

Proses distribusi.

Volume distribusi pada relawan lanjut usia sekitar 1 L/kg. Sintesis protein intraplasma sekitar 90%.

Proses pertukaran.

Degarelix mengalami degradasi peptida standar selama perjalanannya melalui sistem hepatobilier; sebagian besar zat tersebut disekresikan dalam feses dalam bentuk fragmen peptida.

Bila diberikan secara subkutan, tidak ada unsur metabolik dengan aktivitas obat yang teramati dalam plasma darah. Pengujian in vitro telah menunjukkan bahwa degarelix tidak bertindak sebagai substrat untuk struktur hemoprotein CYP450 pada manusia.

Pengeluaran.

Pada pria tanpa masalah ginjal, sekitar 20-30% degarelix (injeksi IV pertama) diekskresikan melalui sistem ini. Diperkirakan 70-80% sisanya diekskresikan melalui sistem hepatobilier.

Tingkat pembersihan obat setelah pemberian dosis tunggal (0,864-49,4 mcg/kg) larutan pada pasien usia lanjut adalah 35-50 ml/jam/kg.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini dimulai dengan memberikan dosis awal kepada pasien. Kemudian digunakan sebulan sekali. Pada awalnya, obat diberikan dalam dosis 0,24 g – melalui 2 suntikan subkutan, masing-masing 0,12 g.

Selama masa pemeliharaan, dosis bulanan adalah 0,08 g. Suntikan pemeliharaan pertama harus diberikan 1 bulan setelah suntikan awal.

Suntikan harus dilakukan secara eksklusif dengan metode subkutan, di area perut. Area suntikan harus diganti secara berkala. Area untuk prosedur harus dipilih dengan mempertimbangkan bahwa area tersebut tidak boleh ditekan oleh pakaian (Anda tidak dapat menyuntikkan obat di area tempat Anda mengenakan ikat pinggang, di pinggang), dan tidak boleh berada di dekat tulang rusuk.

Efek Firmagon diverifikasi dengan memantau kadar hormon darah.

Karena obat ini tidak menyebabkan peningkatan kadar testosteron, maka tidak perlu meresepkan agen antiandrogen untuk melindungi terhadap lonjakan testosteron pada awal pengobatan.

Dilarang menggunakan larutan tersebut secara intravena.

Pada tahap gagal hati/ginjal yang parah, obat ini digunakan dengan sangat hati-hati.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Gunakan Firmagona selama kehamilan

Firmagon tidak ditujukan untuk digunakan pada wanita.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan oleh individu dengan intoleransi parah terhadap komponen obat.

Perhatian diperlukan saat memberikan kepada orang dengan disfungsi ginjal berat.

[ 11 ], [ 12 ]

Efek samping Firmagona

Efek samping utama dari agen terapeutik adalah:

• neutropenia demam atau anemia;
• tanda-tanda alergi dan intoleransi dalam bentuk anafilaksis;
• hiperglikemia, penurunan atau penambahan berat badan, peningkatan kadar kolesterol, penurunan nafsu makan, diabetes melitus dan perubahan kadar Ca darah;
• sakit kepala, libido menurun, insomnia, pusing dan depresi;
• dispnea;
• penurunan ketajaman penglihatan;
• takikardia atau aritmia;
• tekanan darah meningkat dan rasa panas;
• diare, xerostomia, muntah, sembelit dan mual;
• peningkatan nilai transaminase intrahepatik;
• urtikaria, hiperhidrosis, alopecia, keringat malam, eritema dan gatal-gatal;
• mialgia, pembengkakan atau rasa tidak nyaman yang memengaruhi persendian;
• nokturia, polakiuria, inkontinensia urin atau keinginan untuk buang air kecil, dan gagal ginjal;
• atrofi testis, impotensi dan ginekomastia;
• manifestasi pada area suntikan, kelelahan berat, kondisi seperti flu, demam atau menggigil.

Jika Anda mengalami efek samping yang tidak biasa saat menggunakan obat, Anda harus berkonsultasi dengan dokter mengenai kemungkinan perubahan dalam rejimen pengobatan Anda.

[ 13 ]

Overdosis

Belum ada kasus keracunan dengan Firmagon yang dilaporkan.

Jika terjadi keracunan, perlu dilakukan pemantauan kondisi korban, dan bila perlu dilakukan tindakan simptomatis atau suportif.

Kondisi penyimpanan

Firmagon harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25°C.

[ 18 ], [ 19 ]

Kehidupan rak

Firmagon disetujui untuk digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk terapeutik.

[ 20 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan pada pediatri.

[ 21 ], [ 22 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah Zoladex, begitu pula Ichsbira dan Zytiga.

[ 23 ]