Halus

Nemotan secara selektif memblokir aksi saluran Ca, terutama yang mempengaruhi pembuluh. Obat ini adalah turunan dihydropyridine dan mengandung komponen nimodipine.

Nimodipine menunjukkan aktivitas selektif yang jelas di area otak tertentu. Efek obat dari obat berkembang di bawah pengaruh ion kalsium - memperlambat proses kontraktil di dalam sel otot polos.

Ditetapkan bahwa obat mengurangi intensitas gangguan memori dan membantu meningkatkan konsentrasi perhatian pada individu dengan masalah di otak.

Indikasi Nemontana

Hal ini digunakan untuk mengobati dan mencegah gangguan neurologis dari sifat iskemik yang terkait dengan kejang pembuluh darah di dalam otak, yang dihasilkan dari perdarahan subaraknoid yang dikembangkan setelah pecahnya aneurisma.

Diangkat dengan gejala intens gangguan otak pada lansia.

Surat pembebasan

Pelepasan obat yang diproduksi dalam tablet - 10 buah di dalam kemasan sel; 3 atau 10 bungkus di dalam satu bungkus.

[1], [2], [3], [4]

Farmakodinamik

Nimodipine membantu menormalkan kerja neuron dan melindunginya dari pengaruh negatif. Pada saat yang sama, ini memiliki efek positif pada aliran darah otak dan meningkatkan toleransi terhadap iskemia, berinteraksi dengan ujung serebrovaskular dan neuron yang terhubung ke saluran Ca.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetik

Unsur aktif obat hampir sepenuhnya diserap setelah konsumsi. Nilai-nilai Cmax plasma, serta AUC meningkat sesuai dengan peningkatan dosis (studi dilakukan untuk porsi 90 mg).

Volume distribusi (Vss, tipe 2-ruang) untuk injeksi intravena sama dengan 0,9-1,6 l / kg. Tingkat total clearance adalah 0,6-1,9 l / jam / kg.

Dengan protein darah, disintesis pada 97-99%.

Ekskresi nimodipine diwujudkan dalam proses metabolisme melalui struktur hemoprotein P450 ZA4.

Proses metabolisme presistemik yang intens (sekitar 85-95%) menghasilkan indikator bioavailabilitas yang setara dengan 5-15%.

[11], [12], [13], [14]

Dosis dan administrasi

Gunakan pada gangguan fungsi otak.

Orang yang lebih tua dengan patologi yang sama diharuskan untuk menggunakan 3 kali sehari untuk tablet obat pertama (30 mg zat 3 kali sehari).

Orang dengan gangguan aktivitas ginjal yang signifikan (angka CF di bawah 20 ml per menit) diresepkan dengan sangat hati-hati, dengan pemeriksaan rutin pasien selama terapi.

Terapi dan pencegahan gangguan neurologis yang bersifat iskemik terkait dengan kejang pembuluh darah otak yang terjadi karena ruptur aneurisma diikuti oleh perdarahan subaraknoid.

Setelah pengobatan dengan pengenalan infus, pemberian oral 60 mg obat (2 tablet) dilakukan 6 kali sehari.

Dengan munculnya tanda-tanda negatif, sebagian mengurangi atau menghentikan penggunaan obat-obatan (jika perlu).

Masalah dengan fungsi hati (terutama sirosis hati) dapat meningkatkan ketersediaan hayati obat karena penurunan nilai pembersihan metabolik dan melemahnya proses metabolisme primer. Dalam kasus ini, gejala negatif dapat meningkat (misalnya, penurunan nilai tekanan darah), oleh karena itu, pengurangan dosis atau pembatalan pengobatan dilakukan.

Kombinasi dengan zat yang menginduksi atau memperlambat aksi komponen CYP 3A4 mungkin perlu mengubah ukuran porsi.

Tablet ditelan utuh, tanpa dikunyah, diperas dengan air biasa. Anda dapat minum obat tanpa merujuk pada asupan makanan, dengan interval minimal 4 jam. Dilarang minum jus jeruk bali selama terapi.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Gunakan Nemontana selama kehamilan

Pengujian tidak dilakukan mengenai penggunaan obat selama kehamilan. Dalam hal kebutuhan untuk menggunakannya dalam periode yang ditentukan, Anda perlu hati-hati menilai risiko dan manfaat, mengingat beratnya gejala klinis.

Ditentukan bahwa indeks nimodipine dan komponen metaboliknya di dalam ASI sesuai dengan nilai plasma. Karena itu, selama penggunaan Nemotana, menyusui dilarang.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• penggunaan obat untuk intoleransi pribadi yang terkait dengan nimodipine atau unsur lain dari obat;
• pemberian dalam kombinasi dengan rifampisin (dalam kasus seperti itu, efek terapeutik Nemotan secara signifikan melemah) dan antikonvulsan, termasuk fenitoin dan fenobarbital dengan karbamazepin (zat ini secara signifikan menurunkan tingkat ketersediaan hayati nimodipine);
• pengantar orang-orang dengan infark miokard atau angina yang tidak stabil (juga selama bulan pertama sejak perkembangannya);
• dengan terapi gangguan otak yang berkelanjutan;
• gangguan pada hati (terutama sirosis hati), karena dapat memicu peningkatan nilai bioavailabilitas nimodipine karena melemahnya pembersihan metabolik dan proses metabolisme primer.

[15], [16], [17], [18]

Efek samping Nemontana

Di antara efek samping:

• gangguan yang berhubungan dengan darah dan getah bening: trombositopenia atau perubahan indikasi tes darah laboratorium;
• gangguan imun: gejala alergi, manifestasi akut intoleransi dan ruam;
• lesi yang mempengaruhi NS: sakit kepala dan tanda-tanda serebrovaskular yang tidak spesifik;
• masalah jantung: takikardia, jenis aritmia dan bradikardia yang tidak spesifik;
• gejala terkait vaskular: penurunan nilai tekanan darah, tanda-tanda kardiovaskular yang tidak spesifik, dan vasodilatasi;
• gangguan fungsi saluran pencernaan: mual, gangguan pencernaan dan penyumbatan usus;
• masalah dengan aktivitas hati dan kantong empedu: peningkatan sementara aktivitas enzim hati dan tanda-tanda sedang atau ringan yang berhubungan dengan hati.

Manifestasi negatif yang ditemukan dalam pengujian klinis nimodipine sesuai dengan indikasi untuk perawatan kelainan di otak:

• masalah dengan pekerjaan Majelis Nasional: vertigo;
• manifestasi neurologis yang bersifat non-spesifik: hiperkinesia, pusing atau tremor;
• gangguan fungsi jantung: palpitasi;
• lesi vaskular: pembengkakan atau sinkop;
• masalah dengan pekerjaan saluran pencernaan: diare, kembung atau obstipasi.

Overdosis

Keracunan akut dengan Nemotan menyebabkan bradikardia atau takikardia, mual, penurunan tekanan darah yang kuat, serta gangguan fungsi pencernaan.

Dalam kasus keracunan akut, Anda harus segera membatalkan penggunaan obat. Selain itu, tindakan simtomatik dilakukan, serta lavage lambung dan asupan karbon aktif.

Jika indikator tekanan darah terus menurun, Anda harus memasukkan dalam / dalam metode dopamin atau norepinefrin. Karena obat tidak memiliki penawar racun, dalam kasus pengembangan tanda-tanda sisi lain, prosedur simtomatik dilakukan.

[25], [26], [27], [28]

Interaksi dengan obat lain

Metabolisme nimodipine dikaitkan dengan aksi sistem hemoprotein P450 ZA4, yang terletak di dalam mukosa hati dan usus. Karena itu, obat-obatan yang mempengaruhi struktur enzim ini dapat mengubah tingkat pembersihan obat dan proses metabolisme utamanya.

Pengalaman menggunakan antagonis saluran Ca lainnya menunjukkan bahwa rifampisin mampu mempotensiasi metabolisme nimodipine, karena menginduksi aktivitas enzim. Sebagai hasil dari kombinasi obat-obatan ini, ada pelemahan yang signifikan dari efek terapi nimodipine, itulah sebabnya mereka tidak digunakan bersama-sama.

Antikonvulsan (di antaranya, fenitoin dengan fenobarbital dan karbamazepin) secara signifikan mengurangi tingkat ketersediaan hayati Nemotan, yang mengapa tidak digunakan dengan zat ini.

Pendahuluan bersama-sama dengan agen berikut, memperlambat aktivitas sistem hemoprotein P450 ZA4, membutuhkan pelacakan nilai tekanan darah dan mempertimbangkan pilihan dengan mengubah dosis nimodipine, jika diperlukan.

Pengujian interaksi obat dan makrolida belum dilakukan, tetapi diketahui bahwa makrolida individual (misalnya, eritromisin) dapat memperlambat efek hemoprotein P450 ZA4, sehingga mereka dapat berinteraksi dengan obat pada tahap ini. Dalam hal ini, kombinasi ini tidak dapat digunakan.

Pengujian yang menyelidiki interaksi dengan kombinasi obat dan agen yang memperlambat aktivitas protease anti-HIV (misalnya, ritonavir) belum dilakukan. Diyakini bahwa zat dari kategori ini memiliki efek penghambatan yang kuat pada hemoprotein P450 ZA4. Ada kemungkinan peningkatan nilai-nilai plasma nimodipine, yang intens dan penting untuk gambaran klinis, ketika diberikan bersama dengan obat-obatan yang memperlambat aksi protease.

Tidak ada informasi mengenai efek yang berkembang saat menggunakan obat dan ketoconazole. Ada informasi bahwa antimikotik tipe azolik memperlambat aktivitas hemoprotein P450 ZA4, dan juga berinteraksi dengan antagonis saluran Ca dihydropyridine lainnya. Karena hal ini, dengan pemberian kombinasi dengan nimodipine, peningkatan nyata dalam tingkat ketersediaan hayati secara umum dapat diamati (karena melemahnya proses metabolisme primer).

Pengujian mengenai berbagi obat dan nefazodone tidak dilakukan. Ada bukti bahwa antidepresan memiliki efek penghambatan yang kuat pada hemoprotein P450 ZA4. Ada risiko peningkatan indeks plasma nimodipine jika dikombinasikan dengan nefazodone.

Kombinasi jangka panjang dari obat dengan fluoxetine menyebabkan peningkatan nilai nimodipine dalam plasma hampir 50%. Efektivitas fluoxetine melemah secara signifikan, dan efek dari elemen metabolik aktifnya, norfluoxetine, tidak.

Menggunakan obat bersama dengan dalfopristin atau quinupristin menyebabkan peningkatan indeks plasma nimodipine.

Pemberian Nemotan bersama-sama dengan antimunisim terminal-H2 cimetidine atau dengan asam valproat menyebabkan peningkatan nilai obat dalam plasma.

Kombinasi obat dan nortriptyline yang berkepanjangan tidak secara signifikan meningkatkan level nimodipine dalam plasma (sementara nilai-nilai nortriptyline tidak berubah).

Obat ini mampu mempotensiasi aktivitas antihipertensi dari obat antihipertensi berikut: β-blocker, α-adrenergic blocking agents, diuretik, antagonis α1 dan antagonis Ca lainnya, dan di samping itu, penghambat ACE, α-methyldopa dan inhibitor PDE-5. Dengan kebutuhan yang ketat untuk menggunakan kombinasi tersebut, Anda perlu memantau kondisi pasien dengan cermat.

Pengujian dengan partisipasi monyet menunjukkan bahwa ketika dikombinasikan dengan / dalam penggunaan obat dengan AZT, ada peningkatan yang signifikan dalam indikator AZT AZT, serta penurunan dalam clearance dan volume distribusi.

Jus jeruk bali memperlambat kerja hemoprotein P450 ZA4. Ketika digunakan bersama dengan jus ini, nilai plasma obat meningkat dan memperpanjang efeknya. Efek ini dapat meningkatkan aktivitas antihipertensi obat. Efek ini dapat berlanjut selama sekitar 4 hari dari saat meminum jus jeruk, yang harus dipertimbangkan ketika menggunakan nimodipine.

[29], [30], [31]

Kondisi penyimpanan

Nemotan diharuskan disimpan di tempat yang tertutup dari penetrasi anak kecil. Indikator suhu - maksimal 25 ° C.

[32]

Kehidupan rak

Nemotan dapat digunakan untuk jangka waktu 5 tahun sejak produksi zat terapeutik.

[33]

Aplikasi untuk anak-anak

Anda tidak dapat menggunakan obat ini di pediatri.

[34], [35]

Analog

Obat analog adalah obat Vazokor, Amlorus, Nimotop dengan Nimodip Sandoz, Nitopin dengan Nimodipheksalom, dan di samping itu Amlodipine, Nimodipin dan Fenigidin.

[36], [37], [38], [39], [40]

Ulasan

Nemotan sebagian besar menerima ulasan bagus - ini membantu untuk secara signifikan meningkatkan kualitas hidup orang tua yang memiliki gangguan yang berkaitan dengan usia di otak: lekas marah, gangguan memori dan insomnia.

Efek regeneratif yang berkelanjutan dari obat dicatat selama rehabilitasi individu yang telah mengalami fase aktif stroke iskemik. Komentar di forum juga secara positif mengevaluasi efektivitas obat dalam menghilangkan kejang vaskular di dalam otak.