Heptral

Heptral adalah obat hepatoprotektif yang juga memiliki efek antidepresan.

Obat ini menunjukkan aktivitas kolekinetik dan koleretik, dan sebagai tambahan memiliki efek regenerasi, antifibrinolitik, detoksifikasi, neuroprotektif, dan antioksidan. Obat ini memungkinkan tidak hanya untuk mengisi kembali kekurangan ademetionina dalam tubuh, tetapi juga merangsang produksi elemen ini di berbagai organ (terutama yang berkaitan dengan sumsum tulang belakang dengan otak, serta hati).

Indikasi Heptral

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• kolestasis intrahepatik;
• patologi hati, termasuk kolangitis dan kolesistitis non-kalkulus pada tahap kronis;
• kondisi presirosis dan sirosis;
• intoksikasi hati yang disebabkan oleh alkohol, virus atau obat-obatan (agen antivirus atau anti-tuberkulosis, antibiotik, obat kontrasepsi dan kemoterapi);
• hepatitis kronis atau penyakit hati berlemak;
• keadaan depresi;
• pantang (juga berasal dari alkohol).

Surat pembebasan

Zat terapeutik dirilis dalam bentuk tablet - 10 atau 20 buah per kemasan.

Selain itu, obat ini diproduksi sebagai suntikan liofilisat - di dalam botol 5 ml. Kotak berisi 5 botol tersebut dan pelarut.

Farmakodinamik

Ademetionina merupakan komponen yang ditemukan di hampir semua cairan fisiologis beserta jaringan tubuh. Struktur kimia obat ini menjadikannya donor subkategori metil dalam proses transmetilasi. Zat ini merupakan dasar dari banyak ikatan tiol biokimia (taurin dengan sistein, koenzim A, dll.) dalam pengembangan transsulfurasi, dan sebagai tambahan, prekursor poliamina (spermidina dan putresin dengan spermina, yang merupakan bagian dari struktur ribosom). Zat ini juga merangsang pemulihan sel.

Transmetilasi oleh ademetionin pada berbagai komponen dalam tubuh (neurotransmitter, hormon, fosfolipid dan protein) merupakan proses metabolisme yang sangat penting. [ 1 ]

Penggunaan obat jangka panjang menyebabkan peningkatan kadar glutamin di hati, serta taurin dan sistein plasma; selain itu, jumlah metionin serum menurun, dari mana seseorang dapat menarik kesimpulan mengenai stabilisasi proses metabolisme intrahepatik dan peningkatan fungsi hati. [ 2 ]

Obat ini memiliki efek koleretik melalui stimulasi pengikatan fosfatidilkolin di dalam membran hepatosit, serta polarisasi dan peningkatan elastisitasnya. Hasilnya, aktivitas pengangkutan asam empedu meningkat, yang memungkinkannya dikeluarkan ke dalam sistem empedu. Selain itu, obat ini membantu membersihkan asam empedu dari toksisitas - dalam proses sulfasinya. Ini meningkatkan eliminasi ginjalnya dan menyederhanakan perjalanannya melalui dinding hepatosit dan ekskresi dengan empedu.

Penggunaan Heptral menghasilkan perkembangan dinamika positif nilai bilirubin langsung, serta aktivitas aminotransferase dan alkali fosfatase. Sifat hepatoprotektif dan koleretik obat ini terus dipertahankan selama 3 bulan sejak obat dihentikan.

Kadar ademetionina pada anak atau remaja jauh lebih tinggi daripada pada orang tua, karena kadarnya menurun seiring bertambahnya usia. Pada saat yang sama, kadar ademetionina lebih rendah pada orang dengan depresi. Pada kadar zat yang tinggi, proses pertukaran katekolamin (norepinefrin dengan adrenalin), histamin, dan indolamin (melatonin dengan serotonin) dirangsang di dalam jaringan otak.

Penggunaan obat ini menstabilkan metilasi fosfolipid di dalam dinding sel saraf, menormalkan pergerakan impuls saraf dan meningkatkan periode aktivitas sel saraf.

Percobaan telah membuktikan keefektifan Heptral dalam pengobatan depresi. Efek antidepresannya berkembang dengan cepat, mencapai nilai puncak pada hari ke-5 hingga ke-7 penggunaan obat. Selama penggunaan obat, ademetionina mengalami fase transformasi yang mirip dengan komponen endogen.

Farmakokinetik

Pengisapan.

Saat menggunakan obat tersebut, farmakokinetik ademetionina memiliki sifat bieksponensial dengan tahap distribusi jaringan yang jelas dan berkecepatan tinggi, serta dengan tahap akhir eliminasi dengan waktu paruh sekitar 90 menit.

Penyerapan obat setelah pemberian hampir lengkap (96%), dan nilai Cmax dicatat setelah 45 menit. Saat mengonsumsi tablet ademetionina secara oral, nilai Cmax-nya dikaitkan dengan ukuran porsi dan sama dengan 0,5-1 mg/l; dibutuhkan waktu 3-5 jam untuk mencapai nilai ini saat pemberian satu porsi dalam kisaran 0,4-1 g. Kadar intraplasma menurun ke tanda awal selama periode 24 jam.

Nilai bioavailabilitas saat diminum secara oral meningkat saat obat diminum di antara waktu makan. Setelah pemberian oral, tablet diserap di saluran pencernaan dan secara signifikan meningkatkan nilai plasma ademetionina.

Pengujian hewan menggunakan proses isotop telah mengonfirmasi bahwa pemberian ademetionina secara oral merangsang pembentukan ligamen intrahepatik yang termetilasi. Selain itu, telah ditunjukkan bahwa zat tersebut diserap melalui jalur metabolisme khas yang merupakan karakteristik ligamen endogen (transsulfurasi dengan transmetilasi, dekarboksilasi, dll.).

Proses distribusi.

Nilai volume distribusi adalah 0,41 dan 0,44 l/kg untuk porsi 0,1 dan 0,5 g. Sintesis protein cukup lemah – setara dengan ≤5%.

Proses pertukaran.

Proses produksi, regenerasi, dan asimilasi ademetionina disebut siklus ademetionina. Selama fase pertama siklus ini, metilase yang bergantung pada ademetionina menggunakan ademetionina sebagai substrat untuk produksi S-adenosil-homosisteina, dan elemen ini kemudian dihidrolisis untuk membentuk adenosin dengan homosisteina (dengan partisipasi S-adenosil-homosisteina hidrolase).

Dalam proses ini, homosistein diubah kembali menjadi metionina – melalui pemindahan subkategori metil dari 5-metiltetrahidrofolat. Akhirnya, metionina diubah menjadi ademetionina, yang melengkapi siklus tersebut.

Pengeluaran.

Dalam uji radioisotop yang melibatkan relawan, pemberian oral ademetionina berlabel radioaktif (jenis metil 14C) menunjukkan ekskresi unsur radioaktif dalam urin, yang berjumlah 15,5±1,5% setelah 48 jam; 23,5±3,5% diekskresikan dalam tinja setelah 72 jam. Pada saat yang sama, sekitar 60% obat tetap tergabung dalam kumpulan yang stabil.

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum secara oral (dalam bentuk tablet) atau diberikan secara intravena/intramuskular (liofilisasi dilarutkan dalam pelarut L-lisin yang disediakan sebelum prosedur injeksi). Prosedur intravena dilakukan dengan kecepatan yang sangat rendah.

Selama terapi intensif, Heptral diberikan melalui suntikan (dosis harian adalah 1-2 botol (0,4-0,8 g) untuk 14-21 hari pertama pengobatan).

Untuk pengobatan pemeliharaan, obat diminum secara oral dalam dosis harian 800-1600 mg (setara dengan 2-4 tablet).

Obat harus diminum di antara waktu makan. Sebaiknya diminum pada paruh pertama hari, karena saat obat diberikan, mungkin akan terasa sedikit gugup. Tablet ditelan tanpa dikunyah dan diminum dengan air putih.

Durasi siklus perawatan pemeliharaan dipilih oleh dokter yang merawat (rata-rata 0,5-2 bulan).

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai kemanjuran dan keamanan pengobatan pada anak.

Gunakan Heptral selama kehamilan

Obat ini tidak boleh diresepkan pada trimester pertama dan kedua; pada trimester ketiga, penggunaannya dimungkinkan, tetapi hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat lebih besar diharapkan daripada kemungkinan risiko komplikasi.

Jika penggunaan Heptral diperlukan selama menyusui, masalah penghentian menyusui harus diselesaikan terlebih dahulu.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan oleh orang dengan intoleransi pribadi terhadap komponen obat.

Efek samping Heptral

Efek samping utama:

• gangguan yang berhubungan dengan saluran pencernaan: dispepsia, mual, nyeri ulu hati atau gastralgia;
• masalah dengan fungsi sistem saraf pusat: ritme tidur mungkin berubah (untuk memperbaikinya, Anda dapat minum obat penenang di malam hari);
• gejala alergi.

Interaksi dengan obat lain

Ada informasi mengenai terjadinya keracunan serotonin pada orang yang menggunakan ademetionina bersama dengan klomipramin. Oleh karena itu, meskipun kemungkinan interaksi hanya bersifat teoritis, perlu untuk menggunakan obat ini dengan sangat hati-hati dalam kombinasi dengan zat SSRI, unsur herbal yang mengandung triptofan, serta dengan trisiklik (termasuk klomipramin).

Kondisi penyimpanan

Heptral harus disimpan di tempat yang terlindungi dari penetrasi kelembaban, pada suhu dalam batas 25°C.

Kehidupan rak

Heptral dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan terhitung dari tanggal pembuatan unsur obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Heptor dan Ademetionine.

Ulasan

Banyak pasien menyebut Geptral sebagai salah satu obat hepatoprotektif yang paling efektif atau bahkan satu-satunya yang benar-benar membantu. Banyak ulasan menunjukkan bahwa obat tersebut sangat membantu dalam mengobati hati. Meskipun ada juga pendapat dari mereka yang tidak menyukai obat tersebut sama sekali. Di antara kekurangannya, mereka terutama menyebutkan biaya obat yang sangat tinggi.