Heptral

Heptral adalah obat hepatoprotektif yang juga memiliki efek antidepresan.

Menunjukkan aktivitas kolekenetik dan koleretik, dan selain itu, ia memiliki efek regenerasi, antifibrinolitik, detoksifikasi, pelindung saraf, dan antioksidan. Obat ini memungkinkan tidak hanya untuk mengisi kekurangan ademetionine di dalam tubuh, tetapi juga merangsang produksi elemen ini di berbagai organ (ini terutama menyangkut sumsum tulang belakang dengan otak, serta hati). 

Indikasi Heptral

Ini digunakan untuk gangguan berikut:

• kolestasis intrahepatik;
• patologi hati, termasuk kolangitis dan kolesistitis ulseratif kronis;
• kondisi pra-sirosis serta sirosis;
• intoksikasi hati, yang bersifat alkoholik, virus atau obat (zat antivirus atau anti tuberkulosis, antibiotik, kontrasepsi dan obat kemoterapi);
• hepatitis kronis atau distrofi hati berlemak;
• keadaan depresi;
• gejala penarikan (juga asal alkohol).

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam tablet - 10 atau 20 buah di dalam bungkus.

Selain itu, diproduksi dalam bentuk injeksi lyophilisate - di dalam botol 5 ml. Kotak berisi 5 botol ini dan pelarut.

Farmakodinamik

Ademetionine adalah komponen yang ditemukan di hampir semua cairan fisiologis bersama dengan jaringan tubuh. Struktur kimia obat membuatnya menjadi donor subkategori metil dalam proses transmetilasi. Substansi adalah dasar dari banyak ligamen tiol biokimia (taurin dengan sistein, koenzim A, dll.) Selama pengembangan transsulfonasi, dan di samping itu, merupakan prekursor poliamina (spermidine dan putrescine dengan spermine, yang termasuk dalam struktur ribosom). ). Ini juga merangsang perbaikan sel.

Transmetilasi yang dilakukan oleh ademetionin terhadap berbagai komponen di dalam tubuh (neurotransmitter, hormon, fosfolipid, dan protein) merupakan proses metabolisme yang sangat penting. [1]

Penggunaan obat jangka panjang menyebabkan peningkatan kadar glutamin hati, serta taurin plasma dengan sistein; selain itu, jumlah metionin serum menurun, dari mana dapat disimpulkan mengenai stabilisasi proses metabolisme intrahepatik dan peningkatan fungsi hati. [2]

Obat ini memiliki efek koleretik melalui stimulasi pengikatan fosfatidilkolin dalam membran hepatosit, serta polarisasi dan peningkatan elastisitasnya. Akibatnya, aktivitas transportasi asam empedu ditingkatkan, yang memungkinkan mereka untuk diekskresikan ke dalam sistem empedu. Selain itu, obat ini membantu menghilangkan asam empedu dari toksisitas - dalam proses sulfasinya. Hal ini meningkatkan eliminasi ginjal mereka dan memfasilitasi perjalanan mereka melalui dinding hepatosit dan ekskresi dalam empedu.

Penggunaan Heptral mengarah pada pengembangan dinamika positif dalam nilai bilirubin langsung, dan di samping aktivitas aminotransferase dan alkaline phosphatase. Sifat hepatoprotektif dan koleretik obat terus bertahan selama 3 bulan sejak tanggal penghentian obat.

Tingkat ademetionine pada anak atau remaja jauh lebih tinggi daripada pada orang tua, karena nilainya menurun seiring bertambahnya usia. Pada saat yang sama, nilai ademetionine lebih rendah pada orang dengan depresi. Dengan tingginya kadar zat di dalam jaringan otak, proses metabolisme katekolamin (norepinefrin dengan adrenalin), histamin dan indolamin (melatonin dengan serotonin) dirangsang.

Penggunaan obat-obatan menstabilkan metilasi fosfolipid di dalam dinding sel saraf, menormalkan pergerakan impuls saraf dan meningkatkan periode aktivitas sel saraf.

Eksperimen telah menetapkan efektivitas Heptral dalam pengobatan depresi. Efek antidepresannya berkembang pada tingkat yang tinggi, mencapai tingkat puncak pada hari ke-5-7 penggunaan narkoba. Selama penggunaan obat, ademetionine mengatasi fase transformasi yang mirip dengan komponen endogen.

Farmakokinetik

Pengisapan.

Saat menggunakan obat-obatan, farmakokinetik ademetionine memiliki karakter bieksponensial dengan tahap diucapkan dan memiliki tingkat distribusi jaringan yang tinggi, serta dengan tahap akhir eliminasi dengan waktu paruh sekitar 90 menit.

Penyerapan obat setelah aplikasi hampir selesai (96%), dan nilai Cmax dicatat setelah 45 menit. Ketika diminum, tablet ademetionine, nilai Cmax-nya terikat dengan ukuran porsi dan sama dengan 0,5-1 mg / l; untuk mencapai indikator ini dengan pengenalan porsi 1 kali lipat dalam kisaran 0,4-1 g, diperlukan 3-5 jam. Tingkat intraplasma menurun ke tingkat awal selama 24 jam.

Nilai bioavailabilitas oral meningkat ketika obat digunakan di antara waktu makan. Setelah pemberian oral, tablet diserap di dalam saluran pencernaan dan secara signifikan meningkatkan nilai ademetionin plasma.

Pengujian hewan menggunakan proses isotop telah mengkonfirmasi bahwa pemberian oral ademetionin merangsang pembentukan ligamen intrahepatik termetilasi. Selain itu, telah terbukti bahwa zat tersebut berasimilasi melalui jalur metabolisme khas yang merupakan karakteristik ligamen endogen (transsulfonasi dengan transmetilasi, dekarboksilasi, dll.).

Proses distribusi.

Indikator volume distribusi sama dengan 0,41, serta 0,44 l / kg dengan porsi 0,1 dan 0,5 g Sintesis protein agak lemah - sama dengan 5%.

Proses pertukaran.

Proses dimana ademetionin diproduksi, diregenerasi dan diserap disebut siklus ademetionin. Selama fase pertama siklus ini, metilase yang bergantung pada ademetionin menggunakan ademetionin sebagai substrat untuk produksi S-adenosil-homosistein, dan elemen ini selanjutnya dihidrolisis untuk membentuk adenosin dengan homosistein (dengan partisipasi S-adenosil-homosistein hidrolase).

Dalam hal ini, homosistein diubah kembali menjadi metionin - melalui transfer subkategori metil dari 5-metiltetrahidrofolat. Pada akhirnya, metionin diubah menjadi ademetionin, yang mengakhiri siklus.

Pengeluaran.

Selama tes radioisotop dengan partisipasi sukarelawan - konsumsi ademetionine berlabel radioaktif (seperti metil 14C) menunjukkan ekskresi unsur radioaktif dalam urin, sebesar 15,5 ± 1,5% setelah 48 jam; dengan feses dalam 72 jam, 23,5 ± 3,5% diekskresikan. Pada saat yang sama, sekitar 60% obat tetap tergabung dalam kelompok stabil.

Dosis dan administrasi

Obat digunakan secara oral (dalam tablet) atau disuntikkan secara intravena / intramuskular (liofilisasi dilarutkan dalam pelarut L-lisin yang disediakan sebelum prosedur injeksi). Prosedur intravena dilakukan dengan kecepatan yang sangat rendah.

Selama terapi intensif, Heptral diberikan melalui suntikan (porsi harian sama dengan 1-2 botol (0,4-0,8 g) selama 14-21 hari pertama pengobatan).

Dengan perawatan pemeliharaan, obat diminum secara oral dalam dosis harian 800-1600 mg (sesuai dengan 2-4 tablet).

Obat harus diminum di antara waktu makan. Dianjurkan untuk melakukan ini selama paruh pertama hari itu, karena dengan pengenalan obat-obatan, sedikit kegembiraan gugup dapat diamati. Tablet ditelan tanpa mengunyah dan dicuci dengan air biasa.

Durasi siklus perawatan pendukung dipilih oleh dokter yang merawat (rata-rata 0,5-2 bulan).

• Aplikasi untuk anak-anak

Belum ada informasi mengenai khasiat obat dan keamanan penggunaannya pada pediatri.

Gunakan Heptral selama kehamilan

Anda tidak dapat meresepkan obat pada trimester 1 dan 2; pada trimester ke-3, penggunaannya dimungkinkan, tetapi hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat lebih diharapkan daripada kemungkinan risiko komplikasi.

Jika penggunaan Heptral diperlukan untuk hepatitis B, masalah pembatalan menyusui harus diselesaikan terlebih dahulu.

Kontraindikasi

Ini dikontraindikasikan untuk meresepkan orang dengan intoleransi pribadi terhadap unsur-unsur obat.

Efek samping Heptral

Tanda-tanda samping utama:

• gangguan yang berhubungan dengan kerja saluran pencernaan: dispepsia, mual, mulas atau gastralgia;
• masalah dengan kerja sistem saraf pusat: ritme tidur dapat berubah (untuk memperbaikinya, Anda dapat minum obat penenang di malam hari);
• gejala alergi.

Interaksi dengan obat lain

Ada informasi mengenai munculnya keracunan serotonin pada orang yang menggunakan ademetionine bersama dengan clomipramine. Oleh karena itu, meskipun kemungkinan interaksi hanya teoretis, perlu sangat berhati-hati saat menggunakan obat dalam kombinasi dengan SSRI, elemen herbal, yang mengandung triptofan, serta trisiklik (termasuk clomipramine).

Kondisi penyimpanan

Heptral harus disimpan di tempat yang terlindung dari penetrasi kelembaban, pada suhu dalam batas 25 ° C.

Kehidupan rak

Heptral dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan unsur obat.

Analogi

Analogi obat adalah Heptor dan Ademetionine.

Ulasan

Banyak pasien menyebut Heptral salah satu yang paling efektif atau bahkan satu-satunya obat hepatoprotektif yang benar-benar membantu. Banyak ulasan menunjukkan bahwa obat ini sangat membantu dalam pengobatan hati. Meskipun ada juga pendapat dari mereka yang obatnya tidak cocok sama sekali. Dari kekurangannya, hanya biaya obat yang sangat tinggi yang dicatat.