Herpeval

Herpeval adalah obat antivirus. Komponen aktifnya adalah valasiklovir (zatnya adalah ester L-valin dari asiklovir, yang bertindak sebagai analog dari nukleosida purin (guanin)).

Di dalam hati, komponen aktif obat dengan partisipasi elemen valasiklovir hidrolase diubah menjadi 2 zat - valin dengan asiklovir. Selektivitas terapeutik asiklovir terutama dapat dijelaskan oleh fakta bahwa asiklovir diaktifkan oleh enzim spesifik virus. [1]

Indikasi Herpeval

Ini digunakan dalam pengobatan penyakit seperti:

• herpes zoster;
• lesi pada selaput lendir dan epidermis yang terkait dengan virus herpes simpleks (ini juga termasuk bentuk genital herpes tipe primer dan rekuren);
• demam bibir.

Ini digunakan untuk terapi pencegahan infeksi berulang pada epidermis dan selaput lendir yang disebabkan oleh herpes simpleks (juga bentuk genitalnya). Ini dapat diresepkan untuk mengurangi kemungkinan penularan herpes genital ke pasangan yang sehat selama hubungan seksual.

Ini diresepkan untuk mencegah CMVI dan perkembangan patologi setelah transplantasi organ.

Surat pembebasan

Pelepasan obat dijual dalam tablet - 10 buah di dalam paket sel; di dalam kotak - 1, 2 atau 4 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Asiklovir secara khusus memperlambat aksi virus herpes in vitro (dalam kaitannya dengan herpes umum tipe 1 dan 2, CMV, herpes zoster, EBV dan virus herpes tipe 5). Bentuk aktifnya adalah asiklovir 3-fosfat, terbentuk selama proses fosforilasi menggunakan kinase sel (timidin kinase virus). Elemen ini secara kompetitif memperlambat DNA polimerase virus dan dimasukkan ke dalam DNA-nya.

Resistensi dikaitkan dengan kurangnya timidin kinase virus, yang menyebabkan virus menyebar secara berlebihan di dalam tubuh. Kadang-kadang penurunan sensitivitas terhadap asiklovir dikaitkan dengan munculnya strain virus di mana integritas DNA polimerase atau struktur virus TC terganggu. [2]

Pada orang dengan kekebalan yang sehat, virus dengan sensitivitas yang lemah terhadap asiklovir diamati secara tunggal dan kadang-kadang berkembang hanya pada orang dengan gangguan kekebalan yang parah. [3]

Farmakokinetik

Valacyclovir memiliki penyerapan yang baik, hampir sepenuhnya diubah dengan kecepatan tinggi menjadi valin dengan asiklovir. Indeks bioavailabilitas asiklovir dalam kasus penggunaan 1 g valasiklovir adalah 54% (tanpa mengacu pada asupan makanan). Nilai Cmax asiklovir sama dengan 10-37 mol ketika dosis tunggal 0,25-2 g diberikan (setelah 1-2 jam dari saat minum obat). Tingkat plasma valacyclovir adalah 4% dari nilai asiklovir dan dicatat setelah 30-100 menit (rata-rata); setelah 3 jam, itu menurun ke tanda di bawah batas yang ditentukan.

Sintesis protein valasiklovir sangat rendah - 15%.

Waktu paruh asiklovir adalah sekitar 3 jam; pada orang dengan insufisiensi ginjal pada fase terminal - sekitar 14 jam. Valacyclovir diekskresikan dalam urin, terutama dalam bentuk asiklovir (lebih dari 80% dari dosis), serta elemen metaboliknya 9-carboxymethoxymethylguanine.

Dosis dan administrasi

Untuk herpes zoster: oleskan 2 tablet (1 g) obat, 3 kali sehari, selama minggu pertama.

Terapi untuk infeksi yang berhubungan dengan virus herpes simpleks.

Orang dengan kekebalan yang sehat - 1 tablet (0,5 g), 2 kali sehari.

Dalam kasus kambuh, terapi berlangsung 3-5 hari. Dalam kasus perawatan primer, yang mungkin lebih sulit, perjalanannya adalah 10 hari. Penting untuk memulai terapi dengan kekambuhan virus herpes simpleks sedini mungkin - dianggap optimal untuk minum obat selama tahap prodromal atau segera setelah tanda pertama muncul. Obat ini mampu mencegah munculnya lesi jika terjadi kekambuhan, jika terapi dimulai segera setelah perkembangan manifestasi pertama penyakit.

Sebagai alternatif, dalam pengobatan demam labial, dosis 4 tablet (2 g) diresepkan, 2 kali sehari. Porsi kedua harus dikonsumsi sekitar 12 jam (setidaknya 6 jam kemudian) setelah dosis pertama. Pada dosis yang ditunjukkan, durasi terapi harus maksimal 1 hari, karena ditemukan bahwa penggunaan yang lebih lama tidak meningkatkan kemanjuran obat. Pengobatan harus dimulai segera setelah timbulnya tanda-tanda awal demam bibir (gatal, kesemutan, atau terbakar pada bibir).

Penekanan infeksi berulang yang terkait dengan virus herpes simpleks:

• orang dengan kekebalan yang sehat diberi resep 1 tablet obat (0,5 g), 1 kali sehari;
• dengan defisiensi imun, perlu menggunakan 1 tablet (0,5 g) 2 kali sehari.

Mengurangi kemungkinan penularan herpes genital.

Dengan kekebalan yang sehat pada orang dengan sembilan atau lebih sedikit eksaserbasi penyakit per tahun, Gerpeval diresepkan dengan dosis 0,5 g 1 kali sehari.

Pencegahan perkembangan CMVI dan patologi setelah transplantasi organ.

Obat ini digunakan dalam dosis 4 tablet (2 g), 4 kali sehari, secepat mungkin setelah transplantasi. Dalam kasus gagal ginjal, porsinya dikurangi. Terapi biasanya berlangsung 3 bulan, tetapi dapat diperpanjang pada orang yang berisiko tinggi.

• Aplikasi untuk anak-anak

Ini diresepkan untuk anak-anak dari 12 tahun untuk mencegah perkembangan CMVI atau patologi setelah transplantasi.

Gunakan Herpeval selama kehamilan

Diperbolehkan menggunakan Herpeval selama kehamilan hanya dalam kasus di mana kemungkinan manfaatnya lebih besar daripada risiko komplikasi pada janin.

Dengan hepatitis B, obat ini diresepkan dengan hati-hati, hanya jika benar-benar diperlukan. Dalam hal ini, valacyclovir dapat digunakan untuk terapi pada bayi baru lahir.

Kontraindikasi

Ini dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kasus intoleransi parah terhadap asiklovir dan elemen obat lainnya.

Efek samping Herpeval

Efek samping utama:

• gangguan di bidang Majelis Nasional dan jiwa: pusing, halusinasi, cephalalgia, agitasi, kebingungan, melemahnya kemampuan intelektual dan ataksia, dan selain itu, kejang-kejang, tremor, disartria, ensefalopati, tanda-tanda psikotik dan koma;
• masalah dengan saluran pencernaan: diare, mual, ketidaknyamanan perut dan muntah;
• gangguan yang berhubungan dengan sistem hepatobilier: peningkatan sementara dalam tes fungsi hati (kadang-kadang digambarkan sebagai hepatitis);
• tanda-tanda di area sistem getah bening dan darah: trombosito- atau leukopenia (yang terakhir ini terutama diamati pada orang dengan defisiensi imun);
• lesi imun: anafilaksis kadang-kadang terjadi;
• gangguan pada sistem pernapasan dan organ sternum: dispnea;
• gejala yang mempengaruhi lapisan subkutan dan epidermis: ruam yang mencakup tanda-tanda fotosensitifitas, edema Quincke, urtikaria dan gatal-gatal;
• gangguan ginjal dan sistem kemih: gagal ginjal akut, disfungsi ginjal, nyeri di daerah lumbar dan hematuria (sering dikaitkan dengan disfungsi ginjal lainnya). Nyeri ginjal mungkin berhubungan dengan gagal ginjal;
• lain: ada informasi tentang fungsi ginjal yang tidak mencukupi, anemia hemolitik tipe mikroangiopati dan trombositopenia (kadang-kadang digabungkan) pada orang dengan defisiensi imun yang parah, terutama pada orang dengan HIV pada tahap selanjutnya, yang telah menggunakan valasiklovir dalam dosis besar untuk waktu yang lama ( 8 gram per hari)... Gejala serupa diamati pada orang dengan patologi serupa yang tidak menggunakan valasiklovir.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: muntah, gagal ginjal akut, mual, manifestasi neurologis, termasuk halusinasi, kebingungan, kehilangan kesadaran, agitasi dan koma.

Tindakan simtomatik dan hemodialisis dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Valasiklovir diekskresikan dalam urin dengan sekresi tubular aktif, itulah sebabnya obat lain yang bersaing untuk mode ekskresi ini dapat meningkatkan kadar plasma dari satu atau kedua obat dan elemen metaboliknya.

Pemberian mikofenolat dalam kombinasi dengan mikofenolat mofetil (agen imunosupresif yang digunakan dalam transplantasi organ) meningkatkan nilai asiklovir dan komponen metabolik mikofenolat mikofenolat mofetil yang tidak aktif dalam plasma.

Penting untuk menggabungkan dosis besar Gerpeval (4+ g) dengan hati-hati dengan obat lain yang mengubah fungsi ginjal (misalnya, tacrolimus atau siklosporin).

Kondisi penyimpanan

Herpeval harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu tidak lebih dari 30 ° C.

Kehidupan rak

Herpeval dapat digunakan selama 24 bulan sejak tanggal pembuatan zat terapeutik.

Analogi

Analog obatnya adalah Vairova, Vatsirex, Valtsikon dengan Valavir, Valmik dan Valmax dengan Valatsitek. Selain itu, Valogard, Valtrovir dengan Herpacicvir, Valzik dan Virdel ada dalam daftar.