Intriv

Intriv adalah antidepresan. Berisi komponen duloxetine, yang termasuk dalam kelompok MI dan IORP. Zat ini memperlambat penyerapan dopamin dengan lemah dan tidak memiliki afinitas yang signifikan untuk ujung dopamin, adrenergik, histamin, dan kolinergik.

Efek duloxetine selama terapi inkontinensia urin karena stres disebabkan oleh perlambatan pengambilan neuron terbalik norepinefrin dengan serotonin di dalam SSP (wilayah sakral serebrospinal). Akibatnya, ada peningkatan kinerja elemen-elemen ini di dalam sinapsis vesikel.

Indikasi Intrik

Hal ini digunakan dalam kasus HCH pada wanita (buang air kecil yang tidak disengaja selama bersin, batuk, mengangkat benda berat, aktivitas fisik dan tindakan lainnya, dengan latar belakang di mana ada peningkatan mendadak tekanan di dalam peritoneum).

Surat pembebasan

Pelepasan komponen terapeutik diwujudkan dalam kapsul dengan volume 20 atau 40 mg, 14 atau 28 masing-masing dalam satu paket.

Farmakodinamik

Selama tes laboratorium dengan partisipasi hewan, ditemukan bahwa di bawah aksi obat-obatan, stimulasi saraf yang terletak di dalam otot uretra sfingter lurik meningkat. Efek seperti itu dimanifestasikan dalam bentuk peningkatan 8 kali lipat dalam aktivitas EMG otot hanya pada tahap sekresi urin.

Pada wanita, efek ini menyebabkan peningkatan kontraksi uretra dan mempertahankan tonus sfingter pada tahap sekresi urin. Ini mungkin menjelaskan kemanjuran duloxetine yang tinggi dalam terapi klinis pada wanita dengan HCH.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Hisap

Setelah tertelan, duloxetine terserap dengan baik. Nilai Cmax dicatat setelah 6 jam. Makan makanan memperlambat periode penyerapan - dibutuhkan 10 jam untuk mencapai tingkat Cmax; tingkat penyerapan juga berkurang (sekitar 11%).

Proses distribusi.

Obat ini disintesis dengan baik dengan protein intraplasma (> 90%); terutama dengan albumin dan α-1 acid glycoprotein. Pada saat yang sama, sintesis protein tidak merusak fungsi ginjal atau hati.

Pertukaran proses.

Duloxetine mengalami metabolisme aktif, dan komponen metaboliknya sebagian besar diekskresikan dalam urin.

Unsur-unsur CYP2D6, serta CYP1A2, merangsang pembentukan 2 komponen metabolik utama (konjugat glukuronat dari 4-hidroksiduloksetin - konjugat sulfat 5-hidroksi, serta 6-metoksioksida). Pada saat yang sama, elemen-elemen metabolik yang bersirkulasi tidak memiliki aktivitas medis.

Ekskresi

Istilah paruh obat adalah 12 jam. Jarak plasma rata-rata suatu zat adalah 101 liter per jam.

[7]

Dosis dan administrasi

Obat ini diresepkan dalam dosis 40 mg, 2 kali sehari, setiap hari, tanpa mengacu pada penggunaan makanan. Setelah periode 0,5-1 bulan pengobatan, pengobatan harus dievaluasi.

Pasien individu dapat direkomendasikan untuk menggunakan pada tahap awal 20 mg zat 2 kali lipat per hari (dalam periode 14 hari) untuk mengurangi kemungkinan munculnya gejala negatif awal.

[12], [13], [14], [15]

Gunakan Intrik selama kehamilan

Tes yang sesuai mengenai efek Intriv pada jalannya kehamilan belum dilakukan, oleh karena itu diresepkan untuk periode yang ditentukan hanya dengan penilaian yang cermat terhadap kemungkinan risiko dan manfaat.

Duloxetine dapat diekskresikan dengan ASI - per hari anak dalam mg / kg menerima sekitar 0,14% dari dosis obat yang diminum oleh wanita tersebut. Tidak ada informasi mengenai apakah obat itu aman untuk bayi, oleh karena itu tidak boleh digunakan selama menyusui.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk menggunakan obat dengan intoleransi yang kuat terhadap duloxetine.

Obat ini tidak digunakan dalam kombinasi dengan IMAO, juga setidaknya selama 2 minggu sejak akhir aplikasi terakhir. Mengingat istilah paruh duloxetine, MAOI dilarang untuk digunakan setidaknya 5 hari setelah akhir terapi dengan Intriv.

[8], [9]

Efek samping Intrik

Selama tes klinis, mual, kelelahan dan kekeringan pada selaput lendir mulut terutama diamati.

Kadang-kadang sakit kepala, insomnia, atau kantuk, lesu, pusing, dan, di samping itu, agitasi, gangguan tidur, kecemasan, dan kedinginan, muncul. Parestesi, hiperhidrosis, tremor, wajah memerah dan melemahnya libido juga diamati; selain itu, muntah, diare, kehilangan nafsu makan, sakit perut dan pengaburan visual terjadi.

Kadang-kadang, stomatitis, gastritis, atau gastroenteritis dan perut kembung, serta bersendawa, penambahan berat badan, dan bau mulut. Selain itu, midriasis, gangguan perhatian, hipotiroidisme, demam, dehidrasi, takikardia, sakit telinga, menguap, nyeri dan ketegangan otot, dan rasa haus muncul. Pada saat yang sama, laringitis, bruksisme, gangguan visual dan gustatory, kesehatan yang buruk, mimpi aneh, hiperemia dan hiperhidrosis malam, apatis dan disorientasi berkembang. Gejala-gejala menopause, disuria dengan nocturia, orgasme aneh dan retensi urin juga berkembang. Tercatat bahwa urin memperoleh bau yang tidak biasa, peningkatan Xc dan nilai-nilai hati, serta tingkat tekanan darah.

Mual, pusing dan sakit kepala biasanya berlalu setelah penghapusan penggunaan obat-obatan.

Di antara peristiwa buruk lainnya:

• disfungsi endokrin: gangguan tunggal ekskresi ADH terjadi;
• patologi jantung: aritmia supraventrikular tunggal berkembang;
• kerusakan mata: glaukoma jarang diamati;
• gangguan pada sistem hepatobilier: ikterus atau hepatitis muncul secara tunggal;
• Tanda imun: intoleransi tunggal atau gejala anafilaksis;
• perubahan hasil tes: nilai alkali fosfatase, bilirubin, ALT dan AST meningkat secara individual;
• masalah dengan fungsi pencernaan dan metabolisme: hiponatremia muncul secara tunggal;
• lesi pada struktur muskuloskeletal: trismisme dicatat secara tunggal;
• pelanggaran yang terkait dengan kerja NA: keracunan serotonin tunggal yang diamati, manifestasi ekstrapiramidal, dan kejang;
• masalah dengan fungsi mental: halusinasi sesekali muncul. Single - mania;
• lesi terkait kemih: retensi urin kadang-kadang terjadi;
• gangguan yang mempengaruhi lapisan subkutan dan epidermis: kadang-kadang ruam. Urtikaria, angioedema atau SSD muncul secara tunggal;
• kelainan pembuluh darah: kolaps ortostatik dan sinkop (terutama pada tahap awal terapi), serta krisis hipertensi berkembang secara individual.

[10], [11]

Overdosis

Informasi klinis tentang keracunan duloxetine terbatas. Ada data tentang penggunaan porsi tinggi - hingga 1,4 g dari satu obat (atau dalam kombinasi dengan obat lain), tetapi ini tidak mengarah pada komplikasi serius. Manifestasi overdosis (terutama bila dikombinasikan dengan obat lain) termasuk mengantuk, kejang-kejang, keracunan serotonin, dan muntah.

Obat tidak memiliki penawar racun. Untuk keracunan serotonin, prosedur perawatan khusus dilakukan (pemantauan suhu dan penggunaan siproheptadin). Juga penting untuk membebaskan saluran pernapasan. Penting untuk memantau fungsi dasar tubuh dan pekerjaan jantung, serta untuk melakukan tindakan pendukung dan gejala yang tepat. Sangat tepat untuk melakukan lavage lambung segera setelah minum obat atau sebagai prosedur simptomatik. Untuk mengurangi penyerapan intriva dimungkinkan dengan mengambil arang aktif. Duloxetine memiliki volume distribusi yang tinggi, itulah sebabnya hemoperfusi dengan diuresis paksa, serta pertukaran perfusi tidak akan efektif.

[16]

Interaksi dengan obat lain

Obat-obatan yang proses metaboliknya terjadi dengan partisipasi CYP1A2.

Studi klinis penggunaan gabungan elemen substrat CYP1A2 - theophilin - dan duloxetine (60 mg 2 kali sehari, setiap hari) menunjukkan bahwa mereka tidak memiliki efek yang signifikan pada farmakokinetik masing-masing. Dari sini kita dapat menyimpulkan bahwa Intriv kemungkinan besar tidak akan memiliki efek nyata pada proses metabolisme substrat komponen CYP1A2. 

Zat yang memperlambat aktivitas CYP1A2.

Karena CYP1A2 adalah peserta dalam metabolisme duloxetine, menggabungkan obat dengan zat yang memperlambat CYP1A2 kemungkinan besar akan meningkatkan kadar duloxetine.

Fluvoxamine adalah penghambat kuat aktivitas CYP1A2 (digunakan 1 kali per hari dalam porsi 0,1 g), sehingga mengurangi nilai duloxetine plasma menjadi sekitar 77%. Karena itu, dalam kasus kombinasi obat ini (misalnya, dengan kuinolon individu), beberapa langkah pencegahan harus diperhatikan - misalnya, untuk mengurangi dosis duloxetine.

Obat-obatan di mana CYP2D6 terlibat dalam metabolisme.

Komponen duloxetine secara moderat memperlambat aktivitas CYP2D6. Jika diminum dalam porsi 60 mg 2 kali sehari, dikombinasikan dengan penggunaan desipramine 1 kali lipat (substrat CYP2D6), level AUC yang terakhir meningkat tiga kali lipat.

Penggunaan obat (40 mg 2 kali sehari) meningkatkan nilai AUC stasioner tolterodine sebesar 71% (2 mg 2 kali sehari), tanpa mengubah farmakokinetik dari elemen metabolisme 5-hidroksil. Karena itu, pemberian bersama obat dengan inhibitor komponen CYP2D6 yang memiliki indeks obat yang sempit harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

Berarti memperlambat aksi CYP2D6.

Karena CYP2D6 terlibat dalam metabolisme duloxetine, kombinasi zat tersebut menyebabkan peningkatan yang terakhir.

Pengenalan paroxetine (20 mg per hari 1 kali) mengurangi tingkat pembersihan plasma duloxetine sekitar 37%. Karena itu, kombinasi obat seperti itu diresepkan dengan sangat hati-hati.

Obat yang memengaruhi fungsi sistem saraf pusat.

Pengenalan duloxetine dikombinasikan dengan obat lain yang mempengaruhi kerja sistem saraf pusat, terutama dengan prinsip pengaruh yang serupa (ini termasuk alkohol) harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

Gunakan bersama dengan obat lain yang memiliki efek serotonergik dapat menyebabkan keracunan serotonin.

Obat-obatan yang memiliki tingkat tinggi sintesis intraplasma dengan protein.

Sintesis duloxetine dengan protein adalah> 90%, itulah mengapa menggunakan dengan obat lain dengan tingkat sintesis yang tinggi dapat menyebabkan peningkatan indeks bebas dari salah satu obat ini.

[17], [18], [19], [20]

Kondisi penyimpanan

Intriv harus disimpan di tempat yang tertutup untuk anak-anak. Level suhu tidak lebih tinggi dari 30 °.

[21]

Kehidupan rak

Intriv dapat diterapkan dalam jangka waktu 2 tahun sejak elemen obat diproduksi.

Aplikasi untuk anak-anak

Pada orang yang lebih muda dari 18 tahun, efek duloxetine belum diteliti, oleh karena itu, subkelompok usia ini tidak diresepkan.

[22]

Analog

Obat analog adalah obat Duloksenta, Dyukset dengan Shimoda, serta Dulot dan Simbalta.

 

[23], [24]