Invega

Invega adalah obat antipsikotik.

[1]

Indikasi Invega

Ini digunakan untuk mengobati skizofrenia pada remaja dari usia 15, dan sebagai tambahan pada orang dewasa ini. Juga, dia diresepkan untuk orang dewasa untuk pengobatan gangguan schizoafektif.

Surat pembebasan

Rilis di tablet, 7 buah di dalam kemasan blister. Dalam kemasan - 4 blister dengan tablet.

Farmakodinamik

Obat tersebut mengandung campuran rasemat dari paliperidone.

Paliperidone adalah agen blocking selektif dengan efek monoamine. Efek obatnya berbeda dengan antipsikotik standar. Zat ini sangat disintesis dengan reseptor serotonin (tipe 5-HT2), serta dopamin (D2). Bersama dengan ini, ia bertindak sebagai antagonis reseptor α1-adrenergik, serta konduktor histamin (H1) dan α2-adrenegraik (sehubungan dengan dua yang terakhir, ia bertindak kurang aktif). Aktivitas obat (+), dan juga enansiomer zat aktif serupa dalam kuantitas dan tingkat efek.

Paliperidone tidak disintesis dengan reseptor asetilkolin. Meskipun zat ini bertindak sebagai antagonis kuat konduktor D2, yang berarti pengurangan tanda-tanda positif skizofrenia, hal ini berkontribusi terhadap perkembangan katalepsi, serta melemahnya efek motorik tidak sekuat antipsikotik standar. Karena obat tersebut memiliki antagonisme dominan terhadap serotonin terhadap jenis tindakan sentral, obat ini dapat melemahkan sifat bahan aktif sehingga menyebabkan efek samping etiologi ekstrapiramidal.

[2]

Farmakokinetik

Farmakokinetik obat ini sebanding dengan ukuran dosis dalam kisaran kisaran yang tersedia.

Dengan penggunaan satu dosis obat tunggal, peningkatan bertahap laju pelepasannya diamati, dan oleh karena itu indeks plasma paliperidon terus meningkat. Nilai puncak obat dicatat setelah selang 24 jam. Pada banyak pasien, indikator stabil zat diamati setelah 4-5 hari tablet sekali pakai setiap hari.

Paliperidone adalah produk aktif dari disintegrasi risperidone. Parameter pelepasan inven adalah hasil fluktuasi puncak yang sedikit dibandingkan dengan pelepasan risperidone secara langsung (indeks fluktuasi adalah 38%, dibandingkan dengan 12,5%).

Indikator bioavailabilitas obat dengan penggunaan oral mencapai 28%.

Dalam kasus penggunaan tablet yang dikombinasikan dengan makanan berkalori tinggi atau berlemak, nilai puncak dan tingkat AUC meningkat palafetris sebesar 50-60% jika dibandingkan dengan penggunaan obat pada waktu perut kosong.

Obat tersebut mengalami distribusi yang cepat di dalam cairan dengan jaringan. Volume distribusinya adalah 487 liter. Tingkat pengikatan protein di dalam plasma mencapai hingga 74%. Zat ini disintesis terutama dengan albumin, dan juga dengan glikoprotein asam-a11.

Dengan penggunaan tunggal 1 mg 14C-paliperidone berlabel tujuh hari, 59% dosis yang digunakan diekskresikan - zat yang tidak berubah diekskresikan dalam urin. Ini menunjukkan bahwa obat tersebut tidak terkena metabolisme hati intensif. Sekitar 80% zat berlabel terlihat di dalam urin, dan sekitar 11% ditemukan di tinja.

Dosis dan administrasi

Orang dewasa dengan skizofrenia.

Dianjurkan untuk mengkonsumsi obat dalam jumlah 6 mg sekali sehari (minum di pagi hari). Titrasi dosis pada tahap awal pengobatan tidak diperlukan. Pada beberapa pasien, efek obat dari obat diamati saat menggunakan dosis terkecil atau besar (dalam kisaran yang diperbolehkan untuk dikonsumsi - 3-12 mg sekali sehari). Untuk mengubah ukuran dosis diperbolehkan, jika ada indikasi semacam itu, dan juga setelah dilakukan penilaian ulang keadaan kesehatan dengan hati-hati. Jika ingin menaikkan dosis, kenaikan ini harus dilakukan sesuai dengan skema ini: 3 mg / hari dengan interupsi minimal 5 hari.

Orang dewasa dengan gangguan schizoafektif.

Hal ini diperlukan untuk minum obat di pagi hari dengan kecepatan 6 mg sekali sehari. Pada pasien individual, efektivitas terapeutik berkembang setelah menerapkan dosis besar (dalam kisaran yang diizinkan - 6-12 mg sekali per hari). Jika perlu menaikkan dosis, perlu ditingkatkan, tambahkan 3 mg / hari dengan interval minimal 4 hari.

Orang dengan kerusakan ginjal fungsional.

Orang yang memiliki bentuk penyakit ringan (tingkat CC ≥50 / <80 ml / menit) harus minum obat satu kali sehari dengan laju 3 mg. Diijinkan untuk meningkatkan dosis ke dosis tunggal 6 mg per hari, namun hanya setelah menilai toleransi obat pasien, juga khasiat obatnya.

Orang dengan bentuk gangguan rata-rata atau parah (skor CC ≥10 / <50 ml / menit) harus minum obat dalam jumlah 1,5 mg sekali sehari. Bagian dapat ditingkatkan menjadi asupan 1 kali lipat tidak lebih dari 3 mg per hari setelah penilaian klinis status kesehatan.

Menggunakan Invega pada individu dengan tingkat CC <10 ml / menit tidak dilakukan, oleh karena itu, tidak disarankan untuk memberi resep obat pada kelompok pasien ini.

Anak-anak penderita skizofrenia.

Remaja berusia di atas 15 tahun dianjurkan untuk minum obat dengan dosis 3 mg - dosis tunggal di pagi hari.

Anak-anak, yang beratnya <51 kg, per hari dapat mengkonsumsi tidak lebih dari 6 mg obat.

Untuk anak-anak dengan berat ≥51 kg, maksimal 12 mg obat bisa diminum per hari.

Anda dapat mengubah dosis jika Anda memiliki indikasi yang sesuai. Tingkatkan untuk melakukan sesuai dengan skema berikut: 3 mg per hari dengan interval minimal 5 hari.

Khasiat penggunaan dan keamanan obat dalam pengobatan skizofrenia pada remaja usia 12-14 tahun belum dipelajari.

Obatnya diambil secara oral - menelan seluruh tablet, tidak mengunyah dan menggiling, dan juga dicuci dengan air. Kerang tablet tidak larut, dan bahan aktif secara bertahap dilepaskan dari bawahnya. Cangkangnya, bersama dengan unsur nukleus yang tidak larut, diekskresikan sepenuhnya dari tubuh.

Penggunaan obat tergantung pada makan. Diperlukan untuk memberi tahu pasien bahwa perlu minum tablet secara terus-menerus atau pada waktu perut kosong, atau bersama dengan sarapan pagi, tanpa mengganti metode penerimaan ini selama periode pengobatan.

Gunakan Invega selama kehamilan

Tidak cukup data penggunaan paliperidone pada kehamilan. Zat tersebut tidak memiliki efek teratogenik pada hewan percobaan, namun jenis toksisitas reproduksi lainnya dicatat.

Penggunaan obat antipsikotik (di sini termasuk paliperidone) pada trimester ke-3 meningkatkan kemungkinan efek negatif, di antaranya manifestasi ekstrapiramidal atau sindrom penarikan pada bayi baru lahir. Gejala ini mungkin berbeda dalam durasi paparan dan tingkat keparahannya. Ada informasi tentang perkembangan hiper dan hipotensi, agitasi, kantuk dan tremor, serta insufisiensi dan masalah pernafasan dengan pemberian makanan bayi. Karena itu, keadaan bayi yang baru lahir harus terus dipantau dengan sangat hati-hati.

Obatnya tidak bisa diberikan kepada ibu hamil (kecuali untuk indikasi kehidupan khusus). Jika perlu berhenti mengkonsumsi Invega selama kehamilan, perlu dilakukan penghapusan obat secara bertahap.

Paliperidone lewat di dalam susu ibu, sehingga Anda bisa mengharapkan efek obat pada bayi yang diberi ASI. Dalam hal ini, dilarang meresepkan obat untuk menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama: hipersensitivitas terhadap paliperidone, risperidone, dan juga unsur tambahan obat lainnya. Dilarang menunjuk anak-anak di bawah usia 15 tahun.

[3],

Efek samping Invega

Efek samping yang paling umum adalah:

• rhinopharyngitis;
• keadaan mania atau insomnia;
• penambahan berat badan;
• sakit kepala atau nyeri otot;
• Ketidaknyamanan perut, mual, sembelit atau diare, serta nafsu makan meningkat;
• disartria atau akathisia;
• peningkatan tonus otot, dan sebagai tambahan kelumpuhan tremor;
• merasa mengantuk;
• hipersalivasi

Reaksi negatif yang berkembang lebih jarang:

• sistitis;
• infeksi telinga, tonsilitis dengan bronkitis, dan juga sinusitis;
• gejala anafilaksis;
• leuko- atau neutropenia, serta anemia;
• hiperprolaktinemia;
• hiper- atau hipoglikemia, dan sebagai tambahan anoreksia ini;
• perkembangan diabetes mellitus;
• gangguan tidur, mimpi buruk;
• masalah dengan konsentrasi perhatian, kemunculan paresthesia atau kejang, serta hiperaktif tipe psikomotor;
• kekeringan pada selaput lendir mata, konjungtivitis, dan juga lakrimasi;
• panggilan telinga atau sakit;
• peningkatan atau penurunan tekanan darah, bradikardia, perpanjangan interval QT, blokade AV;
• inkontinensia, kembung, dan gastroenteritis;
• bengkak dan kaku di sendi, serta artralgia;
• inkontinensia urin atau disuria;
• munculnya debit dari puting susu, melemahnya libido dan perkembangan ginekomastia;
• masalah dengan fungsi seksual, gangguan siklus menstruasi;
• haus, hipotermia, bengkak perifer, dan demam.

[4]

Overdosis

Secara umum, diharapkan gejala keracunan obat akan terwujud dalam bentuk potensiasi efek obat dari obat tersebut. Di antara gejala-gejala ini: sedasi, perasaan kantuk, tekanan darah rendah, takikardia, tanda ekstrapiramidal dan perpanjangan interval QT. Akibat keracunan, takikardia ventrikel tipe bi-directional juga dicatat, dan sebagai tambahan fibrilasi ventrikel.

Dalam proses menilai kondisi pasien, harus diingat bahwa obat tersebut memiliki efek yang berkepanjangan. Juga dia tidak memiliki penangkal khusus. Prosedur pendukung diperlukan secara umum. Hal ini diperlukan untuk memberikan permeabilitas pada saluran pernafasan dan ventilasi yang memadai dengan oksigenasi, dan untuk mempertahankan fungsi ini. Hal ini juga diperlukan untuk terus memantau pekerjaan CAS (ini termasuk prosedur EKG) untuk menentukan kemungkinan adanya aritmia. Pengurangan tekanan bersamaan dengan keruntuhan sirkulasi diobati dengan suntikan IV cairan atau simpatomimetik. Terkadang lavage lambung mungkin diperlukan (jika korban tidak sadar, setelah prosedur intubasi), minum obat arang aktif dan obat pencahar. Dalam kasus perkembangan gangguan ekstrapiramidal, perlu diperkenalkan obat kolinolitik dalam derajat yang parah. Pemantauan terus-menerus terhadap korban, serta pemantauan fungsi fisiologis vital, diperlukan sampai semua manifestasi overdosis hilang.

[5], [6], [7],

Interaksi dengan obat lain

Hal ini diperlukan untuk meresepkan dengan hati-hati obat dengan obat memperpanjang interval QT.

Komponen aktif obat tidak menyebabkan interaksi obat-obatan dengan narkoba, metabolisme yang terjadi melalui sistem hemoprotein P450. Tes in vitro, ditemukan bahwa paliperidone tidak memiliki efek penghambatan atau induktif pada isoenzim hemoprotein ini.

Perhatian diperlukan bila dikombinasikan dengan obat lain yang memiliki efek sentral.

Dilarang menggabungkan dengan obat-obatan yang menyebabkan hipotensi tipe ortostatik.

Invega menetralkan efek levodopa.

Kemungkinan interaksi obat dengan lithium sangat rendah.

Bila dikombinasikan dengan natrium valproate, tidak terjadi perubahan konsentrasi kedua obat. Tidak ada interaksi bermakna obat dengan paroxetine.

Gabungan penggunaan karbamazepin dengan zat tersebut memicu penurunan indeks paliperidone 37% di dalam darah. Karena itu, perlu disesuaikan ukuran dosis Invega dengan kombinasi ini.

Penerimaan simultan dengan trimetoprim tidak mempengaruhi farmakokinetik obat.

[8]

Kondisi penyimpanan

Obat invega harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Tingkat suhu tidak boleh naik di atas 30 ° C.

[9], [10],

Instruksi khusus

Ulasan

Invega efektif melawan manifestasi skizofrenia yang efektif (seperti agitasi dengan halusinasi, dan juga delirium). Psikiater menunjukkan bahwa obat yang paling efektif untuk pengobatan skizofrenia menunjukkan, terhadap yang sindrom apatoabulichesky ada (gejala seperti apatis dan ketidakpedulian dan sikap apatis dari karakter patologis, rasa detasemen dan kurangnya keinginan untuk melakukan apa-apa). Penggunaan narkoba memiliki efek resosialisasi - perasaan apatis lenyap terhadap apa yang terjadi di sekitar, ada keinginan untuk bertindak.

Umpan balik pasien menunjukkan bahwa obat tersebut, selain efisiensi tinggi, memiliki banyak efek samping.

Invega dianggap sebagai cara yang lebih aman dibandingkan dengan risperidone, namun harus diperhitungkan bahwa obat ini dapat diberikan secara eksklusif untuk remaja dan orang dewasa.

[11]

Kehidupan rak

Invega bisa digunakan dalam kurun waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[12], [13]