Isoniazid

Isoniazid adalah salah satu obat yang paling efektif untuk melawan patogen penyakit serius seperti tuberkulosis, terlepas dari bentuk dan lokasinya yang terakhir. Tapi tuberkulosis dianggap salah satu penyakit menular yang paling umum di dunia, yang mempengaruhi hewan dan manusia. Dan penyakitnya bisa terinfeksi dengan berbagai cara: mengudara saat berkomunikasi secara verbal dengan orang sakit atau berada di dekatnya, sambil makan daging yang terkena binatang atau makanan yang terkontaminasi, dengan kontak langsung dengan infeksi bakteri, di dalam rahim.

Jika tidak ada vaksinasi atau vaksinasi tanpa memperhitungkan kontraindikasi, tuberkulosis tidak akan sulit, namun menyingkirkannya jauh lebih sulit. Di situlah Isoniazid datang untuk menyelamatkannya.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikasi Isoniazid

Pada kebanyakan kasus, tuberkulosis mencakup sistem pernafasan, lebih memilih paru-paru, bronkus, pleura.

Pengobatan isoniazit diindikasikan untuk setiap bentuk TB paru yang aktif: disiminasi, milier, fokal, infiltrasi, luas, berserat, cirrhotic, dengan pneumonia caseous dan tuberkulosis (tuberkulosis caseia).

Sedikit kurang sering, tuberkulosis menyerang sendi dan tulang di tulang belakang. Dalam beberapa kasus, dokter mendiagnosis jenis tuberkulosis lain yang mempengaruhi saluran pencernaan (terutama usus kecil dan usus "buta"), sistem genitourinari (ginjal, saluran kemih, alat kelamin), otak dan sistem saraf pusat (otak itu sendiri dan sumsum tulang belakang, membran keras dari otak, bila dikatakan bahwa meningitis tuberkulosis berkembang), mata, kulit, kelenjar getah bening. Dalam kasus ini, terapi dengan obat ini mungkin juga diresepkan.

Indikasi penggunaan obat "Isoniazid" dianggap berbagai bentuk di mana tuberkulosis dapat terjadi. Infeksi primer (selama infeksi ke dalam tubuh) dan infeksi sekunder (komplikasi patologi yang sudah ada), bentuk patologis aktif akut dan kronis, tuberkulosis terbuka dan tertutup.

Isoniazid digunakan untuk tujuan pencegahan:

• Untuk mencegah penyakit pada orang yang harus menghubungi pasien TB aktif dengan pasien,
• Jika ada reaksi positif terhadap tuberkulin dalam bentuk kemerahan dan densifikasi setelah dicangkok lebih besar dari 5 mm, dan x-ray tersebut menegaskan adanya proses non-progresif,
• Jika respons terhadap tes tuberkulosis pada anak di bawah 4 tahun lebih besar dari 1 cm dan ada kemungkinan pengembangan lebih lanjut proses peradangan di paru-paru atau organ lainnya.

Untuk pengobatan tuberkulosis, obat ini paling sering diresepkan sebagai bagian dari terapi kompleks. Jika ada infeksi campuran, antibiotik dan obat-obatan lainnya ditambahkan ke obat anti-tuberkulosis.

Terkadang Isoniazid digunakan untuk tujuan lain, misalnya untuk penghancuran anjing. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa dalam dosis tinggi persiapannya memiliki efek toksik yang tinggi.

[6], [7], [8],

Surat pembebasan

Zat aktif utama dari preparasi "Isoniaad" adalah bubuk putih dengan aftertaste pahit dan nama yang sama, yang memiliki efek selektif pada bakteri penyebab tuberkulosis.

Ada beberapa bentuk pelepasan obat anti-TB Isoniazid:

• Tablet dengan dosis 100. 200 dan 300 mg
• Larutan isoniazid 10% dalam ampul (volume 5 ml)
• Substance-powder untuk persiapan larutan.

Tablet dengan berbagai dosis mengandung isoniazid ditambah bahan pengisi (surfaktan polisorbat 80, kalsium stearat, crospovidone, meningkatkan melarutkan tablet. KROKHMAL kartoflny) dikemas dengan 10 unit menjadi lepuh, yang dapat ditempatkan dalam sebuah kotak kardus (5 sampai 100 lecet per ).

Yang dijual adalah mungkin untuk bertemu dan tablet "Izoniazid" di dalam stoples kaca hitam (jumlah tablet - 100 pcs.).

Larutan injeksi mengandung 500 mg bahan aktif. Dalam peran eksipien adalah air untuk injeksi. Diproduksi dalam kotak kardus 10 ampul masing-masing.

Bubuk untuk persiapan larutan ini tidak dimaksudkan untuk pemakaian rumahan. Ini dikemas dalam tas polietilen besar. Berat bersih tas dengan serbuk adalah 25 atau 50 kg.

Di apotek Anda bisa membeli tablet dan suntikan. Tapi untuk ini Anda memerlukan resep dokter dari tanda tangan dan capnya, serta cap institusi medis dan pencegahan.

[9], [10], [11], [12], [13]

Farmakodinamik

Isoniazid adalah obat yang populer untuk tuberkulosis berdasarkan turunan asam isonicotinic.

Pelakunya untuk pengembangan berbagai bentuk dan jenis tuberkulosis adalah mycobacterium (Mycobacterium tuberculosis). Hal ini berkaitan dengan jenis bakteri ini bahwa zat aktif obat menunjukkan tindakan bakterisida, sementara itu termasuk dalam mikroorganisme lain secara netral. Tindakan kemoterapi terhadap agen infeksi lainnya kurang diekspresikan dengan baik.

Isoniazid memberi perhatian khusus pada mikobakteri, yang dalam keadaan reproduksi aktif, yang terjadi dengan membagi sel. Diasumsikan bahwa obat tersebut secara negatif mempengaruhi sintesis asam mycolic, yang merupakan konstituen dari dinding sel bakteri, akibatnya mikroorganisme musnah.

[14], [15], [16], [17], [18]

Farmakokinetik

Isoniazid ditandai dengan penyerapan hampir selesai setelah menelan di saluran pencernaan dengan pemberian peroral. Ini mudah jatuh ke dalam semua jenis jaringan dan cairan tubuh, dan juga memiliki kemampuan unik untuk menembus pelindung (hematoencephalic) penghalang otak, memiliki efek bakterisidal terhadap bakteri yang masuk ke otak.

Sebelum mencapai konsentrasi maksimum obat dalam plasma darah harus melewati 1 sampai 4 jam tablet, dan pengaruhnya terhadap mikroorganisme patogen setelah satu dosis bisa bertahan dari 6 sampai 24 jam.

Metabolisasi isoniazid dalam hati dengan asetilasi, Dalam hal ini, zat tidak aktif terbentuk. Obat dikeluarkan dari tubuh terutama oleh ginjal. Waktu paruh obat adalah:

• Dengan metabolisme yang cepat, yang merupakan ciri fisiologis pasien, dari setengah jam sampai satu jam setengah,
• pada yang lambat - pada urutan 2-5 jam,
• Kerusakan ginjal berat bisa mencapai 6 dan bahkan 7 jam.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dosis dan administrasi

Pengenalan persiapan "Isoniazid" dapat dilakukan dengan berbagai cara:

• lisan (tablet untuk administrasi internal),
• secara intravena
• secara intramuskular
• dengan menghirup
• Metode intracavernous, ketika larutan dikirim langsung ke daerah yang terkena, dimana proses nekrotik diamati.

Pemilihan metode yang efektif ditangani oleh dokter yang merawat. Dia juga menentukan dosis obat yang efektif, serta durasi kursus terapeutik, berdasarkan tingkat keparahan penyakit, kondisi dan usia pasien.

Tujuan dan dosis koreksi dilakukan dengan fitur dari pasien, yang karena cepat atau lambat penghapusan isoniazid melalui darah dan urine, dan karena itu mungkin memerlukan peningkatan dosis atau banyaknya dosis.

Dosis juga tergantung pada metode pemberian obat dan dihitung berdasarkan berat badan pasien.

Pengobatan dengan tablet untuk pemberian oral. Dosis harian rata-rata yang direkomendasikan untuk pasien dewasa adalah 15 mg per kilogram berat badan. Dengan dosis ini, obat harus diminum setiap 2-3 hari sekali. Terkadang resep asupan harian yang diresepkan dalam dosis harian maksimal 300 mg.

Untuk anak-anak, dosis harian yang efektif dapat bervariasi dari 20 sampai 40 mg per kg berat badan, asalkan obat tersebut diminum 2 atau 3 kali seminggu. Jika obat diminum setiap hari, dosis hariannya adalah 10-20 mg.

Frekuensi masuk akan tergantung pada tingkat metabolisme isoniazid di hati. Perjalanan pengobatannya cukup lama, bisa mencapai 6 bulan.

Pencegahan tuberkulosis hanya dilakukan dengan bantuan tablet. Dosis harian yang direkomendasikan adalah 5-10 mg per 1 kg berat badan pasien. Tablet diambil satu atau dua kali sehari.

Jika dengan bentuk aktif tuberkulosis, pasien tidak dapat menggunakan cara oral, misalnya, sehubungan dengan patologi gastrointestinal, dia diberi suntikan intravena atau intramuskular. Metode injeksi pemberian obat dianjurkan untuk pengobatan pasien dewasa dengan berbagai jenis dan bentuk tuberkulosis, namun tidak dikecualikan dalam terapi pasien kecil.

Dosis tunggal yang efektif untuk pemberian intramuskular untuk orang dewasa adalah 5 mg per 1 kg berat badan. Suntikannya harus dilakukan sehari sekali.

Cara pengobatan lain mungkin terjadi, saat suntikan dilakukan setiap 2-3 hari sekali. Kemudian dosis tunggal sudah 15 mg per kilogram berat badan pasien.

Untuk anak-anak, dosis tunggal yang efektif adalah 20 sampai 40 mg per kilogram berat badan (untuk rejimen sekali setiap 2-3 hari) dan 10 sampai 20 mg (untuk asupan harian sekali sehari).

Intravena pengenalan obat "Isoniazid" ditunjukkan dalam bentuk umum tuberkulosis paru dengan tingkat infeksi yang meningkat. Dosis harian untuk orang dewasa adalah 10-15 mg per 1 kg berat badan. Setelah pemberian obat, pasien dianjurkan untuk tetap di tempat tidur selama sekitar 1-1 ½ jam.

Untuk injeksi intrakavernosa selama bentuk TB paru untuk membentuk daerah nekrotik, dan sebagai persiapan untuk intervensi bedah menggunakan larutan 10% yang sama dari obat, seperti untuk di / di / m suntikan. Dosis efektif adalah 10-15 mg per kilogram berat badan pasien.

Larutan inhalasi 10% dilakukan setiap hari. Dosis harian pada saat bersamaan akan 5-10 mg per 1 kg berat badan. Dosis harian kadang dianjurkan dibagi menjadi 2 dosis terbagi.

Untuk mengurangi manifestasi efek samping, bersamaan dengan pengenalan "Isoniazid" dilakukan terapi "piridoksin" (60-100 mg) dan asam glutamat (1-1,5 g per hari).

Perjalanan pengobatan biasanya berlangsung dari 1 bulan sampai enam bulan, program pencegahan - sekitar 2 bulan.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Gunakan Isoniazid selama kehamilan

Penggunaan sediaan "Izoniazid" selama kehamilan berarti minum obat dengan dosis terbatas (tidak lebih dari 10 mg per 1 kg berat badan ibu masa depan) dan secara ketat sesuai dengan indikasi dokter. Melebihi dosis penuh dengan keracunan janin di rahim, konsekuensinya bisa paling beragam, namun sangat tidak menyenangkan.

Kontraindikasi

Dilarang melakukan terapi tuberkulosis dengan Isoniazid jika pasien memiliki patologi berikut:

• Dinyatakan bentuk arteriosklerosis pembuluh darah, di mana pengendapan kolesterol berbahaya di lumen arteri diamati
• Berbagai patologi hati yang serius, termasuk kasus hepatitis toksik yang terjadi sebelumnya
• Insufisiensi ginjal berat
• Kehadiran dalam riwayat kejang kejang atau epilepsi pasien
• Kelumpuhan tulang belakang anak, dikenal banyak orang sebagai polio

Dosis obat ini terbatas pada penyakit seperti

• Hipertensi (nilai tekanan darah tinggi secara stabil) 2 dan 3 tahap
• IBS
• Asma bronkial
• Kehancuran (sirosis) hati
• Eksim akut
• Berbagai patologi saraf visual dan perifer
• Psoriasis
• Common aterosklerosis
• Myxedema, atau edema lendir, yang merupakan tahap terakhir dari ketidakcukupan tiroid
• Dan juga pada tahap hati paru dekompensasi.

Jangan menggunakan obat ini sebagai solusi untuk injeksi dengan radang dinding pembuluh darah vena (flebitis).

Obat ini tidak diberikan jika pasien memiliki hipersensitivitas terhadap komponen masing-masing.

Kehamilan dan usia anak-anak bukanlah kontraindikasi terhadap penggunaan obat antituberkulosis.  

[25], [26], [27], [28],

Efek samping Isoniazid

Terapi dengan Isoniazid tidak selalu tanpa awan. Terkadang ada berbagai efek samping pada bagian organ dan sistem tubuh.

Sistem kardiovaskular dapat merespons pengenalan obat:

• Tekanan darah meningkat, termasuk tekanan pulmonal,
• sakit hati,
• peningkatan denyut jantung,
• gejala angina pektoris,
• Penguatan proses iskemik pada otot jantung.

Sistem saraf bisa memberi gejala dalam bentuk:

• keracunan psikosis,,
• kejang kejang umum, karakteristik epilepsi,
• kesemutan dan mati rasa berbagai bagian tubuh, kelumpuhan tungkai,
• Rasa sakit di kepala dan pusing,
• Beberapa lesi saraf akibat keracunan dengan penggunaan dosis obat yang besar,
• peradangan atau penurunan fungsi saraf optik,
• Kerusakan otak organik dari sifat non-inflamasi, disebut ensefalopati,
• peningkatan rangsangan,
• lekas marah dan insomnia,
• kemacetan saraf perifer
• kehilangan memori sementara sementara, dll.

Dari saluran gastrointestinal dapat mengharapkan efek yang tidak menyenangkan berikut ini:

• mual disertai muntah,
• kekeringan selaput lendir mulut,
• Hepatitis, yang disebabkan oleh efek toksik obat,
• peningkatan aktivitas beberapa enzim (ALT dan AST) dan peningkatan produksi bilirubin,
• Gejala awal pengembangan hepatitis,

Sistem genitourinaria akan mengingatkan Anda:

• Kasus menorrhagia yang jarang (haid banyak) pada wanita,
• Dismenore (nyeri parah disertai aliran menstruasi),
• peningkatan dan pembengkakan kelenjar susu pada wanita dan pria.

Ada juga berbagai perubahan komposisi dan khasiat darah, reaksi alergi kulit, demam, kejang otot jangka pendek, diwujudkan dalam bentuk berkedut, radang dinding vena dengan pemberian intravena, kelemahan otot, dll.

[29], [30],

Overdosis

Fenomena overdosis Isoniazid dapat terjadi jika terapi dilakukan pada dosis tinggi, paling sering melalui kesalahan pasien sendiri, yang percaya bahwa peningkatan dosis akan mempercepat pemulihan.

Asupan tunggal dosis besar dapat menyebabkan perkembangan patologi seperti:

• asidosis metabolik (peningkatan keasaman tubuh),
• kejang parah epilepsi,
• koma

Intoksikasi ringan akan membuat dirinya terasa setelah setengah jam setelah mengkonsumsi obat berupa peningkatan denyut jantung, mual dan muntah, pusing dan gangguan bicara.

Dalam kasus keracunan akut (20 mg atau lebih per 1 kg berat badan), manifestasinya akan segera terlihat dalam bentuk serangan epilepsi.

Dalam kasus ini, reaksi berikut diamati: peningkatan suhu tubuh, penurunan tekanan darah, munculnya aseton dalam urin, peningkatan gula darah dan urin, gagal ginjal, psikosis, ataksia, halusinasi.

Pada kasus yang parah koma terjadi selama 1 sampai 1,5 hari.

Dengan terapi yang berkepanjangan pada dosis maksimum, terjadi overdosis kronis, yang menyebabkan penurunan jumlah hepatosit aktif. Pertama, ia memanifestasikan dirinya dalam bentuk peningkatan parameter AST dan ALT, dan kemudian dalam beberapa kasus didiagnosis pengembangan hepatitis yang mempengaruhi hati.

Hal ini tidak dikecualikan juga terhadap latar belakang pengobatan dengan peningkatan dosis dan munculnya patologi lainnya. Misalnya, neuritis optik dengan persepsi visual terganggu atau polineuropati akibat kerusakan saraf perifer. Ada hilangnya sensitivitas polineuropati tangan dan kaki, kelemahan otot, ataksia.

Dengan keracunan ringan, hanya perlu menyesuaikan dosis obat dan mencuci perut dengan asupan karbon aktif berikutnya. Perkembangan hepatitis obat memerlukan penarikan obat.

Jika efek keracunan jelas dan disertai kejang kejang, gangguan metabolisme asam, koma, natrium bikarbonat intravena digunakan sebagai pertolongan pertama. Untuk menghilangkan sisa isoniazid dari saluran gastrointestinal, penerimaan enterosorben, khususnya arang aktif, ditunjukkan.

Gejala neurologis membutuhkan pengobatan lain. Untuk menguranginya, gunakan "Pyridoxine" (baik untuk pencegahan dan pengobatan overdosis) dan benzodiazepin ("Diazepam"). "Pyridoxine" diberikan dalam dosis yang sama seperti isoniazid. Jika dosis Isoniazid tidak ditentukan, dosis "piridoksin" untuk orang dewasa adalah 5 sampai 10 mg (untuk anak-anak - pada tingkat 80 mg per 1 kg berat badan).

[38], [39], [40], [41], [42]

Interaksi dengan obat lain

Pemberian paracetamol secara paralel, Enfluran dan Rifampisin dengan terapi isoniazid dapat meningkatkan efek toksik obat ini terhadap hati, yang meningkatkan risiko pengembangan hepatitis. Kombinasi ini sangat berbahaya bagi pasien dengan berbagai patologi hati.

Tapi etanol mampu mempercepat metabolisme dan meningkatkan hepatotoksisitas isoniazid itu sendiri. Mereka mampu mempercepat metabolisme dan mengurangi konsentrasi isoniazid dalam darah dan glukokortikosteroid.

"INH" mengurangi metabolisme "teofilin", "ethosuximide," "fenitoin", "Karbamazepin", "alfentanil", turunan benzodiazepin, coumarin atau indandione dan antikoagulan tidak langsung, dimana konsentrasi mereka dalam darah dan tindakan medis dapat nyata meningkat. Hal ini meningkatkan efek toksik obat.

Asupan "Isoniazid" bersama dengan obat lain dari tuberkulosis ("sikloseril", dll.) Menyebabkan penguatan timbal balik dari tindakan mereka. Memperkuat aksi sentral isoniazid dan agen untuk pengobatan ketergantungan alkohol "Disulfiram."

"Isoniazid" mampu mengurangi konsentrasi plasma darah "Ketoconazole" dan meningkatkan kandungan asam valproik dalam darah, yang membutuhkan penyesuaian dosis.

Dengan pemberian oral, antasida untuk mengurangi keasaman sari lambung dapat mengurangi penyerapan isoniazid.

"Pyridoxine", "Diazepam", "Thiamin" dan asam glutamat dapat mengurangi efek neurotoksik isoniazid.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Kondisi penyimpanan

Jadi tablet dan ukuporenny dalam stoples bubuk kaca hitam bisa disimpan pada suhu kamar (tidak di atas 25 derajat) dan sebaiknya jauh dari cahaya.

Tapi ampul dengan larutan perlu menjaga suhu penyimpanan tidak lebih dari 10 derajat. Jaga agar mereka juga dianjurkan jauh dari sinar matahari. 

Solusi yang dibuat dari bubuk juga disimpan pada suhu hingga 10 derajat. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Kehidupan rak

Tabir umur simpan 6 tahun, asalkan disimpan dengan benar.

Umur rak Ampere adalah 2 tahun, asalkan sudah tersimpan dengan benar.

Waktu penyelesaian larutan Isoniazid yang baru disiapkan hanya 1-2 hari.

[56], [57],