Zeffix

Zeffix adalah larutan oral. Obat ini merupakan obat sistemik dengan sifat antivirus.

Indikasi Zeffix

Diindikasikan untuk hepatitis kronis (virus) tipe B, yang berkembang bersamaan dengan replikasi HBV.

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi sebagai larutan dalam botol polietilena (dengan tutup ulir) dengan ukuran 240 ml. Satu kemasan berisi 1 botol lengkap dengan jarum suntik dosis polipropilena (atau polietilena), serta adaptor polietilena untuk jarum suntik.

Farmakodinamik

Komponen aktif obat, lamivudine, adalah agen antivirus dengan aktivitas tinggi melawan hepatitis tipe B.

Lamivudine trifosfat adalah bentuk aktif dari zat tersebut – zat ini merupakan substrat untuk polimerase virus. Pembentukan DNA virus selanjutnya dihambat oleh masuknya komponen obat ke dalam rantai ini. Lamivudine trifosfat tidak mengganggu metabolisme sel alami DNA.

Farmakokinetik

Bahan aktif memiliki tingkat penyerapan yang tinggi dari saluran pencernaan, dan tingkat bioavailabilitas setelah pemberian internal adalah 80-85%. Konsentrasi serum puncak diamati 1 jam setelah penggunaan. Ketika obat dikonsumsi bersama makanan, konsentrasi serum puncak menurun hingga 47%, dan waktu yang dibutuhkan untuk mencapainya diperpanjang. Namun secara umum, hal ini tidak memengaruhi zat yang diserap, yang memungkinkan Anda untuk menggunakan Zeffix tanpa memperhatikan makanannya.

Bila didistribusikan dalam dosis obat, indeks obat akan linier. Obat ini disintesis dengan buruk dengan protein plasma. Informasi terbatas bahwa lamivudine dapat masuk ke dalam sistem saraf pusat dan cairan serebrospinal. Rasio rata-rata zat dalam serum darah dan cairan serebrospinal setelah 2-4 jam setelah pemberian oral adalah sekitar 0,12.

Interaksi metabolik zat tersebut tidak mungkin terjadi, karena zat tersebut memiliki tingkat metabolisme yang agak rendah di hati (hanya 5-10%), serta sintesisnya dengan protein plasma lemah.

Laju klirens sistemik rata-rata lamivudine adalah sekitar 0,3 L/jam/kg, dengan waktu paruh sekitar 5-7 jam. Sebagian besar komponen aktif diekskresikan tanpa perubahan dalam urin melalui sekresi aktif dan filtrasi glomerulus. Klirens ginjal sekitar 70% dari lamivudine yang diekskresikan.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum sekali sehari, dosis hariannya adalah 20 ml larutan. Minum obat tidak tergantung pada asupan makanan. Selama terapi, perlu dipantau dengan cermat bahwa pasien mematuhi rejimen pengobatan.

[ 1 ]

Gunakan Zeffix selama kehamilan

Terdapat informasi yang cukup bahwa obat tersebut tidak memiliki efek toksik pada tubuh ibu hamil dan tidak menyebabkan cacat perkembangan. Obat tersebut boleh digunakan selama kehamilan jika terdapat indikasi klinis.

Jika kehamilan terjadi selama pengobatan dengan Zeffix, perlu diperhitungkan bahwa setelah penghentian penggunaan obat, patologi dapat memburuk.

Kontraindikasi

Kontraindikasi terhadap obat ini meliputi intoleransi pasien terhadap lamivudine atau komponen obat lainnya. Selain itu, tidak disarankan untuk meresepkan obat ini kepada anak-anak di bawah usia 18 tahun, karena tidak ada cukup informasi tentang penggunaan obat ini pada kategori usia yang disebutkan di atas.

Efek samping Zeffix

Penggunaan obat-obatan dapat menimbulkan efek samping tertentu, yang paling umum di antaranya: proses infeksi pada organ pernapasan, cepat lelah dan perasaan tidak enak badan, dan di samping itu, juga sakit kepala, nyeri perut, diare, muntah-muntah, rasa tidak nyaman pada amandel dan tenggorokan, dan disertai mual.

Selain itu, perkembangan efek negatif berikut juga mungkin terjadi:

• organ sistem pencernaan: paling sering kadar ALT meningkat, diikuti oleh eksaserbasi hepatitis (dapat berkembang selama pengobatan dan setelah obat dihentikan). Seringkali kadar ALT segera menurun, dan dalam kasus yang terisolasi dapat berakibat fatal;
• jaringan ikat, otot, dan struktur tulang: masalah otot sering muncul (kram, nyeri), dan kadar CPK juga meningkat. Kadang-kadang muncul rhabdomyolysis;
• organ sistem limfatik dan hematopoietik: trombositopenia berkembang kadang-kadang;
• sistem kekebalan tubuh: kadang-kadang manifestasi hipersensitivitas terjadi – edema Quincke;
• Jaringan subkutan dan kulit: sering terjadi gatal dan ruam.

Ada beberapa kasus pankreatitis dan neuropati saraf (atau parestesia) pada pasien HIV, tetapi belum dapat dipastikan hubungan yang jelas antara pengobatan dengan Zeffix dan perkembangan patologi di atas.

Pasien terinfeksi HIV yang mengonsumsi obat dalam kombinasi dengan analog nukleosida terkadang mengalami asidosis laktat, biasanya disertai oleh perlemakan hati dan hepatomegali yang parah.

Interaksi dengan obat lain

Ekskresi obat terjadi terutama melalui ginjal (sekresi aktif). Oleh karena itu, perlu diperhatikan bahwa obat ini dapat berinteraksi dengan obat yang memiliki rute ekskresi utama yang sama (dalam hal ini, prosedur berlangsung dengan partisipasi sistem transpor kation organik, misalnya dengan trimetoprim).

Penggunaan bersama dengan trimethoprim atau sulfamethoxazole dalam jumlah 160/800 mg meningkatkan kadar plasma lamivudine hingga 40%. Pada saat yang sama, Zeffix tidak memengaruhi sifat farmakokinetik zat-zat di atas. Namun, tidak perlu menyesuaikan dosis obat jika fungsi ginjal normal.

Penggunaan obat bersama dengan zidovudine sedikit meningkatkan nilai maksimum zidovudine dalam plasma (28%), tetapi AUC tetap tanpa perubahan signifikan. Farmakokinetik Zeffix di bawah pengaruh zidovudine tidak berubah.

Bila dikombinasikan dengan zalcitabine, Zeffix mampu menghambat proses fosforilasi zat ini di dalam sel. Dalam hal ini, dianjurkan untuk tidak menggunakan obat-obatan ini secara bersamaan. Hal yang sama berlaku untuk zat emtricitabine - karena efek Zeffix yang sama terhadapnya, dilarang untuk menggabungkan obat-obatan ini.

Zat aktif Zeffix secara in vitro membantu reproduksi intraseluler kladribin, oleh karena itu ada risiko hilangnya efektivitas kladribin bila digunakan dalam kombinasi. Beberapa data klinis juga mengonfirmasi kemungkinan interaksi antara obat-obatan ini. Karena alasan ini, penggunaan keduanya dalam kombinasi tidak direkomendasikan.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil, dalam kondisi standar. Suhu – tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Zeffix berlaku untuk penggunaan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat. Namun masa simpan setelah botol dibuka hanya 1 bulan.