Karbapin

Karbapin adalah obat antikonvulsan yang merupakan turunan karboksamid. Carbamazepine komponen aktif menyebabkan penyumbatan saluran Na di dalam dinding saraf, sehingga mencegah propagasi impuls.

Obat ini sering digunakan dalam pengobatan kejang gabungan atau kejang sederhana yang bersifat parsial, dan dengan itu dalam kejang spesies tonik-klonik (primer atau sekunder). Pada saat yang sama, obat ini diresepkan untuk pengobatan jenis serangan epilepsi lainnya (tidak termasuk absen).

Indikasi Carbapine

Ini digunakan dalam gangguan berikut:

• epilepsi (kejang berat, kejang parsial, disertai dengan manifestasi sederhana atau kompleks, tipe epilepsi campuran dan kejang tonik-klonik yang bersifat umum);
• gangguan emosional dari suatu bentuk siklik (memiliki sifat pelanggaran manik-depresi);
• neuralgia (postherpetic, trigeminal atau glossopharyngeal);
• sindrom pantang pada orang dengan alkoholisme kronis;
• neuropati dengan genesis diabetik, yang menyebabkan nyeri;
• diabetes sentral tipe non-gula.

[1],

Surat pembebasan

Pelepasan obat yang diproduksi dalam tablet dengan volume 0,2 g; dalam satu paket - 50 tablet.

Farmakodinamik

Obat ini diresepkan untuk trigeminal neuralgia dari berbagai asal dan jenis rasa sakit lainnya yang bersifat kronis. Diyakini bahwa carbamazepine mampu mengurangi intensitas nyeri selama trigeminal neuralgia dengan menekan transmisi di dalam nukleus saraf ke-3.

Farmakokinetik

Obat ini hampir sepenuhnya diserap di dalam saluran pencernaan - merata dan dengan kecepatan rendah.

Nilai bioavailabilitas carbamazepine bervariasi antara 58-96% dan tidak berubah dengan asupan makanan. Tingkat Cmax plasma dicatat setelah 2-8 jam. Waktu paruh cukup panjang dan sekitar 30 jam. Karena obat menginduksi aktivitas enzim intrahepatik, ia meningkatkan laju metabolisme sendiri dan dapat mengurangi waktu paruh menjadi 15 jam.

Indikator volume distribusi obat - dalam kisaran 0,8-1,9 l / kg.

Dosis dan administrasi

Perlu minum obat secara oral, bersama dengan makanan. Pemilihan sebagian obat dibuat secara individual untuk setiap pasien, dengan mempertimbangkan kemanjuran obat dan nilai plasma dari zat aktif. Obat ini diresepkan untuk epilepsi dan dalam monoterapi, dan bersama-sama dengan antikonvulsan lainnya (fenobarbital, fenitoin atau valproat Na).

Orang dewasa

Pada epilepsi, 0,2 g obat pertama kali digunakan 1-2 kali sehari; orang tua - 0,1 g (0,5 tablet) dengan frekuensi yang sama. Kemudian porsinya sedikit demi sedikit meningkat menjadi 0,4 g 2-3 kali sehari, hingga dosis harian optimal 0,8-1,2 g tercapai. Orang dewasa dapat minum tidak lebih dari 1,6 g obat per hari.

Pada gangguan emosional yang bersifat siklis: jika pengobatan dengan obat lithium tidak memiliki efek, obat dapat digunakan dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat lain - selama remisi penyakit atau fase aktifnya. Hari yang ditunjuk oleh penerimaan 1-1,6 g Carbapin.

Dalam kasus neuralgia, 0,2 g obat pertama kali dikonsumsi setiap hari. Selanjutnya, obat ini digunakan dalam dosis 0,4-0,8 g per hari.

Dengan gejala penarikan, rata-rata 0,6 g zat tersebut diminum per hari, membagi dosis menjadi 3 penggunaan. Dalam kondisi yang parah (di hari-hari pertama), dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 1,2 g (dalam 3 penggunaan).

Dalam kasus neuropati yang bersifat diabetes (dengan rasa sakit), rata-rata 0,2 hingga 4 kali sehari diberikan 2-4 kali sehari.

Memiliki etiologi sentral, diabetes mellitus yang bersifat non-gula: rata-rata 0,4-0,6 g obat digunakan per hari (penggunaan 2-3).

Dalam kasus dosis yang berkepanjangan, porsinya harus dikurangi dari istirahat 3 bulan menjadi dosis minimal yang efektif (atau pembatalan lengkap) untuk mencegah toleransi terhadap obat.

Dengan penghapusan penuh terapi, dosis dikurangi secara bertahap, selama periode 14 hari, untuk mencegah terulangnya penyakit.

Orang dengan insufisiensi ginjal dalam derajat yang parah diharuskan untuk mengambil ¾ ransum harian standar dengan terapi konvensional. Menyesuaikan dosis setelah sesi hemodialisis tidak diperlukan.

Anak-anak

Anak-anak perlu menggunakan 10-20 mg / kg obat per hari. Pada usia 1-3 tahun - 0,2-0,3 g per hari; 4-7 tahun - masing-masing 0,3-0,5 g; 8-14 tahun - 0,5-1 g; Berusia 15-18 tahun - 0,8-1,2 g. Bagilah porsi harian menjadi 2 penggunaan.

Anak-anak di bawah usia 15 dapat menggunakan tidak lebih dari 1 g obat per hari; lebih dari 15 tahun - maksimal 1,2 g per hari.

[2]

Gunakan Carbapine selama kehamilan

Penggunaan obat-obatan selama kehamilan hanya diperbolehkan jika ada indikasi ketat; pada trimester 1 sebaiknya tidak diterapkan.

Obat ini diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu harus digunakan dengan sangat hati-hati saat menyusui. Diperlukan untuk mengevaluasi manfaat dan risiko menyusui untuk bayi dalam situasi seperti itu. Menyusui untuk wanita yang menggunakan carbamazepine hanya dapat dilakukan jika bayi dimonitor untuk kemungkinan efek samping (misalnya, kantuk).

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan unsur-unsur obat atau trisiklik;
• Blokade AV (tidak termasuk orang dengan alat pacu jantung implan);
• masalah dengan aktivitas hematopoietik sumsum tulang;
• tipe porfiria intermiten (dalam fase aktif);
• gunakan bersama dengan obat lithium atau IMAO.

Efek samping Carbapine

Gejala yang merugikan sering terjadi selama terapi kompleks; mereka biasanya berkembang pada tahap awal pengobatan dan tergantung pada ukuran penyajian:

• Lesi CNS: pusing, kantuk, kelelahan, kebingungan, dan sakit kepala dan koordinasi gerakan sering muncul. Orang lanjut usia mungkin mengalami kecemasan dan kebingungan. Juga seorang diri muncul agresi dalam perilaku, depresi, kebisingan telinga dan keterbelakangan mental. Kadang-kadang, ada gerakan yang tidak disengaja (nystagmus atau tremor tipe menyapu). Selain itu, orang tua dan orang-orang dengan lesi otak organik dapat mengembangkan gerakan tak sadar di wajah dan rahang (koreoatetosis atau diskinesia). Neuritis, gangguan bicara, miastenia, dysgeusia, dan paresis kaki muncul secara tunggal. Sebagian besar gejala ini hilang dengan sendirinya setelah 8-14 hari atau setelah pengurangan sementara. Karena itu, obat pada tahap awal terapi diberikan dalam dosis kecil dengan peningkatan selanjutnya;
• gangguan penglihatan: konjungtivitis dapat terjadi, kadang-kadang berubah menjadi gangguan akomodasi mata, penglihatan kabur dan diplopia. Kekeruhan lensa mata juga dapat terjadi;
• masalah yang terkait dengan struktur otot dan tulang: nyeri otot dan sendi (mialgia atau artralgia) atau kejang otot berkembang secara sporadis. Setelah penghentian obat, tanda-tanda tersebut menghilang;
• lesi pada membran mukosa dan epidermis: perkembangan tanda-tanda epidermis alergi - gatal, eritema multiforme, urtikaria, SEPULUH, dermatitis eksfoliatif, fotosensitifitas, eritroderma, SSD, dan lupus erythematosus dari tipe yang disebarluaskan. Kejadian tunggal hiperhidrosis atau alopesia;
• gangguan proses hematopoietik: trombosit atau leukopenia, eosinofilia, dan leukositosis. Leukopenia biasanya memiliki karakter jinak. Jenis anemia hemolitik, aplastik atau megaloblastik tunggal, agranulositosis, dan splenomegali berkembang secara individual, dan di samping itu, kelenjar getah bening membesar;
• masalah dengan pekerjaan saluran pencernaan: kadang-kadang muntah, selaput lendir mulut kering atau mual, dan juga nafsu makan. Kadang-kadang, sembelit atau diare terjadi. Nyeri di zona perut dan radang selaput lendir nasofaring (glositis dengan stomatitis dan radang gusi) jarang diamati. Tanda-tanda tersebut hilang setelah 8-14 hari terapi, atau setelah pengurangan sementara dosis obat;
• lesi hepatik: kadang-kadang ada perubahan dalam nilai-nilai sampel hati fungsional. Terkadang mengembangkan penyakit kuning. Hepatitis (granulomatosa, kolestatik, serta campuran atau hepatoseluler) jarang diamati;
• Pelanggaran EBV dan sistem endokrin: galaktorea (wanita) atau ginekomastia (pria) muncul secara sporadis. Selain itu, Karbapin mungkin memiliki efek pada aktivitas tiroid, terutama jika dikombinasikan dengan antikonvulsan lainnya. Karena carbamazepine memiliki efek antidiuretik, pengurangan indeks plasma Na (hiponatremia), yang menyebabkan sakit kepala dan muntah, serta kebingungan, jarang diamati. Hanya ada sedikit bengkak dan pertambahan berat badan. Mungkin penurunan nilai plasma Ca;
• masalah dengan fungsi pernapasan: intoleransi tunggal obat, dimanifestasikan dalam bentuk dispnea, demam, fibrosis paru dan peradangan;
• gangguan pada saluran urogenital: kadang-kadang terjadi hematuria, proteinuria atau oliguria. Perkembangan insufisiensi ginjal atau kelainan aktivitas seksual terjadi secara tunggal;
• Disfungsi kardiovaskular: kasus tunggal pada orang lanjut usia atau orang dengan masalah jantung dapat menyebabkan gangguan irama jantung dan bradikardia, dan di samping itu, memburuknya jalannya IHD. Blokade AV kadang-kadang diamati, kadang-kadang disertai dengan hilangnya kesadaran. Mungkin ada peningkatan atau penurunan nilai tekanan darah yang signifikan (yang terakhir biasanya terjadi ketika mengambil sebagian besar obat). Pada saat yang sama, perkembangan tromboflebitis, vaskulitis atau tromboemboli dicatat;
• manifestasi intoleransi berat: kadang-kadang muncul vaskulitis, demam, ruam, pembengkakan kelenjar getah bening, perubahan jumlah leukosit, artralgia, perubahan nilai tes intrahepatik fungsional, hepatosplenomegali; Selain itu, gangguan lain pada sistem dan organ - ginjal, paru-paru, miokardium dan pankreas.

Penting untuk segera membatalkan obat jika timbul gejala alergi parah, eksantema, perubahan nilai darah laboratorium (neutro, leuco atau trombositopenia) dan demam.

Overdosis

Carbamazepine mengarah ke penghambatan signifikan fungsi sistem saraf pusat, itulah sebabnya ada risiko gejala keracunan parah.

Tanda

• Gangguan CNS: penekanan SSP, halusinasi, agitasi, disorientasi, koma, dan kantuk. Selain itu, disartria, hiperrefleksia, berkembang menjadi hiporeflexia, nistagmus, gangguan ketajaman visual, ataksia, kejang, diskinesia, hipotermia, mioklonus dan gangguan psikomotorik;
• Lesi CVS: gangguan konduksi jantung, disertai dengan perluasan sistem QRS, takikardia, peningkatan atau penurunan nilai tekanan darah dan henti jantung;
• masalah dengan fungsi pernapasan: edema paru atau depresi pernapasan;
• gangguan saluran pencernaan: masalah dengan fungsi lambung evacuator, muntah dan melemahnya motilitas usus besar;
• tanda-tanda yang terkait dengan sistem kemih: anuria atau oliguria, hiponatremia dan retensi cairan.

Terapi

Tidak ada penawar racun. Awalnya, terapi dilakukan, dengan mempertimbangkan kondisi klinis pasien; rawat inap juga diperlukan. Penting untuk menentukan tingkat karbamazepin di dalam plasma darah untuk mengkonfirmasi keracunan dan menilai derajatnya. Evakuasi isi lambung, bilas lambung dan penggunaan karbon aktif. Prosedur suportif dan simtomatik untuk perawatan intensif, pelacakan aktivitas jantung dan koreksi nilai EBV dilakukan.

[3]

Interaksi dengan obat lain

Obat yang dapat meningkatkan nilai plasma carbamazepine: erythromycin, verapamil, dextropropoxyphene dengan viloxazine, cimetidine, dan diltiazem dengan isoniazid. Dalam hal penggunaan kombinasi obat-obatan tersebut, Anda perlu memantau indikator darah carbamazepine dan mengurangi porsi harian, jika perlu.

Etosucimid, Na valproate, phenobarbital dengan primidone dan phenytoin dapat mengurangi parameter plasma obat karena induksi enzim mikrosom intrahepatik.

Obat ini mengurangi istilah paruh waktu dan meningkatkan laju pembersihan (karena penurunan konsentrasi) dari zat berikut: warfarin dengan GCS, teofilin, haloperidol dan doksisiklin. Yang terakhir harus diterapkan dengan istirahat 12 jam.

Dilarang menggunakan Karbapin dengan MAOI (minimal 14 hari harus diperhatikan) dan zat lithium.

Selama pengangkatan atau pembatalan obat harus diubah porsi antikoagulan (dengan mempertimbangkan nilai-nilai klinis).

Obat meningkatkan laju proses metabolisme kontrasepsi oral, oleh karena itu perlu untuk memilih kontrasepsi lain.

Carbamazepine mengurangi toleransi minuman beralkohol, sehingga mereka yang menggunakan obat harus berhenti menggunakannya pada saat terapi.

[4], [5], [6]

Kondisi penyimpanan

Karbapin perlu disimpan di tempat yang terlindung dari kelembaban. Indikator suhu - dalam kisaran 15-25 ° C.

Kehidupan rak

Karbapin dapat digunakan untuk jangka waktu 3 tahun sejak penjualan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Gunakan pada anak-anak yang lebih tua dari 1 tahun. Tetapi pada saat yang sama, pada orang yang lebih muda dari 7 tahun, obat harus digunakan dengan sangat hati-hati, karena ada kemungkinan gejala samping.

Analog

Analogi obat adalah Finlepsin, Septol, Tegretol dengan Carbalex, Oksapin dan Carbamazepine dengan Timonil dan Mezacar.