Karboplatin

Carboplatin adalah obat antikanker, yang mengandung platinum dalam komposisinya dan memberikan efek alkilasi pada sel DNA tumor ganas.

Efek obat berkembang melalui pembentukan ikatan silang di dalam heliks sel-DNA neoplasma, sebagai akibatnya struktur DNA itu sendiri berubah. Hal ini mengarah pada penindasan replikasi asam nukleat, dan kemudian penghancuran sel-sel tumor yang memiliki karakter ganas.

Indikasi Carboplatin

Digunakan untuk gangguan berikut:

• tumor sel germinal yang mempengaruhi testis atau ovarium;
• karsinoma ovarium;
• Seminoma;
• tumor ganas di kepala atau leher;
• karsinoma paru;
• melanoma ganas  ;
• karsinoma tubuh dan leher rahim;
• sarkoma osteogenik;
• karsinoma kandung kemih.

[1]

Surat pembebasan

Pelepasan obat diimplementasikan dalam bentuk konsentrat untuk infus, di dalam botol, memiliki kapasitas 5, 15, serta 45 atau 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Proses metabolisme yang berhubungan dengan carboplatin diwujudkan melalui hidrolisis; pada saat yang sama ligamen aktif terbentuk yang berinteraksi dengan DNA neoplasma. Angka volume distribusi sama dengan 16 liter.

Sintesis Intrasoplasma dengan protein agak lemah, tetapi ikatan platinum ireversibel yang terbentuk dari kombinasi carboplatin dan protein plasma perlahan-lahan dihilangkan dengan jangka waktu paruh terendah 5 hari.

Istilah paruh karboplatin pada tahap awal adalah 65-120 menit, dan pada tahap akhir - 280-350 menit. Melalui ginjal (dengan nilai QC minimal 60 ml per menit), dalam waktu 24 jam, 71% dari obat diekskresikan.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Dosis dan administrasi

Obat antitumor diresepkan untuk monoterapi dan dalam kombinasi dengan obat lain dengan jenis pengaruh yang sama (misalnya, pengobatan kompleks dengan pengenalan Carboplatin dan paclitaxel).

Dengan mempertimbangkan lokasi dan ukuran neoplasma, botol obat digunakan dengan kapasitas 0,45 g / 45 ml atau dengan volume lainnya. Ini diresepkan pemberian intravena melalui infus (infus), untuk jangka waktu 15-60 menit. Digunakan dalam porsi seperti itu:

• 0,1 g / m ² obat, setiap hari selama 5 hari;
• 0,3-0,4 g / m ² siang, 1 kali per 1 bulan.

Interval antara penggunaan infus dalam kasus rasio neutrofil 1500 / mm ² dan di atasnya, serta trombosit 100000 / mm ² dan di atasnya, harus minimal 1 bulan.

Sebelum dan sesudah menggunakan obat, tidak perlu melakukan diuresis paksa dan juga menyuntikkan cairan ke pasien.

Dalam kasus toksisitas bentuk hematologi (keparahan sedang atau berat) dengan jumlah leukosit neutrofilik di bawah 500 / mm ² dan trombosit di bawah 50.000 / mm ², sebagian dapat dikurangi 25%.

Selama penyakit ginjal (tingkat QC di bawah 60 ml per menit) meningkatkan kemungkinan pengembangan aktivitas toksik Carboplatin, itulah sebabnya porsinya berkurang, dengan mempertimbangkan nilai-nilai QC (16-40 / 0,2 g, serta KK 41-59 / 0,25 l / m ² ).

Orang yang lebih tua (usia di atas 65 tahun), dan selain itu, ketika terapi myelosupresif dilakukan sebelumnya, diperlukan untuk mengurangi dosis sebesar 20-25%.

Sebelum pengenalan obat, Anda perlu memeriksanya dengan hati-hati untuk mengidentifikasi kemungkinan adanya partikel asing dan pelanggaran warna cairan.

Pengenceran obat harus dalam glukosa 5% atau 9% NaCl, sehingga konsentrasinya pada saat yang sama adalah 0,5-1 mg / ml. Obat ini diberikan segera setelah produksi; cairan jadi bisa disimpan tidak lebih dari 24 jam.

[18], [19],

Gunakan Carboplatin selama kehamilan

Pengujian yang dilakukan mengungkapkan perkembangan efek teratogenik, mutagenik, dan embriotoksik obat, yang karenanya tidak digunakan selama kehamilan.

Carboplatin tidak dapat diresepkan selama menyusui, karena dapat memiliki efek toksik pada bayi.

[13]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• penyakit ginjal berat (nilai CC di bawah 15 ml per menit);
• intoleransi parah yang terkait dengan carboplatin dan obat lain yang mengandung platinum;
• kehilangan darah yang signifikan baru-baru ini;
• myelosupresi intens.

Perhatian diperlukan saat menggunakan untuk pelanggaran tersebut:

• gangguan pendengaran;
• hematopoiesis yang tertekan di dalam sumsum tulang (ini termasuk kondisi yang diamati setelah melakukan radiasi atau kemoterapi);
• masalah ginjal;
• digunakan bersamaan dengan obat-obatan nefrotoksik (misalnya, cisplatin);
• vaksinasi terbaru;
• infeksi pada genesis jamur, bakteri atau virus pada fase aktif.

[14]

Efek samping Carboplatin

Efek samping utama:

• gangguan pencernaan: diare, sakit perut, stomatitis, muntah, sembelit, kehilangan nafsu makan, mual dan gangguan hati (peningkatan aktivitas AST dengan alkaline fosfatase dan peningkatan bilirubin intra-serum);
• gangguan proses hematopoietik: penindasan pembentukan darah di dalam sumsum tulang;
• masalah dengan NA: kebisingan telinga, gangguan penglihatan atau pendengaran, neurotoksisitas akumulatif (dengan terapi berkepanjangan), asthenia, kebutaan kortikal (pengenalan sebagian besar orang dengan penyakit ginjal), polineuropati (parestesia dan refleks tendon yang berkurang), agnosia warna dan lengkap kehilangan penglihatan. Gangguan penglihatan seringkali hilang setelah beberapa minggu dari saat obat dihentikan;
• lesi sistem urogenital: peningkatan nilai urea intra-serum atau kreatinin intraplasma, amenore atau azoospermia;
• perubahan nilai EBV: pengurangan indeks plasma Na, K, Mg dan Ca;
• gejala alergi: manifestasi alergi lokal di daerah injeksi, ruam eritematosa, urtikaria, bronkospasme, demam, tanda-tanda anafilaktoid, gatal epidermal, penurunan tekanan darah dan dermatitis eksfoliatif;
• lain-lain: gangguan rasa, alopesia, gejala mirip flu, mialgia atau artralgia, gagal jantung, gangguan serebrovaskular, dan HUS.

Gangguan berat yang terkait dengan aktivitas ginjal, hanya diamati secara sporadis. Biasanya, efek nefrotoksik berkembang jika terjadi peningkatan porsi obat atau pada individu yang sebelumnya menggunakan cisplatin.

[15], [16], [17]

Overdosis

Dalam kasus keracunan Carboplatin, manifestasi parah dari gejala negatif dari gejala yang merugikan dicatat.

Tindakan simtomatik yang sesuai dilakukan. Hemodialisis akan efektif dalam 3 jam pertama setelah overdosis obat.

[20], [21],

Interaksi dengan obat lain

Gunakan bersama dengan obat nefro - atau ototoxic atau aminoglikosida meningkatkan toksisitas obat yang terkait dengan organ yang relevan.

Pendahuluan dalam kombinasi dengan sisa penekan myelo, atau melalui terapi radiasi, mempotensiasi sifat hematotoksik obat.

Kombinasi dengan aluminium mengarah pada pembentukan sedimen yang memiliki warna hitam.

[22], [23], [24], [25], [26]

Kondisi penyimpanan

Carboplatin harus disimpan di tempat yang terlindung dari sinar matahari. Suhu tidak boleh lebih dari 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Kehidupan rak

Carboplatin diizinkan untuk digunakan dalam jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan elemen terapeutik.

[31], [32], [33]

Aplikasi untuk anak-anak

Karena pengalaman menggunakan obat dalam pediatri sangat terbatas, itu tidak dapat digunakan dalam subkelompok pasien ini.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Analog

Analogi obat adalah zat Cytoplatin, Occitan, Platinol dengan Dysplanor, Cisplatin dan Oxyplate dengan Oxaliplatin, dan di samping itu, Ekzorum, Oxatera, Texalok dengan Platicad dan Eloxatin dengan Plaksat.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Ulasan

Carboplatin menerima umpan balik yang agak tidak konsisten dari pasien mengenai efektivitas obatnya. Ada komentar yang berbicara tentang hasil terapi yang sangat baik untuk berbagai penyakit onkologis, tetapi ada juga laporan yang menyatakan bahwa obat tersebut memiliki efek toksik dan manifestasi negatif lainnya.

Ada kemungkinan bahwa polaritas umpan balik tersebut dikaitkan dengan sensitivitas pribadi sehubungan dengan unsur obat aktif, serta dengan kesejahteraan umum pasien.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]