Lansoprol

Lansoprol adalah penghambat "pompa proton".

[1], [2]

Indikasi Lansoprola

Diindikasikan kapan:

• bentuk jinak ulkus duodenum atau ulkus gaster (juga terkait dengan penggunaan NSAID);
• pengembangan GERD;
• adenoma pankreas ulcerogenik;
• Penghapusan mikroorganisme Helicobacter pylori (bersamaan dengan penggunaan antibiotik).

[3], [4], [5]

Surat pembebasan

Tersedia dalam kapsul dari 7 buah per blister (dalam kemasan berisi 2 atau 4 pelat blister). Juga pada 1 blister ada 14 kapsul (dalam hal ini akan ada 1 atau 2 blister plate dalam bundelnya). Terkadang blister terdiri dari 4 kapsul (satu paket akan berisi 1 pelat blister).

[6], [7], [8], [9],

Farmakodinamik

Lansoprazole menghambat aksi aktif H  ⁺ K  ⁺ ATPase pompa proton di dalam sel parietal mukosa lambung. Hal ini memungkinkan obat untuk menekan proses memproduksi asam lambung yang terjadi pada tahap akhir dan mengurangi keasaman dan jumlah di dalam jus lambung. Karena tindakan tersebut, efek negatif dari jus lambung pada selaput lendir menurun secara signifikan.

Kekuatan penghambatan aktivitas bergantung pada lamanya proses pengobatan, serta ukuran dosis obat. Bahkan dengan satu asupan 30 mg obat, penekanan sekresi jus lambung sekitar 70-90%. Lansoprazole mulai beraksi sekitar 1-2 jam setelah pengambilan. Efek dosis obat berlangsung selama 1 hari.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmakokinetik

Penyerapan zat terjadi di dalam usus. Indeks plasma puncak pada relawan yang mengkonsumsi 30 mg LS adalah 0,75-1,15 mg / l, dan dibutuhkan 1,5-2 jam untuk mencapainya. Nilai plasma dan tingkat bioavailabilitas bergantung pada karakteristik individu seseorang, sehingga tidak berubah sebanding dengan frekuensi penggunaan narkoba.

Dengan protein, obat ini disintesis pada 98%.

Ekskresi lansoprazol terjadi dengan empedu, juga urin (secara eksklusif berupa produk peluruhan - lansoprazolesulfon dengan hydroxylansoprazole). Sekitar 21% obat diekskresikan per hari dengan air kencing.

Half-life berlangsung 1,5 jam. Periode ini menjadi lebih lama pada orang dengan gangguan parah di hati, dan juga pada pasien lanjut usia (di atas 69 tahun). Pada gangguan fungsi ginjal, penyerapan zat aktif hampir tidak berubah.

[15], [16], [17], [18]

Dosis dan administrasi

Penggunaannya dilakukan dengan rute lisan. Pada dasarnya, dosisnya adalah 30 mg sekali sehari (sebelum makan, selama 30-40 menit). Kapsul harus dikonsumsi dengan cara mencuci dengan air (150-200 ml), tanpa mengunyah. Jika tidak mungkin minum obat dengan cara ini, Anda bisa membuka kapsulnya, lalu larutkan bedak di dalamnya ke dalam jus apel (cukup 1 sendok penuh), lalu segera telan, tanpa mengunyah campurannya. Prosedur serupa dilakukan saat obat diberikan oleh tabung nasogastrik.

Mengenai durasi kursus terapeutik, serta ukuran dosis - mereka ditentukan oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan sifat jalannya patologi, serta gambaran klinisnya.

Pada siang hari, Anda dapat mengkonsumsi tidak lebih dari 60 mg LS, dan untuk orang dengan gangguan di hati - tidak lebih dari 30 mg. Dosis dapat ditingkatkan pada orang dengan adenoma pankreas ulcerogenik.

Jika Anda perlu minum 2 hari dosis, Anda perlu meminumnya di pagi hari, sebelum sarapan pagi, dan yang kedua - di malam hari, sebelum makan malam.

Jika tidak menggunakan obat-obatan dalam jangka waktu yang ditentukan, sebaiknya minum kapsul sesegera mungkin setelah periode ini. Tapi jika tidak cukup waktu untuk mengkonsumsi kapsul berikutnya, tidak perlu mengambil dosis yang tidak terjawab.

Dengan ulkus duodenum: fase aktif patologi diobati dengan 30 mg sekali sehari selama 0,5-1 bulan. Saat menghilangkan borok, dipicu oleh penggunaan NSAID, dosisnya sama dengan yang ditunjukkan di atas, dan masa pengobatan 1-2 bulan.

Dalam pencegahan ulkus yang muncul karena penggunaan NSAID yang berkepanjangan, orang yang berisiko (di atas 65 tahun atau memiliki riwayat tukak duodenum atau gastritis) - dosis harian adalah 15 mg. Jika tidak ada efeknya, naikkan menjadi 30 mg.

Bentuk benign dari ulkus gaster: bila menghilangkan fase aktif, perlu minum 30 mg LS per hari hanya selama 2 bulan. Selama terapi bisul yang timbul karena penggunaan NSAID, obat dalam dosis yang sama diaplikasikan dalam periode 1-2 bulan.

Saat merawat GERD: dianjurkan minum 15-30 mg per hari. Dengan perawatan ini, kondisinya membaik dengan cepat. Dosis individu juga dipertimbangkan. Jika tidak ada perbaikan setelah bulan pertama penggunaan obat dalam dosis harian 30 mg, diperlukan pengujian tambahan.

Dalam kasus pengobatan esofagitis berat atau sedang, perlu minum 30 mg obat per hari satu kali selama bulan pertama. Jika patologi tidak dieliminasi untuk jangka waktu tertentu, tentu saja dapat diperpanjang selama 1 bulan lagi.

Dengan pencegahan kambuhan bentuk esofagitis erosif yang berkepanjangan, dosis harian tunggal adalah 15-30 mg. Efikasi dan keamanan perawatan pemeliharaan pada dosis tersebut dalam periode 12 bulan dikonfirmasi.

Pemusnahan mikroba Helicobacter pylori: minum di pagi dan sore hari (dua kali sebelum makan) 30 mg obat. Gunakan kapsul diperlukan dalam periode 1-2 minggu dalam kombinasi dengan antibiotik sesuai dengan rejimen pengobatan yang dipilih.

Adenoma pankreas ulcerogenik: ukuran dosis ditentukan secara terpisah, dengan mempertimbangkan bahwa indeks ekstraksi asam basal tidak lebih tinggi dari 10 mmol / jam. Pada awal pengobatan dianjurkan untuk minum sehari sekali selama 60 mg sebelum makan pagi. Dalam kasus asupan harian lebih dari 120 mg, setengah dosis harus dikonsumsi sebelum sarapan pagi, dan bagian kedua sebelum makan malam. Kursus berlangsung sampai gejala penyakitnya hilang.

[23], [24]

Gunakan Lansoprola selama kehamilan

Obatnya tidak diberikan pada ibu hamil, juga menyusui. Jika obat harus diminum selama menyusui, Anda perlu berhenti menyusui selama pengobatan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• hipersensitivitas terhadap lansoprazol atau unsur obat lainnya;
• penggunaan gabungan dengan atazanavir;
• adanya tumor ganas di saluran pencernaan;
• usia anak-anak

[19], [20]

Efek samping Lansoprola

Selama masa terapi, sering ada informasi tentang perkembangan diare (paling sering), serta rasa mual dan sakit perut. Sakit kepala sering diamati. Diantara efek samping lainnya:

• Organ cAS: pengembangan vasodilatasi, angina pektoris, infark miokard, syok, dan juga denyut jantung dan perubahan serebrovaskular, serta kenaikan / penurunan tekanan darah;
• organ saluran pencernaan: terjadinya muntah atau konstipasi, perkembangan anoreksia, cholelithiasis, kardiospasme, hepatitis dengan hepatotoksisitas, dan ikterus. Selain itu, rasa haus dan kekeringan pada selaput lendir mulut, kandidiasis di dalam saluran pencernaan (pada selaput lendir), eruktasi, gangguan menelan, bentuk stenosis esofagus, kembung dapat terjadi. Gejala dyspeptic yang mungkin terjadi, polip gastrik, esophagitis, kolitis disertai gastroenteritis dan perubahan warna tinja. Selain itu dapat terjadi: muntah darah, perdarahan di saluran pencernaan atau anus, memburuknya atau nafsu makan meningkat, air liur meningkat, stomatitis, melena, glositis pankreatitis, bentuk kolitis ulserativa, gangguan rasa dan tenesmus;
• Proses metabolisme: pengembangan hypomagnesemia;
• organ sistem endokrin: penampilan gondok, perkembangan diabetes, serta hiperglikemia atau hipoglikemia;
• kelenjar getah dan sistem hematopoietik: anemia (hemolitik baik sebagai aplastik bentuknya), agranulositosis, neutropenia, trombotsito-, dan leuco pansitopenia, dan selain itu eosinofilia, hemolisis dan trombotik dan bentuk thrombocytopenic purpura;
• Struktur kerangka dan otot: nyeri otot atau sendi, artritis, nyeri muskuloskeletal;
• organ-organ Majelis Nasional: munculnya amnesia, pusing, halusinasi, serta perasaan takut, depresi, apatis, gugup dan permusuhan. Selain itu, kantuk atau insomnia berkembang, peningkatan rangsangan, vertigo, paresthesia dengan tremor, hemiparesis, serta kebingungan. Ada gangguan pingsan dan gangguan, libido menurun;
• organ sistem pernafasan: munculnya batuk, dyspnoea, cegukan, perkembangan flu biasa, asma dan faringitis. Ada juga proses menular di bagian bawah dan atas sistem pernafasan (radang paru-paru dan bronkitis), pendarahan dari hidung dan masuk ke paru-paru;
• subkutan lemak dengan kulit: nekrolisis epidermal toksik dan sindrom Stevens-Johnson, angioedema, jerawat, poliformnaya eritema, rambut rontok, gatal ruam, dan urtikaria, wajah kemerahan, fotofobia, petechiae, purpura, dan berkeringat;
• organ sensorik: nyeri di mata, masalah bicara, perkembangan tuli atau otitis media, ketidakjelasan visual, cacat pada bidang penglihatan, kelainan selera, tinnitus;
• organ-organ sistem urogenital: tubulointerstitial nefritis (dapat berkembang menjadi gagal ginjal), pembentukan concretions di ginjal, masalah kencing, albuminuria atau hematuria dengan glukosuria, pengembangan impotensi, emmeniopathy, nyeri pada payudara, meningkatkan ukuran payudara atau ginekomastia;
• dengan pengobatan triple menggunakan klaritromisin, lansoprazole dan amoxyllicin: paling sering dalam periode 2 minggu ada diare, perubahan rasa, serta sakit kepala; dengan pengobatan ganda dengan kombinasi lansoprazole dan amoxicillin: perkembangan sakit kepala, serta diare. Manifestasi semacam itu singkat dan lenyap tanpa menghentikan pengobatan;
• analisis data: peningkatan parameter alkaline phosphatase, ALT dengan AST, dan sebagai tambahan globulin, kreatinin dan γ-GTP, serta ketidakseimbangan proporsi albumin dengan globulin. Pada saat bersamaan, ada penurunan / kenaikan jumlah sel darah putih, eosinofilia dengan bilirubinemia dan hiperlipidemia, dan perubahan jumlah sel darah merah. Selain itu, jumlah elektrolit menurun / meningkat, kolesterol menurun / meningkat, kenaikan urea atau kalium meningkat, penurunan kadar hemoglobin, glukokortikoid atau lipoprotein densitas rendah meningkat. Hal ini dimungkinkan untuk meningkatkan nilai gastrin, penurunan / peningkatan kadar trombosit, serta hasil tes positif untuk darah tersembunyi. Di dalam urin - perkembangan hematuria, albuminuria atau glukosuria, dan sebagai tambahan terjadinya garam. Ada informasi tentang peningkatan nilai enzim hepatik (di atas batas maksimum norma 3 kali) pada akhir masa pengobatan, namun tanpa perkembangan penyakit kuning;
• Lain-lain: anafilaksis, manifestasi anafilaktoid, perkembangan kandidiasis, astenia, demam. Selain itu, juga meningkatkan kelelahan, pembengkakan, nyeri pada sternum, bau mulut, perkembangan sindrom seperti influenza, proses menular, dan rasa lemah.

[21], [22]

Interaksi dengan obat lain

Lansoprol, seperti penghambat pompa proton lainnya, menurunkan tingkat atazanavir (zat yang memperlambat protease HIV), penyerapan tergantung pada tingkat keasaman lambung, yang dapat mempengaruhi sifat terapeutik atazanavir dan, pada saat bersamaan, menyebabkan resistensi terhadap infeksi. HIV. Karena itu, dilarang untuk menggabungkan persiapan di atas.

Lansoprazol mampu meningkatkan kadar plasma obat yang dimetabolisme oleh CYPCA4 (obat-obatan seperti warfarin dengan indometasin, antipirine, fenitoin, diazepam dengan ibuprofen, klaritromisin, propranolol, terfenadin, atau prednisolon).

Obat yang menghambat fungsi 2S19 (seperti fluvoxamine), secara signifikan meningkatkan tingkat plasma lansoprol (4 kali). Karena itu, jika digabungkan, Anda perlu menyesuaikan dosis yang terakhir.

Induktor unsur 2S19, serta CYPZA4 (seperti ramuan wort atau rifampisin St. John) mampu mengurangi jumlah lansoprazole di dalam plasma. Kombinasi obat ini memerlukan koreksi dosis yang terakhir.

Lansoprazol untuk waktu yang lama menekan proses sekresi lambung, karena secara teoritis dapat mempengaruhi ketersediaan hayati obat-obatan yang tingkat penyerapannya penting pH (seperti digoksin, ketokonazol dan ester ampisilin dengan itrakonazol dan zat besi).

Penggunaan gabungan dengan digoxin dapat meningkatkan nilai plasmanya. Karena itu, saat menggabungkan obat ini akan memerlukan pemantauan terus menerus terhadap digoksin dan koreksi selanjutnya dari dosisnya (jika perlu, dan juga setelah penerapan lansoprazole).

Kombinasi dengan antasida atau sukrosa dapat mengurangi bioavailabilitas lansoprazol, sehingga yang terakhir harus dikonsumsi paling sedikit 1 jam setelah menggunakan obat ini.

Terapi kombinasi dengan teofilin (unsur CYP1A2 dan CYRZA) cukup meningkatkan pembersihan yang terakhir (sampai 10%), namun interaksi obat-obat antara obat tidak mungkin terjadi. Meskipun untuk mempertahankan tingkat teofilin pada nilai obat-efektif, kadang-kadang perlu menyesuaikan dosis pada tahap awal atau setelah selesai penggunaan lansoprazol.

Lansoprazole tidak berpengaruh pada sifat farmakokinetik warfarin, serta waktu protrombinnya.

Kenaikan INR, serta PTV, dapat menyebabkan perdarahan dan, pada kasus terburuk, kematian.

Karena kombinasi lansoprazol dengan tacrolimus, peningkatan kadar plasma yang terakhir mungkin terjadi. Secara khusus, ini berlaku untuk orang-orang yang menjalani transplantasi organ. Oleh karena itu, perlu untuk memantau nilai plasma tacrolimus pada tahap awal pengobatan, dan kemudian setelah aplikasi lansoprazole.

[25], [26], [27], [28]

Kondisi penyimpanan

Obatnya disimpan di tempat yang tertutup untuk anak-anak. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

[29], [30]

Kehidupan rak

Lansoprol dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pelepasan obat.

[31], [32], [33]