Lariam

Lariam adalah obat untuk malaria. Komponen aktif obat adalah zat methanolquinoline.

[1]

Indikasi Lariama

Ini digunakan untuk perawatan dalam kasus berikut:

• terapi untuk malaria yang terjadi dalam bentuk yang tidak rumit (yang dipicu oleh aksi strain plasmodium oleh falsiparum dan patogen bakteri lainnya yang memiliki ketahanan terhadap obat antimalaria lainnya);
• dengan malaria asal campuran, atau bakteri plasmodium Vivaks;
• untuk pencegahan perkembangan malaria pada orang-orang yang akan mengunjungi daerah-daerah di mana terdapat risiko tinggi untuk mengontraknya;
• sebagai bantuan darurat atau swadaya - kepada orang-orang yang dicurigai menderita malaria.

Surat pembebasan

Pelepasannya dilakukan di tablet, 4 buah di dalam piring melepuh. Paket berisi 2 kemasan blister.

Farmakodinamik

Lariam mempengaruhi jenis patologi aseksual (intra-eritrosit). Daftar ini mencakup plasmodium Vivax dan plasmodium falciparum, dan di samping Plasmodium malariae dan Plasmodium oval.

Seiring dengan ini, obat tersebut secara efektif melawan bakteri yang telah terbukti tahan terhadap banyak obat lain. Di antara mereka, Proguanil dengan klorokuin, dan di samping Pyrimethamine dan kombinasi pirimetamin dengan sulfonamida.

Dalam perjalanan pengujian, ditemukan bahwa stabilitas plasmodium falsiparum untuk mefloquine ditemukan terutama di Asia Tenggara, di mana resistensi bakteri terhadap banyak obat yang diketahui sering diamati. Ada informasi tentang resistensi silang mefloquine dengan zat kina dan halophantrine.

Farmakokinetik

Tingkat bioavailabilitas lebih dari 85%. Makan dengan makanan meningkatkan derajat dan kecepatan penyerapan, dan sebagai tambahan indikator bioavailabilitas (sekitar 40%). Nilai puncak di dalam plasma, kira-kira sama dengan dosis yang diambil, dicapai setelah 6-24 jam. Untuk mendapatkan indeks ekuilibrium di dalam plasma (sebesar 1000-2000 μg / l) dimungkinkan dengan penggunaan obat dalam jumlah 250 mg seminggu sekali untuk jangka waktu 7-10 minggu.

Volume distribusi mefloquine sekitar 20 l / kg. Zat tersebut bisa masuk ke jaringan, melalui penghalang plasenta, dan dalam jumlah kecil masuk ke dalam susu ibu. Sintesis protein adalah 98%.

Untuk mencapai 95% efikasi obat secara preventif, diperlukan untuk mencapai indeks kandungan di dalam aliran darah, yang setidaknya 620 ng / ml (di dalam sel darah merah yang mengandung bakteri malaria, nilai ini harus 2 kali lebih tinggi).

Di dalam tubuh, mefloquine ditransformasikan dengan bantuan hemoprotein P450 3A4 menjadi 2 produk peluruhan - carboxymethoxylocin dengan hydroxyfloquine. Yang utama di antara mereka adalah asam karboksilat 2,8-bis-trifluorometil-4-kuinolin, yang tidak memiliki aktivitas melawan bakteri plasmodium falsiparum.

Indikator rata-rata waktu paruh adalah 3 minggu. Ekskresi terutama dilakukan dengan kotoran, juga empedu. Tingkat pembersihan total adalah 30 ml / menit (terutama di dalam hati). Dengan air kencing, 9% mefloquine dieliminasi tidak berubah, dan 4% dari produk peluruhan utamanya.

Dosis dan administrasi

Tablet diambil secara oral, mereka dikonsumsi setelah makan, dicuci dengan air (minimal 200 ml). Tablet ini perlu ditelan utuh, karena memiliki rasa pahit dan sedikit terbakar. Jika ketidakmampuan pasien untuk menelan seluruh obat diperbolehkan untuk menghancurkan tablet dan menambahkan cairan yang diminumnya.

Gunakan untuk pencegahan malaria.

Ukuran dosis dewasa (dan untuk anak-anak dengan berat dari 45 kg) sama dengan maksimal 5 mg / kg seminggu sekali (diambil pada hari yang ditentukan secara ketat). Pada berat di kisaran 30-45 kg, dosisnya adalah tab 3/4. Dengan berat 20-30 kg - setengah tablet, dengan berat 10-20 kg - seperempat tablet, dan dengan berat dalam 5-10 kg - maksimal 0.125 tablet.

Dosis pertama Lariam harus diambil sebelum mengunjungi daerah di mana risiko tertular malaria tinggi (pada dasarnya dilakukan dalam 7 hari). Jika dosisnya belum dilakukan sebelumnya, perlu dilakukan perawatan kejut - untuk menggunakan dosis satu kali seminggu sekali, dosis diperlukan selama 3 hari berturut-turut, dan kemudian direkonstruksi menjadi rejimen yang biasa. Untuk mengurangi kemungkinan terserang penyakit ini setelah meninggalkan daerah yang berpotensi berbahaya, bahkan selama bulan pertama, perlu mengkonsumsi obat-obatan dalam mode pencegahan. Jika seseorang diobati dengan obat lain, perawatan pencegahan harus dimulai paling lambat 2-3 minggu sebelum perjalanan untuk memastikan keamanan kombinasi obat.

Pengobatan dengan Lariam.

Ukuran total dosis standar yang mencapai efek yang diinginkan adalah 20-25 mg / kg, dan dapat bervariasi tergantung pada berat pasien, dan juga didistribusikan dengan beberapa variasi (dengan menggunakan dosis obat total 2-3 dosis dengan selisih 6- 8 jam, efek sampingnya bisa dicegah).

Orang dengan berat lebih dari 60 kg harus mengkonsumsi 6 tablet (dalam 3 resep sesuai dengan pil 3 + 2 + 1), dan untuk orang dengan berat dalam 45-60 kg - 5 tablet (2 masuk, skema 3+ 2 tablet). Berat dalam kisaran 30-45 kg perlu untuk mengambil 3-4 tablet (dalam 2 resep di bawah skema 2 + 2 tablet). Berat 20-30 kg - 2-3 tablet (dalam 2 reseptor, sesuai dengan skema 2 + 1 tablet). Dengan berat 10-20 kg ambil 1-2 tablet dengan satu dosis, dan pada berat 5-10 kg - juga di 1 ambil 0,5-1 tablet.

Dosis fitur dalam beberapa situasi:

• dengan kekebalan yang lemah, dan selain orang-orang yang tinggal di daerah malaria yang endemik, Anda dapat mengurangi dosis total;
• Jika pasien mengalami muntah sampai setengah jam setelah minum pil, dia perlu minum lebih banyak lagi, dan jika muntah dimulai dalam waktu 0,5-1 jam setelah minum - ambil setengah dosis tambahan;
• Jika agen infeksius malaria adalah plasmodium Vivax untuk menghilangkan plasmodium dari hati, perlu untuk mencegah terjadinya kambuh dengan menggunakan turunan zat 8 aminoquinoline (misalnya Primachin);
• jika tidak ada perbaikan setelah 48-72 jam setelah selesainya perawatan penuh atau bila malaria berkembang selama pencegahan, dokter harus memilih obat lain;
• Pada bentuk parah jenis malaria akut, obat ini diperbolehkan dikonsumsi setelah terapi 2-3 hari dengan kina intravena. Hal ini diperlukan untuk mengamati interval antara aplikasi obat ini setidaknya 12 jam untuk mencegah perkembangan banyak interaksi farmakologis;
• Di daerah di mana kuman-patogen memiliki resistensi silang, hasilnya mungkin merupakan skema dengan penggunaan awal artemisinin atau turunannya, dan kemudian menggunakan Lariam.

Penyembuhan diri

Diperlukan untuk mengambil dosis awal - minimal 15 mg / kg. Misalnya, dengan berat lebih dari 45 kg - minum 3 tablet (dosis 750 mg). Jika tidak mungkin untuk mendapatkan perawatan medis di masa depan dan tidak ada manifestasi negatif, setelah 6-8 jam diperlukan untuk mengambil setengah dari total dosis - 2 tablet (dosisnya akan 500 mg). Dengan berat lebih dari 60 kg setelah 6-8 jam lagi, gunakan pil 1-sumur lainnya.

Untuk mengecualikan atau mengkonfirmasi diagnosis, Anda perlu mengunjungi dokter, meskipun Anda merasa sehat.

[2]

Gunakan Lariama selama kehamilan

Gunakan Lariam pada trimester pertama hanya diperbolehkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat bagi wanita melebihi risiko komplikasi pada anak.

Wanita yang berusia subur, saat menggunakan narkoba, dan juga 3 bulan setelah akhir kursus, sebaiknya menggunakan alat kontrasepsi yang andal. Tapi dengan konsepsi yang sudah datang selama pengobatan, penghentian kehamilan tidak diperlukan.

Mefloquine masuk ke dalam susu ibu dalam jumlah kecil. Karena tidak ada informasi tentang pengaruhnya dalam kasus tersebut, maka harus menolak pemberian ASI selama masa penerimaan Lariam.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• kecemasan atau depresi, serta psikosis;
• seorang pasien yang menderita skizofrenia;
• adanya kejang (juga jika mereka memiliki riwayat);
• terapi dengan Halofantrine, dan sebagai tambahan pengangkatan setelah menggunakan mefloquine (perpanjangan nilai interval QT, yang akan mengancam nyawa) dapat terjadi;
• manifestasi intoleransi sehubungan dengan unsur obat atau agen terapeutik sejenis - seperti quinidine atau kina.

Hal ini diperlukan untuk menggunakan obat tersebut dengan hati-hati dengan adanya gagal hati atau epilepsi (karena meningkatkan kemungkinan kejang), dan sebagai tambahan pada orang-orang dengan gangguan mental dan patologi jantung. Juga, kehati-hatian diperlukan saat meresepkan bayi berusia di bawah enam bulan dengan berat kurang dari 5 kg, dan orang lanjut usia (di atas 65 tahun).

Efek samping Lariama

Selama terapi pada stadium akut malaria, efek samping, yang merupakan gejala patologi yang mendasarinya, mungkin muncul.

Paling sering diamati pelanggaran tersebut (mereka sering dinyatakan agak lemah, dan ekspresi mereka berkurang dalam proses melanjutkan perawatan): muntah, sakit kepala dan sakit perut, diare, mual, inkontinensia tinja, masalah keseimbangan, diare, mimpi buruk, pusing, serta insomnia dan rasa kantuk.

Terkadang, komplikasi dan gangguan berikut terjadi:

• keadaan depresi, ensefalopati, neuropati motorik atau sensorik, ataksia, parestesi dengan konvulsi dan tremor. Ada perasaan cemas, gelisah, bingung atau cemas, ingatan memburuk, halusinasi dan serangan panik berkembang, pikiran untuk bunuh diri berkembang, serta manifestasi dari sifat psikotik dan paranoid yang paranoid;
• peningkatan atau penurunan indeks tekanan darah, takikardia, palpitasi, bradikardia, hot flushes, dan tambahan extrasystole dengan aritmia. Mungkin ada blokir AV dan masalah transien dengan konduksi jantung;
• urtikaria, ruam pada permukaan kulit, pembengkakan, exanthema, alopecia, gatal, dan eritema (ini termasuk polimodus eksudatif) dan sindrom Stevens-Johnson;
• mialgia dengan miastenia, dan dengan demikian artralgia;
• dapat menimbulkan masalah dengan alat pendengaran, penglihatan atau vestibular;
• trombosit atau leukopenia, penurunan hematokrit dan leukositosis;
• keadaan demam dan perasaan lemas, bertambah berkeringat, terasa menggigil dan kehilangan nafsu makan.

Karena periode ekskresi obat yang terlalu lama, efek negatif dapat bertahan dan bermanifestasi selama beberapa minggu setelah berakhirnya pemberian obat.

Overdosis

Di antara ciri khas keracunan: tingkat keparahan efek samping meningkat.

Pengobatan dalam kasus ini adalah sebagai berikut: induksi muntah dan lavage lambung, serta prosedur simtomatik. Selain itu, kegiatan intensif dilakukan untuk menjaga fungsi CAS, memantau nilai hemodinamik dan parameter EKG, serta menilai kondisi mental pasien (pada hari pertama).

Interaksi dengan obat lain

Saat menggabungkan Lariam dengan klorokuin, kuinidin, dan kina, perubahan EKG dapat diamati, dan kemungkinan kejang meningkat.

Channel blocker Ca, obat antiaritmia dan antihistamin, trisiklik, β-blocker, fenotiazin, dan blocker histamin (H1) mempengaruhi proses konduksi dalam hati, dan juga dapat mempengaruhi QT-perpanjangan dari nilai-nilai interval.

Karena nilai plasma valproate, karbamazepin dan fenitoin dengan fenobarbital menurun dengan kombinasi Lariam, yang memperlemah keefektifannya, dosis obat ini mungkin perlu diubah.

Kombinasi obat dengan vaksin hidup tifoid untuk pemberian oral mengurangi imunogenisitas obat yang terakhir. Karena itu, perlu dilakukan vaksinasi minimal 3 hari sebelum dimulainya penggunaan Lariam.

[3], [4]

Kondisi penyimpanan

Lariat harus dijaga di tempat yang terlindungi dari kelembaban. Suhu tidak boleh melebihi + 30 ° C.

[5]

Instruksi khusus

Ulasan

Lariam adalah obat yang cukup populer, yang sering digunakan sebagai tindakan pencegahan terhadap perkembangan malaria dalam hal perjalanan ke negara-negara dengan tingkat endemik tinggi. Tinjauan tentang dia cukup baik, tapi karena mikroba - patogen malaria di berbagai daerah memiliki perbedaan (misalnya di Sri Lanka), pengobatan atau pencegahan dilarang dilakukan sendiri - mereka harus ditugaskan hanya oleh seorang spesialis profesional yang dapat menilai gambar dan memilih ukuran dosisnya. Atau obat lain yang melawan malaria, jika perlu.

Kehidupan rak

Lariam bisa digunakan dalam 3 tahun sejak pelepasan obat.