Larfix

Larfix adalah obat dari kelompok NSAID.

Indikasi Larfixa

Digunakan pada kasus berikut:

• untuk meredakan nyeri akut jangka pendek dengan tingkat keparahan sedang atau ringan;
• untuk menghilangkan gejala peradangan, serta nyeri pada artritis reumatoid atau osteoartritis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Pelepasan terjadi dalam bentuk tablet, 10 lembar per sel blister. Kemasan terpisah berisi 3 atau 10 pelat blister.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Zat lornoxicam adalah NSAID dengan efek antiinflamasi dan analgesik. Zat ini termasuk dalam kelompok oksikam.

Komponen aktif menghambat proses pengikatan PG (memperlambat enzim COX), sehingga menyebabkan desensitisasi nociceptor perifer, serta memperlambat proses inflamasi. Selain itu, lornoxicam memiliki efek sentral pada nociceptor yang tidak terkait dengan efek antiinflamasi. Pada saat yang sama, obat tersebut tidak memengaruhi parameter vital (seperti denyut jantung, laju pernapasan, suhu, EKG, tekanan darah, dan spirometri).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Pengisapan.

Obat ini diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya di saluran pencernaan. Zat ini mencapai kadar puncak dalam plasma 1-2 jam setelah mengonsumsi obat. Bioavailabilitas lornoxicam adalah 90-100%. Tidak ada efek lintas pertama. Waktu paruhnya sekitar 3-4 jam.

Bila dikonsumsi bersama makanan, nilai puncak obat berkurang sekitar 30% dan waktu untuk mencapai puncak diperpanjang hingga 2,3 jam. Nilai AUC juga dapat menurun hingga 20%.

Distribusi.

Di dalam plasma, zat tersebut tetap tidak berubah, serta dalam bentuk produk peluruhan terhidroksilasi yang tidak aktif. Sintesis zat dengan protein dalam plasma adalah 99%. Indikator ini tidak bergantung pada tingkat konsentrasi obat.

Proses metabolisme.

Lornoxicam mengalami metabolisme hati yang ekstensif melalui proses hidroksilasi, yang pertama diubah menjadi bagian tidak aktif 5-hidroksilornoxicam.

Zat tersebut juga mengalami biotransformasi, yang melibatkan hemoprotein CYP2C9. Karena adanya polimorfisme genetik, beberapa orang mungkin mengalami metabolisme enzim ini secara intensif atau lambat, yang diekspresikan dalam peningkatan signifikan indikator plasma lornoxicam (jika metabolismenya lambat). Produk peluruhan yang terhidroksilasi menunjukkan aktivitas pengobatan. Komponen aktif dimetabolisme sepenuhnya. Sekitar 2/3 diekskresikan oleh hati, dan 1/3 lainnya oleh ginjal dalam bentuk elemen yang tidak aktif.

Obat tersebut tidak memicu induksi enzim hati selama uji praklinis. Tidak ada informasi mengenai akumulasi zat aktif sebagai akibat pemberian dosis standar obat secara berulang.

Pengeluaran.

Waktu paruh bahan aktifnya sekitar 3-4 jam. Sekitar 50% obat diekskresikan melalui feses, dan 42% lainnya diekskresikan melalui ginjal. Ekskresi terjadi terutama dalam bentuk unsur 5-hidroksiloroksikam. Waktu paruh komponen 5-hidroksiloroksikam sekitar 9 jam - dengan penggunaan obat parenteral 1-2 kali sehari.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosis dan administrasi

Tablet diminum dengan air. Obat harus diminum sebelum makan. Dosis ditentukan oleh dokter.

Jika timbul rasa nyeri, perlu mengonsumsi obat 2-3 kali sehari dalam jumlah 4-8 mg. Dosis yang diperbolehkan tidak lebih dari 16 mg per hari.

Untuk menghilangkan patologi rematik, yang menyebabkan nyeri dan peradangan, diperlukan 4 mg obat, 2-3 kali sehari. Maksimal 12 mg obat diminum per hari.

Dengan mempertimbangkan sifat penyakit, serta indikator individu pasien, ukuran dosis dapat berubah, tetapi hanya dokter yang merawat yang dapat melakukan penyesuaian.

Pasien lanjut usia (dan juga mereka yang memiliki masalah hati/ginjal) diharuskan mengonsumsi maksimal 12 mg Larfix per hari.

Jika pasien memerlukan perawatan jangka panjang, perlu dilakukan pemantauan fungsi hati dan ginjal, serta nilai darah.

[ 32 ], [ 33 ]

Gunakan Larfixa selama kehamilan

Penggunaan obat pada trimester 1 dan 2 belum diuji, sehingga penggunaannya selama periode tersebut dilarang.

Larfix juga dilarang menggunakan pada trimester ke-3.

Tidak ada informasi mengenai masuknya obat ke dalam ASI, sehingga tidak diresepkan kepada ibu menyusui.

Lornoxicam dapat mengganggu kesuburan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya hipersensitivitas terhadap unsur-unsur Larfix;
• intoleransi terhadap obat penghilang rasa sakit non-narkotika (yang disebut triad aspirin);
• gagal jantung parah;
• trombositopenia;
• pendarahan dan gangguan tipe hematologi (ini juga termasuk pendarahan otak);
• adanya perdarahan atau perforasi dalam saluran cerna (juga jika terdapat riwayat gangguan tersebut) yang berhubungan dengan penggunaan NSAID;
• tukak lambung (saat ini atau riwayat);
• gagal hati atau gagal saluran kemih yang parah;
• janji temu untuk anak-anak;
• adanya cacar air.

Apabila obat ini diresepkan kepada orang yang baru saja menjalani operasi rumit, dan selain itu kepada orang yang mengalami gagal jantung atau sedang mengonsumsi diuretik, dianjurkan agar mereka secara teratur memantau fungsi ginjalnya.

Perlu untuk meresepkan obat dengan hati-hati kepada orang-orang dengan masalah pada hati atau ginjal (pada tingkat sedang). Selain itu, kehati-hatian diperlukan saat menggunakannya pada orang-orang dengan pembekuan darah yang buruk (pengobatan hanya diperbolehkan dengan pemantauan nilai darah yang konstan). Obat ini juga diresepkan dengan hati-hati kepada orang lanjut usia.

Dengan batasan tertentu, obat ini dapat digunakan pada kondisi berikut pada pasien:

• kecenderungan untuk mengalami pembengkakan;
• merokok, tekanan darah tinggi, peningkatan kadar lipid plasma dan diabetes melitus;
• asma bronkial;
• penyakit Libman-Sachs;
• kecenderungan untuk berdarah.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Efek samping Larfixa

Paling sering, penggunaan obat-obatan mengakibatkan efek samping yang khas dari obat penghilang rasa sakit non-narkotika - misalnya, muntah (kadang-kadang berdarah), stomatitis ulseratif, gejala dispepsia, melena, kembung, masalah dengan tinja, dan sebagai tambahan, eksaserbasi enteritis regional dan kolitis. Beberapa manifestasi mungkin merupakan gejala perforasi di dalam saluran pencernaan - dalam hal ini, bantuan medis yang mendesak diperlukan (misalnya, dengan nyeri perut akut, melena dan muntah berdarah).

Selain itu, gangguan berikut diamati saat menggunakan Larfix:

• proses infeksi: perkembangan faringitis;
• gangguan pada sistem hematopoietik: munculnya anemia (kadang-kadang tipe hemolitik), trombositopenia, neutro-, leukopenia atau pansitopenia, dan sebagai tambahan, agranulositosis atau ekimosis, serta gangguan koagulasi;
• gangguan metabolisme: terjadinya hiponatremia, masalah nafsu makan dan perubahan berat badan;
• Disfungsi sistem saraf pusat: perasaan cemas, mengantuk atau mudah tereksitasi, timbulnya insomnia, gangguan kognitif, depresi, sakit kepala, migrain, dan tremor. Selain itu, terdapat gangguan kesadaran dan masalah konsentrasi, pusing, dan gangguan kognitif, serta hiperkinesia dan disgeusia. Jarang terjadi meningitis aseptik (pada orang dengan penyakit jaringan ikat);
• disfungsi sistem kardiovaskular: munculnya takikardia, pembengkakan, hiperemia wajah, hot flashes, vaskulitis dan hematoma, serta retensi cairan, detak jantung tidak teratur, gagal jantung dan peningkatan tekanan darah;
• masalah sensorik: penglihatan kabur, penglihatan menurun, masalah penglihatan warna, konjungtivitis, diplopia, skotoma, mata malas, serta uveitis anterior, vertigo, dan tinitus;
• gangguan gastrointestinal: mual, bersendawa, timbulnya tukak lambung atau usus atau gastritis, dan kekeringan atau ulserasi pada mukosa mulut, dan sebagai tambahan, gusi berdarah. Disfagia, GERD, esofagitis dan glositis juga dapat muncul, begitu pula wasir atau stomatitis aftosa;
• kerusakan pada sistem hepatobilier: keracunan hati, kolestasis dan penyakit kuning, serta gagal hati, hepatitis dan peningkatan kadar ALT dan AST;
• Gejala alergi: ruam, urtikaria, keringat berlebih, dan hipertermia. Alopecia, menggigil, eritema, angioedema, anafilaksis, serta dispnea, bronkospasme, dan rinitis dapat terjadi. Selain itu, TEN, sindrom Stevens-Johnson, purpura, dan ruam bulosa dapat terjadi.

Akibat mengonsumsi pil, dapat timbul penyakit muskuloskeletal (nyeri otot dan kejang, nyeri punggung, sendi atau tulang, serta miastenia). Selain itu, ada risiko timbulnya penyakit sistem kemih (masalah buang air kecil, hiperurisemia atau nokturia, serta gagal ginjal akut (jika terdapat patologi pada sistem kemih), hiperkreatininemia, sindrom nefrotik, papilitis nekrotik, dan nefritis).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Overdosis

Akibat keracunan Larfix, manifestasi serebral (pusing dan gangguan penglihatan) berkembang, kejang, mual disertai muntah, serta ataksia dan keadaan koma muncul. Selain itu, akibat overdosis, pembekuan darah dapat terganggu dan fungsi hati dapat terganggu.

Jika terjadi keracunan, obat harus dihentikan. Karena obat memiliki waktu paruh yang pendek, obat akan cepat dikeluarkan dari tubuh. Prosedur dialisis tidak mengurangi kadar zat dalam serum.

Tidak ada informasi tentang keberadaan penawar racun khusus. Jika kurang dari 20 menit telah berlalu sejak saat keracunan, lavage lambung dapat dilakukan dan korban dapat diberikan sorben.

Perawatan juga dapat diresepkan untuk mengurangi gejala keracunan.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interaksi dengan obat lain

Bila obat ini digunakan bersamaan dengan simetidin, kadar lornoxicam dalam serum akan meningkat.

Larfix mampu meningkatkan sifat antikoagulan, serta memperpanjang waktu pendarahan dalam kasus kombinasi obat-obatan ini.

Obat ini melemahkan efek fenprokumon, diuretik, penghambat ACE, obat yang memblokir angiotensin II, dan sebagai tambahan, β-bloker.

Akibat anestesi epidural atau spinal, individu yang juga mengonsumsi heparin mungkin memiliki risiko lebih tinggi terkena hematoma.

Kombinasi Larfix dengan digoksin mengurangi ekskresi digoksin melalui ginjal.

GCS yang dikonsumsi bersamaan dengan Larfix meningkatkan risiko pendarahan dan tukak di dalam saluran pencernaan.

Kombinasi obat dengan obat dari kategori kuinolon meningkatkan kemungkinan timbulnya kejang.

Trombolitik, penghambat reuptake serotonin, dan obat penghilang rasa sakit non-narkotika bila dikombinasikan dengan Larfix meningkatkan kemungkinan pendarahan dalam saluran pencernaan.

Lornoxicam meningkatkan sifat toksik siklosporin dengan metotreksat, serta obat litium dan pemetrexed.

Obat ini mampu meningkatkan sifat antidiabetik obat turunan sulfonilurea.

Perkembangan interaksi antara lornoxicam dan penginduksi atau penghambat elemen CYP2 C9 harus diharapkan.

Obat yang dikombinasikan dengan takrolimus dapat meningkatkan nefrotoksisitas (dengan mengurangi produksi prostasiklin ginjal).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Kondisi penyimpanan

Larfix harus disimpan dalam kondisi standar untuk obat-obatan. Tingkat suhu – maksimum 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Instruksi khusus

Ulasan

Larfix sebagian besar mendapat ulasan positif, yang menunjukkan efektivitas obat ini cukup tinggi.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Kehidupan rak

2 tahun.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]