Leflox

Leflox termasuk dalam subkelompok obat antibakteri dari kategori fluorokuinolon dengan kuinolon.

Efek terapeutik berkembang sehubungan dengan efek komponen aktif obat - levofloxacin. Ini adalah zat antibakteri buatan yang juga merupakan S-enantiometer dari campuran rasemat ofloksasin. Obat ini juga memiliki efek pada topoisomerase 4 dan DNA girase. [1]

Tingkat keparahan efek antibakteri ditentukan oleh indikator obat di dalam serum darah. [2]

Ada kemungkinan mengembangkan resistensi silang dengan fluoroquinolones lain, sementara ini tidak diamati dengan antibiotik dari kategori lain. [3]

Indikasi Leflox

Ini digunakan untuk pengobatan radang, yang perkembangannya dikaitkan dengan aktivitas mikroba yang sensitif terhadap levofloxacin. Diantara itu:

• fase aktif sinusitis ;
• eksaserbasi bronkitis kronis;
• pneumonia (masyarakat atau rumah sakit);
• infeksi uretra, berkembang dengan atau tanpa komplikasi (di antaranya, sistitis yang tidak rumit dan pielonefritis);
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis;
• stadium kronis prostatitis, yang bersifat bakteri.

Surat pembebasan

Pelepasan elemen terapeutik diwujudkan dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam kemasan blister atau 5 buah di dalam toples (volume tablet - 0,25 g). Juga, 10 buah di dalam pelat kemasan atau 5 atau 7 buah di dalam toples (volume tablet - 0,5 dan 0,75 g).

Farmakodinamik

Resistensi terhadap levofloxacin memanifestasikan dirinya dalam fase mutasi situs target dalam topoisomerase tipe 2, topoisomerase 4 dan DNA girase. Sensitivitas terhadap levofloxacin juga berubah dengan partisipasi mekanisme resistensi lainnya - misalnya, perubahan permeabilitas membran sel (ditemukan di Pseudomonas aeruginosa), serta penghabisan dari sel.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Setelah pemberian oral, levofloxacin secara praktis diserap sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi, mencapai tingkat plasma Cmax dalam waktu 1-2 jam. Indikator bioavailabilitas absolut adalah sekitar 99-100%. Makan makanan memiliki sedikit efek pada penyerapan levofloxacin.

Zat mencapai batas saturasi setelah 48 jam dalam kasus pemberian 0,5 g levofloxacin 1-2 kali per hari.

Proses distribusi.

Sekitar 30-40% obat disintesis dengan protein whey. Nilai distribusi obat rata-rata 100 liter dengan pemberian 0,5 g zat 1 kali lipat atau multipel. Ini menunjukkan bahwa levofloxacin masuk dengan baik ke organ dengan jaringan.

Diketahui bahwa obat ditentukan di dalam cairan epitel, mukosa bronkial, jaringan paru-paru, makrofag alveolar, jaringan prostat, epidermis (lepuh), dan urin, tetapi tidak masuk dengan baik ke dalam cairan serebrospinal.

Proses pertukaran.

Levofloxacin lemah terlibat dalam proses metabolisme; komponen metaboliknya (di antaranya desmethyl-levofloxacin dengan levofloxacin N-oxide) hanya membentuk <5% dari porsi yang diekskresikan dalam urin.

Zat obat memiliki stabilitas stereokimia tanpa mengalami proses inversi kiral.

Pengeluaran.

Dengan suntikan intravena dan pemberian oral, obat diekskresikan dari plasma darah agak lambat (jangka waktu paruh adalah 6-8 jam). Ekskresi terutama dilakukan oleh ginjal (lebih dari 85% dari dosis yang dikonsumsi).

Klirens obat sistemik dengan penggunaan tunggal 0,5 g levofloxacin adalah 175 ± 29,2 ml per menit.

Karakteristik farmakokinetik setelah injeksi intravena dan pemberian obat secara oral praktis tidak berbeda.

Parameter farmakokinetik obat bersifat linier dengan kisaran dosis 50-1000 mg.

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral. Pemilihan porsi dosis dilakukan oleh dokter yang hadir, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan patologi.

Dalam kasus sinusitis fase aktif, 0,5 g obat digunakan sekali sehari. Siklus pengobatan termasuk 10-14 hari.

Dengan eksaserbasi bronkitis kronis, gunakan 1 kali lipat, 0,25-0,5 g obat per hari; terapi berlangsung 7-10 hari.

Dalam kasus pneumonia yang didapat dari komunitas, 0,5-1 g zat digunakan 1-2 kali sehari. Durasi kursus adalah 1-2 minggu.

Selama infeksi uretra (tanpa komplikasi), 0,25 g obat diberikan 1 kali sehari. Siklus terapi berlangsung 3 hari.

Pada stadium kronis prostatitis, yang memiliki etiologi bakteri, 0,5 g obat diberikan 1 kali sehari. Perawatan berlangsung 4 minggu.

Dalam kasus infeksi pada sistem kemih, dilanjutkan dengan komplikasi (misalnya, pielonefritis), 0,25 g obat diminum sekali sehari. Durasi siklus adalah 7-10 hari.

Dalam kasus infeksi jaringan subkutan dan epidermis, 0,5-1 g obat dikonsumsi 1-2 kali sehari. Perawatan berlanjut selama 1-2 minggu.

Dalam kasus disfungsi ginjal, porsi dosis Leflox harus dikurangi.

Individu dengan disfungsi hati dan orang tua dapat diberikan dosis standar obat.

Pemilihan durasi siklus terapeutik dilakukan secara pribadi dan ditentukan oleh dokter yang merawat.

• Aplikasi untuk anak-anak

Anda tidak dapat meresepkan obat di pediatri (kerusakan tulang rawan artikular dapat berkembang).

Gunakan Leflox selama kehamilan

Anda tidak dapat menggunakan obat selama kehamilan.

Untuk periode terapi dengan Leflox, menyusui harus dihentikan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terkait dengan aksi unsur-unsur penyusun obat;
• epilepsi;
• riwayat lesi tendon yang terkait dengan penggunaan kuinolon.

Efek samping Leflox

Di antara gejala samping:

• mikosis atau kandidiasis;
• mialgia dengan artralgia, lesi pada jaringan tulang rawan artikular, tendinitis dan kerusakan di daerah ligamen (dapat mencapai ruptur);
• trombosito-, leuko- atau pansitopenia, agranulositosis dan eosinofilia;
• anafilaksis;
• hipoglikemia dan anoreksia;
• kegugupan, agitasi, insomnia, halusinasi dan kecemasan;
• tremor, dysgeusia, kejang, anosmia dan ageusia;
• telinga berdenging dan vertigo;
• penurunan tekanan darah, takikardia dan pemanjangan interval QT;
• dispnea, kejang bronkial dan pneumonitis alergi;
• gangguan pencernaan, mual, diare dan muntah;
• penyakit kuning atau hepatitis;
• Edema Quincke, gatal, ruam dan hiperhidrosis;
• demam, asthenia dan nyeri di punggung, tulang dada dan ekstremitas;
• melemahnya fungsi ginjal, yang dapat mencapai GGA (terkait dengan nefritis tubulointerstitial);
• serangan porfiria.

Overdosis

Keracunan menyebabkan munculnya gejala seperti: kehilangan kesadaran, pusing, perpanjangan interval QT dan kejang.

Dalam kasus keracunan, diperlukan untuk memantau kondisi pasien - pertama dan terutama, pembacaan EKG. Tidak ada penawarnya. Prosedur dialisis tidak memiliki efek yang diinginkan. Tindakan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Ada bukti penurunan ambang kejang yang intens ketika kuinolon digunakan dengan obat yang menurunkan ambang kejang serebral. Ini juga berlaku untuk kombinasi kuinolon dengan teofilin, fenbufen atau NSAID serupa (zat yang digunakan dalam pengobatan penyakit rematik).

Efek Leflox sangat berkurang bila digunakan dalam kombinasi dengan sukralfat (zat yang melindungi mukosa lambung). Efek yang sama berkembang bila diberikan dengan antasida yang mengandung aluminium atau magnesium (obat yang digunakan untuk gastralgia atau mulas), dan sebagai tambahan dengan garam Fe (obat yang digunakan untuk anemia). Obat harus diberikan minimal 2 jam sebelum atau sesudah pemberian obat ini.

Administrasi dengan kortikosteroid meningkatkan kemungkinan pecah di daerah tendon.

Penggunaan dalam kombinasi dengan antagonis vitamin K memerlukan pemantauan fungsi pembekuan darah.

Tingkat pembersihan obat intrarenal sedikit melambat di bawah pengaruh simetidin (sebesar 24%), serta probenisida (sebesar 34%). Harus diingat bahwa interaksi semacam itu praktis tidak signifikan. Tetapi pada saat yang sama, dalam kasus pengenalan zat seperti simetidin dengan probenesid, yang memblokir salah satu jalur ekskresi (ekskresi melalui tubulus), levofloxacin harus digunakan dengan sangat hati-hati. Ini terutama berlaku untuk orang dengan masalah ginjal.

Obat ini sedikit memperpanjang waktu paruh siklosporin (hingga 33%).

Levofloxacin, seperti fluoroquinolones lainnya, harus digunakan dengan sangat hati-hati pada orang yang menggunakan obat yang dapat memperpanjang interval QT (termasuk trisiklik, antipsikotik dengan makrolida, dan obat antiaritmia dari subkelas 1a, serta 3).

Kondisi penyimpanan

Leflox harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil dan penetrasi kelembaban. Tingkat suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Leflox dapat digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Analog obatnya adalah obat Remedia, Leflobact dengan Tavanik, Glevo dan Flexid dengan Lebel, dan selain itu Lefokcin dan Levolet dengan Eleflox. Juga dalam daftar adalah Levofloxacin, Oftaquix dan Haileflox.