Lenuxin

Lenuxin mengandung komponen Escitalopram, yang merupakan antidepresan dari subkelompok SSRI, dan memiliki afinitas tinggi relatif terhadap situs sintesis primer.

Selain itu, escitalopram disintesis dengan wilayah alosterik sintesis transporter protein, yang afinitasnya 1000 kali lebih rendah. Selain itu, modulasi allosterik dari protein ini mempotensiasi sintesis escitalopram dalam zona pengikatan primer, yang menyebabkan perlambatan yang lebih lengkap dari proses penyerapan serotonin terbalik terjadi.

[1]

Indikasi Lenuksina

Ini digunakan dalam kasus episode depresi dengan intensitas apa pun, dan selain itu dengan OCD atau gangguan panik, disertai dengan agorafobia atau tidak.

Surat pembebasan

Pelepasan obat diproduksi dalam tablet - 14 buah di dalam pelat sel (1 atau 2 piring dalam kotak) atau 14 atau 28 buah di dalam botol.

Farmakodinamik

Escitalopram memiliki kemampuan yang sangat lemah untuk mensintesis dengan beberapa ujung (atau tidak memilikinya sama sekali): ujung serotonin 5-HT1A- dan 5-НТ2, ujung dopamin D1- dan D2, α1- dengan α2-, dan juga reseptor β-adrenergik; Ujung Histamin H1, ujung opioid atau benzodiazepine dan reseptor m-kolinergik.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Penyerapannya hampir lengkap dan tidak terikat dengan penggunaan makanan. Istilah rata-rata untuk mencapai Cmax plasma adalah 4 jam dengan penggunaan yang dapat digunakan kembali. Level bioavailabilitas absolut dari elemen tersebut adalah sekitar 80%.

Proses distribusi.

Nilai Vd (Vd, β / F) semu saat dikonsumsi di dalam berada di kisaran 12-26 l / kg. Sintesis escitalopram dan elemen metabolik utamanya dengan protein intraplasma kurang dari 80%. Farmakokinetik escitalopram memiliki struktur linier. Nilai Css diamati sekitar setelah 7 hari. Tingkat Css rata-rata adalah 50 nmol / l (dalam kisaran 20-125 nmol / l) dan dicatat ketika menggunakan dosis harian 10 mg.

Pertukaran proses.

Escitalopram mengalami metabolisme intrahepatik dengan pembentukan demetilasi dan juga elemen metabolik 2-demetilasi (keduanya memiliki aktivitas pengobatan). Nitrogen dapat berpartisipasi dalam oksidasi dengan pembentukan komponen metabolisme N-oksida.

Unsur yang tidak berubah dengan metabolitnya sebagian disekresikan sebagai glukuronida. Dengan pemberian berulang, indeks rata-rata dari demethyl dan 2-demethylmetabolites sering sama, masing-masing, 28-31% dan kurang dari 5% dari tingkat escitalopram.

Komponen aktif diubah biotransformasi menjadi zat metabolik demetilasi terutama dengan partisipasi isoenzim CYP2C19; Isoenzim CYP3A4 dengan CYP2D6 juga dapat terlibat dalam proses ini.

Ekskresi

Istilah paruh setelah penggunaan beberapa obat adalah sekitar 30 jam. Tingkat pembersihan setelah konsumsi adalah sekitar 0,6 l / mnt. Komponen metabolik utama escitalopram memiliki waktu paruh lebih lama.

Escitalopram bersama dengan unsur-unsur metaboliknya diekskresikan dengan partisipasi hati (proses metabolisme) dan ginjal; terutama diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk komponen metabolisme.

Dosis dan administrasi

Obat ini diberikan secara oral, 1 kali sehari, tanpa mengacu pada asupan makanan.

Episode dengan perkembangan depresi.

Seringkali, mereka menggunakan 10 mg zat per hari, 1 kali lipat. Dengan mempertimbangkan respons pribadi pasien, porsinya dapat ditingkatkan menjadi maksimum setiap hari - 20 mg.

Efek antidepresan sering berkembang setelah periode 0,5-1 bulan sejak dimulainya terapi. Setelah menghilangkan tanda-tanda depresi, pengobatan harus dilanjutkan selama setidaknya enam bulan, untuk mengkonsolidasikan hasil yang dicapai.

Gangguan panik, yang disertai dengan agorafobia atau tidak.

Selama minggu pertama terapi, Anda perlu minum 5 mg obat per hari; selanjutnya porsinya naik menjadi 10 mg. Porsi per hari dapat meningkat hingga maksimum yang diizinkan (20 mg), dengan mempertimbangkan respons pribadi orang tersebut.

Dibutuhkan sekitar 3 bulan untuk mencapai pajanan obat maksimum. Seluruh kursus perawatan berlangsung beberapa bulan.

Perawatan untuk OCD.

Pada dasarnya, mereka mengambil 10 mg per hari. Peningkatan hingga porsi harian maksimum 20 mg dimungkinkan (dengan mempertimbangkan respons pribadi dari orang yang sedang dirawat).

Karena OCD memiliki perjalanan kronis, siklus terapeutik harus panjang (setidaknya enam bulan) untuk sepenuhnya menghilangkan semua tanda-tanda penyakit. Untuk mencegah terjadinya kekambuhan, terapi harus dilakukan setidaknya selama 12 bulan.

Orang yang lebih tua (lebih dari 65 tahun) perlu menerapkan setengah dari dosis standar - 5 mg per hari. Dosis harian maksimum yang diijinkan untuk kategori perawatan ini adalah 10 mg.

Jika kekurangan hati, perlu menggunakan 5 mg per hari selama 14 hari pertama terapi. Mengingat respons pribadi pasien, porsinya dibiarkan meningkat menjadi 10 mg.

Dengan berkurangnya aktivitas isoenzim CYP2C19, dalam 14 hari pertama terapi, 5 mg obat harus diberikan per hari, dan kemudian, mengingat toleransi pasien terhadap obat, Anda dapat meningkatkan dosis menjadi 10 mg.

Pembatalan terapi diperlukan dengan pengurangan dosis secara bertahap selama 7-14 hari. Ini perlu untuk mencegah perkembangan sindrom penarikan.

[3]

Gunakan Lenuksina selama kehamilan

Kehamilan

Ada informasi terbatas mengenai penggunaan escitalopram selama kehamilan. Tes obat praklinis telah menunjukkan bahwa ia memiliki toksisitas reproduksi.

Obat ini digunakan dalam periode yang ditentukan hanya dengan indikasi yang ketat dan setelah penilaian yang cermat terhadap semua risiko dan manfaat penggunaannya.

Ketika menggunakan escitalopram pada tahap akhir kehamilan (terutama pada trimester ke-3), setelah kelahiran anak, kondisinya harus dipantau dengan cermat. Dengan diperkenalkannya obat-obatan sebelum kelahiran atau pembatalannya sesaat sebelum mereka, bayi mungkin mengalami tanda-tanda sindrom "pembatalan."

Dalam hal pengenalan SIOZS / SIOZSN kepada seorang wanita pada tahap akhir kehamilan, bayi mungkin mengalami tanda-tanda negatif berikut: sianosis, gangguan kejang, depresi pernapasan, muntah, apnea, perubahan mendadak suhu dan hipoglikemia. Selain itu, ada masalah dengan menyusui, hiperrefleksi, kelesuan, hipertensi, kantuk, hipotensi otot, tremor, serta masalah tidur, peningkatan rangsangan refleks neuron, menangis tanpa henti dan mudah marah. Manifestasi ini dapat terjadi karena sindrom penarikan atau efek serotonergik. Biasanya komplikasi tersebut muncul setelah 24 jam setelah kelahiran.

Informasi yang diperoleh selama pengujian epidemiologis menunjukkan bahwa penggunaan SSRI selama kehamilan (terutama pada tahap selanjutnya) dapat meningkatkan kemungkinan hipertensi paru berkelanjutan pada bayi baru lahir.

Masa menyusui.

Dipercayai bahwa escitalopram dapat dihilangkan dengan ASI, oleh karena itu menyusui dilarang selama penggunaannya.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan escitalopram dan unsur-unsur lain dari obat;
• perpanjangan nilai interval QT, tersedia dalam sejarah (di antaranya, sindrom interval QT berkepanjangan dari karakter bawaan);
• penggunaan kombinasi dengan zat MAOI non-selektif ireversibel, dan juga dengan MAOI reversibel, MAO-A (seperti moclobemide) atau MAOI reversibel non-selektif (linezolid);
• kombinasi dengan obat yang dapat memperpanjang QT-gap (misalnya, zat antiaritmia dari kategori IA dan III, makrolida dan trisiklik);
• administrasi dengan pimozide;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa, hipolaktasia, dan defisiensi laktase.

Perhatian diperlukan saat digunakan untuk gangguan tersebut:

• tingkat gagal ginjal yang parah (tingkat QC di bawah 30 ml per menit);
• mania atau hypomania;
• epilepsi, yang tidak dapat dikontrol dengan obat-obatan;
• perilaku dengan kecenderungan bunuh diri yang jelas;
• diabetes;
• Prosedur ECT;
• orang lanjut usia (lebih dari 65 tahun);
• kecenderungan untuk mengalami perdarahan;
• sirosis hati;
• penggunaan gabungan dengan zat yang melemahkan ambang kejang, IMAO-B (di antaranya selegilin), litium, obat serotonergik, obat-obatan, yang termasuk wort St. John yang umum, dan di samping dengan triptofan, berarti bekerja pada sirkulasi darah, diambil oleh antikoagulan, obat, memprovokasi hiponatremia, serta dengan etil alkohol dan obat-obatan, yang metabolismenya berlanjut dengan partisipasi isoenzim CYP2C19.

Efek samping Lenuksina

Manifestasi negatif sering berkembang selama minggu pertama atau kedua terapi, setelah itu intensitas dan frekuensinya berkurang. Di antara efek samping:

• kerusakan pada sistem hematopoietik: kemungkinan perkembangan trombositopenia;
• kelainan imun: kadang-kadang timbul gejala anafilaksis;
• masalah dengan kerja sistem endokrin: mungkin ada penurunan pelepasan ADH;
• gangguan metabolisme: pertambahan berat badan dan nafsu makan sering meningkat atau melemah. Terkadang berat pasien berkurang. Anoreksia atau hiponatremia dapat terjadi;
• masalah mental: kegelisahan, anorgasmia (wanita), mimpi aneh, kegelisahan dan libido yang lemah sering diamati. Terkadang ada kegugupan, kebingungan, agitasi, bruxism dan serangan panik. Kadang-kadang, halusinasi, agresi atau depersonalisasi muncul. Mungkin perkembangan pemikiran tentang bunuh diri dan perilaku yang sesuai, serta mania. Perilaku dan pemikiran yang terkait dengan bunuh diri diamati ketika menggunakan escitalopram, serta segera setelah penghapusannya. Penghentian obat-obatan dari SSRI / SSRI (terutama terlalu tajam) sering menyebabkan tanda-tanda pembatalan. Terutama, ada gangguan sensitivitas (perasaan lewat atau paresthesia), pusing, masalah tidur (mimpi intens atau insomnia), kecemasan atau agitasi, tremor, hiperhidrosis, muntah atau mual, dan di samping itu, sakit kepala, kebingungan, detak jantung, gangguan penglihatan, diare, lekas marah dan emosi. Biasanya, tanda-tanda ini memiliki intensitas yang lemah atau sedang dan cepat menghilang. Tetapi pada beberapa orang mungkin memiliki tingkat keparahan yang lebih kuat atau durasi yang meningkat. Karena itu, perlu untuk membatalkan obat, secara bertahap menurunkan dosisnya;
• pelanggaran yang terkait dengan pekerjaan Majelis Nasional: terutama ada sakit kepala. Juga, kantuk atau insomnia, paresthesia, pusing dan tremor sering dicatat. Terkadang ada gangguan tidur atau rasa dan pingsan. Kadang keracunan serotonin berkembang. Munculnya gangguan kejang, gangguan gerakan, diskinesia, akathisia atau gairah yang bersifat psikomotor mungkin terjadi;
• gangguan penglihatan: masalah penglihatan atau midriasis kadang-kadang dicatat;
• lesi yang mempengaruhi labirin dan sistem pendengaran: tinitus kadang muncul;
• masalah yang timbul dari sistem kardiovaskular: kadang takikardia dicatat. Kadang-kadang, bradikardia berkembang. Munculnya keruntuhan ortostatik atau perpanjangan celah QT pada EKG dapat terjadi. Perubahan nilai-nilai interval QT biasanya diamati pada individu yang memiliki riwayat penyakit yang terkait dengan penyakit kardiovaskular;
• gangguan fungsi pernapasan: sering menguap atau sinusitis. Terkadang ada mimisan;
• gangguan pencernaan: mual biasanya terjadi. Cukup sering ada kekeringan pada selaput lendir mulut, diare, sembelit atau muntah. Kadang-kadang perdarahan di dalam saluran pencernaan (juga dubur) berkembang;
• lesi yang mempengaruhi batu empedu dan hati: kemungkinan perubahan indikasi intrahepatik fungsional atau penampilan hepatitis;
• infeksi pada lapisan subkutan dan epidermis: hiperhidrosis sering dicatat. Terkadang ada alopesia, pruritus, urtikaria, atau ruam. Mungkin terjadinya angioedema atau ekimosis;
• disfungsi struktur muskuloskeletal: sering mialgia atau artralgia. Pada orang yang berusia di atas 50 tahun, penggunaan trisiklik dan SSRI menyebabkan peningkatan kemungkinan patah tulang;
• gangguan pada payudara dan sistem reproduksi: sering terjadi gangguan impotensi atau ejakulasi. Terkadang ada menorrhagia atau metrorrhagia. Mungkin perkembangan priapisme atau galaktorea;
• masalah yang terkait dengan buang air kecil: kemungkinan penundaan proses buang air kecil;
• tanda sistemik: sering ditandai hipertermia atau kelemahan. Terkadang bengkak muncul.

[2]

Overdosis

Hanya ada informasi terbatas tentang keracunan escitalopram. Seringkali, gejala overdosis tidak ada atau memiliki intensitas yang lemah. Pengenalan obat dalam porsi 0,4-0,8 g selama monoterapi tidak menyebabkan manifestasi intoksikasi klinis yang signifikan.

Manifestasi biasanya terkait dengan fungsi sistem saraf pusat (dimulai dengan tremor dan pusing dengan agitasi, dan berakhir dengan gangguan kejang, keracunan serotonin dan koma), saluran pencernaan (muntah atau mual), penyakit kardiovaskular (takikardia, aritmia, penurunan tekanan darah dan perpanjangan QT-interval) gangguan keseimbangan garam (hiponatremia atau -kaliemia).

Lenuxin tidak memiliki penawar racun. Diperlukan tindakan simtomatik dan suportif. Hal ini diperlukan untuk memberikan saluran pernapasan yang bebas, serta ventilasi paru dan oksigenasi. Selain itu, bilas lambung dan penggunaan karbon aktif. Perut harus dicuci secepat mungkin setelah keracunan. Juga diperlukan untuk memantau fungsi jantung dan pekerjaan sistem vital lainnya.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi obat.

IMAO sembarangan yang ireversibel.

Ada bukti terjadinya gejala negatif yang parah ketika SSRI dikombinasikan dengan MAOI non-selektif yang tidak dapat diperbaiki, dan, terlebih lagi, ketika memulai terapi dengan pengenalan MAOI kepada individu yang baru-baru ini berhenti menggunakan SSRI. Kadang-kadang, pasien mengalami keracunan serotonin.

Escitalopram tidak dapat digunakan bersama dengan MAOI non-selektif yang tidak dapat diperbaiki. Anda dapat memulai pengenalan yang pertama setelah 2 minggu dari saat pembatalan yang kedua. Minimal 7 hari juga harus berlalu dari saat penghentian penggunaan escitalopram sebelum dimulainya penggunaan MAOI

IMAO-A reversibel pemilu (zat moclobemide).

Karena kemungkinan tinggi keracunan serotonin, penggunaan gabungan Lenuxin dengan moclobemide dilarang. Dengan kebutuhan klinis untuk menggunakan kombinasi seperti itu, perawatan harus dimulai dengan porsi minimum yang diijinkan, dan pada saat yang sama terus-menerus memantau kondisi pasien.

Dimungkinkan untuk memasuki escitalopram setelah setidaknya 1 hari dari saat penghentian penggunaan moclobemide.

MAOI obat reversibel sembarangan (zat linezolid).

Linezolid dilarang digunakan pada orang yang menggunakan escitalopram. Jika ada kebutuhan yang ketat untuk menggunakan kombinasi ini, Anda perlu menggunakan porsi minimal dan memantau kondisi pasien dengan cermat.

IMAO-B (zat selegilin) yang tidak dapat diubah.

Untuk mencegah kemungkinan keracunan serotonin, perlu menggabungkan Lenuxin dengan hati-hati dengan selegilinom MAOI-B.

Obat-obatan yang memperpanjang indikator interval QT.

Farmakokinetik dan uji dinamika obat dalam kombinasi dengan zat lain yang memperpanjang interval QT tidak dilakukan. Kita dapat mengharapkan pengembangan efek aditif dengan diperkenalkannya kombinasi obat-obatan tersebut. Karena itu, obat ini tidak diberikan bersamaan dengan trisiklik, zat antiaritmia dari IA dan Kelas 3, obat antihistamin yang terpisah (mizolastine atau astemizole), neuroleptik (misalnya, turunan fenotiazin, haloperidol atau pimozide), serta dengan obat antimikroba individu (antara pentamidine, sparfloxacin, erythromycin untuk injeksi IV, dan selain itu, moxifloxacin dan zat antimalaria, terutama halofantrine).

Obat-obatan serotonergik.

Pemberian dengan agen seperti sumatriptan atau triptan lainnya, serta tramadol, dapat menyebabkan munculnya keracunan serotonin.

Obat-obatan yang melemahkan ambang kejang.

SSRI dapat melemahkan ambang kejang, sehingga perlu untuk secara hati-hati menggabungkan obat dengan zat lain dengan efek yang sama (dengan thioxanthene, tramadol, trisiklik, mefloquine, dan selain itu dengan antipsikotik (turunan fenotiazin), bupropion atau butyrophenone).

Zat triptofan dan lithium.

Penggunaan kombinasi obat dengan triptofan atau litium menyebabkan potensiasi aktivitas Lenuxin.

Hypericum umum (Hypericum perforatum).

Kombinasi obat dengan zat Hypericum dapat menyebabkan peningkatan jumlah gejala negatif.

Antikoagulan dan obat lain yang memengaruhi pembekuan darah.

Menggabungkan obat dengan antikoagulan yang tertelan dan unsur-unsur lain yang mengubah sirkulasi darah (di antaranya adalah trisiklik, neuroleptik atipikal, dan turunan fenotiazin, NSAID dengan aspirin, dipyridamole, dan tiklopidin) dapat menyebabkan gangguan pada proses ini.

Dengan kombinasi tersebut, pada periode awal atau akhir pengobatan dengan pengenalan escitalopram, diperlukan untuk terus memantau pembekuan darah. Kombinasi dengan NSAID dapat meningkatkan frekuensi perdarahan.

Obat-obatan yang menyebabkan hypomagnesemia atau -kalemia.

Adalah perlu untuk menggabungkan Lenuxin dengan hati-hati dengan zat-zat yang disebutkan di atas, karena gangguan-gangguan seperti itu meningkatkan kemungkinan aritmia ganas.

Etil alkohol.

Meskipun escitalopram tidak berinteraksi dengan etil alkohol, seperti dalam situasi dengan obat-obatan psikotropika lainnya, tidak perlu menggabungkan obat-obatan dan minuman beralkohol.

Aktivitas farmakokinetik.

Efek obat-obatan lain pada karakteristik farmakokinetik obat.

Proses pertukaran escitalopram sebagian besar diwujudkan dengan isoenzim CYP2C19. Isoenzim CYP3A4 dengan CYP2D6 kurang aktif dalam proses ini. Proses pertukaran unsur metabolik utama (demitilasi escitalopram) tampaknya sebagian dikatalisis oleh isoenzim CYP2D6.

Pemberian obat bersama dengan esomeprazole (memperlambat aktivitas isoenzim CYP2C19) menyebabkan peningkatan moderat (sekitar 50%) dalam nilai plasma yang pertama.

Gunakan dalam kombinasi dengan simetidin (memperlambat aksi isoenzim CYP2D6 dengan CYP3A4, serta CYP1A2) dalam porsi 0,4 g 2 kali lipat per hari menyebabkan peningkatan kadar escitalopram plasma (sekitar 70%).

Oleh karena itu, perlu untuk dengan hati-hati menggabungkan dosis maksimum yang diijinkan dari Lenuxin dan agen yang memperlambat efek isoenzim CYP2C19 (misalnya, fluoxetine, ticlopidine dan omeprazole dengan fluvoxamine, dan juga esomeprozole dan lansoprazole), serta cimetidine. Pengenalan obat bersama dengan zat di atas mungkin memerlukan pengurangan dosis escitalopram setelah evaluasi gambaran klinis.

Efeknya diberikan oleh escitalopram pada parameter farmakokinetik obat lain.

Escitalopram memperlambat efek isoenzim CYP2D6. Sangat penting untuk menggabungkannya dengan obat-obatan, yang proses metaboliknya dilakukan dengan partisipasi isoenzim ini, dan indeks obatnya sangat rendah. Diantaranya adalah propafenone dengan flekainid dan metoprolol (digunakan dalam CH).

Juga hati-hati dikombinasikan dengan obat-obatan, proses pertukaran yang terutama dilaksanakan di bawah aksi isoenzim CYP2D6, dan yang mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat. Diantaranya adalah neuroleptik (thioridazine, risperidone, dan haloperidol) dan antidepresan (clomipramine dan desipramine dengan nortriptyline). Dengan kombinasi seperti itu, Anda mungkin perlu mengubah porsi.

Pengenalan Lenuksin dengan metoprolol atau desipramine menyebabkan yang terakhir menjadi dua kali lipat.

Escitalopram mampu sedikit memperlambat efek isoenzim CYP2C19. Karena itu, Anda perlu menggabungkannya dengan zat yang proses metaboliknya terkait dengan komponen CYP2C19.

[4], [5]

Kondisi penyimpanan

Lenuksin harus disimpan di tempat yang gelap dan tertutup dari anak kecil. Indikator suhu untuk botol - tidak lebih dari 30 °, dan untuk pelat sel - tidak lebih dari 25 °

Kehidupan rak

Lenuxin dapat digunakan dalam jangka waktu 24 bulan sejak produk obat dijual.

Aplikasi untuk anak-anak

Lenuksin tidak boleh diberikan kepada orang di bawah usia 18 (karena tidak ada informasi mengenai keamanan aksinya dan kemanjuran obat).

Analog

Analogi obat-obatan adalah Miracitol, Cipralex dengan Sancipam, Elycea dan Selectra dengan Escitalopram.

Ulasan

Lenuxin menerima ulasan yang agak ambigu. Beberapa pasien menunjukkan bahwa obat tersebut membantu dengan baik, sementara yang lain berpendapat bahwa itu sama sekali tidak efektif.

Dalam ulasan positif mengenai obat ini, dicatat bahwa obat ini dengan cepat menghilangkan kecemasan dan meningkatkan kesejahteraan dengan suasana hati. Selain itu, komentar menyatakan bahwa ketika menggunakan obat dalam dosis yang ditunjukkan, adalah mungkin untuk menghilangkan depresi, fobia sosial dan kepanikan. Pada saat yang sama, efek ini tetap bertahan bahkan setelah penghentian asupan Lenuxin.

Komentar negatif menunjukkan bahwa obat tersebut menyebabkan munculnya gejala samping. Individu mengalami sakit kepala, seseorang mual, dll. Selain itu, ada pesan dari orang yang obatnya tidak membantu sama sekali.