Levemir

Levemir adalah obat antidiabetes yang merupakan analog insulin manusia, dan memiliki efek yang berkepanjangan.

[1], [2]

Indikasi Levemira

Ini digunakan untuk pengobatan basal pada penderita diabetes melitus. Obat tersebut bisa diresepkan untuk pengobatan diabetes disamping orang dewasa, serta anak usia 2 tahun.

Surat pembebasan

Pelepasan obat tersebut terjadi dalam bentuk larutan obat parenteral, pada pena semprit khusus dengan volume 3 ml. Di dalam kotak - 1 atau 5 jarum suntik ini.

Farmakodinamik

Levemir adalah bentuk larut dari insulin manusia basal. Ini memiliki efek berkepanjangan yang kuat dan digunakan untuk pengobatan basal orang-orang yang didiagnosis dengan diabetes melitus tipe 1.

Obat ini memiliki prediktabilitas yang nyata dari tingkat keparahan dan sifat efeknya (jika Anda membandingkannya dengan insulin glargine, dan juga NPH-insulin). Efek terapeutiknya yang panjang dikaitkan dengan interkoneksi struktur elemen detemir yang signifikan, dan sebagai tambahan dengan sintesis unsur aktif obat dengan albumin (pengikatan terjadi dengan keikutsertaan rantai samping asam lemak).

Namun, efek obat yang berkepanjangan diberikan oleh kemampuan detemir insulin secara signifikan lebih lambat (jika kita membandingkan indikator ini dengan NPH-insulin) untuk didistribusikan ke dalam jaringan target. Mekanisme komprehensif untuk memperpanjang eksposur membantu menyediakan mekanisme efek obat yang diprediksi dengan baik.

Efek antidiabetes obat ini disebabkan oleh peningkatan kemampuan jaringan target untuk menyerap glukosa (setelah sintesis insulin dengan ujung otot yang spesifik, dan sebagai tambahan jaringan lemak), dan sebagai tambahan, penurunan kemampuan hati untuk melepaskan glukosa.

Obat ini berlangsung maksimal 24 jam (durasi yang tepat tergantung pada ukuran dosis yang diterapkan), sehingga aplikasi satu kali atau dua kali larutan bisa ditentukan. Rata-rata, 2-3 suntikan obat diperlukan untuk mencapai kontrol glikemik yang dibutuhkan dengan administrasi dua kali.

Selama tes, penggunaan obat dalam dosis 0,2-0,4 U / kg menyebabkan perkembangan 50% dari dampak tertinggi pada jam ke 3-4 setelah injeksi (seluruh tindakan berlangsung maksimal 14 jam).

Solusinya memiliki parameter pemaparan linier - efek total dan puncak, serta durasi tindakan obat, sebanding dengan ukuran dosis.

Penggunaan jangka panjang obat selama tes klinis menunjukkan kecil (jika dibandingkan dengan indeks saat pemberian insulin NPH), variasi basal kadar glukosa di dalam serum.

Namun, selama tes klinis yang berkepanjangan, kami menemukan perubahan berat badan yang lebih lemah pada orang yang menerima Leuemir (dibandingkan dengan mereka yang menggunakan bentuk insulin lainnya).

Pada penderita diabetes tipe 2 yang menggunakan insulin selain pengobatan dengan antidiabetes oral, ada penurunan kejadian hipoglikemia nokturnal setelah Levemir.

Pada beberapa kelompok yang diobati dengan penggunaan detemir insulin jangka panjang, munculnya antibodi dicatat, namun efek ini tidak mempengaruhi keefektifan terapeutik kontrol glikemik.

Farmakokinetik

Nilai puncak unsur aktif obat dicatat di dalam serum setelah 6-8 jam setelah injeksi SC. Dalam kasus pemberian larutan dua kali per hari, kontrol glikemik yang sesuai dicatat setelah penerapan injeksi 2-3. Kelompok pasien yang berbeda memiliki perbedaan individu yang secara signifikan lebih kecil dalam tingkat penyerapan komponen aktif (dibandingkan dengan penggunaan obat insulin dasar lainnya).

Ketersediaan bioavailabilitas obat yang paling banyak adalah sekitar 60% (setelah pemberian larutan).

Bagian utama dari bagian obat yang digunakan beredar di dalam tempat tidur vaskular - fakta ini menunjukkan indeks volume distribusi, yaitu sekitar 0,1 l / kg.

Tes in vivo, dan juga in vitro, tidak menemukan interaksi yang signifikan secara klinis antara detemir insulin dalam kombinasi dengan asam lemak atau sediaan lainnya yang disintesis dengan protein.

Proses metabolisme zat aktif Levemir serupa dengan yang dilakukan dengan insulin endogen. Semua turunan obat tidak memiliki aktivitas obat.

Eksponen paruh akhir setelah pemberian obat tergantung pada nilai laju penyerapan di dalam lapisan subkutan dan, dengan mempertimbangkan jumlahnya, mencapai selang waktu 5-7 jam.

Solusinya memiliki parameter farmakokinetik linier.

Dosis dan administrasi

Obat diberikan secara subkutan melalui pena semprit khusus. Obat ini membantu pengembangan efek antidiabetes berkepanjangan (maksimum 24 jam), sehingga bisa digunakan sebagai bentuk basal insulin, diberikan sekali atau dua kali sehari. Hal ini dimungkinkan untuk menggunakan obat untuk monoterapi baik dalam kombinasi dengan bentuk bolus insulin, liraglutide atau obat oral antidiabetes.

Ukuran sebagian obat ditentukan secara terpisah, variabilitas harian kecil dari nilai glukosa basal dalam serum memungkinkan Anda untuk memilih dosis insulin yang tepat untuk kontrol glikemik seakurat mungkin.

Ukuran rata-rata porsi obat yang direkomendasikan untuk orang yang mengonsumsi antidiabetes oral adalah 10 unit atau 0,1-0,2 unit / kg sekali sehari. Hal ini diperlukan untuk memantau nilai glukosa di dalam serum pada tahap awal pengobatan, untuk memilih ukuran porsi dengan benar.

Jika nilai glukosa setelah pengukuran independen pada waktu perut kosong di pagi hari sama dengan lebih dari 10 mmol / l, dosis obat meningkat 8 unit, dan jika nilai ini berada pada kisaran 9.1-10, dan juga 8.1-9 dan 6.1. -8, Anda perlu menambah porsi masing-masing sebesar 6, 4 atau 2 unit. Pada nilai glukosa yang diukur di bawah kondisi yang dijelaskan di atas, 3,1-4 mmol / l sama, ukuran detemir insulin harus dikurangi dengan 2 unit, dan pada nilai kurang dari 3,1 mmol / l - dikurangi dengan 4 unit.

Frekuensi injeksi diresepkan oleh dokter, dengan mempertimbangkan pengobatan tambahan dan kebutuhan tubuh pasien untuk menerima insulin.

Orang yang diminta untuk mengelola insulin dua kali sehari disarankan untuk menjalani prosedur kedua sebelum makan malam atau sebelum tidur.

Harus diperhitungkan bahwa koreksi olahraga dan gizi, dan selain itu stres berat atau perkembangan patologi bersamaan dapat menyebabkan kebutuhan untuk mengubah dosis obat.

Gunakan Levemir dalam beberapa kategori pasien.

Harus diingat bahwa dengan perubahan hati / ginjal, mungkin perlu menyesuaikan dosis obat (seperti kebutuhan pasien akan perubahan insulin). Hal ini diperlukan untuk memantau secara ketat kondisi orang-orang dalam kelompok ini dan mengubah ukuran porsi jika terjadi penurunan kontrol glikemik.

Selama tes, keamanan dan keefektifan terapeutik penggunaan obat pada pasien berusia 2 tahun dicatat. Anak-anak yang membutuhkan terapi insulin memerlukan pemantauan kadar glukosa serum secara hati-hati. Perlu hati-hati memilih ukuran dosis insulin untuk anak-anak.

Skema transisi ke Levemir dari bentuk insulin lainnya.

Orang yang sebelumnya menggunakan insulin, memiliki durasi paparan yang lama atau sedang, harus memilih dengan hati-hati dosis selama transisi ke Leu-lumpur. Bila dilakukan, pemantauan tingkat glukosa di dalam serum sangat diperlukan.

Melakukan pengobatan gabungan untuk diabetes memerlukan tinjauan terhadap rejimen dosis dan dosis semua obat yang digunakan dalam transisi ke jenis insulin yang berbeda.

Skema pemberian larutan obat.

Injeksi hanya diperlukan dengan metode subkutan. Suntikan intravena dan injeksi intramuskular dilarang. Dengan / dalam pengenalan insulin, hipoglikemia dapat berkembang dalam bentuk yang diucapkan (sampai hasil yang fatal).

Anda tidak bisa meresepkan suntikan obat dengan pompa insulin yang memiliki fungsi administrasi terus menerus, obat ini hanya bisa diberikan melalui jarum suntik.

Dengan suntikan n / k, sebaiknya pilih tempat di area permukaan femoralis depan, di bahu atau di bagian anterior peritoneum. Semua suntikan dianjurkan untuk dilakukan di berbagai area tubuh (bahkan di dalam satu situs kecil), jika tidak dapat memicu pengembangan lipodistrofi.

Durasi paparan dan tingkat manifestasi efek antidiabetes obat dapat bervariasi dengan kecepatan sirkulasi, suhu, ukuran dosis obat, tempat suntikan, serta aktivitas fisik (sehubungan dengan tingkat metabolisme dan penyerapan unsur aktif obat).

Suntikan harus dilakukan pada waktu yang sama, yang paling nyaman untuk pasien.

Jarum suntik digunakan dalam kombinasi dengan jarum sekali pakai (NovoTvist atau NovoFine), memiliki panjang 8 mm. Jarum suntik ini mampu mengelola insulin dalam 1 sampai 60 unit, juga memiliki langkah 1 unit.

Skema menggunakan semprit-pena saat menyuntik.

Pena jarum suntik ditujukan khusus untuk pemberian suntikan insulin ke Leuwemir.

Skema injeksi:

• Sebelum pendahuluan, perlu memeriksa jenis insulin;
• Lepaskan tutup pelindung dari semprit;
• Keluarkan label pengepakan dari jarum suntik dengan dosis tunggal, lalu pasang dengan erat jarum suntiknya;
• lepaskan tutup luar dari jarum (Anda perlu menyimpannya sebelum akhir prosedur injeksi);
• Lepaskan tutup pelindung bagian dalam dari jarum, dan segera buang;
• atur ukuran porsi, setelah itu Anda bisa memulai injeksi. Untuk mengatur dosisnya, Anda perlu menggunakan pemilih khusus;
• Masukkan jarum ke tempat yang dipilih, lalu tekan tombol pada semprit;
• Hal ini diperlukan untuk menahan tombol yang dijepit, tanpa mengeluarkan jarum minimal 6 detik (untuk memasuki keseluruhan bagian);
• ambil jarum dan lepaskan dari semprit, gunakan tutup pelindung eksternal untuk ini;
• Tutup semprit dengan tutup pelindung.

Untuk setiap injeksi, Anda perlu memasang jarum baru. Jika jarum telah rusak atau bengkok sebelum prosedur, Anda harus mendaur ulangnya dan menggunakan yang baru. Untuk mencegah menusuk tanpa disengaja dengan jarum, dilarang untuk meletakkan kembali tutup pelindung bagian dalam di atasnya setelah mengeluarkannya.

Sebelum memulai pengobatan, Anda perlu memeriksa arus insulin Anda. Hal ini dilakukan sebagai berikut:

• perlu untuk menandai 2 unit pada pemilih;
• Sambil memegang semprit di posisi tegak lurus, dengan jarum menghadapinya, Anda harus menyentuhnya dengan lembut di area tempat kartrid berada;
• Masih memegang semprit dalam posisi vertikal, Anda perlu menekan tombolnya. Akibatnya, pemilih metering harus kembali ke tanda 0, dan setetes obat harus muncul di ujung jarum;
• Jika setelah manipulasi di atas setetes larutan tidak terjadi, maka perlu mengganti jarum dan ulangi prosedur yang diuraikan di atas;
• Dilarang mengulangi manipulasi ini lebih dari 6 kali - jika tidak ada hasil setelah sejumlah percobaan semacam itu, dapat disimpulkan bahwa sempritnya rusak, dan oleh karena itu tidak mungkin lagi menggunakannya.

Bagian yang diatur pada pemilih diperbolehkan untuk diubah baik ke arah penurunan dan ke atas, untuk tujuan ini, menggulir pemilih ke arah yang diminta. Selama pemasangan dosis, perlu hati-hati periksa apakah tombol start tidak ditekan (karena ini bisa menyebabkan kebocoran insulin).

Perlu diingat bahwa pada pemilih jarum suntik Anda tidak dapat menetapkan dosis yang melebihi jumlah obat yang tersisa di dalam kartrid. Anda juga tidak bisa menggunakan skala residu insulin untuk memilih bagiannya.

Hal ini diperlukan untuk menghilangkan jarum dari jarum suntik setelah setiap prosedur, karena jika dibiarkan di tempat, bisa menyebabkan obat bocor.

Selama pelaksanaan prosedur injeksi, diperlukan aturan aseptik umum.

Juga harus diingat bahwa semprit itu dimaksudkan hanya untuk penggunaan individual.

Pembersihan dan penyimpanan pena semprit selanjutnya.

Tidak disarankan menggunakan semprit jika jatuh atau mengalami deformasi (karena ini bisa menyebabkan kebocoran obat).

Bagian luar jarum suntik bekas harus dibersihkan dengan kapas, yang sebelumnya telah dibasahi etanol. Jangan memegang jarum suntik di bawah air mengalir, benar-benar membenamkannya dalam alkohol atau melumasinya dengan cara yang berbeda.

Isi kembali semprit - itu dilarang.

[3]

Gunakan Levemira selama kehamilan

Wanita hamil yang menggunakan detemir insulin harus memantau dengan cermat nilai glukosa di dalam serum. Bila kehamilan mengubah kebutuhan tubuh akan insulin, sesuai dengan yang dan perlu disesuaikan porsi obatnya. Pada trimester pertama, ada penurunan kebutuhan akan insulin, namun pada 2 dan 3 hari - meningkat secara signifikan. Setelah melahirkan, kembalinya cepat indikator kebutuhan ini ke tingkat yang diamati sebelum kehamilan.

Levemir tidak mempengaruhi perjalanan kehamilan, juga perkembangan janin yang sehat, dan selama tes tidak ada peningkatan kemungkinan munculnya patologi pada janin.

Pengujian yang dilakukan pada hewan tidak menunjukkan efek racun obat pada aktivitas reproduksi.

Tidak ada informasi mengenai penetrasi obat ke dalam ASI. Kemungkinan efek komponen aktif pada bayi yang disusui tidak terlalu besar, karena seperti di dalam saluran GI, unsur tersebut terbelah, memperoleh bentuk asam amino.

Laktasi mungkin memerlukan pemilihan ukuran insulin yang lebih hati-hati, juga rezim diet.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan obat dengan adanya hipersensitivitas pasien terhadap detemir insulin atau unsur obat pembantu.

Efek samping Levemira

Sebagian besar tanda negatif yang terungkap selama pengujian solusinya adalah hasil efek antidiabetes insulin atau konsekuensi efek penyakit yang mendasarinya.

Seringkali bila obat itu digunakan, penderita mengalami hipoglikemia.

Dalam proses menggunakan jarum suntik untuk injeksi subkutan, reaksi lokal dapat terjadi - misalnya, munculnya edema jaringan, gatal, hiperemia kulit, dan juga memar di tempat suntikan. Selain itu, tanda-tanda umum hipersensitivitas dapat terjadi pada kulit, termasuk gatal, gatal-gatal dan ruam.

Gejala lokal sering hilang sendiri tanpa memerlukan terapi khusus. Manifestasi ini paling terasa pada tahap awal penggunaan narkoba, intensitasnya secara bertahap menurun selama menjalani terapi.

Pada tahap awal terapi insulin, mengobati orang dapat mengembangkan gangguan refrakter, dan di samping pembengkakan jaringan, yang menghilang sendiri selama perawatan.

Dengan perkembangan dinamika positif yang signifikan dalam mengendalikan glikemia pada penderita diabetes, neuropati yang menyakitkan dapat berkembang pada tahap akut (dapat disembuhkan dan timbul karena perubahan kuat nilai glukosa serum).

Pada tahap pertama pengobatan, bersamaan dengan peningkatan yang signifikan dalam efektivitas pengendalian glikemik, pasien mungkin mengalami dinamika negatif transien dari perjalanan bentuk diabetes retinopati (dalam kasus ini, kontrol glikemik yang berkepanjangan dan efektif mengurangi risiko perkembangan dan perkembangan patologi ini).

Secara total, selama tes pasca pemasaran dan klinis, efek samping berikut dicatat pada pasien (ini termasuk reaksi yang hanya diamati sendiri):

• lesi kekebalan: ruam, gejala alergi, urtikaria dan manifestasi anafilaksis;
• Kelainan proses metabolisme: perkembangan hipoglikemia;
• Kelainan dalam kerja sistem saraf pusat: munculnya polineuropati;
• manifestasi indera: bentuk diabetes retinopati, serta gangguan refrakter sementara;
• lesi yang mempengaruhi lapisan subkutan dan kulit: pengembangan lipodistrofi (risiko penyakit ini meningkat dengan suntikan obat berulang yang teratur di area kulit yang sama tanpa mengubah tempat pemberian);
• Tanda lokal: pembengkakan sementara, gatal dan hiperemia.

Penggunaan tunggal obat menyebabkan munculnya gejala anafilaksis (di antara kasus tersebut dan berpotensi fatal). Jika seorang pasien mengembangkan tanda-tanda anafilaksis atau edema Quincke selama perawatan, dia harus segera mencari bantuan medis darurat.

Hipoglikemia yang terjadi selama penggunaan Levemir biasanya disebabkan oleh pemilihan insulin yang tidak tepat, dan disamping itu, perubahan diet atau olah raga. Selain itu, risiko hipoglikemia meningkat dengan adanya infeksi pasien, dimana hipertermia terjadi.

Hipoglikemia pada tingkat yang parah dapat menyebabkan perkembangan kejang, kehilangan kesadaran, dan kemudian cedera kepala dan kematian yang sedang berlangsung dan permanen. Di antara tanda-tanda pertama patologi: perasaan lemah, kantuk dan haus, kehilangan orientasi, perkembangan tremor, takikardia, sakit kepala, mual dan gangguan visual, dan selain kulit pucat, lapar dan berkeringat dingin. Harus diingat bahwa gejala awal penyakit ini dapat mengurangi intensitasnya dengan pengobatan jangka panjang dengan insulin, dan dikombinasikan dengan obat lain dan penderita diabetes untuk waktu yang lama.

Overdosis

Di zaman kita, belum memungkinkan untuk merumuskan konsep intoksikasi insulin secara spesifik. Jika porsi Levemir terlalu tinggi diberikan, pasien mungkin mengalami hipoglikemia.

Jika bentuk kerusakan ringan dicatat, pasien harus menggunakan karbohidrat cepat (misalnya, tablet glukosa atau sepotong kecil gula). Orang dengan diabetes harus selalu memiliki sesuatu yang manis dengan mereka.

Dengan perkembangan hipoglikemia dalam bentuk yang parah, ketika pasien kehilangan kesadaran, perlu dilakukan pemberian metode glucagon (dalam / m atau s / c dalam dosis 0,5-1 mg). Dengan tidak adanya perbaikan dari penggunaan glukagon setelah 10-15 menit, Anda harus melakukan infus larutan glukosa.

Setelah kembali ke kesadaran pasien, diharuskan membiarkan dia membawa karbohidrat ke dalam untuk mencegah berkembangnya kambuh.

Interaksi dengan obat lain

Selama penggunaan gabungan obat-obatan dan obat-obatan lainnya, perlu mempertimbangkan efek berbagai obat terhadap kebutuhan tubuh akan insulin, dan juga tingkat toleransi glukosa.

Obat antidiabetes untuk menelan, antagonis β-adrenoreseptor non-selektif, MAOI, inhibitor ACE, salisilat, dan sebagai tambahan, anabolitik steroid dan sulfonamida dapat mengurangi kebutuhan tubuh pasien untuk menerima insulin.

SCS, kontrasepsi oral, diuretik thiazide, sympathomimetics, hormon pertumbuhan, hormon tiroid dan danazol sebaliknya - meningkatkan kebutuhan akan insulin.

Kombinasi dengan antagonis levemir reseptor β-adrenergik dapat menyebabkan penutupan gejala hipoglikemia.

Kebutuhan produksi insulin dapat bervariasi dengan penggunaan octreotide atau lanreotide.

Etanol dalam kombinasi dengan obat ini mampu mempotensiasi durasi dan tingkat keparahan efek antidiabetes dari detemir insulin.

[4], [5]

Kondisi penyimpanan

Jarum suntik yang digunakan oleh pasien harus disimpan di tempat yang tertutup dari akses anak-anak pada tanda suhu standar. Jika jarum suntik tidak digunakan, harus disimpan pada suhu 2-8 nilai ^dari C.

Pada suhu standar, semprit persiapan bisa disimpan maksimal 1,5 bulan.

Bekukan solusi Levemir adalah dilarang. Jarum suntik harus disimpan di tempat yang gelap, tertutup dari sinar matahari.

[6]

Kehidupan rak

Levemir bisa digunakan selama 2,5 tahun sejak pelepasan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Anak-anak di bawah usia 2 tahun tidak diperkenankan diangkat sebagai Levemir.

Analog

Analog obat adalah sarana seperti: Insulin Lente GPP, Insulong SPP, Actrafan NM, dan di samping Insulin Minilente SPP, Iletin II Lente dan Insulin Superlente SPP. Daftar ini juga mencakup Limifomiosot, Yanuvia, Humulin ultralente, serta Multisorb, Limfomyosot, Bagomet, Metamin dan Apidra. Selain itu, Glukobay, Glamaz dan Leveemir Penfill.

Ulasan

Levemir mendapat umpan balik yang baik dari penderita diabetes. Di antara nilai plus, pasien mencatat efisiensi tinggi, kurang kecanduan obat, serta penambahan berat badan, dan juga kemungkinan penggunaan obat selama kehamilan.

Dari minus, bagaimanapun, mayoritas menyoroti biaya pengobatan yang tinggi. Beberapa juga mengeluhkan ketidaknyamanan penggunaan kartrid medis.