Levitra

Levitra adalah obat yang berkontribusi terhadap peningkatan fungsi ereksi.

[1]

Indikasi Levitra

Hal ini digunakan untuk menghilangkan impotensi (obat tersebut merupakan pengatur potensi) - dengan kehadirannya, seorang pria tidak dapat mencapai tingkat ereksi yang diperlukan untuk melakukan tindakan seksual yang sukses, dan juga untuk melestarikannya.

[2]

Surat pembebasan

Pelepasannya dilakukan dalam tablet dengan volume 10 atau 20 mg, dalam kemasan blister, 1 atau 4 buah di dalamnya. Ada juga dosis obat, yaitu 5 mg - tablet semacam itu diproduksi pada 4 buah di dalam lepuh, 5 piring semacam itu di dalam kotak.

[3], [4]

Farmakodinamik

PDE yang paling dikenal adalah bentuk spesifik PDE-5, yang berpartisipasi dalam proses pembelahan dengan menghidrolisis HMF (fungsi ini merupakan salah satu pilihan untuk mengatur indeks cGMP selama ereksi penis).

Vardenafil adalah penghambat PDE-5, dan juga mempotensiasi efek lokal NO internal, yang disekresikan melalui reseptor saraf pada tubuh yang berada di bawah pengaruh stimulus seksual. Unsur NO diperlukan untuk mengaktifkan enzim guanilate cyclase, yang meningkatkan tingkat cGMP dan membantu melemaskan otot-otot halus di dalam tubuh yang luas. Akibatnya, masuknya darah ke daerah penis meningkat. Dengan cara ini, Levitra mempotensiasi respons alami tubuh terhadap rangsangan seksual.

Ditemukan bahwa nilai rata-rata yang dibutuhkan untuk memperlambat PDE5 adalah 0,7 nM. Oleh karena itu, vardenafil adalah inhibitor yang sangat selektif dan sangat selektif. Penggunaan 20 vardenafil 20 sudah setelah selang 15 menit menyebabkan ereksi pada beberapa pria, yang cukup untuk penetrasi. Untuk mendapatkan reaksi penuh, Anda harus menunggu 25 menit.

[5]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Penyerapan setelah pemberian oral sangat cepat, bila digunakan pada saat perut kosong, puncak LS bisa tercapai setelah 15 menit, namun seringkali (dalam 90% kasus) dibutuhkan sekitar 1 jam. Pada resepsi bersama dengan makanan berlemak, kecepatan penyerapan obat rata-rata turun 20%.

Ketersediaan hayati mutlak sekitar 15%. Volume distribusi stasioner adalah 208 liter. Indeks sintesis unsur utama (M1) dengan protein di dalam plasma darah sama dengan maksimum 95% (reaksi reversibel). Setelah 1,5 jam pada sperma pria sehat, sampai 0.00012% dosis dapat dicatat.

Proses metabolisme dan ekskresi.

Metabolisme terutama dilakukan dengan bantuan enzim hati dan sistem hemoprotein. Waktu paruh rata-rata sekitar 4-5 jam, dan untuk produk utama metabolisme (dibentuk oleh de-etilasi bagian piperazine di dalam molekul), kira-kira 4 jam.

Produk metabolisme diekskresikan terutama melalui saluran pencernaan (sekitar 91-95%), dan sisanya melalui ginjal.

Perubahan AUC dan nilai lain obat dalam berbagai kategori pasien.

Nilai AUC pada lansia sering meningkat sebesar 52%.

Pada orang dengan gagal ginjal pada derajat yang parah, AUC meningkat sekitar 21%, dan tingkat puncak obat menurun sebesar 23%.

Akibat gangguan aktivitas hati, tingkat clearance menurun sesuai dengan tingkat keparahan gangguan fungsional.

[6], [7]

Dosis dan administrasi

Obat tersebut dikonsumsi di dalam, tanpa diikat pada makanan, sekitar 25-60 menit sebelum melakukan hubungan seksual.

Modus penggunaan standar.

Ukuran yang disarankan dari porsi awal adalah 10 mg. Obatnya tidak bisa diminum lebih dari satu kali dalam 24 jam. Dengan mempertimbangkan tolerabilitas kursus dan efektivitas efek terapeutik, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 20 mg atau dikurangi menjadi 5 mg.

Penggunaan agen terapeutik untuk orang dengan gangguan aktivitas hati.

Dosis awal obat yang dianjurkan adalah 5 mg. Dalam perjalanan pengobatan, bisa ditingkatkan menjadi 10 mg.

[10], [11], [12], [13]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap unsur obat;
• orang yang menerapkan obat yang mengandung nitrat atau donatur NO, dan lebih jauh lagi zat menunda aktivitas CYP3A4 (antara indinavir seperti, itraconazole dan ritonavir dengan klaritromisin dan penambahan eritromisin ketoconazole);
• pengobatan dengan obat lain untuk impotensi;
• gunakan pada pria yang dilarang melakukan aktivitas seksual (misalnya, jika ada penyakit latar belakang di daerah CAS, seperti gagal jantung pada fase akut atau angina tidak stabil);
• gangguan fungsi hati pada stadium parah;
• melakukan hemodialisis pada tahap awal patologi ginjal;
• Tekanan darah menurun (pada posisi diam di bawah 90 mmHg);
• infark miokard baru-baru ini atau stroke (enam bulan sebelumnya dan kurang);
• bentuk degeneratif patologi di retina yang memiliki sifat turun-temurun (seperti sifat pigmen retinitis);
• bayi baru lahir dan anak-anak, serta wanita.

Perhatian diperlukan saat menunjuk dalam kasus seperti itu (Anda perlu mengevaluasi rasio manfaat dan risiko):

• Deformasi anatomi penis (ini mencakup berbagai kelengkungan, dan sebagai tambahan penyakit Peyronie dan fibrosis kavernosa);
• Kehadiran predisposisi perkembangan priapisme - misalnya, myeloma, anemia sel sabit, adanya kecenderungan perdarahan, serta leukemia;
• ulkus pada tahap eksaserbasi.

Efek samping Levitra

Penggunaan obat dapat menyebabkan efek samping berikut:

• penyakit yang bersifat menular: perkembangan konjungtivitis;
• Masalah dalam kerja sistem saraf pusat dan jiwa: terjadinya sakit kepala dan gangguan tidur;
• gangguan fungsi visual: penurunan ketajaman visual dan persepsi warna, rasa sakit atau ketidaknyamanan pada area mata, peningkatan TIO, fotosensitifitas dan hiperemia pada konjungtiva;
• gangguan aktivitas pendengaran: perkembangan ketulian yang tiba-tiba, dan selain itu telinga berdengung dan vertigo;
• Lesi kekebalan: Edema quincke atau pembengkakan, alergi, dan juga gejala alergi;
• Kelainan dalam pekerjaan CCC: kemunculan angina, takiarrhythmia ventrikel, takikardia, palpitasi, perkembangan vasodilatasi atau infark miokard, serta penurunan nilai tekanan;
• gangguan pada saluran pencernaan: mual, gastritis, mukosa mulut kering, gejala dispepsia, GERD, muntah, sakit perut dan diare;
• lesi pada sternum dan mediastinum, dan sebagai tambahan aktivitas pernafasan: dyspnea, kemacetan di daerah hidung dengan sinus paranasal;
• masalah yang mempengaruhi hati dan ZHVP: peningkatan aktivitas transaminase;
• kerusakan pada lapisan subkutan dan permukaan kulit: ruam atau eritema;
• gangguan fungsi jaringan ikat, otot dan kerangka: nyeri di daerah punggung, peningkatan tonus otot, peningkatan nilai CK, dan juga mialgia;
• kelainan pada kelenjar susu dan alat kelamin: perkembangan priapisme dan ereksi yang meningkat;
• Sistemik: nyeri pada sternum dan kesehatan yang buruk.

[8], [9]

Overdosis

Bila vardenafil digunakan dalam dosis 40 mg dua kali sehari, pasien dapat mengalami nyeri punggung yang parah. Pada saat yang sama, tidak ada gejala efek toksik pada sistem saraf pusat dan otot-otot yang dicatat.

Untuk menghilangkan overdosis, perlu dilakukan prosedur pendukung yang biasa. Efektivitas hemodialisis sangat rendah.

Interaksi dengan obat lain

Bila dikombinasikan dengan obat-obatan yang memperlambat aktivitas CYP, tingkat pembersihan vardenafil bisa menurun.

Kombinasi dengan eritromisin dalam porsi harian 1,5 g menyebabkan peningkatan empat kali lipat pada tingkat AUC, serta peningkatan tiga kali lipat nilai puncak obat (5 mg).

Penggunaan gabungan dengan ketokonazol dalam dosis 0,2 g menyebabkan kenaikan AUC 10 kali lipat, dan sebagai tambahan peningkatan nilai puncak obat-obatan (5 mg) 4 kali lipat, sehingga dosisnya perlu disesuaikan.

Kombinasi obat dengan obat-obatan yang memperlambat protease HIV dari bahan aktif (indinavir dalam dosis harian 2,4 g) menyebabkan peningkatan AUC 16 kali lipat dan peningkatan tingkat lipase aktif Levitra sebesar 7 kali lipat.

Penggunaan simultan dengan ritonavir (ukuran porsi harian - 1,2 g) meningkatkan 13 kali nilai puncak obat pada dosis 5 mg, dan juga menyebabkan peningkatan 49 kali lipat dalam total nilai PPC per hari. Selain itu, waktu paruh vardenafil secara signifikan berkepanjangan (sekitar 26 jam).

Bila dikombinasikan dengan NO donor dan nitrat, efeknya diintensifkan, namun interaksi ini tidak berkembang jika interval 24 jam antara penggunaan diamati.

Penggunaan vardenafil yang terlalu banyak dalam kombinasi dengan sodium nitroprusside menghasilkan sedikit peningkatan efek antiaggregant.

Hal ini diperlukan untuk mengamati interval waktu antara penggunaan obat dan bloker α, dan juga menerapkannya secara eksklusif pada tingkat tekanan darah yang stabil. Misalnya, untuk penggunaan dengan terazosin perlu untuk menahan waktu 6 jam.

[14]

Kondisi penyimpanan

Levitra harus disimpan di tempat tertutup dari anak kecil dan penetrasi kelembaban. Tingkat suhu maksimum + 30 ° C.

[15], [16],

Kehidupan rak

Levitra dapat digunakan selama 3 tahun setelah pelepasan agen terapeutik.

Analog

Analog obat adalah olahan Viagra, Adamax, dan Genagra.

[17], [18]

Ulasan

Levitra dianggap efektif dan sekaligus obat yang terjangkau yang membantu memperbaiki ereksi. Pasien meninggalkan komentar positif tentang obat tersebut, mencatat bahwa hal itu dapat dikonsumsi bersamaan dengan minuman beralkohol, dan juga dengan adanya penyakit tertentu yang mempengaruhi CAS.