Lisinopril

Lisinopril adalah obat yang termasuk dalam golongan penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI). Ini digunakan untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi), gagal jantung dan untuk mencegah komplikasi setelah infark miokard.

Lisinopril bekerja dengan cara melebarkan pembuluh darah, sehingga membantu menurunkan tekanan darah dan meningkatkan fungsi jantung. Biasanya diminum dalam bentuk tablet, biasanya sekali sehari. Seperti obat apa pun, lisinopril memiliki efek samping dan harus dikonsumsi di bawah pengawasan dokter.

Sebelum Anda mulai menggunakan lisinopril atau obat lain, penting untuk mendiskusikan hal ini dengan dokter Anda untuk mendapatkan saran dan dosis terbaik sesuai dengan kondisi kesehatan pribadi Anda.

Indikasi Lisinopril

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi) : Lisinopril membantu menurunkan tekanan darah dengan mencegah vasokonstriksi dan meningkatkan aliran darah.
2. Gagal Jantung : Lisinopril dapat membantu meningkatkan fungsi jantung pada pasien gagal jantung dengan mengurangi beban kerja pada jantung dan meningkatkan kontraktilitasnya.
3. Mencegah Komplikasi Setelah Infark Miokard : Lisinopril mungkin diresepkan setelah infark miokard untuk mencegah komplikasi kardiovaskular lebih lanjut.

Surat pembebasan

Lisinopril tersedia dalam bentuk sediaan berikut:

• Tablet : Bentuk pelepasan yang paling umum. Tablet lisinopril mungkin mengandung jumlah zat aktif yang berbeda - biasanya dari 2,5 mg hingga 40 mg. Tablet mungkin dilapisi atau tidak dilapisi dan dimaksudkan untuk pemberian oral. Kadang-kadang tablet mungkin dirancang untuk dikunyah atau dilepaskan untuk memudahkan pemberian dosis.

Lisinopril tidak memiliki berbagai bentuk pelepasan, seperti sirup atau suntikan, karena kekhususan kerja dan mekanisme penyerapannya di dalam tubuh. Bentuk tablet memberikan kemudahan pemberian, ketepatan dosis dan merupakan cara yang tepat untuk mengantarkan zat aktif untuk pengobatan penyakit dimana lisinopril memiliki efek terapeutik.

Farmakodinamik

1. Penghambatan ACE : Lisinopril menghambat enzim pengubah angiotensin, yang mengubah angiotensin I menjadi angiotensin II aktif. Angiotensin II adalah vasokonstriktor kuat dan merangsang sekresi aldosteron, yang menyebabkan peningkatan tekanan darah. Penghambatan ACE mengurangi tingkat angiotensin II, yang menyebabkan vasodilatasi dan menurunkan tekanan darah.
2. Pengurangan preload dan afterload jantung : Lisinopril mengurangi resistensi pembuluh darah, yang menyebabkan penurunan afterload jantung. Hal ini juga mengurangi reabsorpsi natrium dan air di ginjal, yang bersamaan dengan penurunan resistensi pembuluh darah mengurangi preload jantung.
3. Tindakan antiremodeling : Lisinopril membantu mengurangi remodeling jantung dan pembuluh darah, yang berarti menjaga struktur dan fungsinya dalam berbagai kondisi patologis, seperti gagal jantung dan setelah infark miokard.
4. Efek perlindungan pada ginjal : Dengan menurunkan tekanan darah dan merombak pembuluh darah, lisinopril juga dapat melindungi ginjal dari kerusakan yang berhubungan dengan hipertensi arteri.
5. Tindakan antimikroba : Dalam beberapa kasus lisinopril mungkin memiliki sifat antimikroba karena modulasi sistem kekebalan.
6. Efek anti-aterosklerotik : Terdapat bukti bahwa lisinopril mungkin memiliki efek perlindungan pada dinding pembuluh darah, yang membantu memperlambat perkembangan aterosklerosis.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Lisinopril biasanya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Sebagian besar bentuk sediaan lisinopril memiliki bioavailabilitas yang tinggi, yang berarti sebagian besar dosis yang diminum masuk ke aliran darah.
2. Konsentrasi maksimum (Cmax) : Konsentrasi plasma maksimum lisinopril biasanya dicapai sekitar 6-8 jam setelah minum obat.
3. Ketersediaan hayati : Ketersediaan hayati lisinopril bila diminum adalah sekitar 25%, karena sebagian besar obat dimetabolisme selama perjalanan pertama melalui hati.
4. Metabolisme : Lisinopril dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, lisinopril.
5. Waktu paruh (T1/2) : Lisinopril mempunyai waktu paruh yang relatif lama yaitu sekitar 12 jam. Artinya obat tersebut biasanya diminum sekali sehari.
6. Ekskresi : Lisinopril dan metabolitnya dieliminasi dari tubuh terutama melalui ginjal.
7. Pengikatan protein : Sekitar 25% lisinopril berikatan dengan protein plasma.
8. Efek makanan : Makanan tidak mempengaruhi farmakokinetik lisinopril secara signifikan, sehingga dapat dikonsumsi terlepas dari asupan makanannya.

Dosis dan administrasi

Berikut ini adalah pedoman umum penggunaan Lisinopril, namun sebaiknya selalu ikuti anjuran dokter.

Hipertensi (Tekanan Darah Tinggi)

• Dosis awal biasanya 10 mg sekali sehari.
• Dosis pemeliharaan dapat bervariasi dari 20 hingga 40 mg per hari, tergantung pada respon pasien terhadap pengobatan. Dalam beberapa kasus, dokter mungkin merekomendasikan peningkatan dosis secara perlahan.

Gagal jantung

• Dosis awal untuk pasien gagal jantung biasanya 2,5-5 mg sekali sehari.
• Dosis pemeliharaan dapat ditingkatkan secara bertahap oleh dokter hingga dosis maksimum yang dianjurkan yaitu 35-40 mg per hari, tergantung toleransi pasien terhadap obat.

Setelah infark miokard

• Inisiasi pengobatan dini (dalam 24 jam setelah infark) biasanya dimulai dengan 5 mg, diikuti 5 mg setelah 24 jam, 10 mg setelah 48 jam, dan kemudian 10 mg sekali sehari.
• Pasien dengan tekanan darah rendah mungkin mendapat dosis awal yang lebih rendah.

Rekomendasi umum

• Lisinopril diminum sekali sehari, sebaiknya pada waktu yang sama setiap hari.
• Dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.
• Penting untuk minum cukup cairan sepanjang hari selama pengobatan dengan Lisinopril.
• Tekanan darah harus dipantau secara teratur untuk memantau efektivitas pengobatan.

Penting untuk diingat

• Jangan berhenti mengonsumsi Lisinopril tanpa berkonsultasi dengan dokter, meskipun Anda merasakan adanya perbaikan.
• Saat mengubah dosis, reaksi tubuh harus dipantau dengan cermat.
• Beri tahu dokter Anda tentang semua obat yang Anda pakai, termasuk obat bebas dan suplemen makanan, karena ada risiko interaksi dengan Lisinopril.
• Alkohol harus dihindari dan harus berhati-hati saat mengemudi atau mengoperasikan alat berat sampai reaksi Anda terhadap Lisinopril diketahui.

Gunakan Lisinopril selama kehamilan

Penggunaan lisinopril selama kehamilan sangat tidak dianjurkan. Obat golongan ACE inhibitor, seperti lisinopril, dapat menyebabkan cacat lahir serius pada janin, terutama bila digunakan pada kehamilan trimester kedua dan ketiga. Cacat ini mungkin termasuk hipoplastia (keterbelakangan) paru-paru, keterbelakangan tengkorak, keterlambatan pertumbuhan dan perkembangan janin, dan masalah lainnya.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas : Pasien yang diketahui hipersensitif terhadap lisinopril atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI) lainnya tidak boleh menggunakan obat ini karena risiko reaksi alergi.
2. Hipotensi arteri sejati : Lisinopril dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipotensi arteri sejati (tekanan darah terlalu rendah) untuk menghindari berkembangnya reaksi hipotensi.
3. Stenosis arteri ginjal : Lisinopril harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan stenosis arteri ginjal karena dapat memperburuk fungsi ginjal.
4. Kehamilan : Penggunaan lisinopril selama kehamilan dapat menyebabkan kerusakan serius pada janin, termasuk malformasi, keterlambatan perkembangan paru-paru, hipoplastik kandung kemih, dan bahkan kematian janin. Oleh karena itu, lisinopril dikontraindikasikan selama kehamilan.
5. Menyusui : Lisinopril diekskresikan ke dalam ASI dan mungkin mempunyai efek buruk pada bayi, oleh karena itu, penghentian menyusui mungkin diperlukan saat mengonsumsi obat.
6. Angioedema : Lisinopril dapat menyebabkan angioedema, terutama pada pasien dengan riwayat reaksi tersebut sebelumnya.
7. Hiperkalemia : Penggunaan lisinopril dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium darah, oleh karena itu harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hiperkalemia.
8. Anak-anak : Keamanan dan kemanjuran lisinopril pada anak kecil belum diketahui; oleh karena itu, penggunaannya pada kelompok usia ini mungkin dibatasi.

Efek samping Lisinopril

1. Hipotensi (penurunan tekanan darah), yang dapat bermanifestasi sebagai pusing atau perasaan lemah.
2. Batuk yang kering dan menjengkelkan. Batuk ini sering juga disebut batuk obat.
3. Sakit kepala.
4. Kelelahan atau kelemahan.
5. Kantuk.
6. Hiperkalemia (peningkatan kadar kalium darah), terutama pada penderita gangguan fungsi ginjal.
7. Peningkatan kadar ureum dan kreatinin dalam darah.
8. Pembengkakan, terutama di wajah, bibir, lidah, atau laring, mungkin merupakan tanda angioedema.
9. Perubahan sensasi rasa.
10. Jarang terjadi efek samping yang lebih serius seperti angioedema, agranulositosis (penurunan jumlah sel darah putih), dan reaksi kulit seperti gatal-gatal atau ruam.

Overdosis

1. Penurunan tekanan darah yang parah : Overdosis lisinopril dapat menyebabkan penurunan tajam tekanan darah, yang dapat menyebabkan pingsan, pusing, lemas dan bahkan kehilangan kesadaran.
2. Gangguan elektrolit : Efek lisinopril yang berlebihan pada ginjal dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit dalam tubuh, yang dapat mengakibatkan gangguan irama jantung, kram otot, dan komplikasi serius lainnya.
3. Insufisiensi ginjal : Overdosis Lisinopril dapat menyebabkan gagal ginjal akut karena pengaruhnya terhadap fungsi ginjal dan pengaturan tekanan darah.
4. Hiperkalemia : Hiperkalemia (peningkatan kalium dalam darah) dapat terjadi, yang dapat berbahaya bagi jantung.
5. Gejala lain : Gejala overdosis lisinopril lainnya mungkin termasuk mual, muntah, insomnia, sakit kepala, dan detak jantung lambat.

Pengobatan overdosis lisinopril biasanya melibatkan tindakan segera untuk mempertahankan fungsi vital, seperti menjaga sirkulasi yang memadai dan fungsi pernapasan. Ini mungkin termasuk pemberian cairan intravena, pemberian vasopresor dan tindakan lainnya. Selain itu, perawatan lebih lanjut mungkin diperlukan untuk mengembalikan keseimbangan elektrolit dan mengatasi komplikasi lainnya.

Interaksi dengan obat lain

Lisinopril dapat berinteraksi dengan berbagai obat, yang dapat mempengaruhi kemanjuran, keamanan, dan/atau farmakokinetiknya. Berikut beberapa interaksi umum yang perlu diperhatikan:

1. Diuretik (diuretik) : Penggunaan kombinasi lisinopril dengan diuretik dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang parah. Namun, mungkin berguna dalam pengobatan hipertensi dan gagal jantung. Penting untuk memantau kadar kalium darah.
2. Obat-obatan yang meningkatkan kadar kalium dalam darah (diuretik penghemat kalium, spironolakton, suplemen yang mengandung kalium) : Kombinasi lisinopril dengan obat-obatan tersebut dapat menyebabkan hiperkalemia (peningkatan kadar kalium darah), terutama pada pasien dengan kerusakan ginjal.
3. Obat yang menurunkan kadar kalium dalam darah (obat antiinflamasi nonsteroid, glukokortikoid) : Lisinopril dapat meningkatkan efek obat tersebut, yang dapat menyebabkan perkembangan hipokalemia (penurunan kadar kalium dalam darah).
4. Obat-obatan yang meningkatkan tekanan darah (misalnya simpatomimetik) : Lisinopril dapat melemahkan efek obat-obatan ini, yang dapat menyebabkan kontrol tekanan darah menjadi lebih buruk.
5. Obat-obatan yang menyebabkan hipotensi (anestesi, analgesik narkotika) : Kombinasi dengan lisinopril dapat meningkatkan efek hipotensi dan menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.
6. Obat yang meningkatkan risiko hiperkalemia (obat antiinflamasi nonsteroid, suplemen kalium) : Lisinopril dapat meningkatkan risiko hiperkalemia bila digunakan bersamaan dengan obat tersebut.
7. Obat-obatan yang meningkatkan risiko angioedema (misalnya penghambat kalsineurin) : Kombinasi dengan lisinopril dapat meningkatkan risiko terjadinya angioedema.
8. Obat-obatan yang mempengaruhi fungsi ginjal : Lisinopril dapat meningkatkan risiko kerusakan ginjal bila digunakan bersamaan dengan obat lain yang mempengaruhi fungsi ginjal.

Kondisi penyimpanan

1. Suhu: Lisinopril biasanya harus disimpan pada suhu kamar, yang biasanya 15°C hingga 30°C (59°F hingga 86°F). Hindari menyimpan obat di tempat dengan suhu ekstrim.
2. Kelembaban: Obat harus disimpan di tempat yang kering untuk mencegah tablet menggumpal atau menempel.
3. Cahaya: Disarankan untuk menyimpan lisinopril di tempat gelap yang terlindung dari sinar matahari langsung untuk mencegah penguraian bahan aktif oleh cahaya.
4. Pengemasan: Simpan obat dalam kemasan atau wadah aslinya untuk mencegah akses yang tidak disengaja dan untuk melindunginya dari faktor eksternal.
5. Ketersediaan untuk anak-anak: Pastikan lisinopril disimpan jauh dari jangkauan anak-anak untuk mencegah penggunaan yang tidak disengaja.