Makox

Makoks adalah antibiotik dengan sifat anti-tuberkulosis.

[1],

Indikasi Makox

Indikasi penggunaan obat ini adalah pengobatan kompleks penyakit tersebut:

• tuberkulosis dari situs manapun, bentuk atipikal mycobacteriosis, serta meningitis tuberkulosis;
• radang dan infeksi yang memiliki asal non-tuberkulosis dipicu oleh patogen yang rentan terhadap obat (di antaranya adalah bentuk kusta, infeksi legiella, serta infeksi stafilokokus dan penyakit Bang).
• pengangkutan asimtomatik meningokokus yang terus-menerus - untuk menghilangkannya dari nasofaring, dan sebagai pencegahan meningitis meningokokus.

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk kapsul dengan volume 150 atau 300 mg. Satu lepuh berisi 10 kapsul. Satu paket berisi 10 piring blister.

Farmakodinamik

Rifampisin adalah antibiotik semisintetik yang merupakan bagian dari kelompok rifamycin. Ini adalah obat anti-tuberkulosis dari seri pertama. Memiliki sifat bakterisida - memperlambat aktivitas aktif RNA polimerase, yang bergantung pada DNA. Hal ini disebabkan oleh penciptaan kompleks dengan itu - sebagai hasilnya, proses sintesis mikroba RNA berkurang.

Sebuah obat aktif terhadap jamur atipikal spesies yang berbeda (kecuali M. Fortuitum), kokus Gram-positif (streptokokus, dan staphylococci), Clostridium, dan di samping itu, anthrax bacillus dan lain-lain. Kokus gram negatif dari kelompok (itu meningokokus dan gonokokus (di antara mereka β-laktamase)) terpapar obat, namun pada saat bersamaan dengan cepat mendapatkan kekebalan terhadapnya.

Aktif mempengaruhi Haemophilus (termasuk ampisilin kloramfenikol) ducret coli, pertusis coli, Bacillus antraks, listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, dan basil Hansen. Sehubungan dengan virus rabies, rifampisin memiliki efek virucidal, dan selain itu mengganggu perkembangan ensefalitis rabies.

Mikroorganisme dari genus Enterobacteriaceae, dan selain itu, mikroorganisme gram negatif dari jenis non-fermentasi (seperti pseudomonas, acinetobactyr, dan tambahan Stenothrophomonas spp., Etc) ke obat tidak sensitif. Ini juga tidak berpengaruh pada anaerob.

Farmakokinetik

Rifampisin cepat diserap dari saluran pencernaan, dan bioavailabilitasnya 95% (dalam kasus puasa). Indikator ini menurun jika terjadi konsumsi makanan. Konsentrasi obat yang efektif terbentuk dalam air liur, sputum, dan selain paru ini, eosinofil, eksudat peritoneal dan pleura hati dengan ginjal. Selain itu, zat aktif masuk ke dalam sel, juga melalui sawar darah otak, ASI dan plasenta. Selama pengobatan meningitis tuberkulosis menembus cairan sumsum tulang belakang.

Mengikat protein plasma - 60-90%, pembubaran terjadi pada lipid. Konsentrasi puncak dalam darah mencapai 2 jam setelah makan pada waktu perut kosong, atau 4 jam setelah makan. Konsentrasi terapeutik zat dalam tubuh tetap sekitar 8-12 jam (jika mikroba memiliki hipersensitivitas terhadapnya - kemudian 24 jam). Komponen aktif bisa berkonsentrasi di jaringan paru-paru dan menumpuk di gua-gua untuk waktu yang lama.

Metabolisme terjadi di hati, akibat proses ini, produk dekomposisi aktif terbentuk. Setengah umur sekitar 3-5 jam. Ekskresi terjadi terutama bersamaan dengan urine dan empedu. Sebagian kecil diekskresikan bersamaan dengan tinja.

Dosis dan administrasi

Rifampisin diambil secara oral selama setengah jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan. Hal ini diperlukan untuk mencuci dengan air.

Dengan tuberkulosis: untuk orang dewasa, dosis harian adalah 8-12 mg / kg. Pasien dengan berat kurang dari 50 kg - 450 mg; dengan berat 50+ kg, 600 mg masing-masing. Untuk anak usia 6-12 tahun, dosisnya adalah 10-20 mg / kg, sedangkan batas maksimal yang diijinkan tidak boleh di atas 600 mg.

Durasi pengobatan tuberkulosis ditentukan secara individu, tergantung pada efektivitasnya (mungkin berlangsung 1+ tahun). Agar ketahanan mikroba patogen terhadap rifampisin tidak berkembang, obat harus diminum bersama dengan obat anti-tuberkulosis lain dari seri I atau II (dalam dosis standar).

Patologi menular-inflamasi (asal nontubercular), diprovokasi oleh mikroorganisme rentan terhadap obat - seperti brucellosis atau Legionella pneumophila, dan di samping itu, infeksi stafilokokus berat dalam bentuk (dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk mencegah perkembangan strain resisten): dosis harian adalah 900- 1200 mg untuk 2-3 dosis (maksimum per hari - 1200 mg). Menghilangkan tanda-tanda penyakit, Anda harus minum obat 2-3 hari lagi.

Bila kusta: asupan oral (bersama dengan obat yang merangsang kekebalan tubuh) dalam dosis harian 600 mg untuk 1-2 dosis selama 3-6 bulan (Anda dapat mengulangi kursus, membuat interval 1 bulan). Dalam skema yang berbeda (bersamaan dengan pengobatan anti-kusta gabungan), dosis per hari adalah 450 mg dalam 3 dosis selama 2-3 minggu. Kursus pengobatan berlangsung 1-2 tahun dengan interval 2-3 bulan.

Saat meningokokus diangkat selama 4 hari. Untuk orang dewasa, dosis harian adalah 600 mg, dan untuk anak-anak 10-12 mg / kg.

[4]

Gunakan Makox selama kehamilan

Penggunaan obat selama kehamilan hanya diperbolehkan jika ada indikasi hidup, dan bila potensi manfaat bagi wanita melebihi perkembangan konsekuensi negatif yang mungkin terjadi pada janin.

Dengan penggunaan rifampisin pada tahap akhir kehamilan, risiko perdarahan pada masa postpartum - pada ibu dan bayi - meningkat.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap rifampisin dan komponen obat lainnya;
• Kelainan dalam pekerjaan ginjal atau hati dalam bentuk parah;
• sakit kuning (juga mekanis);
• Ditransfer kurang dari 1 tahun yang lalu, hepatitis menular;
• gagal jantung paru dalam bentuk parah;
• Kombinasi dengan zat seperti ritonavir atau saquinavir.

[2]

Efek samping Makox

Diantara reaksi samping:

• Organ gastrointestinal: muntah dengan mual, diare, penurunan nafsu makan, sakit perut, sensasi tidak nyaman, anoreksia, bentuk erosif gastritis, dan sebagai tambahan kolitis pseudomembran;
• organ sistem pencernaan: pengembangan hepatitis atau hiperbilirubinemia, dan sebagai tambahan terhadap sensasi yang tidak menyenangkan ini di kuadran kanan atas dan peningkatan aktivitas transaminase hati;
• Kulit: ruam dan gatal, perkembangan urtikaria, bentuk dermatitis eksfoliatif, eksantema. Selain itu, juga vaskulitis, reaksi kandung kemih, eksudatif ganas, serta eritema multiforme, dan nekrolisis epidermal toksik;
• Reaksi kekebalan: hipersensitivitas (termasuk edema Quincke), anafilaksis dan bronkospasme;
• Lain-lain: demam, nyeri sendi, lakrimasi berat dan herpes;
• Sistem hemopoietik: leuko-, serta neutropenia dan trombositopenia (tanpa purpura atau dengan itu, sering berkembang sebagai hasil pengobatan intermiten) bentuk hemolitik anemia dan eosinofilia. Dalam situasi yang jarang terjadi, pengembangan sindrom DIC atau agranulositosis dimungkinkan. Dalam kasus manifestasi purpura yang pertama, perlu segera membatalkan obatnya. Hal ini diperlukan, karena ada bukti pendarahan otak dan kematian akibat kelanjutan pengobatan atau dimulainya kembali munculnya gejala ini;
• organ-organ Majelis Nasional: pusing dengan sakit kepala, gangguan penglihatan, disorientasi, perkembangan ataksia atau psikosis;
• organ sistem endokrin: insufisiensi adrenal (pasien dengan gangguan fungsional), serta gangguan siklus menstruasi;
• organ sistem kemih: nekrosis ginjal atau nefritis interstisial, dan sebagai tambahan tingkat akut gagal ginjal (dalam bentuk sirkulasi) dan hiperurisemia;
• Lain-lain: urine / kotoran / lendir / berkeringat / saliva / dahak diwarnai dengan warna oranye-merah. Selain itu, kelemahan otot, induksi porfiria, dan juga miopati, memperburuk asam urat, dispnea dengan mengi, menurunkan tekanan darah dan pendarahan otak.

[3]

Overdosis

Manifestasi overdosis: muntah dengan mual, diare dan sakit perut. Selain itu, perkembangan penyakit kuning, rasa kantuk, keletihan meningkat. Selain itu, plasma darah meningkatkan kadar transaminase hati, serta bilirubin. Kulit (dan bersama dengan lendir ini di mulut, air liur, keringat, urin, lendir, kotoran dan sklera) menjadi oranye atau merah kecoklatan (dalam kaitannya dengan dosis obat yang digunakan). Selain itu, ada alergi, demam, dyspnea, anemia hemolitik akut, trombositopenia dan leukopenia, edema pada wajah, paru-paru dan mata, gagal ginjal, dan konvulsi, kebingungan dan kulit gatal.

Sebagai pengobatan - Anda perlu berhenti minum obat dan menghilangkan gejala overdosis. Jika kasusnya parah, diperlukan diuresis paksa. Penangkal khusus obat ini tidak ada.

Interaksi dengan obat lain

Bila rifampisin dikombinasikan dengan obat-obatan yang dimetabolisme oleh sistem enzim yang sama, tingkat metabolisme obat ini dapat meningkat, dan aktivitasnya dapat menurun. Oleh karena itu, perlu untuk mempertahankan konsentrasi obat yang benar dari obat ini dalam darah - ganti dosisnya pada awal penggunaan rifampisin, dan setelah menghentikan pengobatan dengannya.

Rifampisin meningkatkan tingkat metabolisme PM: antiaritmia (misalnya, mexiletine, Disopiramid, dan di samping itu, propafenone, quinidine dan tocainide), β-blocker (seperti bisoprolol atau propranolol), blocker Ca2 + channel (seperti verapamil, diltiazem, nimodipin dan selain ini, nifedipine, nicardipine, isradipin dan nisolpidin) dan SG (digoxin dan digitoxin). Juga sebagai antikonvulsan (fenitoin dan carbamazepine), obat-obatan psikotropika (seperti haloperidol atau aripiprazole), trisiklik (amitriptilin dan nortriptyline), hipnotik, anxiolytics (benzodiazepine zolipidema dan diazepam dan zopiclone) dan barbiturat.

Selain itu, juga mempengaruhi trombolitik (antagonis kelompok vitamin K) dan antikoagulan tipe tidak langsung. Diperlukan untuk memantau waktu protrombin setiap hari atau pada periodisitas yang cukup untuk menentukan dosis antikoagulan yang optimal.

Efek yang sama tampaknya antimycotics (flukonazol, ketokonazol, dan di samping itu, terbinafine, vorikonazol dan itrakonazol), antivirus (termasuk indinavir, amprenavir, saquinavir dan nelfinavir, dan selain efavirenz, lopinavir, atazanavir, dan nevirapine), dan obat antibakteri (seperti dapson, teliromitsin, doksilitsin dan kloramfenikol, fluoroquinolones dan klaritromisin) dan kortikosteroid (sistemik).

Dengan cara ini, anti-estrogen (toremifene, tamoxifen dan gestrinone), estrogen, kontrasepsi hormonal dan gestagen juga terpengaruh. Wanita yang menggunakan OC disarankan untuk menggunakan kontrasepsi non-hormonal dalam pengobatan rifampisin. Selain itu, juga hormon tiroid (seperti levothyroxine), clofibrate, antidiabetes oral (misalnya tolbutamide, chloropamide dan thiazolinediones).

Pengaruh yang diberikan pada imunosupresif (siklosporin dengan sirolimus dan tacrolimus), obat sitotoksik (erlotinib, dan imatinib, irinotecan), losartan, analgesik opioid, dan di samping, metadon, kina, praziquantel, riluzole.

Aktivitas yang sama diamati untuk antagonis selektif reseptor serotonin (ondansetron), teofilin, diuretik (eplerenon), dan selain statin, metabolisme yang terjadi melalui CYP 3A4 (ini mungkin simvastatin).

Karena kombinasi atovaquone dan rifampisin, konsentrasi serum darah menurun pertama, sedangkan yang kedua meningkat sebaliknya. Dalam kasus kombinasi dengan ketokonazol, konsentrasi kedua obat menurun.

Kombinasi dengan enalapril menurunkan konsentrasi produk degradasi aktif (enalaprilat) dalam darah. Karena itu, tergantung kondisi pasiennya, mungkin perlu disesuaikan dosis obatnya.

Hubungan dengan obat antasid dapat menyebabkan perlambatan penyerapan rifampisin, jadi dianjurkan untuk minum minimal 1 jam sebelum menggunakan antasida.

Dalam kombinasi dengan Biseptolum dan probenesid, konsentrasi rifampisin dalam darah meningkat.

Karena kombinasi dengan saquinavir atau ritonavir, risiko pengembangan hepatotoksisitas meningkat, jadi dilarang menggabungkannya dengan rifampisin. Selain itu, hepatotoksisitas bisa berkembang bila dikombinasikan dengan isoniazid dan halotan. Campurkan rifampisin dengan yang terakhir tidak disarankan, dan bila digunakan bersamaan dengan isoniazid, fungsi hati harus dipantau dengan hati-hati.

Bila dikombinasikan dengan sulfasalazine, konsentrasi sulfapyridine dalam plasma menurun. Hal ini biasanya disebabkan oleh fakta bahwa keseimbangan mikroflora usus terganggu, di mana konversi sulfasalazine menjadi sulfapyridine dan mesalamine terjadi.

Karena kombinasi dengan pyrazinamide (asupan harian selama 2 bulan) kelainan parah pada fungsi hati dapat terjadi (ada bukti hasil fatal). Senyawa semacam itu hanya diperbolehkan jika kondisinya dipantau secara hati-hati dan jika kemungkinan penggunaan lebih tinggi daripada risiko pengembangan hepatotoksisitas dan kematian.

Penerimaan simultan dengan clozapine atau flecainide meningkatkan efek toksik pada sumsum tulang.

Bila dikombinasikan dengan asam paraaminosalicylic LS, yang mengandung bentonit - untuk mendapatkan konsentrasi obat yang diperlukan dalam darah, Anda perlu mengamati jarak antara penggunaannya (minimal 4 jam).

Sebagai hasil senyawa dengan ciprofloxacin atau klaritromisin, konsentrasi rifampisin dapat meningkat.

[5]

Kondisi penyimpanan

Simpan di tempat yang tertutup dari sinar matahari dan kelembaban, dan akses ke anak-anak. Kondisi suhu - tidak lebih dari 25 °

Kehidupan rak

Macox diperbolehkan untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.