Maksitsin

Maxicine adalah agen antibakteri dari kategori terbaru. Termasuk dalam kelompok fluoroquinolones generasi keempat.

Indikasi Maksicina

Hal ini ditunjukkan untuk penghapusan infeksi yang berasal dari bakteri dan disebabkan oleh bakteri rentan mikroba:

• dengan pneumonia non-rumah sakit (ini juga mencakup jenis penyakit yang disebabkan oleh strain mikroba yang memiliki banyak resistensi terhadap antibiotik);
• infeksi, meliputi lapisan subkutan dan kulit, dan berlanjut dengan komplikasi (ini termasuk bentuk sindrom kaki diabetik yang terinfeksi);
• Proses infeksi yang rumit di daerah intra-abdomen, termasuk juga infeksi polimikroba (di antaranya, proses abses).

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk konsentrat yang digunakan dalam pembuatan larutan infus, dalam botol 20 ml. Dengan botol, satu kemasan juga mengandung pelarut, yang terkandung dalam wadah 100 ml.

Farmakodinamik

Mekanisme yang mendorong ketahanan mikroba ke agen yang tidak aktif (seperti aminoglikosida dengan sefalosporin, serta tetrasiklin dengan penisilin dan makrolida), tidak mempengaruhi sifat antibakteri moksifloksasin. Resistensi silang antara antibiotik ini, serta moksifloksasin tidak ditemukan. Resistensi yang dimediasi plasmid belum terdeteksi.

Dipercaya bahwa adanya kategori metoksi dalam arti C-8 meningkatkan aktivitas, dan juga mengurangi selektivitas strain mutan resisten mikroba dari kelompok gram positif (dibandingkan dengan kategori C8-H). Pada nilai C-7, residu dicikloamin tambahan diamati, yang mencegah pelepasan aktif fluoroquinolones dari sel-sel mikroorganisme patogen - ini adalah mekanisme pengembangan resistensi terhadap fluoroquinolones.

Tes in vitro telah menunjukkan bahwa resistensi terhadap moksifloksasin berkembang agak lambat. Hal ini disebabkan banyak mutasi. Ada juga frekuensi yang sangat rendah terjadinya resistensi (10-7-10-10). Dalam kasus pengenceran serial bakteri, hanya sedikit peningkatan MIC moxifloksasin yang muncul.

Kuinolon ditandai dengan resistensi silang, namun anaerob individu dan bakteri Gram positif, yang resisten terhadap kuinolon lainnya, rentan terhadap moksifloksasin.

Farmakokinetik

Dengan infus satu kali larutan 400 mg, berlangsung 1 jam, nilai puncak mencapai pada akhir prosedur dan sekitar 4,1 mg / L. Hal ini sesuai dengan peningkatan tingkat obat relatif terhadap tingkat asupan oral rata-rata sebesar 26%.

AUC adalah 39 mg / jam dan hanya sedikit di atas tingkat setelah pemberian oral (35 mg · h / l). Ketersediaan hayati obat ini sekitar 91%.

Setelah beberapa kali infus pengobatan secara intravena (pada dosis 400 mg) selama 1 jam sekali sehari, nilai minimum, serta puncak tingkat plasma keseimbangan berada di celah masing-masing, 4.1-5,9, dan 0,43-0,84. Mg / l. Dan dengan indeks ekuilibrium, obat AUC pada interval pemberian dosis sekitar 30% lebih tinggi dari nilai setelah dosis pertama.

Nilai ekuilibrium rata-rata mencapai 4,4 mg / l, dan nilai ini diamati pada akhir infus, berlangsung 1 jam.

Bahan aktif melewati distribusi cepat di ruang internal tubuh, di luar pembuluh darah. Tingkat obat AUC (nilai normal adalah 6 kg · h / l) cukup tinggi pada nilai ekuilibrium dari volume distribusi (2 l / kg). Hasil yang terungkap dalam tes in vitro, serta ex vivo, menunjukkan nilai pada kisaran 0,02-2 mg / l.

Sintesis dengan protein darah (biasanya albumin) mencapai 45%, dan rasio ini tidak terpengaruh oleh konsentrasi obat. Meski level ini cukup rendah, komponen bebasnya memiliki nilai puncak yang tinggi (10 · IPC).

Pada Moksifloksasin tingkat yang cukup tinggi dalam jaringan (misalnya, dalam paru - makrofag alveolar dan cair epitel), dan lebih jauh lagi dalam sinus paranasal (polip hidung, ethmoid, dan sinus maksilaris) dan fokus inflamasi, di mana total nilai melebihi diperoleh konsentrasi dalam plasma. Di dalam cairan interstitial (dalam jaringan subkutan dan otot, dan di samping air liur) obat ditemukan dalam konsentrasi tinggi dalam bentuk bebas, yang tidak disintesis protein. Seiring dengan ini, nilai obat yang besar dapat diamati di dalam cairan dan jaringan organ peritoneum, dan juga di dalam organ kelamin wanita.

Tingkat puncak, serta rasio indeks di dalam plasma dan situs infus, untuk jaringan target individu menunjukkan data serupa untuk setiap rute penggunaan setelah menggunakan satu dosis obat (400 mg).

Ada juga biotransformasi (fase 2) moksifloksasin, diikuti dengan ekskresi ginjal (sebagai tambahan, dengan empedu / kotoran - tidak berubah atau dalam bentuk unsur tidak aktif M1 (senyawa sulfo), dan juga M2 (glukuronida)).

Percobaan in vitro, dan sebagai tambahan, selama uji klinis pada fase pertama, tidak ada interaksi metabolik yang diamati berkenaan dengan parameter farmakokinetik dengan obat lain, yang berperan dalam biotransformasi fase pertama dengan menggunakan enzim sistem hemoprotein P450.

Terlepas dari metode administrasi, produk peluruhan (M1 dengan M2) diamati di dalam plasma pada nilai yang lebih rendah dari pada elemen yang tidak berubah. Dalam uji praklinis, kedua komponen diuji dalam ukuran sepadan, sehingga kemungkinan dampak pada tolerabilitas dan keamanan obat dikeluarkan.

Setengah umur sekitar 12 jam. Tingkat rata-rata total clearance saat menggunakan 400 mg LS berada pada kisaran 179-246 ml / menit. Pembersihan di ginjal sekitar 24-53 ml / menit, dari mana dapat disimpulkan bahwa di dalam tubuh ada reabsorpsi parsial obat - dari ginjal melalui tubulus.

Pemberian probenesid secara simultan dengan ranitidine tidak menyebabkan perubahan nilai pembersihan obat di ginjal.

Dosis dan administrasi

Untuk orang dewasa, dosis 400 mg sehari sekali dianjurkan untuk semua jenis infeksi. Dosis yang dianjurkan tidak boleh dilampaui.

Durasi kursus terapeutik ditentukan sesuai dengan tingkat keparahan patologi, dan sebagai tambahan terhadap keefektifan obat tersebut.

Pada awal terapi, diharuskan menggunakan obat dalam bentuk infus, namun nantinya, jika ada indikasi yang tepat, dianjurkan untuk memberikan resep tablet dalam bentuk oral.

Pneumonia non-rumah sakit diobati dengan metode bertahap (infus intravena pertama dan kemudian pemberian tablet secara oral), durasi totalnya adalah 1-2 minggu.

Bila menghilangkan proses infeksi yang rumit di lapisan subkutan dan kulit, metode bertahap dengan durasi total 1-3 minggu juga digunakan.

Dengan infeksi yang rumit di daerah intra-abdomen, pengobatan bertahap berlanjut selama 5-14 hari.

Dilarang untuk melampaui persyaratan terapi terapeutik di atas.

Informasi yang diperoleh sebagai hasil uji klinis menunjukkan bahwa durasi kursus dengan penggunaan tablet dan larutan infus LS mencapai maksimal 21 hari (selama eliminasi infeksi pada lapisan subkutan dan kulit).

[1]

Gunakan Maksicina selama kehamilan

Maxicin tidak bisa diberikan pada wanita hamil.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• Kehadiran pada manusia yang tidak toleran terhadap zat apa pun dari komposisi obat, atau antibiotik lainnya termasuk dalam kategori kuinolon;
• masa menyusui;
• anak-anak, serta remaja yang sedang dalam masa pertumbuhan intensif.

Efek samping Maksicina

Penggunaan solusinya dapat menyebabkan efek samping seperti:

• muntah dengan mual, dan juga diare (ini mungkin merupakan gejala bentuk kolitis pseudomembran) dan perkembangan hiperbilirubinemia;
• pusing dengan sakit kepala, gelisah atau depresi umum, kelelahan parah, agitasi psikomotor, perkembangan psikosis, dan gangguan tidur;
• manifestasi alergi - gatal pada kulit dengan ruam, pembengkakan wajah (atau edema pita suara), serta perkembangan fotosensitifitas;
• perkembangan eosinofilia atau agranulositosis, dan sebagai tambahan leuko- atau trombositopenia dan peningkatan aktivitas unsur-unsur AST dan ALT;
• munculnya sindrom nefrotik, kadang-kadang - OPN;
• perkembangan takikardia, artralgia atau mialgia, penurunan tekanan darah dan gangguan penglihatan.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi obat yang bermakna secara tipikal dengan zat seperti probenesid, atenolol, teofilin dengan itrakonazol, dan terlebih lagi ranitidin, glibenklamid, suplemen kalsium, serta morfin dengan kontrasepsi oral dan digoksin belum terbukti. Bila Maxicin dikombinasikan dengan obat di atas, penyesuaian dosis tidak diperlukan.

Kombinasi dengan warfarin tidak mengubah farmakokinetik Maxycin, begitu juga dengan PTV dan karakteristik koagulilitas darah lainnya.

Perubahan dalam indeks INR - pada orang yang menggabungkan antibiotik (termasuk moksifloksasin) dengan antikoagulan, ada beberapa kasus aktivitas antikoagulan yang meningkat. Di antara faktor risiko adalah usia dan keadaan kesehatan manusia, serta patologi infeksius (dengan peradangan bersamaan). Meskipun tidak ada interaksi obat dengan warfarin dalam uji klinis, orang yang menggunakan pengobatan bersamaan dengan penggunaan narkoba perlu memantau INR, dan menyesuaikan dosis konsumsi antikoagulan jika diperlukan.

Sifat farmakokinetik digoksin sedikit berubah di bawah aksi moksifloksasin. Dengan penggunaan berulang kali yang terakhir, relawan menunjukkan peningkatan nilai digoksin puncak (sekitar 30% pada nilai ekuilibrium), namun tanpa mempengaruhi tingkat AUC.

Dalam kasus infus larutan secara intravena, penggunaan karbon aktif secara simultan hanya sedikit mengurangi nilai AUC (kira-kira 20%).

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Solusinya terkandung di tempat yang tertutup dari sinar matahari dan kelembaban, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[4]

Kehidupan rak

Maxicin bisa digunakan dalam 2 tahun sejak pembuatan obat.